PARP

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1060 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 0.002 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S1004 Veliparib (ABT-888) <1 mg/mL 17 mg/mL <1 mg/mL
S1098 Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate <1 mg/mL 84 mg/mL <1 mg/mL
S1087 Iniparib (BSI-201) <1 mg/mL 58 mg/mL 28 mg/mL
S7048 Talazoparib (BMN 673) <1 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
S8363 NMS-P118 <1 mg/mL 24 mg/mL 5 mg/mL
S8419 E7449 <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S8370 BGP-15 2HCl 70 mg/mL 70 mg/mL 70 mg/mL
S2741 Niraparib (MK-4827) <1 mg/mL 64 mg/mL 64 mg/mL
S2178 AG-14361 <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S1132 INO-1001 <1 mg/mL 27 mg/mL 27 mg/mL
S2197 A-966492 <1 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S7300 PJ34 HCl 66 mg/mL 66 mg/mL <1 mg/mL
S8038 UPF 1069 <1 mg/mL 56 mg/mL <1 mg/mL
S7029 AZD2461 <1 mg/mL 79 mg/mL 31 mg/mL
S7438 ME0328 <1 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S7625 Niraparib (MK-4827) tosylate <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S7730 NU1025 <1 mg/mL 35 mg/mL 6 mg/mL
S7239 G007-LK <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7238 NVP-TNKS656 <1 mg/mL 100 mg/mL 10 mg/mL
S4715 Benzamide <1 mg/mL 24 mg/mL 24 mg/mL
S4710 Picolinamide 24 mg/mL 24 mg/mL 24 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1060

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)は一種の選択性PARP1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が 5 nM/1 nMになって、PARP1/2に作用する効果は tankyrase-1に作用する効果が300倍が高くなります。臨床3期。

S1004

Veliparib (ABT-888)

Veliparib (ABT-888) は一種の有効なPARP1とPARP2阻害剤で、無細胞試験でKi値が5.2 nM と2.9 nMに分かれて、SIRT2に活性を表しません。臨床3期。

S1098

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate

Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)は一種のPARP阻害剤で、無細胞試験でPARP1に作用する時のKi値が1.4 nMになって、残り8つPARPドメインにも結合親和力を表します。臨床3期。

S1087

Iniparib (BSI-201)

Iniparib (BSI-201)は一種のPARP1阻害剤で、三種陰性乳癌(TNBC)に作用効果を持っています。臨床3期。

S7048

Talazoparib (BMN 673)

Talazoparib (BMN 673)は一種の新たなPARP阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.58 nMになります。Talazoparib (BMN 673)も一種の有効なPARP-2阻害剤ですが、PARGを抑制しなくて、PTEN突然変異型に高度敏感をしています。臨床3期。

S8363

NMS-P118

S8419

E7449

S8370

BGP-15 2HCl

BGP-15は一種の、PARP抑制活性を持っているニコチンのアミドキシム(nicotinic amidoxime)派生物です。BGP-15は虚血再灌流障害に対抗して、保護作用を役立つと発見されます。

S2741

Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK-4827)は一種の選択性的な PARP1/2阻害剤で、このIC50値が3.8nM/2.1nMですが、腫瘍細胞に突然変異体BRCA-1とBRCA-2に高い活性を表して、PARP1/2に作用する選択性はPARP3、V-PARPとTank1に作用する選択性より330倍以上が高くなります。臨床3期。

S2178

AG-14361

AG14361は一種の有効なPARP1阻害剤で、無細胞試験でKi値が5 nM以下になって、作用効果はベンズアミド(benzamide)よりせめて1000倍が高くなります。

S1132

INO-1001

INO-1001は一種の有効なPARP阻害剤で、CHO細胞に作用する時のIC50値が50 nMになります。INO-1001も一種の酸化誘導による起きた筋細胞機能不全の調節剤です。臨床2期。

S2197

A-966492

A-966492は一種の新たで、有効なPARP1とPARP2阻害剤で、Ki値が1 nMと1.5 nMに分かれます。

S7300

PJ34 HCl

PJ34 HClはPJ34の塩酸塩形式で、一種のPARP阻害剤です。PJ34 HClはEC50値が20 nMになって、 PARP1/2に同等有効に作用します。

S8038

UPF 1069

UPF 1069は一種の選択性PARP2阻害剤で、IC50値が0.3 μMになって、PARP2に作用する選択性はPARP1に作用する選択性より27倍程度が高くなります。

S7029

AZD2461

AZD2461は一種の新たなPARP阻害剤で、Pgpに作用する親和力はOlaparibに作用する親和力より低いです。臨床1期。

S7438

ME0328

ME0328は一種の有効で、選択性的なPARP阻害剤で、PARP3に作用する時のIC50値が0.89 μMになって、PARP3に作用する選択性はPARP1に作用する選択性より7倍が高くなります。

S7625

Niraparib (MK-4827) tosylate

Niraparib (MK-4827) tosylateは1種のセレクティブPARP1とPARP2の阻害剤です。2つのIC50値は3.8 nMと2.1 nM.それぞれに分かれます。

S7730

NU1025

NU1025は一種の有効なPARP阻害剤で、このIC50値が 400 nMです。

S7239

G007-LK

G007-LKは一種の有効的で、選択性タンキラーゼ(tankyrase)阻害剤で、TNKS1/2に作用する時のIC50値が46 nM と 25 nMに分かれます。

S7238

NVP-TNKS656

NVP-TNKS656は1種、活性があって、高効的で、セレクティブタンキラーゼ(tankyrase)経口(実験動物だけにとって)阻害剤で、TNKS2に作用するIC50値が6 nMです。セレクティブについて、PARP1とPARP2に作用することより300倍以上が高くなります。

S4715

Benzamide

Benzamideは1種のポリ(ADP-ribose)ポリメラーゼ抑制剤と安息香酸( benzoic acid)の派生物です。

S4710

Picolinamide

Picolinamideはネズミ膵島細胞核の中に一種の有効なPARP阻害剤です。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
A5037

PARP Rabbit Recombinant mAb

A5034

Cleaved PARP Rabbit Recombinant mAb

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