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Talazoparib (BMN 673)

別名：LT-673

タラゾパリブ (Talazoparib (BMN 673、LT-673)) は、新規 PARP 阻害剤 (無細胞アッセイで IC50 = 0.57 nM) です。 また PARP-2 の強力な阻害剤でもありますが、PARG を阻害せず PTEN 変異に非常に敏感です。 臨床フェーズ 3。

Talazoparib (BMN 673)化学構造

CAS No. 1207456-01-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 86500 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 445500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

PARP Signaling Pathways

PARPシグナル伝達経路

PARP阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
BR5FVB1-Akt Apoptosis Assay 0.1-100 nM 72 h induces apoptosis 26047697
BR5FVB1-Akt Growth Inhibition Assay 0.1-100 nM 24/48/72 h inhibits cell proliferation dose dependently 26047697
LoVo Cytotoxicity assay 0.4 uM 5 days GI50 = 0.004 μM 26652717
MX1 Function assay 1 mg/kg 2 ,8 and 24 hrs Decrease in PAR level in athymic nu/nu mouse xenografted with human MX1 cells at 1 mg/kg, po administered as single dose measured after 2 ,8 and 24 hrs by ELISA 26652717
MX1 Antitumor assay 0.33 mg/kg 28 days Antitumor activity against BRCA1 deficient human MX1 cells xenografted in athymic nu/nu mouse at 0.33 mg/kg, po qd administered for 28 days 26652717
MX1 Antitumor assay 0.165 mg/kg 28 days Antitumor activity against BRCA1 deficient human MX1 cells xenografted in athymic nu/nu mouse assessed as tumor growth inhibition at 0.165 mg/kg, po administered twice a day for 28 days 26652717
Capan1 Function assay 0.1 uM 4 hrs Inhibition of PARP1 in BRCA2 deficient human Capan1 cells assessed as increase in PARP1-DNA trapping at 0.1 uM after 4 hrs by Western blot analysis 28692916
MDA-MB-436 Function assay 1 uM 4 hrs Inhibition of PARP1 in BRCA1 deficient human MDA-MB-436 cells assessed as increase in PARP1-DNA trapping at 1 uM after 4 hrs by Western blot analysis 28692916
MX1 Function assay 0.33 mg/kg Potentiation of carboplatin-induced tumor growth inhibition of BRCA1 deficient human MX1 cells xenografted in athymic nu/nu mouse at 0.33 mg/kg po and animals were treated with carboplatin at 35 mg/kg, ip on day 1 26652717
LoVo Function assay 30 mins EC50 = 0.0025 μM 25761096
LoVo Function assay 30 mins EC50 = 0.00251 μM 26652717
MDA-MB-436 Antiproliferative assay 7 days IC50 = 0.0007 μM 28692916
Capan1 Antiproliferative assay 7 days IC50 = 0.0018 μM 28692916
VC8 Cytotoxicity assay 3 days IC50 = 0.0042 μM 28692916
V79 Cytotoxicity assay 3 days IC50 = 5.0114 μM 28692916
NALM-6 Growth Inhibition Assay IC50=49 nM 25263539
CHLA-136 Growth Inhibition Assay IC50=14.2 nM 25263539
CHLA-90 Growth Inhibition Assay IC50> 1,000 nM 25263539
NB-EBc1 Growth Inhibition Assay IC50=25.8 nM 25263539
NB-1643 Growth Inhibition Assay IC50=18.4 nM 25263539
SJ-GBM2 Growth Inhibition Assay IC50=16.2 nM 25263539
CHLA-258 Growth Inhibition Assay IC50=4.6 nM 25263539
CHLA-10 Growth Inhibition Assay IC50=67.8 nM 25263539
CHLA-9 Growth Inhibition Assay IC50=8.2 nM 25263539
TC-71 Growth Inhibition Assay IC50=3.7 nM 25263539
CHLA-266 Growth Inhibition Assay IC50> 1,000 nM 25263539
BT-12 Growth Inhibition Assay IC50> 1,000 nM 25263539
Rh30 Growth Inhibition Assay IC50=31.1 nM 25263539
Rh18 Growth Inhibition Assay IC50=4.9 nM 25263539
Rh41 Growth Inhibition Assay IC50=8.1 nM 25263539
RD Growth Inhibition Assay IC50=8.7 nM 25263539
MIA PaCa-2 Growth Inhibition Assay IC50=58.23 ± 8.1 µM  25864590
Capan-1 Growth Inhibition Assay IC50=16.0 ± 5.4 µM  25864590
COG-LL-317 Growth Inhibition Assay IC50=9.4 nM 25263539
RS4;11 Growth Inhibition Assay IC50=52.6 nM 25263539
MOLT-4 Growth Inhibition Assay IC50=16.6 nM 25263539
CCRF-CEM Growth Inhibition Assay IC50=697.3 nM 25263539
Kasumi-1 Growth Inhibition Assay IC50=786.2 nM 25263539
Karpas-299 Growth Inhibition Assay IC50=75.7 nM 25263539
Ramos-RA1 Growth Inhibition Assay IC50=68.3 nM 25263539
DT40 Growth Inhibition Assay IC50=4 nM 24356813
DU145 Growth Inhibition Assay IC50=11 nM 24356813
H209 Growth Inhibition Assay IC50=1.7 nM 24077350
H1048 Growth Inhibition Assay IC50=2.2 nM 24077350
H524 Growth Inhibition Assay IC50=3.1 nM 24077350
H1930 Growth Inhibition Assay IC50=4.1 nM 24077350
H69 Growth Inhibition Assay IC50=5.2 nM 24077350
H2081 Growth Inhibition Assay IC50=6.3 nM 24077350
H2107 Growth Inhibition Assay IC50=7.3 nM 24077350
H1092 Growth Inhibition Assay IC50=8.9 nM 24077350
DMS-79 Growth Inhibition Assay IC50=9.3 nM 24077350
H446 Growth Inhibition Assay IC50=13 nM 24077350
COR-L279 Growth Inhibition Assay IC50=15 nM 24077350
MX1 Cytotoxicity assay EC50 = 0.0003 μM 26652717
Capan1 Cytotoxicity assay EC50 = 0.005 μM 26652717
MRC5 Cytotoxicity assay EC50 = 0.31 μM 26652717
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生物活性

製品説明 タラゾパリブ (Talazoparib (BMN 673、LT-673)) は、新規 PARP 阻害剤 (無細胞アッセイで IC50 = 0.57 nM) です。 また PARP-2 の強力な阻害剤でもありますが、PARG を阻害せず PTEN 変異に非常に敏感です。 臨床フェーズ 3。
特性 Most potent and selective PARPi reported thus far.
Targets
PARP1 [1]
(Cell-free assay)
0.57 nM
In Vitro
In vitro

BMN-673 selectively binds to PARP and prevents PARP-mediated DNA repair of single strand DNA breaks via the base-excision repair pathway. This enhances the accumulation of DNA strand breaks, promotes genomic instability and eventually leads to apoptosis. BMN 673 selectively kills cancer cells with BRCA-1 or BRCA-2 mutations. BMN 673 demonstrates single-agent cytotoxicityin BRCA-1 mutant (MX-1, IC50 = 0.3 nM) and BRCA-2 mutant cells (Capan-1, IC50 = 5 nM). In contrast, in MRC-5 normal human fibroblastand other tumor cell lines with wild-type BRCA-1 and BRCA-2 genes, IC50 of BMN 673 ranges between 90 nM and 1.9 μM. [1]

In cultured human cancer cells, BMN 673 also significantly enhances the cytotoxic efficacy of both Temozolomide and SN-38. Off-target molecular screening did not identify significant non-specific activity for this class of PARP inhibitors. [2]
細胞実験 細胞株 MDA-MB-436 cells
濃度 10 uM
反応時間 7 days
実験の流れ

Cells were treated with increasing doses of talazoparib for 7 days and subjected to cell viability assays to derive IC50 values.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / γ-H2AX pKAP1 / pChk2 / pChk1 PD-L1 p-ATM 29158830
Growth inhibition assay Cell viability 29158830
Immunofluorescence cleaved PARP / 53BP1 RAD51 28958991
In Vivo
In Vivo

In rat pharmacokinetic studies, BMN 673 displays >50% oralbioavailability and pharmacokinetic properties that enable singledaily dosing. In MX-1 xenograft tumor model studies, daily oral dosingof BMN 673 significantly enhances the antitumor effects ofcytotoxic therapies in a dose-dependent manner. [2]
動物実験 動物モデル MX-1 model (BRCA-1 deficient)
投与量 0.33 mg/kg/day, once daily
投与経路 Oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05425862 Suspended
Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer (mCRPC)
Peter MacCallum Cancer Centre Australia
 October 21 2022 Phase 1
NCT05141708 Completed
Metastatic Breast Cancer|Breast Neoplasms
Pfizer
 December 17 2021 --
NCT05053854 Recruiting
Neuroendocrine Tumors
Peter MacCallum Cancer Centre Australia
 December 8 2021 Phase 1
NCT04991480 Active not recruiting
Advanced Cancer|Metastatic Cancer|Breast Cancer
Artios Pharma Ltd
 September 13 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04987931 Completed
Breast Cancer
Pfizer
 August 20 2021 --

化学情報

分子量 380.35 化学式

 

C19H14F2N6O
 
CAS No. 1207456-01-6 SDF --
Smiles CN1C(=NC=N1)C2C(NC3=CC(=CC4=C3C2=NNC4=O)F)C5=CC=C(C=C5)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL ( (199.81 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
Which solvent do you recommend to dilute the inhibitor for in vivo study in mice?

回答
BMN673 (S7048) can be dissolved in vehicle (10% DMAc, 6% Solutol, and 84% PBS) according to the paper: http://clincancerres.aacrjournals.org/content/19/18/5003.full. Quote from Method and Material section "Xenograft experiments: BMN 673 (various doses as indicated), or vehicle (10% DMAc, 6% Solutol, and 84% PBS) was administered by oral gavage"

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