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Boceprevir

別名：EBP 520, SCH 503034

Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) is an oral, direct acting hepatitis C virus (HCV) protease inhibitor with Ki value of 14 nM for NS3. It is used in combination with other antiviral agents in the treatment of chronic hepatitis C, genotype 1.

Boceprevir化学構造

CAS No. 394730-60-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 15900 国内在庫あり
JPY 40800 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（12）

質量管理及び製品安全説明書

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97

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シグナル伝達経路

HCV Protease Signaling Pathways

HCV Proteaseシグナル伝達経路

HCV Protease阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) is an oral, direct acting hepatitis C virus (HCV) protease inhibitor with Ki value of 14 nM for NS3. It is used in combination with other antiviral agents in the treatment of chronic hepatitis C, genotype 1.
Targets
NS3/4A protease [1]
14 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Treatment with NLRP3 Inflammasome Inhibitor I significantly limits IL-1β release after LPS and ATP challenge. NLRP3 Inflammasome Inhibitor I is not a caspase-1 inhibitor[1].
細胞実験 細胞株 J774A.1 cells
濃度 400 μM
反応時間 30 mins
実験の流れ J774A.1 cells, a murine macrophage cell line, are plated at 5×104 cells/well in a 96 multiwell plate for 24 hours in RPMI medium supplemented with 10% of fetal bovine serum (FBS). The cells are primed with Escherichia coli 0111:B4 LPS(1 μg/ml) for 4 hours and then ATP (5 mM) for 30 minutes to induce the NLRP3 inflammasome formation. The supernatants are collected and levels of IL-1β are measured with a mouse IL-1β ELISA kit. To test the inhibitory effects of 16673-34-0 on NLRP3 inflammasome activation, cells are co-treated with 16673-34-0 (400μM) or Glyburide (400μM) at the time of ATP for 30 minutes, and IL-1β levels are used as read-out.
In Vivo
In Vivo The small molecule NLRP3 Inflammasome Inhibitor I, an intermediate substrate in the glyburide synthesis free of the cyclohexylurea moiety, inhibits the formation of the NLRP3 inflammasome in cardiomyocytes and limits the infarct size following myocardial ischemia/reperfusion in the mouse, without affecting glucose metabolism[1].
動物実験 動物モデル CD1 mice
投与量 100 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01909401 Completed
Liver Transplantation
Indiana University|Merck Sharp & Dohme LLC
 June 2013 Early Phase 1
NCT01821625 Terminated
Thrombocytopenia|Hepatitis C
University of Texas Southwestern Medical Center|GlaxoSmithKline
 April 2013 Phase 2|Phase 3
NCT01499498 Completed
Hepatitis C
Imperial College London
 December 2012 Phase 1
NCT01663922 Completed
Hepatitis C
St Stephens Aids Trust|University of Liverpool|University of Turin Italy
 August 2012 Phase 1
NCT01657552 Completed
Thrombocytopaenia
GlaxoSmithKline
 August 1 2012 Phase 1

化学情報

分子量 519.68 化学式

C27H45N5O5
CAS No. 394730-60-0 SDF Download Boceprevir SDFをダウンロードする
Smiles CC1(C2C1C(N(C2)C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)NC(C)(C)C)C(=O)NC(CC3CCC3)C(=O)C(=O)N)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (192.42 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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