BP-1-102

BP-1-102 is a potent, orally bioavailable and selective STAT3 inhibitor, binds Stat3 with an affinity Kd of 504 nM and blocks Stat3-phospho-tyrosine (pTyr) peptide interactions and Stat3 activation at 4-6.8 μM.

CAS No. 1334493-07-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 59500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.72

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シグナル伝達経路

STATシグナル伝達経路

STAT阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
147EF cells	Function assay	0.1-1 μM	3 h	Inhibition of AKT phosphorylation in human 147EF cells at 0.1 to 1 uM after 3 hrs by Western blotting analysis	24900612
30M cells	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=2 μM	24900612
OCI-AML2 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human OCI-AML2 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50=10 μM	23968501
JJN-3 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human JJN-3 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=16.7 μM	21788134
DU145 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=22.7 μM	21788134
MDA468 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human MDA468 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=10.9 μM	21788134
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生物活性

製品説明

BP-1-102 is a potent, orally bioavailable and selective STAT3 inhibitor, binds Stat3 with an affinity Kd of 504 nM and blocks Stat3-phospho-tyrosine (pTyr) peptide interactions and Stat3 activation at 4-6.8 μM.

Targets

STAT3 ^[1]

504 nM(Kd)

In Vitro
In vitro	BP-1-102 binds Stat3 with an affinity (KD) of 504 nM, blocks Stat3-phospho-tyrosine (pTyr) peptide interactions and Stat3 activation at 4-6.8 μM, and selectively inhibits growth, survival, migration, and invasion of Stat3-dependent tumor cells. BP-1-102-mediated inhibition of aberrantly active Stat3 in tumor cells suppresses the expression of c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF, and Krüppel-like factor 8, which is identified as a Stat3 target gene that promotes Stat3-mediated breast tumor cell migration and invasion. Treatment of breast cancer cells with BP-1-102 further blocks Stat3–NF-κB cross-talk, the release of granulocyte colony-stimulating factor, soluble intercellular adhesion molecule 1, macrophage migration-inhibitory factor/glycosylation-inhibiting factor, interleukin 1 receptor antagonist, and serine protease inhibitor protein 1, and the phosphorylation of focal adhesion kinase and paxillin, while enhancing E-cadherin expression. BP-1-102 inhibits Stat3 DNA-binding activity in vitro, with an IC50 value of 6.8±0.8 μM and preferentially inhibits Stat3-Stat3, over Stat1-Stat3, Stat1-Stat1, or Stat5-Stat5 DNA-binding activity. BP-1-102 has little or no effect on phospho-Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2, or Akt levels^[1].
細胞実験	細胞株	Cultured MDA-MB-231, DU145, Panc-1, and NIH 3T3/v-Src cells harboring aberrantly active Stat3 and NIH 3T3, NIH 3T3/v-Ras, mouse thymus stromal epithelial cells, TE-71, Stat3-null mouse embryonic fibroblasts (Stat3−/− MEFs), cisplatin-sensitive ovarian cancer cells, A2780S cells
	濃度	0-30 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Proliferating cells in 6- or 96-well plates are treated once with 0–30 μM BP-1-102 for 24 h or with 10 μM BP-1-102 for up to 96 h. Viable cells are counted by trypan blue exclusion/phase-contrast microscopy or assessed by a CyQUANT Cell Proliferation Kit.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	p-STAT3 / STAT3 c-Myc / Cyclin D1 / Survivin		30720080

In Vivo
In Vivo	Intravenous or oral gavage delivery of BP-1-102 furnishes micromolar or microgram levels in tumor tissues and inhibits growth of human breast and lung tumor xenografts and modulates Stat3 activity, Stat3 target genes, and soluble factors in vivo. BP-1-102 selectively suppresses growth, survival, malignant transformation, migration, and invasion of malignant cells harboring constitutively active stat3. BP-1-102 is detectable at micromolar concentrations in plasma and in micrograms in tumor tissues^[1].
動物実験	動物モデル	Athymic nude mice
	投与量	1 or 3 mg/kg
	投与経路	i.v.

参考
[1] Zhang X, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(24):9623-8.

参考

[1] Zhang X, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(24):9623-8.

化学情報

分子量	626.59	化学式	C₂₉H₂₇F₅N₂O₆S
CAS No.	1334493-07-0	SDF	Download BP-1-102 SDFをダウンロードする
Smiles	CN(CC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2CCCCC2)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)O)O)S(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (159.59 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):