Ilomastat (GM6001)

別名:Galardin

Ilomastat (GM6001) is a broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor for MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14, and MMP-26 with Ki of 0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM, 0.36 nM, respectively.

Ilomastat (GM6001)化学構造

CAS No. 142880-36-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 29800 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 58500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 730500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

MMP阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
U251 cells Function assay 20 μM Protection against anthrax PA63-lethal toxin complex-induced cytotoxicity in human U251 cells at 20 uM at 400 ng/ml by MTT test 17537721
HEk293 cells Function assay Inhibition of human recombinant ADAMTS4 expressed in HEk293 cells using FAM-AEwLQGRPISIAK-TAMRA as substrate measured for 15 mins by fluorometric analysis, IC50=0.48 μM 23376997
HEk293 cells Function assay Inhibition of human recombinant ADAMTS5 expressed in HEK293 cells using Abz-TESEwSRGAIY-Dpa-KK as substrate measured for 2 hrs by fluorometric analysis, IC50=0.5 μM 23376997
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生物活性

製品説明 Ilomastat (GM6001) is a broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor for MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14, and MMP-26 with Ki of 0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM, 0.36 nM, respectively.
Targets
MMP-8 [1]
(Cell-free assay)
MMP-9 [1]
(Cell-free assay)
MMP-26 [1]
(Cell-free assay)
MMP-1 [1]
(Cell-free assay)
MMP-2 [1]
(Cell-free assay)
もっとクリックする
0.1 nM(Ki) 0.2 nM(Ki) 0.36 nM(Ki) 0.4 nM(Ki) 0.5 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

GM6001 inhibits human skin fibroblast collagenase with Ki of 0.4 nM when assayed with a synthetic thio ester substrate at pH 6.5, with 50-fold selectivity over two bacterial enzymes, thermolysin and Pseudomonas aeruginosa elastase. [1]

GM 6001 (0.1 nM - 10 nM) inhibits gelatinase A and gelatinase B produced by T-cells, thus inhibits T-cell homing. [2]

Kinase Assay Collagenase assay
Collagenase assay uses the synthetic thiol ester substrate Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt at pH 6.5. The collagenase concentration is 1-2 nM, and the substrate concentrations are from 0.1 to 0.7 nM. Km is found to vary between 1.5 and 4 mM.
細胞実験 細胞株 MLL cells
濃度 20 µM
反応時間 72 h
実験の流れ

Cell viability was measured after 72-h exposure to triapine with co-treatment of 20 µM ilomastat

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot MyoD / Myf5 / Myf6 / M-Cadherin / Notch1 CD34 / Sca1 23329998
Immunofluorescence ZO-1 / Claudin-5 / occludin 21857898
In Vivo
In Vivo

Topical application of GM6001 (400 μg/ml) prevents corneal ulceration after severe alkali injury. [3]

In rabbit model after stenting, GM6001 significantly inhibits intimal hyperplasia and intimalcollagen content, and it increases lumen area in stented arteries without effects on proliferation rates. [4]

動物実験 動物モデル Rabbit
投与量 100 mg/kg/day
投与経路 subcutaneous

化学情報

分子量 388.46 化学式

C20H28N4O4

CAS No. 142880-36-2 SDF Download Ilomastat (GM6001) SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (200.79 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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