MK-0752

製品コードS2660

MK-0752化学構造

分子量(MW):442.9

MK-0752は一種の適度有効なγ-secretase阻害剤ですが、Aβ40産出を下げて、IC50値が5nMになります。臨床1/2。

サイズ 価格(税別)  
JPY 79680.00
JPY 44820.00
JPY 61420.00
JPY 161020.00

カスタマーフィードバック(2)

  • HES1 expression after treatment with clinically available GSIs R04929097, BMS-708163, LY450139, and MK-0752 as determined by qRT-PCR.

    Oncotarget 2014 5(2), 363-74. MK-0752 purchased from Selleck.

    Jurkat cells were treated with (D) TRAIL (20 ng/ml), MK-0752 (50 µM) or a combination of the two for 48 h. Vehicle control for (D), 0.1% (v/v) dimethyl sulfoxide. Data shown are the mean ± standard error of the mean of ≥3 independent experiments. *P≤0.05, **P≤0.01. TRAIL, tumour necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand.

    Oncol Lett, 2016, 12(4):2900-2905. MK-0752 purchased from Selleck.

製品安全説明書

Gamma-secretase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 MK-0752は一種の適度有効なγ-secretase阻害剤ですが、Aβ40産出を下げて、IC50値が5nMになります。臨床1/2。
特性 A moderately potent γ-secretase inhibitor.
ターゲット
γ secretase(Aβ40) [1] [1]
(in human SH-SY5Y cells)
5 nM
体外試験

MK-0752 is identified as a moderately potent γ-secretase inhibitor, which reduces Aβ40 in a dose-dependent manner with an IC50 of 5 nM in human SH-SY5Y cells. [1] In vitro, MK-0752 blocks Notch-intracellular domain (ICD) cleavage and its subsequent nuclear translocation. [2]

体内試験 MK-0752 (240 mg/kg) reduces the generation of newly produced Aβ with 90% decrease of AUV in the brain of rhesus monkeys. In addition, MK-0752 treatment increases levels of Aβ 1-14, Aβ 1-15, and Aβ 1-16 , while decreases levels of Aβ 1-17. [1] In guinea-pigs, oral administration of MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg) results in the dose-dependent reduction of Aβ40 in plasma, brain and cerebrospinal fluid (CSF) with IC50 of 440 nM in brain. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Cisterna Magna Ported (CMP) Rhesus Monkey Model.
  • 製剤: MK-0752 is dissolved in water.
  • 投薬量: ≤240 mg/kg
  • 投与方法: Administered via p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 89 mg/mL (200.94 mM)
Ethanol 45 mg/mL (101.6 mM)
Water Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 442.9
化学式

C21H21ClF2O4S

CAS No. 471905-41-6
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01295632 Completed Advanced Cancer Merck Sharp & Dohme Corp. February 2011 Phase 1
NCT01243762 Terminated Neoplasms Malignant Merck Sharp & Dohme Corp. November 2010 Phase 1
NCT01098344 Completed Pancreatic Cancer Cancer Research UK April 2010 Phase 1
NCT00803894 Completed Healthy Merck Sharp & Dohme Corp. December 2008 Phase 1
NCT00572182 Terminated Brain and Central Nervous System Tumors Pediatric Brain Tumor Consortium|National Cancer Institute (NCI) July 2008 Phase 1
NCT00756717 Active, not recruiting Breast Cancer Loyola University|Merck Sharp & Dohme Corp. May 2008 --

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 問題1:

    Would you happen to have the half-life information for the drug when used in cell culture?

  • 回答:

    The half life of S2660 in patients is about 15 hours. But its half-life time in different cell culture might be various and we generally recommend replenishing with fresh drug every 24-48 hours.

Gamma-secretase信号経路図

Gamma-secretase Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID