βアミロイド

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S2215 DAPT (GSI-IX) <1 mg/mL 86 mg/mL 50 mg/mL
S1575 RO4929097 <1 mg/mL 93 mg/mL 16 mg/mL
S2660 MK-0752 <1 mg/mL 89 mg/mL 45 mg/mL
S1262 Avagacestat (BMS-708163) <1 mg/mL 104 mg/mL <1 mg/mL
S1528 LY2811376 <1 mg/mL 16 mg/mL 64 mg/mL
S4261 EUK 134 13 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S2215

DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX)は一種の新たなγ-secretase阻害剤ですが、Aβ産出を抑制して、 HEK 293細胞にIC50値が20nMです。

S1575

RO4929097

RO4929097は一種のγセクレターゼ阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4nMですが、Aβ40とNotchの細胞加工を抑制して、EC50値が14nMと5nMに分かれます。臨床2期。

S2660

MK-0752

MK-0752は一種の適度有効なγ-secretase阻害剤ですが、Aβ40産出を下げて、IC50値が5nMになります。臨床1/2。

S1262

Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163)は一種の有効で、選択性的で、経口生物利用可能なγ-secretase阻害剤で、Aβ40とAβ42に作用する時のIC50値が0.3nMと0.27nMに分かれることですが、γ-secretaseに作用する選択性はNotchに作用する選択性より193倍が高くなります。臨床2期。

S1528

LY2811376

LY2811376は一種の初めての経口利用可能で、非ペプチドβ-secretase(BACE1)阻害剤で、IC50値が239 nM-249 nMですが、Aβ分泌を減少して、EC50値が300nMになって、BACE1に作用する選択性はBACE2に作用する選択性より10倍が高くなって、BACE1を抑制する効果は他のアスパラギン酸のプロテアーゼ(カテプシンD、ペプシンとレニンを含める)を抑制する効果より50倍以上が高くなります。臨床1期。

S4261

EUK 134

EUK 134は一種の合成のSOD(superoxide dismutase)/カタラーゼ(catalase)類似物ですが、有効な抗酸化活性を持っていて、β-amyloidと関連のアミロイド原繊維の形成も抑制します。