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NSC 632839
NSC 632839 is not only a DUB inhibitor, but also a deSUMOylase inhibitor, it inhibits USP2, USP7, and SENP2 with EC50 of 45 μM, 37 μM, and 9.8 μM, respectively.
CAS No. 157654-67-6
製品安全説明書
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純度：
99.65%
99.65
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| 関連ターゲット | USP/UBP UCH | もっと見る |
|---|---|---|
| 関連化合物ライブラリー | Kinase Inhibitor Library FDA-approved Drug Library Natural Product Library Bioactive Compound Library-I Bioactive Compound Library-Ⅱ | もっと見る |
シグナル伝達経路
DUB阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | NSC 632839 is not only a DUB inhibitor, but also a deSUMOylase inhibitor, it inhibits USP2, USP7, and SENP2 with EC50 of 45 μM, 37 μM, and 9.8 μM, respectively. | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Less potent than NSC 144303 in inducing apoptosis of E1A and E1A/C9DN cells. | ||||||
| Targets |
|
| In Vitro | ||||
| In vitro | NSC 632839 inhibits purified USP2- and USP7-mediated cleavage of Ub-PLA2. NSC 632839 does not inhibit the reporter enzyme PLA2 over the concentration range tested (1.2–150 μM), indicating that the reported inhibition is selective for isopeptidases. [1] NSC 632839 is capable of sustaining caspase-3/caspase-7 activity in the absence of a functional caspase-9 in E1A and E1A/C9DN cells. NSC 632839 induces apoptosis with IC50 of 15.65 μM and 16.23 μM in E1A and E1A/C9DN cells, respectively. NSC-632839 (10 μM) provokes the accumulation of polyubiquitins in E1A cells expressing HA-tagged ubiquitin. NSC-632839 (10 μM) dramatically increases the levels of Noxa and Mcl-1 in E1A cells during a time course analysis. NSC-632839 (10 μM) provokes mitochondrial fragmentation in a higher percentage of cells with an intact outer mitochondrial membrane compared with etoposide. [2] | |||
|---|---|---|---|---|
化学情報
| 分子量 | 339.86 | 化学式 | C21H21NO.HCl |
| CAS No. | 157654-67-6 | SDF | Download NSC 632839 SDFをダウンロードする |
| 密度 | g/mL | ||
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)C=C2CNCC(=CC3=CC=C(C=C3)C)C2=O.Cl | ||
| 保管 | |||
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In vitro |
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モル濃度計算器 |
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in vivo Add solvents to the product individually and in order. |
投与溶液組成計算機 | ||||
実験計算
投与溶液組成計算機(クリア溶液)
ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
mg/kg
g
μL
匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
投与溶媒濃度： mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )
投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。
注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
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