TAE226 (NVP-TAE226)

製品コードS2820

TAE226 (NVP-TAE226)化学構造

分子量(MW):468.94

TAE226 (NVP-TAE226)は一種の有効なFAK阻害剤で、IC50値が5.5 nMで、Pyk2に作用する効果が一番です。TAE226 (NVP-TAE226)は、Pyk2に作用する効果は、 InsR、IGF-1R、ALKとc-Metに作用する効果より10倍-100倍左右が高くなります。

サイズ 価格(税別)  
JPY 53120.00
JPY 28220.00
JPY 44820.00

カスタマーフィードバック(2)

  • Targeting the actin cytoskeleton overcomes resistance to HDACi in primary MM. Graphs representing the proportion of cell death induced in MM patients (n=6) treated LBH589 (5 nM), TAE226 (0.5 uM) and combination.

    Cell Death Dis 2014 5, e1134. TAE226 (NVP-TAE226) purchased from Selleck.

    Role of Tyr397-FAK phosphorylation on HCT-116 cell adhesion and migration. A) Real time adhesion assay and B) Real time migration assay in the presence of P(Tyr397)-FAK inhibitor. HCT-116 cells were treated with the P(Tyr397)-FAK inhibitor NPV-TAE226 at 0.1, 1 and 10 μM for 24 h at 37 °C, 5% CO2, and then seeded on a xCELLigence Roche 16-well plate after it had been functionalized with fibronectin. Cell adhesion and cell migration were monitored for 4 h and 24 h respectively. Each condition was analysed in quadruplicate and the experiment repeated two times.

    J Inorg Biochem, 2016, 160:225-35. TAE226 (NVP-TAE226) purchased from Selleck.

製品安全説明書

FAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 TAE226 (NVP-TAE226)は一種の有効なFAK阻害剤で、IC50値が5.5 nMで、Pyk2に作用する効果が一番です。TAE226 (NVP-TAE226)は、Pyk2に作用する効果は、 InsR、IGF-1R、ALKとc-Metに作用する効果より10倍-100倍左右が高くなります。
ターゲット
PYK2 [1]
(cell-free assay)
FAK [1]
(cell-free assay)
Insulin Receptor [1]
(cell-free assay)
IGF-1R [1]
(cell-free assay)
c-Met [1]
(cell-free assay)
3.5 nM 5.5 nM 43.5 nM 140 nM 160 nM
体外試験

NVP-TAE226 (< 1 μM) inhibits extracellular matrix-induced autophosphorylation of FAK (Tyr397) in serum-starved U87 cells. NVP-TAE226 (< 1 μM) also inhibits IGF-I-induced phosphorylation of IGF-1R and activity of its downstream target genes such as MAPK and Akt in both U87 and U251 cells. NVP-TAE226 (<10 μM) retards tumor cell growth and attenuats G(2)-M cell cycle progression associated with a decrease in cyclin B1 and phosphorylated cdc2 (Tyr15) protein expression in both U87 and U251 cells. NVP-TAE226 (1 μM) inhibits tumor cell invasion by at least 50% compared with the control in an in vitro Matrigel invasion assay in glioma cell lines. NVP-TAE226 (1 μM) treatment of glioma cell lines containing wild-type p53 mainly exhibits G(2)-M arrest, whereas glioma cell lines bearing mutant p53 undergoes apoptosis, as evidence by detection of caspase-3/7 activation and poly(ADP-ribose) polymerase cleavage and by an Annexin V apoptosis assay. [1] NVP-TAE226 (5 μM) inhibits phosphorylation of FAK in the human neuroblastoma cell line SK-N-AS. NVP-TAE226 (<10 μM) treatment of the human neuroblastoma cell line SK-N-AS leads to decrease in cellular viability, cell cycle arrest, and an increase in apoptosis. [2] NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM) inhibits tube formation of HMEC1 cells. [3]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HCT116 cells NFLDWYFRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 M3\qOVQ5KGh? MX;BcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKEiFVEGxOkBk\WyuczDh[pRmeiB2ODDodpMh[nliV2PUMVEh[XO|YYmsJGlEPTB;MD60JO69VQ>? M2HnRVI2OThyNkW0
HUVEC M123cGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NGizTXY4OiCq M{LSd2FvfGmjbnfpc4dmdmmlIHHjeIl3cXS7IHnuJGhWXkWFIHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiVlXHSk1{fGmvdXzheIVlKHC{b3zp[oVz[XSrb36gZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IGfTWE0yKGG|c3H5MEBKSzVyPUGg{txO NXTBWlM6OjN6NEWyNVc>
U87MG cells MoPCVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> NU[4d3d3PDhiaB?= MlvtRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCXOEfNS{Bk\WyuczDh[pRmeiB2ODDodpMh[nliV2PUMVEh[XO|YYmsJGlEPTB;MT6yJO69VQ>? M2jrSVI2OThyNkW0
PC3 cells MWLQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 MlrBOFghcA>? NF;nfYNCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIGDDN{Bk\WyuczDh[pRmeiB2ODDodpMh[nliV2PUMVEh[XO|YYmsJGlEPTB;MT62JO69VQ>? NGHjPWQzPTF6ME[1OC=>
MDA-MB-231 cells NV7IfFRNWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? NITMdWM1QCCq Ml6xRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCPRFGtUWIuOjNzIHPlcIx{KGGodHXyJFQ5KGi{czDifUBYW1RvMTDhd5NigSxiSVO1NF0zNjhizszN MVKyOVE5ODZ3NB?=
BT474 cells M1TMXGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MkTENUDPxE1? MlTuNlQhcA>? MmDvTY5lfWO2aX;uJI9nKGGyb4D0c5NqeyCrbjDoeY1idiCEVES3OEBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BkdGWjdnHn[UBw\iB6OTDrSIEhWEGUUDDheEAyKHWPIHHmeIVzKDJ2IHjyd{BjgSCZZYP0[ZJvKGKub4T0bY5o NFq0fIgyQDl6OUm1NC=>

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体内試験 NVP-TAE226 (75 mg/kg) significantly increases the survival rate of mice bearing intracranial glioma xenografts. [1] NVP-TAE226 (100 mg/kg, oral) exerts significant decrease in microvessel density in a human colon cancer model in SCID mice. [3] NVP-TAE226 (100 mg/kg, oral) efficiently inhibits MIA PaCa-2 human pancreatic tumor growth without body weight loss in vivo model. [4] NVP-TAE226 inhibits 4T1 murine breast tumor growth and metastasis to the lung in a dose-dependent manner in vivo model, associated with inhibition of FAK autophosphorylation at Y397 and Akt phosphorylation at Serine473. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: U87 and U251 cell lines
  • 濃度: 10 μM
  • 反応時間: 5 days
  • 実験の流れ: Cell cultures are harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 104 in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium is used for mock treatment. Cells are harvested at the indicated day after treatment, and viable cells are counted using the Vi-cell viability analyze
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Male nude mice bearing intracranial glioma xenografts
  • 製剤: 0.5% methylcellulose
  • 投薬量: 75 mg/kg
  • 投与方法: Administered via oral gavage
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 94 mg/mL (200.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
0.5% methylcellulose
30 mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 468.94
化学式

C23H25ClN6O3

CAS No. 761437-28-9
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID