TAE226 (NVP-TAE226)

製品コード：S2820 純度：99.97%

TAE226 (NVP-TAE226) is a potent FAK inhibitor with IC50 of 5.5 nM and modestly potent to Pyk2, ~10- to 100-fold less potent against InsR, IGF-1R, ALK, and c-Met. TAE226 (NVP-TAE226) induces apoptosis.

CAS No. 761437-28-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 30200	国内在庫あり
10mg	JPY 46800	国内在庫あり

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シグナル伝達経路

FAKシグナル伝達経路

FAK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
BT474 cells	Function assay	1 μM	24 h	Induction of apoptosis in human BT474 cells assessed as cleavage of 89 kDa PARP at 1 uM after 24 hrs by Western blotting	18989950
HCT116 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=0.4 μM	25180654
HUVEC	Function assay		72 h	Antiangiogenic activity in HUVEC assessed as inhibition of VEGF-stimulated proliferation after 72 hrs by WST-1 assay, IC50=1 μM	23845217
U87MG cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human U87MG cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.2 μM	25180654
PC3 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.6 μM	25180654
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=2.8 μM	25180654
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生物活性

製品説明

Targets

PYK2 ^[1] (cell-free assay)	FAK ^[1] (cell-free assay)	Insulin Receptor ^[1] (cell-free assay)	IGF-1R ^[1] (cell-free assay)	c-Met ^[1] (cell-free assay)	もっとクリックする
3.5 nM	5.5 nM	43.5 nM	140 nM	160 nM	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	NVP-TAE226 (< 1 μM) inhibits extracellular matrix-induced autophosphorylation of FAK (Tyr397) in serum-starved U87 cells. NVP-TAE226 (< 1 μM) also inhibits IGF-I-induced phosphorylation of IGF-1R and activity of its downstream target genes such as MAPK and Akt in both U87 and U251 cells. NVP-TAE226 (<10 μM) retards tumor cell growth and attenuats G(2)-M cell cycle progression associated with a decrease in cyclin B1 and phosphorylated cdc2 (Tyr15) protein expression in both U87 and U251 cells. NVP-TAE226 (1 μM) inhibits tumor cell invasion by at least 50% compared with the control in an in vitro Matrigel invasion assay in glioma cell lines. NVP-TAE226 (1 μM) treatment of glioma cell lines containing wild-type p53 mainly exhibits G(2)-M arrest, whereas glioma cell lines bearing mutant p53 undergoes apoptosis, as evidence by detection of caspase-3/7 activation and poly(ADP-ribose) polymerase cleavage and by an Annexin V apoptosis assay. ^[1] NVP-TAE226 (5 μM) inhibits phosphorylation of FAK in the human neuroblastoma cell line SK-N-AS. NVP-TAE226 (<10 μM) treatment of the human neuroblastoma cell line SK-N-AS leads to decrease in cellular viability, cell cycle arrest, and an increase in apoptosis. ^[2] NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM) inhibits tube formation of HMEC1 cells. ^[3]
細胞実験	細胞株	U87 and U251 cell lines
	濃度	10 μM
	反応時間	5 days
	実験の流れ	Cell cultures are harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 10⁴ in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium is used for mock treatment. Cells are harvested at the indicated day after treatment, and viable cells are counted using the Vi-cell viability analyze
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	FAK / p-FAK(Y397) / p-AKT(S473) / AKT / pERK / ERK		31215459
	Growth inhibition assay	Cell viability		21196322

In Vivo
In Vivo	NVP-TAE226 (75 mg/kg) significantly increases the survival rate of mice bearing intracranial glioma xenografts. ^[1] NVP-TAE226 (100 mg/kg, oral) exerts significant decrease in microvessel density in a human colon cancer model in SCID mice. ^[3] NVP-TAE226 (100 mg/kg, oral) efficiently inhibits MIA PaCa-2 human pancreatic tumor growth without body weight loss in vivo model. ^[4] NVP-TAE226 inhibits 4T1 murine breast tumor growth and metastasis to the lung in a dose-dependent manner in vivo model, associated with inhibition of FAK autophosphorylation at Y397 and Akt phosphorylation at Serine473. ^[5]
動物実験	動物モデル	Male nude mice bearing intracranial glioma xenografts
	投与量	75 mg/kg
	投与経路	Administered via oral gavage

参考
[1] Liu TJ, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(4), 1357-1367. [2] Beierle EA, et al. Cancer Invest, 2008, 26(2), 145-151. [3] Schultze A, et al. Invest New Drugs, 2010, 28(6), 825-833. [4] Hatakeyama S, et al. 2006, ASCO Annual Meeting. Abst 13162. [5] Kawahara E, et al. 2006, ASCO Annual Meeting. Abst 13163. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	468.94	化学式	C₂₃H₂₅ClN₆O₃
CAS No.	761437-28-9	SDF	Download TAE226 (NVP-TAE226) SDFをダウンロードする
Smiles	CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL ( (200.45 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):