FAK

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S2672 PF-00562271 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S2890 PF-562271 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2013 PF-573228 <1 mg/mL 26 mg/mL <1 mg/mL
S2820 TAE226 (NVP-TAE226) <1 mg/mL 94 mg/mL <1 mg/mL
S2725 PF-03814735 <1 mg/mL 0.4 mg/mL <1 mg/mL
S8523 GSK2256098 <1 mg/mL 82 mg/mL 82 mg/mL
S7357 PF-562271 HCl <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7653 PND-1186 (VS-4718) <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S7644 PF-431396 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7654 Defactinib (VS-6063, PF-04554878) <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S2672

PF-00562271

PF-00562271はPF-562271のベンゼンスルホン(benzenesulfonate)酸塩で、一種の有効で、ATP競争性的で、可逆的なFAK阻害剤で、IC50値が1.5 nMです。PF-00562271は、FAKに作用する選択性はPyk2に作用する選択性より10倍左右が高くなって、他のタンパク質キナーゼ(多少のCDKsを抜く)に作用する選択性より100倍以上が高くなります。臨床1期。

S2890

PF-562271

PF-562271は一種の有効で、ATP競争性的で、可逆的なFAK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.5 nMです。PF-562271は、FAKに作用する選択性はPyk2に作用する選択性より10倍左右が高くなって、他のタンパク質キナーゼ(多少のCDKsを抜く)に作用する選択性より100倍以上が高くなります。

S2013

PF-573228

PF-573228は一種のATP競争性的なFAK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nMです。PF-573228は、FAKに作用する選択性はPyk2、CDK1/7とGSK-3βに作用する選択性より50倍-250倍が高くなります。

S2820

TAE226 (NVP-TAE226)

TAE226 (NVP-TAE226)は一種の有効なFAK阻害剤で、IC50値が5.5 nMで、Pyk2に作用する効果が一番です。TAE226 (NVP-TAE226)は、Pyk2に作用する効果は、 InsR、IGF-1R、ALKとc-Metに作用する効果より10倍-100倍左右が高くなります。

S2725

PF-03814735

PF-03814735は一種の新たで、有効的で、可逆的なオーロラA/B阻害剤で、IC50値が0.8 nM/5 nMです。PF-03814735はFlt3、FAKとTrkAに作用する効果が少し弱く、MetとFGFR1に最低限度の作用活性を表します。臨床1期。

S8523

GSK2256098

S7357

PF-562271 HCl

PF-562271 HClはPF-562271の塩酸塩形式で、一種の有効なATP競争性的で、可逆的な阻害剤です。PF-562271 HClはFAKに作用する時のIC50値が1.5 nMです。PF-562271 HClは、FAKに作用する選択性はPyk2に作用する選択性より10倍左右が高くなって、他のタンパク質キナーゼ(多少のCDKsを抜く)に作用する選択性より100倍以上が高くなります。臨床1期。

S7653

PND-1186 (VS-4718)

PND-1186 (VS-4718)は一種の可逆的で、選択性的なFAK阻害剤で、IC50値が1.5 nMです。臨床1期。

S7644

PF-431396

PF-431396は一種の二重PYK2/FAK阻害剤で、IC50値が11nMと2 nMです。

S7654

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)は一種の選択性的で、経口有効なFAK阻害剤です。臨床2期。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S2672

PF-00562271

PF-00562271はPF-562271のベンゼンスルホン(benzenesulfonate)酸塩で、一種の有効で、ATP競争性的で、可逆的なFAK阻害剤で、IC50値が1.5 nMです。PF-00562271は、FAKに作用する選択性はPyk2に作用する選択性より10倍左右が高くなって、他のタンパク質キナーゼ(多少のCDKsを抜く)に作用する選択性より100倍以上が高くなります。臨床1期。

S2890

PF-562271

PF-562271は一種の有効で、ATP競争性的で、可逆的なFAK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.5 nMです。PF-562271は、FAKに作用する選択性はPyk2に作用する選択性より10倍左右が高くなって、他のタンパク質キナーゼ(多少のCDKsを抜く)に作用する選択性より100倍以上が高くなります。

S2013

PF-573228

PF-573228は一種のATP競争性的なFAK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nMです。PF-573228は、FAKに作用する選択性はPyk2、CDK1/7とGSK-3βに作用する選択性より50倍-250倍が高くなります。

S2820

TAE226 (NVP-TAE226)

TAE226 (NVP-TAE226)は一種の有効なFAK阻害剤で、IC50値が5.5 nMで、Pyk2に作用する効果が一番です。TAE226 (NVP-TAE226)は、Pyk2に作用する効果は、 InsR、IGF-1R、ALKとc-Metに作用する効果より10倍-100倍左右が高くなります。

S2725

PF-03814735

PF-03814735は一種の新たで、有効的で、可逆的なオーロラA/B阻害剤で、IC50値が0.8 nM/5 nMです。PF-03814735はFlt3、FAKとTrkAに作用する効果が少し弱く、MetとFGFR1に最低限度の作用活性を表します。臨床1期。

S8523

GSK2256098

S7357

PF-562271 HCl

PF-562271 HClはPF-562271の塩酸塩形式で、一種の有効なATP競争性的で、可逆的な阻害剤です。PF-562271 HClはFAKに作用する時のIC50値が1.5 nMです。PF-562271 HClは、FAKに作用する選択性はPyk2に作用する選択性より10倍左右が高くなって、他のタンパク質キナーゼ(多少のCDKsを抜く)に作用する選択性より100倍以上が高くなります。臨床1期。

S7653

PND-1186 (VS-4718)

PND-1186 (VS-4718)は一種の可逆的で、選択性的なFAK阻害剤で、IC50値が1.5 nMです。臨床1期。

S7644

PF-431396

PF-431396は一種の二重PYK2/FAK阻害剤で、IC50値が11nMと2 nMです。

S7654

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)は一種の選択性的で、経口有効なFAK阻害剤です。臨床2期。

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