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Senicapoc (ICA-17043)

Senicapoc (ICA-17043) is a Gardos channel(Ca2+-activated K+ channel; KCa3.1) blocker with an IC50 of 11 nM and produces dose-dependent increases in hemoglobin and decreases in markers of hemolysis. Senicapoc blocks Ca2+-induced rubidium flux from human RBCs with an IC50 value of 11 nM and inhibits RBC dehydration with IC50 of 30 nM.

Senicapoc (ICA-17043)化学構造

CAS No. 289656-45-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 12000 国内在庫なし(納期7~10日)
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Potassium Channel Signaling Pathways

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Potassium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Senicapoc (ICA-17043) is a Gardos channel(Ca2+-activated K+ channel; KCa3.1) blocker with an IC50 of 11 nM and produces dose-dependent increases in hemoglobin and decreases in markers of hemolysis. Senicapoc blocks Ca2+-induced rubidium flux from human RBCs with an IC50 value of 11 nM and inhibits RBC dehydration with IC50 of 30 nM.
Targets
KCa3.1 [1]
11 nM
In Vitro
In vitro

Senicapoc (ICA-17043) is shown to block the Gardos channel of mouse (C57 Black) RBCs with an IC50 of 50±6 nM.Senicapoc blocks this increase in cellular hemoglobin concentration in human RBCs in a concentration-dependent fashion.[1]
細胞実験 細胞株 Human RBCs
濃度 1 nM-10 mM, 10 μM
反応時間 10 min
実験の流れ

Heparinized human blood is centrifuged at 2000 rpm, and the resulting pellet is washed 3 times with MFB as described previously. The RBC pellet is resuspended in MFB. Senicapoc, at increasing concentrations, is incubated with an aliquot of cells for 10 minutes at room temperature.
In Vivo
In Vivo

Senicapoc (ICA-17043) administration produces a significant decrease in Gardos channel activity measured at day 11 and 21 and is associated with a corresponding increase in red cell K+ content without changes in Na+ content. Senicapoc (10 mg/kg, twice a day) induces a significant increase in Hct after 11 days of dosing in the SAD mouse.[1]
動物実験 動物モデル SAD mouse, Transgenic Hbb SAD1 mice
投与量 10 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 323.34 化学式

C20H15F2NO
CAS No. 289656-45-7 SDF --
Smiles NC(=O)C(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=C(F)C=C2)C3=CC=C(F)C=C3
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (201.02 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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