Tideglusib

別名:NP031112, NP-12

Tideglusib is an irreversible, non ATP-competitive GSK-3β inhibitor with IC50 of 60 nM in a cell-free assay; fails to inhibit kinases with a Cys homologous to Cys-199 located in the active site. Phase 2.

Tideglusib化学構造

CAS No. 865854-05-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

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Tideglusib関連製品

シグナル伝達経路

GSK-3阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
SH-SY5Y Function assay 10 uM 1 hrs Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 10 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay 29208522
SH-SY5Y Function assay 30 uM 1 hrs Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 30 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay 29208522
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生物活性

製品説明 Tideglusib is an irreversible, non ATP-competitive GSK-3β inhibitor with IC50 of 60 nM in a cell-free assay; fails to inhibit kinases with a Cys homologous to Cys-199 located in the active site. Phase 2.
Targets
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
60 nM
In Vitro
In vitro

Tideglusib irreversibly inhibits GSK-3, reduces tau phosphorylation, and prevents apoptotic death in human neuroblastoma cells and murineprimary neurons. [1]

Tideglusib (2.5 μM) inhibits glutamate-induced glial activation as evidenced by decreased TNF-α and COX-2 expression in rat primary astrocyte or microglial cultures. Tideglusib (2.5 μM) also exerts a potent neuroprotective effect on cortical neurons from glutamate-induced excitotoxicity as evidenced by significant reduction in the number of Annexin-V-positive cells in rat primary astrocyte or microglial cultures. [2]

Kinase Assay Binding Experiments with Radiolabeled Tideglusib
[35S]Tideglusib (207 Bq/nmol) at 55 μM is incubated with 5 μM GSK-3β for 1 h at 25 °C in 315 μL of 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, containing 150 mM NaCl and 0.1 mM EGTA. The incubation is extended for another 30 min after having added 35 μL of the same buffer with or without 100 mM DTE. Finally, a third 40-μL aliquot of each original sample is mixed with 10 μL of denaturing electrophoresis sample buffer without reducing agents, and 35 μL of this mixture is loaded onto a 10% polyacrylamide gel and subjected to SDS-PAGE, followed by fluorography of the dried gel.
細胞実験 細胞株 Miapaca2 cells
濃度 5 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot KDM1A / Nestin / OCT4 / CD133 / Tuj-1 27501329
Growth inhibition assay Cell viability 27501329
In Vivo
In Vivo

Tideglusib (50 mg/kg) injected into the adult male Wistar rats hippocampus dramatically reduces kainic acid-induced inflammation and has a neuroprotective effect in the damaged areas of the hippocampus. [2]

Tideglusib (200 mg/kg, oral) results in lower levels of tau phosphorylation, decreased amyloid deposition and plaque-associated astrocytic proliferation, protection of neurons in the entorhinal cortex and CA1 hippocampal subfield against cell death, and prevention of memory deficits in APP/tau double transgenic mice. [3]

動物実験 動物モデル Transgenic APPsw-tauvlw mice overexpressing human mutant APP and a triple human tau mutation.
投与量 200 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02586935 Completed
Autism Spectrum Disorders
Evdokia Anagnostou|Holland Bloorview Kids Rehabilitation Hospital|McMaster University|University of Western Ontario Canada|Unity Health Toronto|University of Toronto|Anagnostou Evdokia M.D.
February 10 2016 Phase 2

化学情報

分子量 334.39 化学式

C19H14N2O2S

CAS No. 865854-05-3 SDF Download Tideglusib SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)N(SC2=O)C3=CC=CC4=CC=CC=C43
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 8 mg/mL ( (23.92 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問(FAQ)

質問1:
I want to deliver S2823 via i.p. injection, can you suggest one?

回答
This compound can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 2.5 mg/ml clearly. This is the highest concentration, since its solubility in DMSO is pretty low.

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