Tropisetron

別名：ICS 205-930

製品コード：S5538 純度：98%

Tropisetron (ICS 205-930) is a 5-HT3 receptor antagonist and α7-nicotinic receptor agonist with an IC50 of 70.1 ± 0.9 nM for 5-HT3 receptor.

CAS No. 89565-68-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 15900	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S553801 Water] 56 mg/mL] false] DMSO] 10 mg/mL] false] ] ] false 純度： 98%

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Tropisetron (ICS 205-930) is a 5-HT3 receptor antagonist and α7-nicotinic receptor agonist with an IC50 of 70.1 ± 0.9 nM for 5-HT3 receptor.

Targets

5-HT3 receptor ^[1]	α7 nAChR ^[1]
5.3 nM(Ki)	6.9 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Tropisetron inhibits antigen-induced proliferation and IL-2 production in human peripheral T cells. Tropisetron inhibits the signalling pathways that regulate the activation of the transcription factors NFAT, NF-κB and AP-1, which are known to play a critical role in the immune response^[2].
細胞実験	細胞株	Jurkat cells
	濃度	10, 25, 50 μg/ml
	反応時間	30 min
	実験の流れ	Jurkat cells (1 × 10⁶ cells/ml) were stimulated with either TNFα (2 ng/ml) or PMA (20 ng/ml) plus ionomycin (0.5 ug/ml) for p65, JNK, ERK1 + 2, p38 and IκBα proteins in the presence or absence of tropisetron. Cells were then washed with PBS and proteins extracted in 50 μl of lysis buffer containing 0.5% NP-40. Protein concentration was determined by the Bradford assay and 30 μg of proteins were boiled in Laemmli buffer and electrophoresed in 10% SDS/polyacrylamide gels.

In Vivo
In Vivo	Tropisetron could ameliorate the ischemic brain injury via decreasing myeloperoxidase activity and TNF-α level. Tropisetron elicits anti-inflammatory effects in experimental model of cisplatin-induced nephrotoxicity and these effects were completely 5-HT3-receptor-independent^[3].
動物実験	動物モデル	Male albino mice
	投与量	3 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT04195204	Unknown status	Postoperative Cognitive Dysfunction\|Postoperative Delirium	Beijing Chao Yang Hospital	November 1 2020	Phase 4

参考
[1] Macor JE, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2001, 11(3):319-21. [2] Vega Lde L, et al. Biochem Pharmacol. 2005, 70(3):369-80. [3] Zirak MR, et al. Eur J Pharmacol. 2014, 738:222-9.

参考

化学情報

分子量	284.35	化学式	C₁₇H₂₀N₂O₂
CAS No.	89565-68-4	SDF	--
Smiles	CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C3=CNC4=CC=CC=C43
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Water : 56 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL ( (35.16 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):