Rho

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1314 Zoledronic Acid <1 mg/mL 0.004 mg/mL <1 mg/mL
S8031 NSC 23766 100 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7319 EHop-016 <1 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S1721 Azathioprine <1 mg/mL 54 mg/mL <1 mg/mL
S7293 ZCL278 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S8499 KRpep-2d 100 mg/mL -1 mg/mL -1 mg/mL
S8156 ARS-853 (ARS853) <1 mg/mL 86 mg/mL 1 mg/mL
S7332 K-Ras(G12C) inhibitor 9 <1 mg/mL 53 mg/mL <1 mg/mL
S7719 CCG-1423 <1 mg/mL 90 mg/mL 4 mg/mL
S7330 6H05 100 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7331 K-Ras(G12C) inhibitor 12 <1 mg/mL 27 mg/mL <1 mg/mL
S8303 Kobe0065 <1 mg/mL 89 mg/mL 13 mg/mL
S7333 K-Ras(G12C) inhibitor 6 <1 mg/mL 81 mg/mL 30 mg/mL
S7607 BQU57 <1 mg/mL 66 mg/mL 20 mg/mL
S7482 EHT 1864 2HCl 100 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7686 ML141 <1 mg/mL 81 mg/mL <1 mg/mL
製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1314

Zoledronic Acid

Zoledronic acidはメバロン酸(mevalonate)経路を抑制することで、アポトーシスを促進することですし、小GTP結合タンパク質( 例えば、RasとRho)のイソプレニル化( isoprenylation)を防止します。

S8031

NSC 23766

NSC 23766は一種のRac GTPase阻害剤ですが、GEFs(guanine nucleotide exchange factors)を通じて、Rac活性をターゲットにして、作用します。無細胞試験でこのIC50値が約50μMになっても、緊密関連のターゲット(例えば、Cdc42或いはRhoA)を抑制しません。

S7319

EHop-016

EHop-016は一種の特異性的なRac GTPase阻害剤で、MDA-MB-435とMDA-MB-231の細胞の中にRac1に作用する時のIC50値が1.1μMですが、Rac3も等しく有効に抑制します。

S1721

Azathioprine

Azathioprineは一種の免疫システムを抑制する薬物ですが、プリン(purine)の合成とGTP結合タンパク質Rac1活性化を抑制して、臓器移植と自身免疫性疾病の治療に使用されます。

S7293

ZCL278

ZCL278は一種の選択性的なCdc42 GTPase阻害剤で、このKd値が11.4μMです。

S8499

KRpep-2d

S8156

ARS-853 (ARS853)

S7332

K-Ras(G12C) inhibitor 9

K-Ras(G12C) inhibitor 9は一種の発癌性K-Ras(G12C)の構造変容的な阻害剤です。

S7684

Salirasib

Salirasibは一種の有効で、競争性的なPPMTase(prenylated protein methyltransferase)阻害剤で、Ki値が2.6μMですが、Rasメチル化(methylation)を抑制します。臨床2期。

S7719

CCG-1423

CCG-1423は一種の特定なRhoA経路阻害剤ですが、SRFが媒介した転写を抑制することができます。

S7330

6H05

6H05は一種の選択性的で、構造変容的な発癌性K-Ras(G12C)の阻害剤です。

S7331

K-Ras(G12C) inhibitor 12

K-Ras(G12C) inhibitor 12は一種の発癌性K-Ras(G12C)の構造変容的な阻害剤です。

S8303

Kobe0065

Kobe0065はH-Ras-cRaf1相互作用の阻害剤ですが、H-Ras·GTPとc-Raf-1 RBDの結合を有効に抑制して、このKi値が46±13μMになります。

S7333

K-Ras(G12C) inhibitor 6

K-Ras(G12C) inhibitor 6は一種の構造変容的で、選択性的な発癌性K-Ras(G12C)阻害剤です。

S7607

BQU57

BQU57はRBC8の派生物で、GTPases RasとRhoAに比較して、一種の選択性的なGTPase Ral阻害剤です。

S7482

EHT 1864 2HCl

EHT 1864 2HClは一種の有効なRac family GTPase阻害剤で、Rac1、Rac1b、Rac2とRac3に作用する時のKd値が40 nM、50 nM、60 nMと250 nMにそれぞれ分かれることです。

S7686

ML141

ML141はRho家族GTPase cdc42の一種の有効で、選択性的で、可逆で、非競争性的な阻害剤で、このIC50値が200nMです。