Fasudil (HA-1077) HCl

製品コードS1573

Fasudil (HA-1077) HCl化学構造

分子量(MW):327.83

Fasudil(HA-1077), a potent and selective inhibitor of Rho kinase, displays less potent inhibiton over PKA, PKG, PKC and MLCK with Ki of 1.6, 1.6, 3.3, and 36 μM in cell-free assays, respectively.

サイズ 価格(税別)  
JPY 14608.00
JPY 16102.00
JPY 28220.00

カスタマーフィードバック(3)

  • The ROCK inhibitors fasudil and Y27632 prevented SCP2 cell bone metastasis in nude mice (n = 10 per group). Shown are BLI images of bone metastases, IHC analyses of SMAD3 C-tail phosphorylation and PTHLH, osteoclast TRAP staining, and BLI quantitation.

    J Clin Invest 2014 124(4), 1646-59. Fasudil (HA-1077) HCl purchased from Selleck.

    Tamoxifen was administered to adult Psmc1fl/wt and Psmc1fl/fl Pdgf-Cre-ER mice, followed by treatment with fasudil control (4 and 48 hours after tamoxifen). Representative images of Dylight 488-positive megakaryocytes present in crude bone marrow isolated from Psmc1fl/wt and Psmc1fl/flPdgf-Cre-ER mice immediately after euthanasia. Bone marrow for these studies was isolated from a subset of the mice in A (n=2 per treatment group). Scale bars: 100 um.

    J Clin Invest 2014 124(9), 3757-66. Fasudil (HA-1077) HCl purchased from Selleck.

  • Effects of GLP-1, fasudil, and H89 on high-glucose (HG)-induced oxidative stress in CMECs. Representative diagram showing dihydroethidine (DHE) staining of CMECs (red, DHE; blue, DAPI; scale bar, 25 um).

    Diabetes 2013 62(5), 1697-708. Fasudil (HA-1077) HCl purchased from Selleck.

製品安全説明書

ROCK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Fasudil(HA-1077), a potent and selective inhibitor of Rho kinase, displays less potent inhibiton over PKA, PKG, PKC and MLCK with Ki of 1.6, 1.6, 3.3, and 36 μM in cell-free assays, respectively.
ターゲット
ROCK2 [1]
(Cell-free assay)
PKA [1]
(Cell-free assay)
PKG [1]
(Cell-free assay)
PKC [1]
(Cell-free assay)
330 nM(Ki) 1.6 μM(Ki) 1.6 μM(Ki) 3.3 μM(Ki)
体外試験

Fasudil is a class of calcium antagonists. Fasudil produces a competitive inhibition of the Ca2+-induced contraction of the depolarized rabbit aorta. Fasudil is able to inhibit contractile responses to KCl, phenylephnne (PHE) and prostaglandin (PG) F2a. [2] Fasudil also exhibits vasodilator actions by inhibition of 5-hydroxytryptamine, noradrenaline, histamine, angiotensin, and dopamine induced spiral strips contraction. [3] Fasudil induces disorganization of actin stress fiber and cell migration inhibition. [4] Fasudil inhibits hepatic stellate cells spreading, the formation of stress fibers, and expression of α-SMA with concomitant suppression of cell growth, but does not induce apoptosis. Fasudil suppresses the LPA-induced phosphorylation of ERK1/2, JNK and p38 MAPK. [5]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 cells MmXoSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M33lSlkxKG2rboO= NGrQS5lKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKHKnY3;tZolv[W62IF6teIVzdWmwYXygbIl{NXSjZ3fl[EBTV0ONMTCoN{02PDNrIHX4dJJme3OnZDDpckBj[WO3bH;2bZJ2eyCrbn\lZ5Rm\CCVZkmgZ4VtdHNidYPpcochSmmxdHnuMWFpgC2DS2LSUHNUVFKDLVPPUmgzKHO3YoP0doF1\SCjbnSgX4didW2jLUOzVH1CXFBiYX\0[ZIhQTBibXnud{BjgSC|Y3nueIltdGG2aX;uJJBzd3irbXn0fUBie3OjeTygTWM2OD1yLkOg{txONg>? NHfUcJIyPzBzOE[5Ny=>
insect cells MWDGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M4TtR|ExKG2rboO= NH;YbnpKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKGyndXvvZ5l1cWNiUl;DT|Eh\XiycnXzd4VlKGmwIHnud4VkfCClZXzsd{B2e2mwZzDLT3JPWlSOU2[gZZMhe3Wkc4TyZZRmKGGodHXyJFExKG2rboOgZpkheHm{dY\heIUhc2mwYYPlM4xi[3SjdHWg[IVpgWS{b3flcoF{\SClb4XwcIVlKGG|c3H5MEBMcT1yLkWzJO69VS5? M2DZU|I3ODN7NUew
Sf9 cells M1jmc2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 MXfJcohq[mm2aX;uJI9nKHKjdDDSU2NMOiCneIDy[ZN{\WRiaX6gV4Y6KGOnbHzzMEBKSzVyPUGuPUDPxE1w MVmxNFk6QDN3MR?=
HEK293 cells Mn7DSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M4\Ze2lvcGmkaYTpc44hd2ZiSHnzMZRi\2enZDDoeY1idiCSUluyJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCKRVuyPVMh[2WubIOsJGlEPTB;NDFOwG0v M{nEU|ExQTl6M{Wx
Sf9 cells NUnCdoJTTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NUDhUndMUW6qaXLpeIlwdiCxZjDIbZMufGGpZ3XkJIh2dWGwIF3TT|Eh\XiycnXzd4VlKGmwIGPmPUBk\WyuczygTWM2OD13IN88UU4> NHPKb4MyODl7OEO1NS=>
U937 cells MYHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NGq5T|hKdmirYnn0bY9vKG:oIF3DVFEucW6mdXPl[EBkcGWvb4ThfIl{KGmwIGW5N|ch[2WubIOgc5ZmemW6cILld5NqdmdiQ1PSNkwhUUN3ME2zOUDPxE1w M1f0UVE4ODh2MEi3

多くの細胞株試験データを見る場合、クリックしてください

体内試験 Intra-coronary injection of Fasudil to dogs (30 μg i.a.) produces an approximate 50% increase in CBF. Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg, bolus, i.v.) dose-dependently decreases MBP and increases HR, VBF, CBF, RBF, and FBF. A total dose of 1.0 ng/mL Fasudil increases cardiac output. The infusion of Fasudil i.v. produces a significant fall in MBP, left ventricular systolic pressure and total peripheral resistance with an increase in HR and cardiac output, but without significant changes in right atrial pressure, dP/dt or left ventricular minute work in dogs. [3] Fasudil administration displays protectable effects on cardiovascular disease and reduces the activation of JNK and attenuates mitochondrial-nuclear translocation of AIF under ischemic injury. [6] The oral administration of Fasudil (a dosage of 100 mg/kg/day) significantly reduces incidence and mean maximum clinical score of EAE in SJL/J mice immunized with PLP p139-151. Treatment of mice with Fasudil suppresses the proliferative response of splenocytes to the antigen. Oral administration of Fasudil decreases inflammation, demyelination, axonal loss and APP positivein spinal cord of Fasudil-treated mice. [7]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 Water 65 mg/mL (198.27 mM)
DMSO 5 mg/mL (15.25 mM)
Ethanol Insoluble
体内 左から右までの手順で、溶剤を製品に加えることです:
Saline
いい結果が出るために、混じった後、直ちに使うと推めます。
30 mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 327.83
化学式

C14H17N3O2S.HCl

CAS No. 105628-07-7
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01935518 Unknown status Amyotrophic Lateral Sclerosis Peking University Third Hospital September 2013 Phase 2
NCT01823081 Unknown status Diabetic Macular Edema Shahid Beheshti University of Medical Sciences January 2013 Phase 3
NCT00670202 Unknown status Carotid Stenosis Brigham and Womens Hospital|Doris Duke Charitable Foundation April 2008 Phase 2
NCT00498615 Completed Raynaud|Scleroderma Johns Hopkins University April 2007 Phase 3
NCT00120718 Completed Atherosclerosis|Hypercholesterolemia Brigham and Womens Hospital June 2002 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

Related Antibodies

ROCKシグナル伝達経路

ROCK Inhibitors with Unique Features

相関ROCK製品

Tags: Fasudil (HA-1077) HClを買う | Fasudil (HA-1077) HCl ic50 | Fasudil (HA-1077) HCl供給者 | Fasudil (HA-1077) HClを購入する | Fasudil (HA-1077) HCl費用 | Fasudil (HA-1077) HCl生産者 | オーダーFasudil (HA-1077) HCl | Fasudil (HA-1077) HCl化学構造 | Fasudil (HA-1077) HCl分子量 | Fasudil (HA-1077) HCl代理店
×
細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID