PKC

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1055 Enzastaurin (LY317615) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S2791 Sotrastaurin <1 mg/mL 87 mg/mL 2 mg/mL
S1421 Staurosporine <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S2911 Go 6983 <1 mg/mL 59 mg/mL <1 mg/mL
S7208 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) <1 mg/mL 82 mg/mL <1 mg/mL
S7207 Ro 31-8220 Mesylate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2554 Daphnetin <1 mg/mL 35 mg/mL <1 mg/mL
S4066 Dequalinium Chloride <1 mg/mL 0.025 mg/mL <1 mg/mL
S2391 Quercetin <1 mg/mL 61 mg/mL 10 mg/mL
S2327 Myricitrin <1 mg/mL 93 mg/mL 1 mg/mL
S7663 LY333531 HCl <1 mg/mL 50 mg/mL <1 mg/mL
S7119 Go6976 <1 mg/mL 18 mg/mL <1 mg/mL
S8064 Midostaurin (PKC412) <1 mg/mL 100 mg/mL 20 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1055

Enzastaurin (LY317615)

Enzastaurin (LY317615)は一種の有効なPKCβの選択性阻害剤で、無細胞試験でIC50値が6 nMですが、PKCβに作用する選択性はPKCα、PKCγとPKCεに作用する選択性より6倍-20倍が高くなります。臨床3期。

S2791

Sotrastaurin

Sotrastaurinは一種の有効で、選択性的なpan-PKC阻害剤で、PKCθに作用する効果が一番で、無細胞試験でKi値が0.22nMですが、PKCζに活性を表しません。臨床2期。

S1421

Staurosporine

Staurosporineは1種の有効なPKC阻害剤で、無細胞試験でPKCα、PKCγ とPKCηに作用します。そして、これらのIC50値は2 nM、5 nM と 4 nMそれぞれに分かれます。StaurosporineはPKCδ(20 nM)とPKCε(73 nM)に作用することが弱くて、PKCζ (1086 nM)に対する活性も低いですが、他のキナーゼ(例えば、PKA、PKG、S6K、CaMKII等)に抑制活性を現れます。臨床3期。

S2911

Go 6983

Go 6983は一種のpan-PKC阻害剤で、PKCα、PKCβ、PKCγとPKCδに作用する時のIC50値が7nM、7nM、6nMと10nMにそれぞれ分かれることですが、PKCζに作用する効果が少し弱くて、PKCμ活性を抑制します。

S7208

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)は一種の有効なPKC阻害剤で、無細胞試験でPKCα、PKCβI、PKCβIIとPKCγに作用する時のIC50値が20nM、17nM、16nMと20nMにそれぞれ分かれることですが、PKCに作用する選択性はEGFR、PDGFRとインスリン受容体に作用する選択性より3000倍以上が高くなります。

S7207

Ro 31-8220 Mesylate

Ro 31-8220 Mesylateは一種のpan-PKC阻害剤で、PKC-α、PKC-βI、PKC-βII、PKC-γとPKC-εに作用する時のIC50値が5 nM、24 nM、14 nM、27 nMと24 nMにそれぞれ分かれることですが、MAPKAP-K1b、MSK1、GSK3βとS6K1も有効に抑制します。

S2554

Daphnetin

Daphnetinは一種の天然なクマリン(coumarin)派生物で、一種のタンパク質キナーゼ阻害剤ですが、EGFR、PKAとPKCを抑制する時のIC50値が7.67μM、9.33μMと25.01μMにそれぞれ分かれて、抗炎と抗酸化の活動性をしています。

S4066

Dequalinium Chloride

Dequalinium Chlorideは一種のPKC阻害剤で、IC50値が7-18μMですが、同時に、一種の選択性的なアパミン(apamin)敏感型K+ チャネルの遮断剤で、このIC50値が1.1μMです。

S2391

Quercetin

Quercetinは青物、果物とワインの一種天然フラボノイド(flavonoid)化合物で、一種の体外組替えSirt1タンパク質活性剤で、同時に一種のPI3K阻害剤です。このIC50値は2.4 – 5.4μMです。臨床4期。

S2327

Myricitrin

Myricitrinは一種のMyrica ceriferaの根皮から分離されたフラボノイド(flavonoid)化合物ですが、抗侵害作用を表します。

S7663

LY333531 HCl

LY333531は1種のβ-特異なタンパク質キナーゼ( β-specific protein kinase)C阻害剤です。LY333531はKCβ1とPKCβ2を競合的で可逆的に抑制します。そして、KCβ1 と PKCβ2に対するIC50値は 4.7 nMと5.9 nMそれぞれに分かれます。

S7119

Go6976

Go6976は一種の有効なPKC阻害剤で、PKC (マウス大脳)、PKCαと PKCβ1に作用する時のIC50値が7.9nM、2.3 nMと6.2 nMにそれぞれ分かれることです。 尚、Go6976も一種の有効なJAK2とFlt3阻害剤です。

S8064

Midostaurin (PKC412)

Midostaurin (pkc412)は一種の多ターゲットキナーゼ阻害剤で、PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβとVEGFR1/2に作用する時のIC50値が80-500 nMです。