Autophagy

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1047 Vorinostat (SAHA, MK0683) <1 mg/mL 52 mg/mL 3 mg/mL
S1002 ABT-737 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1049 Y-27632 2HCl 14 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S1039 Rapamycin (Sirolimus) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1023 Erlotinib HCl (OSI-744) <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S8527 ROC-325 <1 mg/mL 4 mg/mL 4 mg/mL
S8596 Autophinib <1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
S8369 Lys05 3 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S8317 3BDO 14 mg/mL 65 mg/mL 49 mg/mL
S4750 Sulfacetamide sodium salt hydrate 50 mg/mL 50 mg/mL 2 mg/mL
S1105 LY294002 <1 mg/mL 36 mg/mL 21 mg/mL
S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S1150 Paclitaxel <1 mg/mL 171 mg/mL 18 mg/mL
S1038 PI-103 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S1149 Gemcitabine HCl 19 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S2218 Torkinib (PP242) <1 mg/mL 61 mg/mL 18 mg/mL
S2758 Wortmannin <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S1241 Vincristine sulfate 60 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1237 Temozolomide <1 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
S1950 Metformin HCl 33 mg/mL 33 mg/mL <1 mg/mL
S1573 Fasudil (HA-1077) HCl 65 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S2767 3-Methyladenine (3-MA) 10 mg/mL 3 mg/mL 4 mg/mL
S1972 Tamoxifen Citrate <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2827 Torin 1 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S1396 Resveratrol <1 mg/mL 45 mg/mL <1 mg/mL
S1322 Dexamethasone (DHAP) <1 mg/mL 79 mg/mL 6 mg/mL
S1714 Gemcitabine 52 mg/mL 52 mg/mL <1 mg/mL
S7046 Brefeldin A <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S2713 Geldanamycin <1 mg/mL 36 mg/mL <1 mg/mL
S1168 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) 33 mg/mL 33 mg/mL 33 mg/mL
S2775 Nocodazole <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S2929 Pifithrin-α (PFTα) HBr <1 mg/mL 67 mg/mL <1 mg/mL
S1041 STF-62247 <1 mg/mL 53 mg/mL 3 mg/mL
S3030 Niclosamide <1 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S4157 Chloroquine Phosphate 100 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S1389 Omeprazole <1 mg/mL 69 mg/mL 13 mg/mL
S1979 Amiodarone HCl <1 mg/mL 23 mg/mL 11 mg/mL
S2480 Loperamide HCl <1 mg/mL 22 mg/mL 4 mg/mL
S4028 Dexamethasone Sodium Phosphate 103 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S1693 Carbamazepine <1 mg/mL 47 mg/mL 18 mg/mL
S1835 Azithromycin <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2458 Clonidine HCl 53 mg/mL 53 mg/mL 53 mg/mL
S1837 Flubendazole <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S1747 Nimodipine <1 mg/mL 84 mg/mL 84 mg/mL
S3124 Dexamethasone Acetate <1 mg/mL 87 mg/mL 20 mg/mL
S2491 Nitrendipine <1 mg/mL 72 mg/mL <1 mg/mL
S7289 PFK15 <1 mg/mL 19 mg/mL 2 mg/mL
S7885 SBI-0206965 <1 mg/mL 97 mg/mL 10 mg/mL
S7888 Spautin-1 <1 mg/mL 54 mg/mL 7 mg/mL
S7811 MHY1485 <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S4081 Sulfacetamide Sodium 51 mg/mL 19 mg/mL <1 mg/mL
S4430 Hydroxychloroquine Sulfate 67 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S7949 MRT68921 HCl <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S8240 SMER28 <1 mg/mL 52 mg/mL 52 mg/mL
S7683 PIK-III <1 mg/mL 63 mg/mL 63 mg/mL
S1238 Tamoxifen <1 mg/mL 74 mg/mL 74 mg/mL
製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1047

Vorinostat (SAHA, MK0683)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)は一種のHDAC阻害剤で、無細胞試験でIC50値が約10 nMです。

S1002

ABT-737

ABT-737は一種のBH3模倣の阻害剤で、無細胞試験でBcl-xL、Bcl-2とBcl-wに作用する時のEC50値が78.7 nM、30.3 nMと197.8 nMにそれぞれ分かれることですが、Mcl-1、Bcl-BとBfl-1を抑制する作用がありません。臨床2期。

S1049

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HClは一種の選択性的なROCK1 (p160ROCK)阻害剤で、無細胞試験でKi値が140 nMですが、ROCK1に作用する選択性は他のキナーゼ(PKC、cAMP依頼性タンパク質キナーゼ、,MLCKとPAKを含める)に作用する選択性より200倍以上が高くなります。

S1039

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus)は一種の特定なmTOR 阻害剤で、HEK293細胞中でIC50 値が約0.1 nMです。

S1023

Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)は一種のEGFR阻害剤で、無細胞試験で、IC50値が2 nMです。Erlotinib HCl (OSI-744)はEGFRに作用する選択性は人間c-Src或いはv-Ablに作用する選択性より1000倍以上が高くなります。

S8527

ROC-325

S8596

Autophinib

S8369

Lys05

S8317

3BDO

S4750

Sulfacetamide sodium salt hydrate

S1105

LY294002

LY294002は初めての周知されたPI3Kα/δ/βを抑制する小分子で、無細胞試験でIC50値が0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM に分かれることですが、溶液にの状態はWortmanninにの状態よりもっと安定になりって、自食体の形成も遮断できます。

S1057

Obatoclax Mesylate (GX15-070)

Obatoclax Mesylate (GX15-070)は一種のBcl-2拮抗剤で、無細胞試験でKi値が0.22μMですし、MCL-1が媒介した抗アポトーシス作用を抑制することに協力します。臨床3期。

S1150

Paclitaxel

Paclitaxelは一種microtubulポリマー(polymer)安定剤で、人間内皮細胞の中にIC50値が0.1 pMです。

S1038

PI-103

PI-103は一種の多ターゲットPI3K阻害剤で、無細胞試験でp110α/β/δ/γに作用する時のIC50値は2 nM/3 nM/3 nM/15 nMです。PI-103はmTOR/DNA-PKに作用する効果が弱くて、このIC50値が30 nM/23 nMになります。

S1149

Gemcitabine HCl

Gemcitabine HClは一種のDNA synthesis阻害剤で、PANC1、MIAPaCa2、BxPC3とCapan2細胞の中にIC50値が50 nM、40 nM、18 nMと12 nMにそれぞれ分かれることです。

S2218

Torkinib (PP242)

Torkinib (PP242)は一種の選択性的なmTOR阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が8 nMです。Torkinib (PP242)はmTOR合成体に作用して(ターゲット)、mTORに作用する選択性はPI3KδとPI3Kα/β/γに作用する選択性より10倍余りと100倍がそれぞれ高くなります。

S2758

Wortmannin

Wortmanninは一種の初めての命名されたPI3K阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が3 nMですが、PI3K家族に作用する選択性は低くて、自食体の形成を抑制し、無細胞試験でDNA-PK/ATMを有効に抑制する時のIC50値が16 nMと150 nMに分かれます。

S1241

Vincristine sulfate

Vincristine sulfateは一種の、チューブと結合することを通じて、マイクロチューブ重合を抑制する阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が32μMです。

S1237

Temozolomide

Temozolomideは L-1210とL-1210/BCNU細胞の中に一種のDNA損傷誘導剤です。

S1950

Metformin HCl

Metformin HClは肝糖の産出(肝臓糖新生)を抑制することを通じて、肝細胞の中の高血糖症を下げます。

S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil (HA-1077) HClは一種の有効なROCK-II、PKA、PKG、PKCとMLCK阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.33μM、1.6μM、1.6μM、3.3μMと36μMにそれぞれ分かれることです。

S2767

3-Methyladenine (3-MA)

3-Methyladenine (3-MA)は一種の選択性的なPI3K阻害剤で、HeLa細胞の中にVps34とPI3Kγに作用する時のIC50値が25μMと60μMに分かれることですが、I型PI3Kを永久性的に抑制しても、III型PI3Kを抑制することが一時になって、自食体の形成を遮断できます。

S1972

Tamoxifen Citrate

Tamoxifen Citrateは一種のエストロゲン(estrogen)受容体拮抗剤ですし、エストロゲン結合を競争性的に抑制することを通じて、役立ちます。

S2827

Torin 1

Torin 1は一種の有効なmTORC1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が2 nM/10 nMになって、mTORに作用する選択性はPI3Kに作用する選択性より1000倍が高くなります。

S1396

Resveratrol

Resveratrolはいくつかの植物によって、天然に生じ出した一種の植物フィトアレキシン(phytoalexin)です。Resveratrolは抗癌、抗炎、血糖値降下と他の心血管のに良い役をしています。

S1322

Dexamethasone (DHAP)

Dexamethasone (DHAP)は一種の有効な半合成の糖質コルチコイド(glucocorticoid)類ステロイド(steroid)薬で、一種のインターロイキン(interleukin )受容体調節剤ですし、抗炎と免疫抑制作用をしています。

S1714

Gemcitabine

Gemcitabineは一種の有効で、特異性的なデオキシシチジン(deoxycytidine)類似物で、、化学療法として使用されることです。

S7046

Brefeldin A

Brefeldin Aは一種のラクトン(lactone)抗生物質とATPaseの阻害剤で、HCT 116細胞の中にprotein transportに作用する時のIC50値が0.2μMですが、細胞分化とアポトーシスを誘導します。

S2713

Geldanamycin

Geldanamycinは一種の天然なHSP90阻害剤で、Kd値が1.2μMですが、糖質ステロイド受容体(GR)/HSP連合を特異性的に妨害します。

S1168

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) は一種のHDAC選択性阻害剤で、HDAC2のプロテアソームの分解を抑制して、癲癇、躁鬱病の治療に使用されて、片頭痛も予防します。

S2775

Nocodazole

Nocodazoleは一種のマイクロチューブ重合で、迅速可逆的な阻害剤で、無細胞試験でAbl、Abl(E255K)とAbl(T315I)を抑制する時のIC50値が0.21μM、0.53μMと0.64μMにそれぞれ分かれることです。

S2929

Pifithrin-α (PFTα) HBr

Pifithrin-α (PFTα)は一種のp53阻害剤で、p53の依頼性的なp53応答ジーンの転写活性化を抑制することです。

S1041

STF-62247

STF-62247は選択的に有毒で、腎臓細胞欠けているVHLに抑制成長です

S3030

Niclosamide

NiclosamideはDNA複製を抑制することができて、STATも抑制することができますが、無細胞試験でIC50値が0.7μMです。

S4157

Chloroquine Phosphate

Chloroquine phosphateは一種の4-aminoquinoline抗マラリア性(anti-malarial)と抗リウマチ性( anti-rheumatoid)の薬で、一種のATM活性剤です。

S1389

Omeprazole

Omeprazoleは一種のプロトンポンプ阻害剤ですが、消化不良、消化性潰瘍、胃食道逆流症、咽喉頭酸逆流とZollinger-Ellison症候群の治療に使用されます。

S1979

Amiodarone HCl

Amiodarone HClは一種のsodium/potassium-ATPase阻害剤で、同時に一種の自食活性剤ですが、各種の心臓律動異常の治療に使用されます。

S2480

Loperamide HCl

Loperamide HClは一種の選択性的なμ-opioid 受容体オピオイド刺激薬で、Ki 値が 3.3 nMですが、μ-opioidに作用する選択性はオピオイド(opioid)受容体のδsubtypeとκsubtypeに作用する選択性より15倍と350倍がそれぞれ高くなりますし、胃腸炎或いは炎症性腸疾患による下痢に反抗することに使用されます。

S4028

Dexamethasone Sodium Phosphate

Dexamethasone Sodium Phosphateは一種の有効なステロイド薬(steroid drugs)の糖質コルチコイド類の合成物(synthetic member)で、一種の抗炎と免疫抑制効果をしているインターロイキン受容体調節剤です。

S1693

Carbamazepine

Carbamazepineは一種のナトリウムチャネル阻害剤で、ラット大脳シナプトソーム(synaptosome)に作用する時のIC50値が131μMです。

S1835

Azithromycin

Azithromycinは一種のタンパク質合成を抑制する抗生物質で、細菌感染の治療に使用されます。

S2458

Clonidine HCl

Clonidine HClは一種の直接に役立つα2アドレナリン作動薬で、ED50値が0.02±0.01 mg/kgです。

S1837

Flubendazole

Flubendazoleは一種のAtg4Bに作用する自食誘導物質ですが、内部寄生虫(internal parasite)とワームの感染(worm infection.)を治療することに使用されます。

S1747

Nimodipine

Nimodipineは一種のジヒドロピリジン カルシウム チャネル( dihydropyridine calcium channel)阻害剤で、一種の自食阻害剤ですが、高血圧の治療に使用されます。

S3124

Dexamethasone Acetate

Dexamethasone Acetateは一種の有効なステロイド薬(steroid drugs)の糖質コルチコイド類の合成物(synthetic member)で、一種の抗炎と免疫抑制効果をしているインターロイキン受容体調節剤です。

S2491

Nitrendipine

Nitrendipineは一種のジヒドロピリジン カルシウム チャネル( dihydropyridine calcium channel)阻害剤で、IC50値が95nMです。

S7289

PFK15

PFK15 is a potent and selective 6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3) with IC50 of 207 nM.

S7885

SBI-0206965

SBI-0206965は一種の高度選択性的な自食キナーゼULK1阻害剤で、IC50値が108 nMですが、ULK1に作用する選択性はULK2に作用する選択性より7倍が高くなります。

S7888

Spautin-1

Spautin-1は一種の有効で、特異性的な自食阻害剤で、USP10とUSP13の脱ユビキチン化活性を抑制する時のIC50値が∼0.6~0.7 μMです。

S7811

MHY1485

MHY1485は一種の有効的で、細胞浸透性 mTOR 活性剤で、オートファジー(autophagy)も有効に抑制します。

S4081

Sulfacetamide Sodium

Sulfacetamide Sodiumは一種の抗生物質。

S4430

Hydroxychloroquine Sulfate

Hydroxychloroquine Sulfateは一種の抗マラリアの薬で、システム性紅斑狼瘡、リウマチ性の関節炎と他の自身免疫病、炎症及び皮膚病の治療に使用されることですが、一種の自食と toll-like受容体(TLR) 7/9の阻害剤です。

S7949

MRT68921 HCl

MRT68921は一種の有効な二重自食キナーゼULK1/2阻害剤で、このIC50値が2.9 nMと1.1 nMに分かれることです。

S8240

SMER28

SMER28は一種の細胞自食小分子増強剤ですし、哺乳類細胞の中にラパマイシン(rapamycin)に独立して、細胞自食を誘導します。

S7683

PIK-III

PIK-IIIは一種の選択性的なVPS34酵素活性の阻害剤ですが、細胞自食とLC3の改めての脂化(de novo lipidation)を抑制して、自食基質を安定させます。

S1238

Tamoxifen

Tamoxifenは一種の胸部組織に作用するエストロゲン受容体の拮抗剤です。