LY2109761

製品コードS2704

LY2109761化学構造

分子量(MW):441.52

LY2109761は一種の新たで、選択性的なTβRI/II (TGF-β receptor type I/II)二重阻害剤で、無細胞試験でKi値が38nMと300nMですが、Smad2のリン酸化に消極的な影響を齎します。

サイズ 価格(税別) 在庫  
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カスタマーフィードバック(4)

  • C, Western blot analysis of serum cultured GB2 cells treated with each 20 μm inhibitor. The representative Western blot is shown for each protein and the bar charts represent the quantified values (mean ± s.d.) of three replicates. The fold changes were normalized by the relative densities regarding α-Tubulin.

    Mol Cell Proteomics, 2016, 15(3):1017-31. LY2109761 purchased from Selleck.

    validation of activity and specificity of chemical inhibitors of; ATM, ATR, and DNAPK. H460 cells were treated with 1 uM camptothecin (CPT) or 20 ug/ml bleomycin for 1 h in the presence of the indicated inhibitors: DNAPK-i1—NU7026, DNAPK-i2—NU7441. MSH6,

    Toxicology 2014 326C, 9-17. LY2109761 purchased from Selleck.

  • The inhibition of TGF-β1 signaling pathways suppressed EBV-mediated EMT, and prevented the activation of Syk and Src signaling. The EBV-infected HCECs were treated with 100 nM of the dual TGF-β receptor I and II kinase inhibitor, LY2109761, for 48 hours. The EBV-infected HCECs were cultured with anti-TGF-β1 neutralizing antibody (5 ug/mL) or mouse IgG1 antibody (5 ug/mL) for 48 hours. Photographs were taken at x100 magnification by a digital camera.

    Invest Ophthalmol Vis Sci 2014 55(3), 1770-9. LY2109761 purchased from Selleck.

    PLoS One 2013 8(12), e83521. LY2109761 purchased from Selleck.

製品安全説明書

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 LY2109761は一種の新たで、選択性的なTβRI/II (TGF-β receptor type I/II)二重阻害剤で、無細胞試験でKi値が38nMと300nMですが、Smad2のリン酸化に消極的な影響を齎します。
ターゲット
TβRI [1]
(Cell-free assay)
TβRII [1]
(Cell-free assay)
38 nM(Ki) 300 nM(Ki)
体外試験

LY2109761 treatment induces a dose-dependent low-anchorage growth inhibition of L3.6pl/GLT cells, leading to ~33% or 73% inhibition at 2 μM and 20 μM, respectively, which can be strongly enhanced when combined with gemcitabine in combination index value of 0.36581. Blocking TβRI/II kinase activity with LY2109761 (5 μM) completely suppresses both the basal and TGF-β1-stimulated migration and invasion of L3.6pl/GLT cells, significantly enhances the detachment-induced apoptosis by 26% at 8 hours treatment, and completely suppresses TGF-β–induced Smad2 phosphorylation. [1] LY2109761 treatment at 1 nM is sufficient to significantly block the migration and invasion but not adhesion of hepatocellular carcinoma cells by increasing E-cadherin expression. [2] LY2109761 pretreatment enhances radiosensitivity of glioblastoma cells via TGF-β signaling blockage. LY2109761 (10 μM) reduces the self-renewal and proliferation of GBM-derived cancer stem–like cells (CSLC), which can be significantly enhanced when combined with radiation. [3]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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HLF NIPDcWdHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MX6wMlAyNTFyMNMgcm0> M1\wWVQ5KGh? NX7tZ3FMcW6qaXLpeJMhfGinIH3p[5JifGmxbjDpckBiKGSxc3Wt[IVx\W6mZX70JI1idm6nch?= MYiyNFg1PDh5OB?=
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U937 MYfHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NX3HcGtTPS1{MDFOwG0> MY[yOE04OiCq NFe0XVVqdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cCC|bHnnbJRtgQ>? NYLHV3NwOTh2OUKxNVM>
HLE  NInpRnJEgXSxdH;4bZR6KEG|c3H5 MXWwMlAxOS1{MDFOwG0> NGj5UGg1QCCq MlzrbY5lfWOnczDj[YxtKGO7dH;0c5hqfHliaX6gZUBld3OnLXTldIVv\GWwdDDtZY5v\XJ? M16zcFE5OzF6NESz
HLF M2rlNGN6fG:2b4jpeJkhSXO|YYm= MUGwMlAxOS1{MDFOwG0> Ml;tOFghcA>? M1r4OIlv\HWlZYOgZ4VtdCCleYTveI95cXS7IHnuJIEh\G:|ZT3k[ZBmdmSnboSgcYFvdmW{ MYOxPFMyQDR2Mx?=

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体内試験 Administration of LY2109761 (50 mg/kg) alone or in combination with gemcitabine (25 mg/kg) significantly reduces the tumor volume by ~70% and ~90%, respectively, prolongs the survival with the median survival duration of 45.0 days and 77.5 days, respectively, and reduces spontaneous abdominal metastases in the L3.6pl/GLT Xenograft mice model. [1] In consistent with the in vitro effect, administration of LY2109761 alone or in combination with radiation, markedly inhibits tumor growth in the orthotopical CSLC glioblastoma model by 43.4% and 76.3%, respectively, decreases tumor invasion and tumor microvessel density, and significantly enhances radiation-induced tumor growth delay in the U87MG xenograft mice model. [3]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: Colo357FG/GLT, and Colo357L3.6pl/GLT
  • 濃度: Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
  • 反応時間: 48 hours
  • 実験の流れ: Cells are exposed to increasing doses of LY2109761 (~10 μM) for 48 hours. The medium containing drugs is removed, the cells are washed twice with PBS, and fresh medium is added. After 5 days of incubation, the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay is used to obtain relative variable cell numbers.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Athymic nude mice with orthotopic implantation of L3.6pl/GLT cells
  • 製剤: Dissolved in the SX-1292 oral vehicle containing 1% sodium carboxymethylcellulose, 0.5% sodium lauryl sulfate, and 0.05% antifoam
  • 投薬量: 50 mg/kg
  • 投与方法: Twice a day p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 2 mg/mL (4.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
0.5% CMC+0.25% Tween 80
16 mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 441.52
化学式

C26H27N5O2

CAS No. 700874-71-1
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

TGF-beta/Smad信号経路図

TGF-beta/Smad Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID