Galunisertib (LY2157299)

製品コードS2230

Galunisertib (LY2157299)化学構造

分子量(MW):369.42

Galunisertib (LY2157299) is a potent TGFβ receptor I (TβRI) inhibitor with IC50 of 56 nM in a cell-free assay. Phase 2/3.

サイズ 価格(税別)  
JPY 45152.00
JPY 28220.00
JPY 44820.00
JPY 127820.00

カスタマーフィードバック(3)

  • Treatment of HLE and HLF cells with TGFβRI inhibitor LY2157299 led to dose-dependent loss of GLI2 levels.

    Cancer Research, 2014, 74(21): 5963-77 . Galunisertib (LY2157299) purchased from Selleck.

    Cells were treated in both formats with 10 uM of SB525334 (TGFβR1), SJN 2511 (TGFβR1), LY2157299 (TGFβR2, TGFβR1), Dorsomorphin (AMPK, ALK2, ALK3, ALK6), DMH-1 (ALK2), or GW5074 (c-raf), or 50 ng/ml of TGF-β. Microtissue or tissue-culture well fluorescence for each condition are shown after 3 days of culture for 393T5 cells, which proliferate slower in control conditions, so that the two cell lines undergo the same number of population doublings during each assay.

    Lab Chip 2013 13(10), 1969-78. Galunisertib (LY2157299) purchased from Selleck.

  • Immunofluorescence of SMα (Red) and VE-cadherin (Red) combined with DAPI (blue) revealed that VM markers were elevated in DMSO-treated NHA/A172 cells but not in galunisertib-treated NHA/A172 cells.

    Sci Rep, 2016, 6:23056.. Galunisertib (LY2157299) purchased from Selleck.

製品安全説明書

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Galunisertib (LY2157299) is a potent TGFβ receptor I (TβRI) inhibitor with IC50 of 56 nM in a cell-free assay. Phase 2/3.
ターゲット
TβRI [1]
(Cell-free assay)
56 nM
体外試験

LY2157299 potently inhibits the TGFβ receptor signaling. LY2157299 abolishes the TGFβ induced Smad2 phosphorylation in HUVEC cells. LY2157299 also shows dose dependent potentiation of VEGF or bFGF induced cell proliferation in HUVEC. LY2157299 also promotes VEGF induced HUVEC cell migration. LY2157299 potentiates angiogenesis in the in vitro VEGF-stimulated cord formation assay. [2] LY2157299 inhibits TGF-β-mediated SMAD2 activation and hematopoietic suppression in primary hematopoietic stem cells in a dose-dependent manner. LY2157199 treatment stimulates hematopoiesis from primary MDS bone marrow specimens. [3] In human glioblastoma (GBM) cells, LY2157299 treatment blocks signaling through the heteromeric TGFβ receptor complex to reduce levels of active, phosphorylated SMAD. [4]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Panc-1 MkntSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? NGjxeWwyOCEQvF2= NX7Vc49PPDhiaB?= M{H6NmROW09? NVHGTXNpe3SrbYXsZZRmeyC2aHWgZ4VtdCCrbo\hd4lwdiCrboTvJJRp\SClb3zsZYdmdiCpZXygZY5lKHSqZTDNZZRzcWenbD3jc4F1\WRiY3;scIFo\W5iZ3Xs MV:yOFc5ODh{MR?=

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体内試験 Although anti-tumor activity has been observed in several pre-clinical models, LY2157299 fails to show significant in vivo angiogenic effects in the 4T1, Colo205, or A549 xenograft models. [2] Administration of LY2157299 ameliorates anemia in a TGF-β overexpressing transgenic mouse model of bone marrow failure. [3] Oral administration of LY2157299 at 75 mg/kg/day displays significant antitumor activity against both Calu6 and MX1 xenografts in mice. [5] In vivo, LY2157299 induces angiogenesis and enhances VEGF and basic-fibroblast-growth-factor-induced angiogenesis in a Matrigel-plug assay, whereas adding an alpha5-integrin-neutralizing antibody to the Matrigel selectively inhibits this enhanced response. [6]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[5]
+ 展開
  • 動物モデル: Nude mice implanted subcutaneously with Calu6 or MX1 cells
  • 製剤: Dissolved in DMSO and diluted in saline
  • 投薬量: 75 mg/kg/day
  • 投与方法: Orally
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 74 mg/mL (200.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
5mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 369.42
化学式

C22H19N5O

CAS No. 700874-72-2
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03470350 Recruiting Colorectal Cancer Metastatic The Netherlands Cancer Institute|Vall d''Hebron Institute of Oncology|Agendia|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Campania Luigi Vanvitelli|University of Turin Italy|Eli Lilly and Company|Catalan Institute of Health|Universitaire Ziekenhuizen Leuven August 24 2018 Phase 1|Phase 2
NCT03206177 Recruiting Carcinosarcoma Ovarian University of Oklahoma|Eli Lilly and Company August 20 2017 Phase 1
NCT02906397 Active not recruiting ADVANCED HEPATOCELLULAR CARCINOMA (HCC) University of Pennsylvania March 30 2017 Phase 1
NCT02734160 Active not recruiting Metastatic Pancreatic Cancer Eli Lilly and Company|AstraZeneca June 15 2016 Phase 1
NCT02688712 Recruiting Rectal Adenocarcinoma Providence Health & Services|Eli Lilly and Company June 2016 Phase 2
NCT02752919 Completed Healthy Eli Lilly and Company April 2016 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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TGF-beta/Smadシグナル伝達経路

TGF-beta/Smad Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID