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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1067 | SB431542 | SB431542 は強力かつ選択的 ALK5 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 は 94 nM です。p38 MAPK などのキナーゼよりも ALK5 に対して 100 倍の選択性を有しています。 |
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| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl は、細胞フリーアッセイにおいて Ki が 109 nM の強力で可逆的な選択的 AMPK 阻害剤であり、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、JAK3 など、いくつかの構造的に関連するキナーゼの有意な阻害を示しません。また、I 型 BMP 受容体活性も阻害します。Dorsomorphin は、がん細胞株でオートファジーを誘導します。 |
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| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | Dorsomorphin は、無細胞アッセイで Ki が 109 nM の強力で可逆的、選択的な AMPK 阻害剤であり、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、JAK3 などの構造的に関連するいくつかのキナーゼに対して有意な阻害を示しません。Dorsomorphin は、BMP タイプ I 受容体 ALK2、ALK3、ALK6 を選択的に阻害します。Dorsomorphin は、特定の細胞分化の促進やがん細胞株のオートファジー誘導に使用されます。動物実験には、水溶性の S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl が推奨されます。 |
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| S2618 | LDN-193189 | LDN-193189（DM3189）は、選択的なBMPシグナル伝達阻害剤であり、キナーゼアッセイにおいてALK1、ALK2、ALK3、ALK6をそれぞれIC50 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM、16.7 nMで阻害します。LDN-193189は、C2C12細胞においてBMPタイプI受容体ALK2およびALK3の転写活性をそれぞれIC50 5 nMおよび30 nMで阻害し、TGF-βに対してBMPに対して200倍の選択性を示します。動物実験には、水溶性のS7507 LDN-193189 2HClをお勧めします。本製品は溶解度が低いため、動物実験には使用可能ですが、細胞実験には慎重にご選択ください！ |
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| S2230 | Galunisertib (LY2157299) | Galunisertib (LY2157299) は、無細胞アッセイでIC50が56 nMの強力なTGFβ receptor I (TβRI / ALK5)阻害剤です。現在、第2/3相試験が進行中です。 |
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| S2704 | LY2109761 | LY2109761は、新規の選択的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)デュアル阻害剤で、in vitroアッセイにおけるKi値はそれぞれ38 nMと300 nMです。Smad2のリン酸化に負の影響を与えることが示されています。LY2109761はautophagyを阻害し、apoptosisを誘発します。 |
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| S1476 | SB-525334 | SB525334 は、in vitroアッセイにおいて 14.3 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な TGFβ receptor I (ALK5) の阻害剤であり、ALK5 よりも ALK4 に対して4倍低く、ALK2、3、6 に対しては不活性です。 |
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| S7507 | LDN-193189 Dihydrochloride | LDN-193189 (DM3189) 2HClは選択的なBMPシグナル伝達阻害剤であり、キナーゼアッセイにおいてALK1、ALK2、ALK3、ALK6をそれぞれIC50値0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM、16.7 nMで阻害します。LDN-193189は、C2C12細胞においてBMP I型受容体であるALK2およびALK3の転写活性をそれぞれIC50値5 nMおよび30 nMで阻害し、TGF-βに対してBMPに200倍の選択性を示します。 |
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| S7959 | SIS3 Hydrochloride | 新規の特異的Smad3阻害剤であるSIS3は、MAPK/p38、ERK、またはPI3Kシグナル伝達経路に影響を与えることなくSmad3のリン酸化を抑制することで、TGF-βおよびアクチビンシグナル伝達を阻害します。 |
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| S7223 | RepSox (E-616452) | RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) は、強力で選択的なTGFβR-1/ALK5阻害剤であり、細胞を含まないアッセイにおいて、ALK5へのATP結合とALK5自己リン酸化に対するIC50はそれぞれ23 nMと4 nMです。 |
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| S7692 | A-83-01 | A-83-01 は、IC50 が 12 nM の強力な TGF-β タイプ I 受容体 (ALK5-TD) 阻害剤です。また、A-83-01 は、アクチビン/ノーダル タイプ I 受容体 (ALK4-TD) および ノーダル タイプ I 受容体 (ALK7-TD) によって誘導される転写を、それぞれ 45 nM および 7.5 nM の IC50 で阻害します。溶液は不安定なので、使用直前に調製してください。 | ||
| S7146 | DMH1 | DMH1は、選択的なBMP受容体阻害剤で、ALK2に対するIC50は107.9 nMであり、AMPK、ALK5、KDR（VEGFR-2）、またはPDGFRに対する阻害は示しません。DMH1はオートファジーを阻害します。 |
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| S2907 | Pirfenidone | Pirfenidoneは、TGF-β産生およびTGF-β刺激によるコラーゲン産生を阻害し、TNF-αおよびIL-1βの産生を減少させ、さらに抗線維化作用および抗炎症作用も有します。Pirfenidoneは、抗線維化活性と共にケモカイン（CCモチーフ）リガンド-2（CCL2）およびCCL12の産生を減弱させます。フェーズ3。 |
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| S2805 | LY364947 | LY364947（HTS 466284）は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が59 nMである強力なATP競合的TGFβR-I阻害剤であり、TGFβR-IIに対して7倍の選択性を示します。 |
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| S2186 | SB505124 | SB505124は、cell-freeアッセイでALK4およびALK5に対しそれぞれ129 nMおよび47 nMのIC50を示す、TGFβRの選択的阻害剤であり、ALK7も阻害しますが、ALK1、2、3、または6は阻害しません。 |
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| S7530 | Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)は、高効力で選択的な経口生物学的利用能を持つTGF-β受容体ALK4/ALK5阻害剤であり、IC50はそれぞれ13 nMおよび11 nMです。第1相。 |
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| S2750 | GW788388 | GW788388は、cell-freeアッセイにおいて18 nMのIC50を示す強力かつ選択的なALK5阻害剤であり、TGF-βタイプII受容体およびアクチビンタイプII受容体の活性も阻害しますが、BMPタイプII受容体は阻害しません。 |
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| S7359 | K02288 | K02288 は、強力で選択的なタイプ I BMP受容体阻害剤であり、ALK2、ALK1、ALK6に対するIC50値はそれぞれ1.1、1.8、6.4 nMです。他のALK（3、4、5）およびActRIIAに対してはより弱い阻害を示します。 |
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| S7624 | SD-208 | SD-208は、IC50が48 nMの選択的TGF-βRI (ALK5)阻害剤であり、TGF-βRIIに対し100倍以上の選択性を示します。 | ||
| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazineはメサラジンのスルファ誘導体であり、抗炎症剤として腸疾患や関節リウマチの治療に用いられます。Sulfasalazineはnuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β、およびCOX-2の強力かつ特異的な阻害剤です。Sulfasalazineはferroptosis、apoptosis、およびautophagyを誘発します。 | ||
| S3552 | SIS3 | SIS3は、Smad3の細胞透過性阻害剤であり、TGF-β1依存性のSmad3リン酸化とSmad3を介した細胞シグナル伝達を選択的に阻害します。SIS3は、正常な真皮線維芽細胞および強皮症線維芽細胞において、TGF-β1誘導性のI型プロコラーゲンの発現と筋線維芽細胞の分化を減少させます。 | ||
| S6713 | ITD-1 | ITD-1は強力なTGF-β阻害剤です。ITD-1は、I型（TGFBR1）またはII型（TGFBR2）のTGFβ受容体のいずれのキナーゼ活性も阻害しませんが、TGFβ2によって誘導されるエフェクターSMAD2/3タンパク質のリン酸化を強力に阻害し、Activin Aに対する応答はごくわずかです。 | ||
| S8144 | Halofuginone | Halofuginone (RU-19110) は、Ki 18.3 nMのプロリルtRNA合成酵素の競合阻害剤です。また、哺乳類において10 ng/mlでSmad3をダウンレギュレートし、TGF-βシグナル伝達を阻害する可能性もあります。 | ||
| S7658 | Kartogenin | Kartogenin (KGN)はsmad4/smad5経路の活性化因子であり、多能性間葉系幹細胞の軟骨細胞への選択的分化を促進します。 | ||
| S7147 | LDN-212854 | LDN-212854 (BMP Inhibitor III) は、強力かつ選択的なBMP receptor阻害剤であり、ALK2に対するIC50は1.3 nM、ALK1、ALK3、ALK4、ALK5に対してそれぞれ約2倍、66倍、1641倍、7135倍の選択性を示します。 | ||
| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | Isoxazole 9 (Isx-9) は、成体神経幹/前駆細胞 (NSPC) の神経分化を誘発することにより、成体神経新生の合成プロモーターとなります。Isoxazole 9 (Isx-9) は、心臓分化のさまざまな段階で、TGF-β 誘発性上皮間葉転換 (EMT) シグナル伝達、カノニカルおよび非カノニカルWnt シグナル伝達を含む複数の経路を活性化します。 | ||
| S6654 | SRI-011381 (C381) | SRI-011381（C381）は、アルツハイマー病治療のためのTGF-betaシグナル伝達経路の新規アゴニストです。C381は物理的にリソソームを標的とし、リソソームの酸性化を促進し、リソソームの貨物の分解を増加させ、損傷に対するリソソームの回復力を向上させます。 | ||
| S8700 | TP0427736 HCl | TP0427736は、ALK5キナーゼ活性を強力に阻害する化合物であり、そのIC50は2.72 nMであり、この効果はALK3に対する阻害効果（ALK3に対するIC50 = 836 nM）よりも300倍高いです。また、TP0427736 HClは、TGF-β1によって誘発されるA549細胞におけるSmad2/3リン酸化を8.68 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S7148 | ML347 | ML347（LDN-193719）は、ALK2に対して32nMのIC50を持つ選択的BMP受容体阻害剤であり、ALK3に対して300倍以上の選択性を示します。また、46nMのIC50でALK1活性も阻害します。 | ||
| S8772 | LY 3200882 | LY 3200882は、TGF-β受容体タイプ1（TGFβRI）の強力で選択性の高い阻害剤です。これは、in vitroで腫瘍細胞および免疫細胞において、in vivoで皮下腫瘍において、用量依存的にTGFβを介したSMADリン酸化を強力に阻害します。 | ||
| S7627 | LDN-214117 | LDN-214117は、IC50が24 nMの強力かつ選択的なBMPタイプI受容体キナーゼALK2阻害剤です。 | ||
| S2308 | Hesperetin | Hesperetinはバイオフラボノイドであり、より具体的にはフラバノンです。 | ||
| S8318 | Alantolactone | 天然に存在するユーデスマン型セスキテルペンラクトン（SL）であるAlantolactoneは、activin/SMAD3シグナル伝達を誘導し、Cripto-1/activin受容体タイプII A相互作用を阻害する可能性があります。 |
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| E2394 | TGFβRI-IN-3 | TGFβRI-IN-3は、免疫腫瘍学に応用できる可能性のある、非常に選択的なTGFβR1阻害剤であり、MAP4K4に対して2000倍の選択性で0.79 nMのIC50でTGFβR1を阻害します。 | ||
| S5183 | PD 169316 | PD 169316は、IC50が89 nMの強力で選択的かつ細胞透過性のp38 MAPキナーゼ阻害剤です。PD169316は、TGFベータとアクチビンAの両方によって開始されるシグナル伝達を抑制します。PD169316は、エンテロウイルス71に対する抗ウイルス活性を示します。 | ||
| S7710 | R-268712 | R-268712は、IC50が2.5 nMの強力で選択的なALK5阻害剤です。 | ||
| S3223 | L-Quebrachitol | 多くの植物から単離された天然物であるL-Quebrachitol（L-QCT）は、増殖と細胞DNA合成を促進します。L-Quebrachitolは、骨形成タンパク質-2（BMP-2）およびRunt関連転写因子-2（Runx2）、ならびにマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）およびWnt/β-カテニンシグナル伝達経路に関連する制御遺伝子を上方制御し、同時に核因子-κB（NF-κB）リガンド（RANKL）mRNAレベルの受容体活性化因子を下方制御します。 | ||
| E4798 | SRI-011381 hydrochloride | SRI-011381 hydrochloride is an agonist of the transforming growth factor-beta (TGF-β) signalling pathway and exhibits neuroprotective effects with the potential to treat Alzheimer's disease. It also increases fibronectin expression in the NIH‐3T3 cells stimulated by metformin. | ||
| E4432 | 3,3-Dimethyl-1-butanol | 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) は、トリメチルアミン (TMA) および トリメチルアミン-N-オキシド (TMAO) の経口活性阻害剤である。3,3-Dimethyl-1-butanol は、p65 NF-κB および TGF-β1/Smad3 のシグナル伝達経路を負に抑制する。3,3-Dimethyl-1-butanol は心血管疾患 (CVD) における応用の可能性がある。 | ||
| S0523 | SB 4 | SB 4 は、EC50が74 nMの骨形成タンパク質4（BMP4）シグナル伝達の強力かつ選択的なアゴニストです。SB 4 は、カノニカルBMPシグナル伝達を増強し、SMAD-1/5/9リン酸化を活性化します。BMPシグナル伝達経路のアゴニストとして、SB4は古典的なBMP4下流ターゲット遺伝子（DNA結合阻害因子Id1やId3など）の発現レベルを有意に上方制御できます。 | ||
| S0752 | AUDA | AUDA（化合物43）は、マウスsEHおよびヒトsEHに対してそれぞれ18 nMおよび69 nMのIC50を示す、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の強力な阻害剤です。AUDAは、MMP-9、IL-1β、TNF-α、およびTGF-βのタンパク質発現を減少させる抗炎症活性を持っています。AUDAはSmad3およびp38シグナル伝達経路を下方制御します。 | ||
| S2234 | BIBF-0775 | BIBF-0775は、IC50が34 nMの形質転換増殖因子β受容体I（TGFβRI、Alk5）の選択的阻害剤です。 | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4は、伝統的な中国医学である高麗人参の重要な活性成分であり、Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3などのシグナル伝達経路を阻害することが示されています。 | ||
| S0153 | SJ000291942 | SJ000291942は、標準的な骨形成タンパク質（BMP）シグナル伝達経路活性化因子です。 | ||
| E6646New | BMS-986260 | BMS - 986260は、免疫腫瘍学的薬剤であり、強力で選択的かつ経口活性のあるTGFβR1阻害剤（IC50 = 1.6 nM）です。BMS - 986260は、そのアイソザイムであるTGFβR2に対して、また調べた200種以上のキナーゼのパネルにおいても、TGFβR1に対して極めて高い選択性を示します。BMS - 986260は、MINKおよびNHLF細胞株におけるTGFβ介在性のpSMAD2/3の核移行をそれぞれ350 nMおよび190 nMのIC50で阻害します。 | ||
| E1785 | PF-06952229 | PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86)は、セリン/スレオニンキナーゼのTGF-β receptor 1 (TGF-β-R1)に対する選択的経口阻害剤です。これは、腫瘍細胞と免疫細胞の両方でpSMAD2を阻害し、TGF-βシグナル伝達を低下させ、invitroでのEMTを逆転させます。腫瘍免疫微小環境を調節し、マウスモデルで抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S6807 | TA-02 | TA-02は、IC50が20 nMのp38 MAPK阻害剤です。TA-02は特にTGFBR-2を阻害します。 | ||
| S6654 | SRI-011381 (C381) | SRI-011381（C381）は、アルツハイマー病治療のためのTGF-betaシグナル伝達経路の新規アゴニストです。C381は物理的にリソソームを標的とし、リソソームの酸性化を促進し、リソソームの貨物の分解を増加させ、損傷に対するリソソームの回復力を向上させます。 | ||
| E4798 | SRI-011381 hydrochloride | SRI-011381 hydrochloride is an agonist of the transforming growth factor-beta (TGF-β) signalling pathway and exhibits neuroprotective effects with the potential to treat Alzheimer's disease. It also increases fibronectin expression in the NIH‐3T3 cells stimulated by metformin. | ||
| S0523 | SB 4 | SB 4 は、EC50が74 nMの骨形成タンパク質4（BMP4）シグナル伝達の強力かつ選択的なアゴニストです。SB 4 は、カノニカルBMPシグナル伝達を増強し、SMAD-1/5/9リン酸化を活性化します。BMPシグナル伝達経路のアゴニストとして、SB4は古典的なBMP4下流ターゲット遺伝子（DNA結合阻害因子Id1やId3など）の発現レベルを有意に上方制御できます。 | ||
| S1067 | SB431542 | SB431542 は強力かつ選択的 ALK5 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 は 94 nM です。p38 MAPK などのキナーゼよりも ALK5 に対して 100 倍の選択性を有しています。 |
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| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl は、細胞フリーアッセイにおいて Ki が 109 nM の強力で可逆的な選択的 AMPK 阻害剤であり、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、JAK3 など、いくつかの構造的に関連するキナーゼの有意な阻害を示しません。また、I 型 BMP 受容体活性も阻害します。Dorsomorphin は、がん細胞株でオートファジーを誘導します。 |
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| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | Dorsomorphin は、無細胞アッセイで Ki が 109 nM の強力で可逆的、選択的な AMPK 阻害剤であり、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、JAK3 などの構造的に関連するいくつかのキナーゼに対して有意な阻害を示しません。Dorsomorphin は、BMP タイプ I 受容体 ALK2、ALK3、ALK6 を選択的に阻害します。Dorsomorphin は、特定の細胞分化の促進やがん細胞株のオートファジー誘導に使用されます。動物実験には、水溶性の S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl が推奨されます。 |
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| S2618 | LDN-193189 | LDN-193189（DM3189）は、選択的なBMPシグナル伝達阻害剤であり、キナーゼアッセイにおいてALK1、ALK2、ALK3、ALK6をそれぞれIC50 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM、16.7 nMで阻害します。LDN-193189は、C2C12細胞においてBMPタイプI受容体ALK2およびALK3の転写活性をそれぞれIC50 5 nMおよび30 nMで阻害し、TGF-βに対してBMPに対して200倍の選択性を示します。動物実験には、水溶性のS7507 LDN-193189 2HClをお勧めします。本製品は溶解度が低いため、動物実験には使用可能ですが、細胞実験には慎重にご選択ください！ |
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| S2230 | Galunisertib (LY2157299) | Galunisertib (LY2157299) は、無細胞アッセイでIC50が56 nMの強力なTGFβ receptor I (TβRI / ALK5)阻害剤です。現在、第2/3相試験が進行中です。 |
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| S2704 | LY2109761 | LY2109761は、新規の選択的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)デュアル阻害剤で、in vitroアッセイにおけるKi値はそれぞれ38 nMと300 nMです。Smad2のリン酸化に負の影響を与えることが示されています。LY2109761はautophagyを阻害し、apoptosisを誘発します。 |
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| S1476 | SB-525334 | SB525334 は、in vitroアッセイにおいて 14.3 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な TGFβ receptor I (ALK5) の阻害剤であり、ALK5 よりも ALK4 に対して4倍低く、ALK2、3、6 に対しては不活性です。 |
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| S7507 | LDN-193189 Dihydrochloride | LDN-193189 (DM3189) 2HClは選択的なBMPシグナル伝達阻害剤であり、キナーゼアッセイにおいてALK1、ALK2、ALK3、ALK6をそれぞれIC50値0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM、16.7 nMで阻害します。LDN-193189は、C2C12細胞においてBMP I型受容体であるALK2およびALK3の転写活性をそれぞれIC50値5 nMおよび30 nMで阻害し、TGF-βに対してBMPに200倍の選択性を示します。 |
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| S7959 | SIS3 Hydrochloride | 新規の特異的Smad3阻害剤であるSIS3は、MAPK/p38、ERK、またはPI3Kシグナル伝達経路に影響を与えることなくSmad3のリン酸化を抑制することで、TGF-βおよびアクチビンシグナル伝達を阻害します。 |
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| S7223 | RepSox (E-616452) | RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) は、強力で選択的なTGFβR-1/ALK5阻害剤であり、細胞を含まないアッセイにおいて、ALK5へのATP結合とALK5自己リン酸化に対するIC50はそれぞれ23 nMと4 nMです。 |
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| S7692 | A-83-01 | A-83-01 は、IC50 が 12 nM の強力な TGF-β タイプ I 受容体 (ALK5-TD) 阻害剤です。また、A-83-01 は、アクチビン/ノーダル タイプ I 受容体 (ALK4-TD) および ノーダル タイプ I 受容体 (ALK7-TD) によって誘導される転写を、それぞれ 45 nM および 7.5 nM の IC50 で阻害します。溶液は不安定なので、使用直前に調製してください。 | ||
| S7146 | DMH1 | DMH1は、選択的なBMP受容体阻害剤で、ALK2に対するIC50は107.9 nMであり、AMPK、ALK5、KDR（VEGFR-2）、またはPDGFRに対する阻害は示しません。DMH1はオートファジーを阻害します。 |
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| S2907 | Pirfenidone | Pirfenidoneは、TGF-β産生およびTGF-β刺激によるコラーゲン産生を阻害し、TNF-αおよびIL-1βの産生を減少させ、さらに抗線維化作用および抗炎症作用も有します。Pirfenidoneは、抗線維化活性と共にケモカイン（CCモチーフ）リガンド-2（CCL2）およびCCL12の産生を減弱させます。フェーズ3。 |
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| S2805 | LY364947 | LY364947（HTS 466284）は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が59 nMである強力なATP競合的TGFβR-I阻害剤であり、TGFβR-IIに対して7倍の選択性を示します。 |
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| S2186 | SB505124 | SB505124は、cell-freeアッセイでALK4およびALK5に対しそれぞれ129 nMおよび47 nMのIC50を示す、TGFβRの選択的阻害剤であり、ALK7も阻害しますが、ALK1、2、3、または6は阻害しません。 |
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| S7530 | Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)は、高効力で選択的な経口生物学的利用能を持つTGF-β受容体ALK4/ALK5阻害剤であり、IC50はそれぞれ13 nMおよび11 nMです。第1相。 |
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| S2750 | GW788388 | GW788388は、cell-freeアッセイにおいて18 nMのIC50を示す強力かつ選択的なALK5阻害剤であり、TGF-βタイプII受容体およびアクチビンタイプII受容体の活性も阻害しますが、BMPタイプII受容体は阻害しません。 |
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| S7359 | K02288 | K02288 は、強力で選択的なタイプ I BMP受容体阻害剤であり、ALK2、ALK1、ALK6に対するIC50値はそれぞれ1.1、1.8、6.4 nMです。他のALK（3、4、5）およびActRIIAに対してはより弱い阻害を示します。 |
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| S7624 | SD-208 | SD-208は、IC50が48 nMの選択的TGF-βRI (ALK5)阻害剤であり、TGF-βRIIに対し100倍以上の選択性を示します。 | ||
| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazineはメサラジンのスルファ誘導体であり、抗炎症剤として腸疾患や関節リウマチの治療に用いられます。Sulfasalazineはnuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β、およびCOX-2の強力かつ特異的な阻害剤です。Sulfasalazineはferroptosis、apoptosis、およびautophagyを誘発します。 | ||
| S3552 | SIS3 | SIS3は、Smad3の細胞透過性阻害剤であり、TGF-β1依存性のSmad3リン酸化とSmad3を介した細胞シグナル伝達を選択的に阻害します。SIS3は、正常な真皮線維芽細胞および強皮症線維芽細胞において、TGF-β1誘導性のI型プロコラーゲンの発現と筋線維芽細胞の分化を減少させます。 | ||
| S6713 | ITD-1 | ITD-1は強力なTGF-β阻害剤です。ITD-1は、I型（TGFBR1）またはII型（TGFBR2）のTGFβ受容体のいずれのキナーゼ活性も阻害しませんが、TGFβ2によって誘導されるエフェクターSMAD2/3タンパク質のリン酸化を強力に阻害し、Activin Aに対する応答はごくわずかです。 | ||
| S8144 | Halofuginone | Halofuginone (RU-19110) は、Ki 18.3 nMのプロリルtRNA合成酵素の競合阻害剤です。また、哺乳類において10 ng/mlでSmad3をダウンレギュレートし、TGF-βシグナル伝達を阻害する可能性もあります。 | ||
| S7147 | LDN-212854 | LDN-212854 (BMP Inhibitor III) は、強力かつ選択的なBMP receptor阻害剤であり、ALK2に対するIC50は1.3 nM、ALK1、ALK3、ALK4、ALK5に対してそれぞれ約2倍、66倍、1641倍、7135倍の選択性を示します。 | ||
| S8700 | TP0427736 HCl | TP0427736は、ALK5キナーゼ活性を強力に阻害する化合物であり、そのIC50は2.72 nMであり、この効果はALK3に対する阻害効果（ALK3に対するIC50 = 836 nM）よりも300倍高いです。また、TP0427736 HClは、TGF-β1によって誘発されるA549細胞におけるSmad2/3リン酸化を8.68 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S7148 | ML347 | ML347（LDN-193719）は、ALK2に対して32nMのIC50を持つ選択的BMP受容体阻害剤であり、ALK3に対して300倍以上の選択性を示します。また、46nMのIC50でALK1活性も阻害します。 | ||
| S8772 | LY 3200882 | LY 3200882は、TGF-β受容体タイプ1（TGFβRI）の強力で選択性の高い阻害剤です。これは、in vitroで腫瘍細胞および免疫細胞において、in vivoで皮下腫瘍において、用量依存的にTGFβを介したSMADリン酸化を強力に阻害します。 | ||
| S7627 | LDN-214117 | LDN-214117は、IC50が24 nMの強力かつ選択的なBMPタイプI受容体キナーゼALK2阻害剤です。 | ||
| E2394 | TGFβRI-IN-3 | TGFβRI-IN-3は、免疫腫瘍学に応用できる可能性のある、非常に選択的なTGFβR1阻害剤であり、MAP4K4に対して2000倍の選択性で0.79 nMのIC50でTGFβR1を阻害します。 | ||
| S5183 | PD 169316 | PD 169316は、IC50が89 nMの強力で選択的かつ細胞透過性のp38 MAPキナーゼ阻害剤です。PD169316は、TGFベータとアクチビンAの両方によって開始されるシグナル伝達を抑制します。PD169316は、エンテロウイルス71に対する抗ウイルス活性を示します。 | ||
| S7710 | R-268712 | R-268712は、IC50が2.5 nMの強力で選択的なALK5阻害剤です。 | ||
| E4432 | 3,3-Dimethyl-1-butanol | 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) は、トリメチルアミン (TMA) および トリメチルアミン-N-オキシド (TMAO) の経口活性阻害剤である。3,3-Dimethyl-1-butanol は、p65 NF-κB および TGF-β1/Smad3 のシグナル伝達経路を負に抑制する。3,3-Dimethyl-1-butanol は心血管疾患 (CVD) における応用の可能性がある。 | ||
| S0752 | AUDA | AUDA（化合物43）は、マウスsEHおよびヒトsEHに対してそれぞれ18 nMおよび69 nMのIC50を示す、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の強力な阻害剤です。AUDAは、MMP-9、IL-1β、TNF-α、およびTGF-βのタンパク質発現を減少させる抗炎症活性を持っています。AUDAはSmad3およびp38シグナル伝達経路を下方制御します。 | ||
| S2234 | BIBF-0775 | BIBF-0775は、IC50が34 nMの形質転換増殖因子β受容体I（TGFβRI、Alk5）の選択的阻害剤です。 | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4は、伝統的な中国医学である高麗人参の重要な活性成分であり、Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3などのシグナル伝達経路を阻害することが示されています。 | ||
| E6646New | BMS-986260 | BMS - 986260は、免疫腫瘍学的薬剤であり、強力で選択的かつ経口活性のあるTGFβR1阻害剤（IC50 = 1.6 nM）です。BMS - 986260は、そのアイソザイムであるTGFβR2に対して、また調べた200種以上のキナーゼのパネルにおいても、TGFβR1に対して極めて高い選択性を示します。BMS - 986260は、MINKおよびNHLF細胞株におけるTGFβ介在性のpSMAD2/3の核移行をそれぞれ350 nMおよび190 nMのIC50で阻害します。 | ||
| E1785 | PF-06952229 | PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86)は、セリン/スレオニンキナーゼのTGF-β receptor 1 (TGF-β-R1)に対する選択的経口阻害剤です。これは、腫瘍細胞と免疫細胞の両方でpSMAD2を阻害し、TGF-βシグナル伝達を低下させ、invitroでのEMTを逆転させます。腫瘍免疫微小環境を調節し、マウスモデルで抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S6807 | TA-02 | TA-02は、IC50が20 nMのp38 MAPK阻害剤です。TA-02は特にTGFBR-2を阻害します。 | ||
| S7658 | Kartogenin | Kartogenin (KGN)はsmad4/smad5経路の活性化因子であり、多能性間葉系幹細胞の軟骨細胞への選択的分化を促進します。 | ||
| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | Isoxazole 9 (Isx-9) は、成体神経幹/前駆細胞 (NSPC) の神経分化を誘発することにより、成体神経新生の合成プロモーターとなります。Isoxazole 9 (Isx-9) は、心臓分化のさまざまな段階で、TGF-β 誘発性上皮間葉転換 (EMT) シグナル伝達、カノニカルおよび非カノニカルWnt シグナル伝達を含む複数の経路を活性化します。 | ||
| S3223 | L-Quebrachitol | 多くの植物から単離された天然物であるL-Quebrachitol（L-QCT）は、増殖と細胞DNA合成を促進します。L-Quebrachitolは、骨形成タンパク質-2（BMP-2）およびRunt関連転写因子-2（Runx2）、ならびにマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）およびWnt/β-カテニンシグナル伝達経路に関連する制御遺伝子を上方制御し、同時に核因子-κB（NF-κB）リガンド（RANKL）mRNAレベルの受容体活性化因子を下方制御します。 | ||
| S0153 | SJ000291942 | SJ000291942は、標準的な骨形成タンパク質（BMP）シグナル伝達経路活性化因子です。 | ||
| S6654 | SRI-011381 (C381) | SRI-011381（C381）は、アルツハイマー病治療のためのTGF-betaシグナル伝達経路の新規アゴニストです。C381は物理的にリソソームを標的とし、リソソームの酸性化を促進し、リソソームの貨物の分解を増加させ、損傷に対するリソソームの回復力を向上させます。 | ||
| E4798 | SRI-011381 hydrochloride | SRI-011381 hydrochloride is an agonist of the transforming growth factor-beta (TGF-β) signalling pathway and exhibits neuroprotective effects with the potential to treat Alzheimer's disease. It also increases fibronectin expression in the NIH‐3T3 cells stimulated by metformin. | ||
| S0523 | SB 4 | SB 4 は、EC50が74 nMの骨形成タンパク質4（BMP4）シグナル伝達の強力かつ選択的なアゴニストです。SB 4 は、カノニカルBMPシグナル伝達を増強し、SMAD-1/5/9リン酸化を活性化します。BMPシグナル伝達経路のアゴニストとして、SB4は古典的なBMP4下流ターゲット遺伝子（DNA結合阻害因子Id1やId3など）の発現レベルを有意に上方制御できます。 | ||
| S2308 | Hesperetin | Hesperetinはバイオフラボノイドであり、より具体的にはフラバノンです。 | ||
| S8318 | Alantolactone | 天然に存在するユーデスマン型セスキテルペンラクトン（SL）であるAlantolactoneは、activin/SMAD3シグナル伝達を誘導し、Cripto-1/activin受容体タイプII A相互作用を阻害する可能性があります。 |
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| E6646New | BMS-986260 | BMS - 986260は、免疫腫瘍学的薬剤であり、強力で選択的かつ経口活性のあるTGFβR1阻害剤（IC50 = 1.6 nM）です。BMS - 986260は、そのアイソザイムであるTGFβR2に対して、また調べた200種以上のキナーゼのパネルにおいても、TGFβR1に対して極めて高い選択性を示します。BMS - 986260は、MINKおよびNHLF細胞株におけるTGFβ介在性のpSMAD2/3の核移行をそれぞれ350 nMおよび190 nMのIC50で阻害します。 |
TGF-beta/Smadシグナル伝達経路
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