Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS7306 別名:BML-275 2HCl,Compound C 2HCl

Dorsomorphin (Compound C) 2HCl化学構造

分子量(MW):472.41

Dorsomorphin 2HCl is a potent, reversible, selective AMPK inhibitor with Ki of 109 nM in cell-free assays, exhibiting no significant inhibition of several structurally related kinases including ZAPK, SYK, PKCθ, PKA, and JAK3. Also inhibits type Ⅰ BMP receptor activity.

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文献中Selleckの製品使用例(268)

製品安全説明書

AMPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Dorsomorphin 2HCl is a potent, reversible, selective AMPK inhibitor with Ki of 109 nM in cell-free assays, exhibiting no significant inhibition of several structurally related kinases including ZAPK, SYK, PKCθ, PKA, and JAK3. Also inhibits type Ⅰ BMP receptor activity.
ターゲット
AMPK [1]
(Cell-free assay)
109 nM(Ki)
体外試験

Dorsomorphin inhibits ACC inactivation by either AICAR or metformin, and also attenuates AICAR and metformin’s effect to increase fatty acid oxidation or suppress lipogenic genes in hepatocytes. [1] Inhibition of AMPK activity by Dorsomorphin almost completely inhibits autophagic proteolysis in HT-29 cells. [2] in addition, Dorsomorphin selectively inhibits the BMP type I receptors ALK2, ALK3 and ALK6, and thus blocks BMP-mediated SMAD1/5/8 phosphorylation, target gene transcription and osteogenic differentiation. [3]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mouse C2C12 cells MXTGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NXfuOoR2PCEQvF2= NXLRVI9XUW6qaXLpeIlwdiCxZjDCUXBTOS2vZXTpZZRm\CCxc4Tlc4Jt[XO2IHTp[oZmemWwdHnheIlwdiCrbjDCUXA1NXO2aX31cIF1\WRibX;1d4UhSzKFMUKgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOg[IVkemWjc3WgbY4h[WytYXzpcoUheGixc4DoZZRie2VibHX2[Ywh[XRiNDD1UUBjgSC|cHXjeJJweGixdH;t[ZRzgQ>? M4Pwc|E5ODJ4MEm0

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アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
p-SMAD / SMAD; 

PubMed: 30808965     


SMAD phosphorylation was assessed by Western blot after cells were treated with dorsomorphin (0 µM to 10 µM) from day 1 to day 3 or from day 3 to day 4.

Id1 / Id2 / Id3 ; 

PubMed: 25010525     


Dorsomorphin dramatically inhibited the expression of Ids. KMM cells were treated with 5 µM Dorsomorphin for 24 hours before harvesting. Expressions of Ids were detected by immunoblotting.

pAMPK / AMPK / pACC / ACC / pRaptor / HIF1α ; 

PubMed: 29531259     


PC-3 and LNCaP cells were treated with vehicle, 25 µM compound 8c, 25 µM compound 8c + 5 μM Dorsomorphin (8c + D) or 5 μM Dorsomorphin (D), for 1 hour or 24 hours and levels of the phosphorylated AMPK (pAMPK), phosphorylated ACC (pACC), phosphorylated Raptor (pRaptor) forms and HIF1α were determined by Western blot. Upper panel, representative Western blot of three different experiments. β-tubulin (β-Tub) serves as a loading control. Lower panel, densitometric analyses of bands represented as the mean of the ratio pAMPK/AMPK or pACC/ACC.

p-ERK / ERK / Bcl2 / BAX / Cleaved caspase-3; 

PubMed: 30155931     


Western blot analysis of the protein expression of ERK, p‐ERK, Bcl2, BAXand cleaved caspase‐3 in T98 cells stimulated by Compound C (0, 1, 5, 10 μmol/L) for 24 h.

LC3B I/ LC3B II; 

PubMed: 30155931     


The representative western blot analysis showed that stimulation by Compound C for 24 h decreased the ratio of LC3BI/IIin T98 cells in a dose-dependent manner. 

30808965 25010525 29531259 30155931
Immunofluorescence
MyHC; 

PubMed: 20689554     


Satellite cell-derived myoblasts were plated at high cell density (80–90% confluency) and cultured in proliferation medium for 2 days with or without Dorsomorphin. Immunostaining for MyHC showed that Dorsomorphin promoted myogenic differentiation and fusion in a dose-dependent manner. 

Id1 / MyoD ; 

PubMed: 20689554     


(a) Exposure to 3 μM Dorsomorphin for 6 h to inhibit BMP signalling resulted in a downregulation of Id1 expression in satellite cells associated with a myofibre. (b) Similarly, immunostaining of plated satellite cells after exposure to 3 μM Dorsomorphin for 18 h in proliferation medium also resulted in downregulation of Id1 protein. Scale bar equals 20 μm.

20689554
Growth inhibition assay
Cell viability (MM cells); 

PubMed: 25010525     


Dorsomorphin showed preferential toxicity to KMM (KSHV-transformed MM cells) cells. KMM cells or MM cells were seeded 4000 cells/well. 24 hours after seeding, medium was replaced with Dorsomorphin medium as indicated. Cell viability was measured by MTT assay 48 hours post Dorsomorphin treatment. Data were shown as mean ± s.e.m., n = 3. 

Cell viability (glioma cell lines); 

PubMed: 24419061     


Histogram showing the dose-dependent effect of Compound C (1, 2.5, 5 and 10μM) on the viability of three glioma cell lines. Numbers inside bars represent % dead cells.

25010525 24419061
体内試験 Dorsomorphin (10 mg/kg) reduces basal levels of hepcidin expression and increases serum iron concentrations in adult mice. [3] Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.) significantly reduces VCAM-1 and ICAM-1 expression in the thoracic aorta of LPS-treated rats. [4]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[3]
- 合併
  • 動物モデル: Iron-replete mice
  • 投薬量: ~10 mg/kg
  • 投与方法: i.v.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 Water 94 mg/mL (198.97 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
PBS
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
15mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 472.41
化学式

C24H25N5O.2HCl

CAS No. 1219168-18-9
保管
in solvent
別名 BML-275 2HCl,Compound C 2HCl
Smiles Cl.Cl.C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=C[N]4N=CC(=C4N=C3)C5=CC=NC=C5

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(余分な消耗を考慮し動物一匹分の量を用意することをお勧めします。)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロットごとに組成が異なるため、セレックから完全に溶解できる組成をお求めください。)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    Is there any information you may provide as to WHICH AMPK SUBUNIT is this drug targeting in the AMPK complex?

  • 回答:

    According to the reference (see link below), Dorsomorphin(Compound C) should target the AMPK alpha subunit through ALCAR or metformin. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20844250

AMPKシグナル伝達経路

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID