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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1078 | MK-2206 Dihydrochloride | MK-2206 2HCl は高い選択性をもつ Akt1/2/3 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 8 nM/ 12 nM/ 65 nM です。一方で、他の250種におよぶキナーゼ (kinases) に対しては活性が検出されていません。MK-2206 2HCl はがん細胞におけるオートファジー (autophagy) やアポトーシス (apoptosis) に関与します。臨床第2相試験中 |
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| S1039 | Rapamycin (Sirolimus) | ラパマイシン (Rapamycin (NSC-2260804,AY-22989)) は特異的 mTOR 阻害剤であり、HEK293 細胞に対する IC50 は < 0.1 nM です。 |
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| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) は人工的に合成した分子としては初めての PI3Kα/δ/β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 μM/ 0.57 μM/ 0.97 μM です。溶液中でウォルトマンニン (wortmannin) よりも安定しています。クラス I PI3K および PI3K 関連キナーゼだけでなく、一見 PI3K ファミリーには無関係にある新規のターゲットにも結合します。LY294002 は CK2 阻害剤でもあり、IC50 は 98 nM です。また LY294002 はオートファゴソーム (autophagosome) の形成をブロックする一方で、DNA-PKｃｓ を非特異的に阻害することによりオートファジー (autophagy) を活性化し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S1049 | Y-27632 Dihydrochloride | Y-27632 2HCl は選択的 ROCK1 (p160ROCK) 阻害剤であり、cell-free assay における Ki は 140 nM です。PKC, cAMP-依存性プロテインキナーゼ, MLCK や PAK など他のキナーゼよりも ROCK1 に対して 200 倍以上の選択性を示します。 |
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| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | オラパリブ (Olaparib (AZD2281, KU0059436)) は選択的 PARP1/2 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 5 nM および 1 nM です。タンキラーゼ-1 (Tankyrase-1) に対しては 1/300 の効果を示します。オラパリブは BRCA に変異をきたした細胞において、マイトファジー (mitophagy) に関連した顕著なオートファジー (mitophagy) を誘発します。 |
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| S1013 | Bortezomib | ボルテゾミブ (Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)) は強力な 20S プロテアソーム (20S proteasome) 阻害剤であり、Ki は 0.6 nM です。正常細胞に比べがん細胞に対してより高い選択性を示します。 ボルテゾミブ (PS-341) は NF-κB を阻害し ERK のリン酸化を誘導することにより、卵巣がんなどの固形腫瘍において カテプシンB (cathepsin B) を抑制し、オートファジー (autophagy) の分解過程を阻害します。 |
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| S1460 | SP600125 | SP600125（Nsc75890）は、JNK1、JNK2、JNK3に対する広範なJNK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ40nM、40nM、90nMです。MKK4に対して10倍、MKK3、MKK6、PKB、PKCαに対して25倍、ERK2、p38、Chk1、EGFRなどに対して100倍高い選択性を示します。SP600125は、Aurora kinase A、FLT3、TRKAを含むserine/threonine kinasesの広範な阻害剤でもあり、IC50はそれぞれ60nM、90nM、70nMです。SP600125はautophagyを阻害し、apoptosisを活性化します。 |
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| S1263 | CHIR-99021 (Laduviglusib) | ラドゥビグルシブ (Laduviglusib (CHIR-99021、CT99021)) は GSK-3α および GSK-3β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10 nM および 6.7 nM です。 ラドゥビグルシブは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK) に対して交差反応性を示さず、CDK と比較して GSK-3β に対して 350 倍の選択性を示します。 Laduviglusib は Wnt/β-catenin 活性化因子として機能し、オートファジー (autophagy) を誘導します。 |
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| S2767 | 3-Methyladenine (3-MA) | 3-Methyladenine (3-MA)は、HeLa細胞におけるVps34およびPI3Kγに対する選択的PI3K阻害剤であり、IC50はそれぞれ25 μMと60 μMです。クラスI PI3Kを一貫して阻害する一方、クラスIII PI3Kの抑制は一時的であり、autophagosome形成も阻害します。溶液は不安定なため、使用直前に調製する必要があります。 |
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| S1166 | Cisplatin | シスプラチン (Cisplatin (NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP)) は無機白金錯体であり、腫瘍細胞中において DNA 付加物を形成することにより DNA 合成を阻害する能力を有します。シスプラチンはフェロトーシス (ferroptosis) を活性化し、オートファジー (autophagy) を誘導します。溶液は都度調製してください。Solutions are unstable and should be fresh-prepared.DMSO is not recommended to dissolve platinum-based drugs, which can easily lead to drug inactivation. |
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| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOHは、セルフリーアッセイにおいてIC50が0.07 μM/0.06 μMである、MEK1/2の非常に選択的な阻害剤であり、PD98059よりもΔN3-S218E/S222D MEKに対して100倍高い親和性を持ちます。U0126は、抗ウイルス活性を伴うautophagyおよびmitophagyを阻害します。 |
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| S1120 | RAD001 (Everolimus) | エベロリムス (Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)) は FKBP12 に結合することで形成した複合体により mTOR を阻害します。Cell-free assay における IC50 は1.6 ～ 2.4 ｎM です。エベロリムスは アポトーシス (apoptosis) と オートファジー (autophagy) を誘発することによりがん細胞の増殖を阻害します。 |
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| S1025 | Gefitinib (ZD1839) | Gefitinibは、NR6wtEGFR細胞およびNR6W細胞におけるTyr1173、Tyr992、Tyr1173、Tyr992に対するEGFR阻害剤であり、それぞれのIC50は37 nM、37 nM、26 nM、57 nMです。Gefitinibは、PI3K/AKT/mTOR経路を遮断することにより、肺癌細胞のautophagyとapoptosisを促進します。 |
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| S2924 | Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride | ラドゥビグルシブ塩酸塩 (Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl) は CHIR-99021 の塩酸塩で、GSK-3α/β 阻害剤 (IC50 = 10 nM/6.7 nM) です。 CHIR-99021 は、最も近縁なホモログである Cdc2 および ERK2 と比較して、GSK-3 に対して 500 倍を超える選択性を示します。 CHIR-99021 は、Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の強力な薬理学的活性化因子です。 CHIR-99021 は、光誘発されるオートファジー (autophagy) を大幅にレスキューし、GR、RORα、およびオートファジー関連タンパク質量を増大します。 |
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| S1267 | PLX4032 (Vemurafenib) | Vemurafenib (RG7204, RO5185426, PLX4032) は、無細胞アッセイで 31 nM の IC50 を持つ、B-RafV600E の新規かつ強力な阻害剤です。酵素アッセイでは野生型 B-Raf に対して B-RafV600E に 10 倍選択的であり、細胞選択性は 100 倍を超えることがあります。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) は Autophagy を誘発します。 |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | ルクソリチニブ (Ruxolitinib (INCB018424)) は、最初に臨床試験が行われた強力で選択的なJAK1/2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3.3 nM/ 2.8 nM、JAK1/2 に対して JAK3 の 130 倍の選択性を示します。ルクソリチニブはマイトファジー (mitophagy) によって抗腫瘍作用を示します。また、オートファジー (autophagy) を誘導し、アポトーシス (apoptosis) を促進します。 |
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| S8048 | ABT-199 (Venetoclax) | Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) は、無細胞アッセイにおいてKiが<0.01 nMであるBcl-2選択的阻害剤であり、Bcl-xLおよびBcl-wに対しては4800倍以上選択性が高く、Mcl-1に対しては活性を示しません。Venetoclaxは、トリプルネガティブ乳癌MDA-MB-231細胞において、細胞増殖抑制、アポトーシス、細胞周期停止、およびオートファジーを誘導すると報告されています。フェーズ3。 |
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| S7786 | Erlotinib (CP-358774) | Erlotinibは、IC50が2 nMのEGFR阻害剤であり、ヒトc-Srcまたはv-Ablよりも1000倍以上EGFRに感度が高いです。Erlotinibはオートファジーを誘導します。 |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinibは新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assy における Abl, Src および c-Kit に対する IC50 はそれぞれ < 1 nM, 0.8 nM および 79 nM です。Dsatinib はオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S1047 | Vorinostat (SAHA) | Vorinostat (SAHA)は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が~10 nMのHDAC阻害剤です。Vorinostatは、生産的なHPV-18 DNA増幅を無効にします。 |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib は、細胞を含まないアッセイで Raf-1 および B-Raf のマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれ 6 nM および 22 nM の IC50 を示します。Sorafenib は、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3 および c-KIT をそれぞれ 90 nM、20 nM、57 nM、59 nM および 68 nM の IC50 で阻害します。Sorafenib は、抗腫瘍活性を持つ autophagy と apoptosis を誘導し、ferroptosis を活性化します。 |
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| S1023 | Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride | Erlotinib HCl は、細胞を含まないアッセイで IC50 が 2 nM の EGFR 阻害剤であり、ヒト c-Src または v-Abl よりも EGFR に対して 1000 倍以上感度が高いです。 |
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| S1250 | MDV3100 (Enzalutamide) | エンザルタミド (Enzalutamide (MDV3100)) は、アンドロゲン受容体 (androgen receptor, AR) アンタゴニストで LNCaP 細胞における IC50 は36 nM です。エンザルミドはオートファジー (autophagy) を増加させることが示されています。 |
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| S1413 | Bafilomycin A1 (Baf-A1) | バフィロマイシン A1 (Bafilomycin A1(Baf-A1)) は液胞 H+-ATPase 阻害剤で、IC50 は 0.44 nM です。 バフィロマイシン A1 は、オートファジー (autophagy) を阻害する一方で、アポトーシス (apoptosis) を誘導することがわかっています。 |
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| S1150 | Paclitaxel | パクリタキセル (Paclitaxel (NSC 125973, PTX)) は微小管を安定化することで脱重合を阻害します。ヒト血管内皮細胞における IC50 は 0.1 pM です。 |
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| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib は、in vitro アッセイにおいて 10.8 nM および 9.2 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および ErbB2 阻害剤です。Lapatinib は Ferroptosis と Autophagic cell death を誘導します。 |
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| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl は、細胞フリーアッセイにおいて Ki が 109 nM の強力で可逆的な選択的 AMPK 阻害剤であり、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、JAK3 など、いくつかの構造的に関連するキナーゼの有意な阻害を示しません。また、I 型 BMP 受容体活性も阻害します。Dorsomorphin は、がん細胞株でオートファジーを誘導します。 |
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| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は、ATP競合的なデュアルPI3KおよびmTOR阻害剤であり、p110α/γ/δ/βおよびmTOR(p70S6K)に対し、それぞれ細胞を含まないアッセイでIC50が4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMです。3T3TopBP1-ER細胞においてATRをIC50 21 nMで阻害します。Dactolisibはautophagyを誘導し、HIV-1の複製を抑制します。フェーズ2。 |
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| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinibは、細胞ベースのアッセイにおいて、c-MetおよびALKの強力な阻害剤であり、それぞれ11 nMおよび24 nMのIC50を示します。また、0.025 nM未満のKi値を持つ強力なROS1阻害剤でもあります。Crizotinibは、複数の肺がん細胞株においてSTAT3経路の阻害を通じてautophagyを誘導します。 |
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| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | Dorsomorphin は、無細胞アッセイで Ki が 109 nM の強力で可逆的、選択的な AMPK 阻害剤であり、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、JAK3 などの構造的に関連するいくつかのキナーゼに対して有意な阻害を示しません。Dorsomorphin は、BMP タイプ I 受容体 ALK2、ALK3、ALK6 を選択的に阻害します。Dorsomorphin は、特定の細胞分化の促進やがん細胞株のオートファジー誘導に使用されます。動物実験には、水溶性の S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl が推奨されます。 |
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| S1065 | Pictilisib (GDC-0941) | Pictilisib (GDC-0941, RG7321) は、PI3Kα/δ の強力な阻害剤で、無細胞アッセイでは IC50 が 3 nM であり、p110β (11 倍) および p110γ (25 倍) に対しては控えめな選択性を示します。Pictilisib (GDC-0941) は autophagy および apoptosis を誘導します。フェーズ 2。 |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | アファチニブ (Afatinib) は in vitro において EGFR/ErbB を不可逆的に阻害します。IC50 は EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) and ErbB4 (HER4) に対してそれぞれ 0.5, 0.4, 10, 14 および 1 nM です。アファチニブによってオートファジー (autophagy) が誘発されることが報告されています。 |
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| S1053 | Entinostat (MS-275) | Entinostat (MS-275, SNDX-275) は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.51 μMおよび1.7 μMでHDAC1およびHDAC3を強力に阻害し、HDACs 4、6、8、10と比較して優れています。Entinostatはautophagyとapoptosisを誘導します。フェーズ3。 |
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| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1は、BETブロモドメイン阻害剤であり、in vitroアッセイでBRD4(1/2)に対して77 nM/33 nMのIC50を示し、BETファミリーのすべてのブロモドメインに結合しますが、BETファミリー以外のブロモドメインには結合しません。(+)-JQ1は、オートファジーを誘導することで細胞増殖を抑制します。(+)-JQ1は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3)標的遺伝子の発現を阻害します。 |
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| S1030 | Panobinostat (LBH589) | Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) は、新しい広範囲スペクトルのHDAC阻害剤であり、in vitroアッセイでのIC50は5 nMです。Panobinostat (LBH589) はautophagyとapoptosisを誘発します。Panobinostat はin vivoでHIVの潜伏を効果的に阻害します。現在フェーズ3です。 |
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| S1092 | KU-55933 | KU-55933は、IC50/Kiが12.9 nM/2.2 nMの強力かつ特異的なATM阻害剤であり、DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR、およびmTORと比較してATMに対して高い選択性を示します。KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) は、autophagy-initiating kinase ULK1の活性化を阻害し、autophagyを有意に減少させます。 |
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| S2215 | DAPT | DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。 |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 は、cell-freeアッセイにおいて Bcl-xL、Bcl-2 および Bcl-w に対する BH3 模倣阻害剤であり、それぞれ 78.7 nM、30.3 nM、197.8 nM の EC50 を示します。Mcl-1、Bcl-B、または Bfl-1 に対する阻害は観察されませんでした。ABT-737 は、mitochondrial pathway apoptosis および mitophagy を誘導します。フェーズ 2。 |
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| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237)は、無細胞アッセイにおいてIC50が1.2 nMの選択的Aurora A阻害剤です。Aurora BよりもAurora Aに対して200倍以上の選択性を示します。Alisertibは細胞周期停止、apoptosis、およびautophagyを誘導します。現在治験第3相です。 |
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| S1225 | Etoposide | Etoposide はポドフィロトキシンから作られた半合成誘導体であり、DNAの二本鎖および一本鎖の切断を促進し、トポイソメラーゼII結合による修復を可逆的に阻害するtopoisomerase II 阻害活性を介してDNA合成を阻害します。Etoposide は autophagy、mitophagy、そしてapoptosisを誘導します。 |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmanninは、初めて記述されたPI3K阻害剤で、細胞を含まないアッセイでのIC50は3 nMであり、PI3Kファミリー内での選択性はほとんどありません。Wortmanninは、autophagosomeの形成を阻害し、細胞を含まないアッセイでIC50が16 nMおよび150 nMでDNA-PK/ATMを強力に阻害します。Wortmanninはまた、PLK1活性も阻害します。 |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib は、v-Abl、c-Kit、および PDGFR を阻害する多標的のチロシンキナーゼ阻害剤であり、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイにおける IC50 値はそれぞれ 0.6 μM、0.1 μM、0.1 μM です。Imatinib（STI571）はオートファジーを誘導します。 |
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| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) は特異的なRIP1 (RIPK1)阻害剤であり、293T細胞において490 nMのEC50でTNF-α誘導ネクロプトーシスを阻害します。Necrostatin-1はまた、IDOを阻害し、autophagyおよびapoptosisを抑制します。 |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2.7 nMの強力なSrc阻害剤であり、c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr、Lckに対して強力です。AblおよびEGFR (L858RおよびL861Q) に対しては活性が低いです。Saracatinibはautophagyを誘導します。フェーズ2/3。 |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.83 nMの強力なPlk1阻害剤です。BI-2536は、Kdが37 nMでBromodomain 4 (BRD4)を阻害し、c-Mycの発現を強力に抑制します。BI-2536はapoptosisを誘導し、autophagyを減弱させます。フェーズ2。 |
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| S1714 | Gemcitabine | Gemcitabineは、nucleic acid synthesis阻害剤であり、非常に強力で特異的なデオキシシチジンアナログで、化学療法として使用されます。Gemcitabineは強力なp53依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2226 | CAL-101 (Idelalisib) | Idelalisib (CAL-101)は、セルフリーアッセイにおいて2.5 nMのIC50を持つ選択的p110δ阻害剤であり、p110α/β/γよりも40〜300倍、C2β、hVPS34、DNA-PK、mTORよりも400〜4000倍高いp110δ選択性を示します。Idelalisibはまた、autophagyを刺激します。 |
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| S1224 | Oxaliplatin | Oxaliplatin は autophagy を活性化する DNA alkylator です。Oxaliplatin は、RT4、TCCSUP、A2780、HT-29、U-373MG、U-87MG、SK-MEL-2、および HT-144 細胞において DNA 付加体を形成することにより、DNA/RNA Synthesis を阻害します。溶液は不安定なため、新鮮に調製する必要があります。DMSO は白金ベースの薬剤の溶解には推奨されません。薬剤の不活化を容易に招く可能性があります。 |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S1555 | AZD8055 | AZD8055は、新規ATP競合的mTOR阻害剤であり、MDA-MB-468細胞において0.8 nMのIC50を示し、PI3KアイソフォームおよびATM/DNA-PKに対して優れた選択性（約1,000倍）を有します。AZD8055はカスパーゼ依存性アポトーシスを誘導し、さらにオートファジーも誘導します。フェーズ1。 |
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| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)は、細胞を含まないアッセイで、PARP1およびPARP2の強力な阻害剤であり、Ki値はそれぞれ5.2 nMおよび2.9 nMです。SIRT2には不活性です。Veliparibはautophagyとapoptosisを増加させます。フェーズ3。 |
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| S2827 | Torin 1 | Torin 1は、cell-freeアッセイにおいてIC50が2nM/10nMである強力なmTORC1/2阻害剤であり、PI3KよりもmTORに対して1000倍の選択性を示します。 |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylateは、v-Abl、c-Kit、PDGFRのマルチターゲット阻害剤であるImatinibの経口バイオアベイラビリティメシル酸塩で、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイでそれぞれIC50が0.6 μM、0.1 μM、0.1 μMです。Imatinib Mesylate (STI571)はAutophagyを誘発します。 |
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| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171)は、ANBL-6細胞においてIC50が5 nM未満である不可逆的なproteasome阻害剤であり、β5サブユニットのChT-L活性に対してin vitroで優先的な阻害効力を示しましたが、PGPHおよびT-L活性にはほとんど、あるいはまったく影響を与えませんでした。Carfilzomibは生存を促進するautophagyを活性化し、細胞apoptosisを誘発します。 |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinibは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とする多標的RTK阻害剤であり、IC50はそれぞれ80 nMおよび2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinibは、IRE1αの自己リン酸化活性の用量依存的阻害剤でもあります。Sunitinibは、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1237 | TMZ(Temozolomide) | テモゾロミド (Temozolomide (NSC 362856,TMZ,CCRG 81045,Methazolastone)) はDNA 環上の窒素原子と環外酸素を修飾することが可能な単官能性 SN1 アルキル化剤であり、中間体である MTIC を経て、活性代謝産物であるメチルジアゾニウムカチオン (methyl diazoniumcation) に分解されると、生理学的 pH において DNA にメチル基を転移します。テモゾロミドはアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗がん活性を呈します。L-1210 細胞および L-1210/BCNU 細胞における DNA 損傷誘導剤です。 |
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| S6999 | Chloroquine | Chloroquineは抗マラリア薬であり、オートファジー/リソソーム阻害剤です。ChloroquineはToll様受容体-9 (TLR9)タンパク質の発現も抑制します。ChloroquineはVero E6細胞においてEC50が1.13 μMでSARS-CoV-2 (COVID-19)感染に非常に有効です。Chloroquineには抗HIV-1活性があります。 | ||
| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinibは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Srcを標的とする新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nMのIC50を示します。Ponatinib（AP24534）はautophagyを阻害します。 |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。 |
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| S1077 | SB202190 | SB202190は、細胞を含まないアッセイで50 nM/100 nMのIC50を持つ、p38α/βを標的とする強力なp38 MAPK阻害剤で、in vivoでのSAPK2a/p38の潜在的な役割を調査するためにSB 203580の代わりに使用されることがあります。SB202190は、Autophagyとヘムオキシゲナーゼ-1の誘導を介して内皮細胞のApoptosisを阻害します。SB202190は、Erastin依存性のFerroptosisを有意に抑制します。 |
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| S4157 | Chloroquine diphosphate | Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。 |
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| S1582 | H-89 Dihydrochloride | H 89 2HClは、無細胞アッセイにおいて48 nMのKiを有する強力なPKA阻害剤であり、PKGに対してPKAより10倍、PKC、MLCK、カルモジュリンキナーゼII、およびカゼインキナーゼI/IIより500倍高い選択性を示します。H 89 2HClはautophagyを誘導します。 |
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| S2449 | Forskolin (Colforsin) | コルホルチン (Forskolin (Colforsin)) は、広範な細胞腫における真核生物のアデニル酸シクラーゼ (adenylate cyclase, AC) の遍在する活性化因子であり、細胞生理学の研究において cAMP のレベルを上げるために一般的に使用されています。ホルスコリン (Forskolin) は、PXR と FXR も活性化します。 ホルスコリンはオートファジー (autophagy) を刺激します。 |
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| S1149 | Gemcitabine Hydrochloride | ゲムシタビンは、DNA合成および修復を阻害し、細胞のオートファジーとアポトーシスを誘導するピリミジンヌクレオシド類似体の抗腫瘍薬です。主に膵臓がんや非小細胞肺がんなどの様々な固形腫瘍の治療に使用され、効果を高めるために化学療法と併用されることがよくあります。 |
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| S1129 | SRT 1720 Hydrochloride | SRT1720 HCl は、無細胞アッセイにおいて EC50 が 0.16 μM の選択的な SIRT1 活性化剤ですが、SIRT2 および SIRT3 に対しては 230 倍以上効力が低いです。SRT1720 は Autophagy を誘導します。 |
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| S1191 | Fulvestrant (ICI-182780) | フルベストラント (Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780)) はエストロゲン受容体 (estrogen receptor, ER) アンタゴニストであり、cell-free assay における IC50 は 0.94 nM です。フルベストラントはまたオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘導し、抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S1130 | Sepantronium Bromide (YM155) | Sepantronium Bromide(YM155)は、HeLa-SURP-luc細胞およびCHO-SV40-luc細胞においてIC50 0.54 nMでSurvivinプロモーター活性を阻害することにより、強力なsurvivin抑制剤となります。SV40プロモーター活性を有意に阻害しませんが、SurvivinとXIAPの相互作用をわずかに阻害することが観察されています。YM155はsurvivinとXIAPを下方制御し、autophagyを調節し、乳がん細胞においてautophagy依存的なDNA損傷を誘導します。現在フェーズ2。 |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) は、Ruxolitinib のリン酸塩です。Ruxolitinib は、細胞を含まないアッセイで 3.3 nM/2.8 nM の IC50 を持ち、JAK3 に対して 130 倍以上の選択性を持つ、臨床に入った最初の強力で選択的な JAK1/2 阻害剤です。Ruxolitinib は、毒性ミトファジーを介して腫瘍細胞を殺します。Ruxolitinib は autophagy を誘導し、apoptosis を増強します。 | ||
| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleateは、EGFR/HER2を不可逆的に阻害します。これには、EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M)、およびHER2が含まれ、それぞれのIC50値は0.5 nM、0.4 nM、10 nM、14 nMです。Gefitinib耐性のL858R-T790M EGFR変異体に対しては、100倍高い活性を示します。Afatinib (BIBW2992) Dimaleateはオートファジーを誘導します。 |
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| S1786 | Verteporfin | ベルテポルフィン (Verteporfin (CL 318952)) は、TEAD-YAP 相互作用 と YAP による肝肥大を阻害します。 また、ポルフィリンに由来する強力な第 2 世代の光増感剤でもあります。ベルテポルフィンはオートファジー (autophagy) 阻害剤です。 ベルテポルフィンは細胞増殖を阻害し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinibは、マウス骨髄前駆細胞において30 nM未満のIC50を持つ選択的Bcr-Abl阻害剤です。NilotinibはAMPK活性化を介してAutophagyを誘導します。 |
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| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945)は、CK2 (casein kinase 2)の強力かつ選択的な阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのIC50は1 nMですが、Flt3、Pim1、およびCDK1に対してはより低い効力です（細胞ベースアッセイでは不活性）。Silmitasertibはautophagyを誘導し、apoptosisを促進します。第1/2相。 |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) は、無細胞アッセイにおいて5 nMのIC50を持つ強力なHSP90阻害剤であり、正常細胞由来のHSP90よりも腫瘍細胞由来のHSP90に対して100倍高い結合親和性を有します。Tanespimycin (17-AAG) はapoptosis、necrosis、autophagy、mitophagyを誘導します。第3相。 |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinibは、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ1.2 nMおよび1 nMのIC50を示す、新規のデュアルSrc/Abl阻害剤です。Bosutinibはまた、p-ERK、p-S6、およびp-STAT3のリン酸化レベルを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、およびJAK/STAT3シグナル伝達経路の活性を効果的に低下させます。Bosutinibはautophagyを促進します。 |
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| S8964 | Actinomycin D (Dactinomycin) | Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101)は、ストレプトマイセス属の土壌細菌から単離された重要なポリペプチド系抗生物質です。Actinomycin D (Dactinomycin)は、DNA修復を阻害し、G1期で細胞周期を停止させ、それぞれのIC50値は0.42 μMおよび0.4 nMです。Actinomycin Dは、細菌のタンパク質合成を抑制できるRNAおよびタンパク質合成阻害剤です。Actinomycin Dはオートファジー活性化剤であり、p53非依存性細胞死を誘導し、高リスクの慢性リンパ性白血病における生存期間を延長します。本製品は有害化学物質（急性毒性／可燃性／皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 | ||
| S1230 | Flavopiridol (Alvocidib, HMR-1275) | Flavopiridol (Alvocidib)は、ATPと競合して、CDK1、CDK2、CDK4、CDK6、CDK9を含むCDKを20〜100 nMのIC50値で阻害します。CDK7と比較して、CDK1、2、4、6、9に対してより選択的です。Flavopiridolは、当初、EGFRとPKAを阻害することがわかっています。FlavopiridolはautophagyとERストレスを誘発します。FlavopiridolはHIV-1複製をブロックします。フェーズ1/2。 |
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| S1782 | 5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine) | Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486,NSC 102816)は、DNA methyltransferasesを捕捉することでDNA methylationを特異的に阻害するシチジンのヌクレオシド類似体です。Azacitidineはmitochondrial apoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S2704 | LY2109761 | LY2109761は、新規の選択的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)デュアル阻害剤で、in vitroアッセイにおけるKi値はそれぞれ38 nMと300 nMです。Smad2のリン酸化に負の影響を与えることが示されています。LY2109761はautophagyを阻害し、apoptosisを誘発します。 |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680, MK-0457) | Tozasertib (VX-680)は、Aurora Aに対するKiappがセルフリーアッセイで0.6 nMのパンAurora阻害剤であり、Aurora B/Aurora Cに対する効力は低く、他の55のキナーゼよりもAurora Aに対して100倍選択的です。唯一の例外は、Kiが30 nMでTozasertibによって阻害されるFms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3)とBCR-ABL tyrosine kinaseです。Tozasertibはapoptosisとautophagyを誘導します。フェーズ2。 |
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| S1322 | Dexamethasone | Dexamethasoneは、ステロイド薬のグルココルチコイドクラスに属する強力な合成メンバーであり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つinterleukin receptorモジュレーターです。Dexamethasoneはautophagyとmitophagyを誘導します。DexamethasoneはCOVID-19で入院した患者を対象に検査され、重症患者に効果があることが判明しています。 |
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| S2775 | Nocodazole | Nocodazoleは、迅速に可逆的な微小管重合阻害剤であり、in vitroアッセイにおいて、それぞれ0.21 μM、0.53 μM、0.64 μMのIC50でAbl、Abl(E255K)、Abl(T315I)も阻害します。Nocodazoleはapoptosisを誘導します。 |
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| S2929 | Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide | Pifithrin-αはp53の阻害剤であり、p53応答性遺伝子のp53依存性転写活性化を阻害します。Pifithrin-αは、aryl hydrocarbon receptor (AhR)の強力なアゴニストでもあります。 |
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| S1113 | GSK690693 | GSK690693は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2nM/13nM/9nMであるAkt1/2/3を標的とするパン-Akt阻害剤であり、AGCキナーゼファミリーのPKA、PrkX、およびPKCアイソザイムにも感受性を示します。GSK690693はまた、CAMKファミリーのAMPKおよびDAPK3をそれぞれIC50が50nMおよび81nMで強力に阻害します。GSK690693は、Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1)活性に影響を与え、STING-dependent IRF3活性化を強力に阻害します。フェーズ1。 |
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| S1241 | Vincristine (Leurocristine) Sulfate | Vincristine sulfateは、32 μMのIC50でチューブリンに結合することにより、in vitroアッセイで微小管の重合を阻害します。Vincristine sulfateはアポトーシスを誘発します。 |
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| S4430 | HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate | Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfateは、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、その他の自己免疫疾患、炎症性疾患、皮膚疾患の治療に使用される抗マラリア薬です。また、オートファジーおよびToll様受容体（TLR）7/9の阻害剤としても機能します。 |
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| S7152 | C646 | C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてp300をKi値400 nMで阻害します。他のアセチルトランスフェラーゼよりもp300に対して選択的です。C646は細胞周期停止、apoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S5742 | Deferoxamine mesylate | Deferoxamine mesylateは、鉄錯体を形成しキレート剤として使用されるDeferoxamineのメシル酸塩です。Deferoxamineは、HIF-1αの発現を安定させ、in vitroでの低酸素および高血糖状態におけるHIF-1αの転写活性を改善するフェロトーシス阻害剤です。Deferoxamineは、βアミロイド（Aβ）の沈着を減少し、オートファジーを誘導します。沈殿が発生する可能性があるため、生理食塩水またはPBSでストック溶液を調製しないでください。 | ||
| S1122 | Mocetinostat (MGCD0103) | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) は、強力なHDAC阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてHDAC1に対し0.15 μMのIC50を示し、HDAC2、3、11に対して2～10倍の選択性があり、HDAC4、5、6、7、8に対しては活性がありません。Mocetinostat (MGCD0103) はapoptosisとautophagyを誘導します。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S1648 | Cytarabine | Cytarabineは、野生型CCRF-CEM細胞において16 nMのIC50を持つ抗代謝剤であり、DNA synthesis阻害剤です。Cytarabineはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1046 | Vandetanib (ZD6474) | バンデタニブは、細胞フリーアッセイにおいてIC50が40 nMの強力なVEGFR2阻害剤です。また、VEGFR3とEGFRもそれぞれIC50が110 nMおよび500 nMで阻害します。PDGFRβ、Flt1、Tie-2、FGFR1には感受性がなく、IC50は1.1-3.6 μMです。MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt、IGF-1Rに対しては10 μMを超えるIC50で活性がありません。バンデタニブ（ZD6474）は、reactive oxygen species (ROS)のレベルを上昇させることにより、apoptosisを増加させ、autophagyを誘導します。 |
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| S7655 | Telaglenastat (CB-839) | CB-839 (Telaglenastat)は、組換えヒトGACに対しIC50 24 nMを示す、強力かつ選択的で経口投与可能なglutaminase阻害剤です。CB-839(Telaglenastat)はautophagyを誘導し、抗腫瘍活性を示します。フェーズ1。 |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)は、HSP90α/βに対する非常に強力なHSP90阻害剤であり、セル・フリー・アッセイでのIC50は13 nM /21 nMで、HSP90ファミリーメンバーであるGRP94およびTRAP-1に対する効力は弱く、いかなる低分子HSP90リガンドよりも最も強力な結合を示します。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)はIGF-1Rβタンパク質を効果的に下方制御し不安定化させ、その結果、増殖阻害、Autophagy、およびApoptosisを引き起こします。現在フェーズ2。 |
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| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)はNutlin-3の活性エナンチオマーであり、in vitroアッセイにおいてIC50が90 nMでp53/MDM2相互作用を阻害します。Nutlin-3aはp53依存的にオートファジーとアポトーシスを誘発します。 |
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| S5003 | FK506 (Tacrolimus) | Tacrolimus (FK506)は23員環マクロライドラクトンであり、免疫フィリンFKBP12 (FK506 binding protein)と結合して新しい複合体を形成することで、T細胞におけるペプチジルプロリルイソメラーゼ活性を低下させます。Tacrolimusはまた、calcineurinのphosphatase活性を阻害します。Tacrolimusは血管内皮autophagyを誘発します。 |
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| S7153 | 10058-F4 | 10058-F4は、c-Myc-Max相互作用を特異的に阻害し、c-Myc標的遺伝子発現の転写活性化を妨げるc-Myc阻害剤です。10058-F4は、カスパーゼ-3依存性アポトーシスを促進し、オートファジーを調節します。 |
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| S8049 | Tubastatin A | Tubastatin Aは、無細胞アッセイで15nMのIC50を持つ強力で選択的なHDAC6阻害剤です。HDAC8（57倍）を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択性があります（1000倍）。Tubastatin Aはオートファジーを促進し、アポトーシスを増加させます。 |
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| S1057 | Obatoclax Mesylate (GX15-070) | Obatoclax Mesylate (GX15-070)は、細胞を含まないアッセイにおいてKiが0.22 μMのBcl-2拮抗薬であり、MCL-1を介したApoptosisに対する耐性を克服するのに役立ちます。 |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 は、無細胞アッセイにおいて IC50 が 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM の p110α/β/δ/γ を標的とするマルチ PI3K 阻害剤で、mTOR/DNA-PK に対しては IC50 が 30 nM/23 nM と効力は低い。PI-103 はマウス T 細胞リンパ腫で apoptosis を誘導する。 |
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| S1044 | Temsirolimus (CCI-779) | Temsirolimus は、セルフリーアッセイにおいて IC50 が 1.76 μM の特異的 mTOR 阻害剤です。Temsirolimus は、autophagy と apoptosis を誘導します。 |
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| S1085 | Belinostat (PXD101) | Belinostatは、細胞フリーアッセイで27 nMのIC50を持つ新規のHDAC阻害剤であり、シスプラチン耐性腫瘍で活性が実証されています。Belinostat（PXD101）はautophagyを誘導します。 |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242)は、細胞を含まないアッセイでIC50が8 nMの選択的mTOR阻害剤であり、PI3KδまたはPI3Kα/β/γよりもそれぞれ10倍以上および100倍の選択性で両方のmTOR複合体を標的とします。Torkinib (PP242)はmitophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride（1,1-ジメチルビグアナイドHCl）は、主に肝臓によるグルコース産生（肝糖新生）を抑制することにより、肝細胞の高血糖を低下させます。Metformin Hydrochlorideは単核細胞のmitophagyを促進します。Metformin Hydrochlorideは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺癌細胞のapoptosisを誘導します。 |
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| S7007 | MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) は、無細胞アッセイにおいて12 nMのIC50を示すMEK1/2の強力な阻害剤です。Binimetinibは、ヒトNSCLC細胞株においてG1細胞周期停止とapoptosisを誘導し、さらにautophagyを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S8075 | GANT 61 (NSC 136476) | GANT61 (NSC 136476) は、GLI1 および GLI2誘導性転写の阻害剤であり、GLI1を発現するHEK293T細胞においてIC50 5 μMでhedgehogを阻害し、TNFや糖質コルチコイド受容体遺伝子転写活性化などの他の経路に対して選択性を示します。GANT61はLX-2細胞においてアポトーシスを誘導し、保護的なオートファジーを活性化します。 |
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| S2626 | Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618, IC-83) は、無細胞アッセイにおいて抗腫瘍活性の可能性を示す高選択的Chk1阻害剤です。IC50=7 nMで、評価された他のどのプロテインキナーゼよりもChk1に対して約100倍強力です。Rabusertib (LY2603618) は、がん細胞において細胞周期停止、DNA損傷応答、およびautophagyを誘導します。Rabusertib (LY2603618) は、AML細胞株においてbak依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S4908 | SN-38 | SN-38（NK012）はCPT-11の活性代謝物であり、DNAトポイソメラーゼIとDNA合成を阻害し、頻繁なDNA一本鎖切断を引き起こします。SN-38はオートファジーを誘発します。 |
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| S7811 | MHY1485 | MHY1485は、強力な細胞透過性mTOR活性化剤であり、オートファジーを強力に阻害します。 |
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| S7307 | GSK2606414 | GSK2606414は、経口投与可能で強力かつ選択的なPERK阻害剤であり、IC50値は0.4 nMで、他のEIF2AKsに対して少なくとも100倍の選択性を示します。GSK2606414は、MYCN増幅を有するNB細胞においてGANT-61誘発性オートファジーを障害します。GSK2606414は、HCT116細胞においてERストレス誘発性アポトーシスを悪化させる一方で、SIL1 KD HeLa細胞におけるアポトーシスを減少させます。 |
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| S1075 | SB216763 | SB216763は、GSK-3αに対して34.3 nMのIC50を持つ強力で選択的なGSK-3阻害剤であり、ヒトGSK-3βの阻害にも同程度に効果的です。SB216763はautophagyを活性化します。 |
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| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | Brefeldin A (BFA)は、HCT 116細胞におけるIC50が0.2 μMのタンパク質輸送に対するラクトン系抗生物質およびATPase阻害剤であり、がん細胞の分化とアポトーシスを誘導します。また、HDR（相同組換え修復）効率を向上させ、CRISPRを介したHDRのエンハンサーとなる可能性もあります。Brefeldin Aは、オートファジーおよびマイトファジーの阻害剤でもあります。 |
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| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Vistusertib (AZD2014)は、cell-freeアッセイにおいて2.8 nMのIC50値を示す新規mTOR阻害剤であり、複数のPI3Kアイソフォーム（α/β/γ/δ）に対して高い選択性を示します。AZD2014を1 μMで試験した場合、ほとんどのキナーゼに対して結合が認められないか、弱い結合でした。AZD2014は、抗腫瘍活性を有するHCC細胞において、増殖抑制、apoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導します。 |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。 |
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| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) は微小管を脱重合させ、HIF-1α の核内蓄積とHIFの転写活性を阻害します。2-Methoxyestradiol は様々な発がん性細胞株において、autophagy と apoptosis の両方を誘導します。 |
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| S7409 | Anisomycin (Flagecidin) | Anisomycin（Flagecidin、Wuningmeisu C）は、タンパク質合成を阻害し、JNK活性化因子としても作用する、Streptomyces griseolusから単離された細菌性抗生物質です。Anisomycinはオートファジーをアップレギュレートし、アポトーシスを増加させます。 |
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| S3012 | Pazopanib (GW786034) | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S1274 | BX-795 | BX-795は、強力かつ特異的なPDK1阻害剤であり、IC50は6 nMで、無細胞アッセイにおいてPKAおよびPKCよりもそれぞれ140倍および1600倍PDK1に対して選択的です。一方、GSK3βと比較して、PDK1に対して100倍以上の選択性が観察されました。BX-795はULK1を阻害することにより、autophagyを調節します。BX-795は強力なTBK1阻害剤でもあり、TBK1およびIKKεの両方をそれぞれIC50値6 nMおよび41 nMでブロックします。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S1792 | Simvastatin (MK-733) | Simvastatinは、in vitroアッセイにおいてKiが0.1～0.2 nMのHMG-CoA reductaseの競合阻害剤です。Simvastatinはferroptosis、mitophagy、autophagy、およびapoptosisを誘導します。 |
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| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifenは、エストロゲンアゴニスト作用とアンタゴニスト作用の両方を示す、経口活性型の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)です。Tamoxifenは乳房細胞におけるエストロゲンの作用を阻害し、骨、肝臓、子宮細胞などの他の細胞ではエストロゲン活性を活性化させることができます。Tamoxifenは強力なHSP90活性化因子であり、HSP90分子シャペロンのATPase活性を高めます。 |
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| S2556 | Rosiglitazone (BRL 49653) | Rosiglitazoneは、ラット、3T3-L1、ヒト脂肪細胞に対してそれぞれ12、4、9 nMのIC50を持つ強力な血糖降下薬であり、強力なチアゾリジンジオン系インスリン感受性向上薬です。RosiglitazoneはPPAR-gammaの純粋なリガンドであり、PPAR-alpha結合作用はありません。RosiglitazoneはTRP channelsを調節し、autophagyを誘導します。Rosiglitazoneはferroptosisを予防します。 |
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| S2799 | FK866 (Daporinad) | Daporinad (FK866) は、細胞フリーアッセイにおいて、ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ (NMPRTase; Nampt) を 0.09 nM の IC50 で効果的に阻害します。Daporinad (FK866, APO866) は autophagy を誘発します。フェーズ 1/2。 |
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| S2285 | Cryptotanshinone (Tanshinone C) | Cryptotanshinone (Tanshinone C) は、セルフリーアッセイにおいて STAT3 阻害剤として 4.6 μM の IC50 を示し、STAT3 Tyr705 のリン酸化を強力に阻害する一方、STAT3 Ser727 にはわずかな影響しかなく、STAT1 や STAT5 には全く影響を与えません。Cryptotanshinone は、ROS依存性の autophagy とミトコンドリアを介した apoptosis を誘導します。 |
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| S2180 | MLN2238 (Ixazomib) | Ixazomib (MLN2238) は、cell-freeアッセイにおいて、20S proteasome のキモトリプシン様プロテアーゼ (β5) 部位を IC50 3.4 nM および Ki 0.93 nM で阻害し、またカスパーゼ様 (β1) およびトリプシン様 (β2) プロテアーゼ部位も阻害し、それぞれのIC50は31 nM および3500 nM です。Ixazomib (MLN2238) は autophagy を誘導します。フェーズ3。 |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2は、p53−/− MEFs細胞株においてIC50が0.25 nMである強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、PI3Kと比較して800倍高いmTOR選択性と改善された薬物動態特性を有しています。PC3細胞株において、ATM/ATR/DNA-PKをそれぞれEC50が28 nM/35 nM/118 nMで阻害します。Torin 2は細胞生存率を低下させ、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S2061 | Lovastatin (Mevinolin, MK-803) | Lovastatinは、コレステロール低下（脂質降下剤）に用いられる、IC50が3.4 nM（cell-free assay）のHMG-CoA Reductase阻害剤です。LovastatinはAutophagyを誘発します。 |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) は、VEGFR(KDR)阻害剤であり、IC50は<1 nMですが、Flt1/4もIC50 5 nM/≤3 nMで阻害します。c-KitおよびPDGFRβに対しても同様の活性を示し、HUVEC細胞ではPDGFR-α、CSF-1R、およびFlt3よりもVEGFRに対して36倍、110倍、および1000倍以上の選択性を示します。Cediranib (AZD2171)は、Autophagy空胞の蓄積を誘導します。第3相。 |
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| S1080 | SU11274 | SU11274（PKI-SU11274）は、無細胞アッセイで10 nMのIC50を示す選択的なMet (c-Met)阻害剤であり、PGDFRβ、EGFR、またはTie2には影響を与えません。SU11274はautophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。 |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) は、細胞ベースのアッセイでc-Metおよびヌクレオフォスミン (NPM)-未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) のチロシンリン酸化をそれぞれ11 nMおよび24 nMのIC50で阻害します。Crizotinib hydrochloride は、0.025 nM未満のKi値を持つ強力なROS1阻害剤でもあります。Crizotinibは、複数の肺がん細胞株においてSTAT3経路の阻害を通じてオートファジーを誘導します。 | ||
| S7455 | Resatorvid (TAK-242) | Resatorvid (TAK-242, CLI-095) は、Toll様受容体 (TLR) 4シグナル伝達の小分子特異的阻害剤であり、マクロファージにおけるLPS誘導性のNO、TNF-α、およびIL-6の産生をそれぞれ1.8 nM、1.9 nM、および1.3 nMのIC50でブロックします。Resatorvidは、TLR4下流シグナル伝達分子であるMyD88とTRIFの発現を下方制御します。Resatorvidはオートファジーを阻害します。 | ||
| S7130 | PR-619 | PR-619は、deubiquitinylating enzymes (DUBs)の非選択的かつ可逆的阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるEC50値は1～20 µMです。PR-619はautophagyを活性化します。 |
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| S8047 | Dynasore | Dynasoreは、細胞透過性の可逆的な非競合性ダイナミン阻害剤であり、細胞フリーアッセイではダイナミン1/2のGTPase活性をIC50 15 μMで阻害し、ミトコンドリアダイナミンDrp1も阻害しますが、他の低分子GTPaseには影響しません。DynasoreはmTORC1活性を抑制し、オートファジーを誘導します。Dynasoreは、単純ヘルペスウイルス（HSV）を含むいくつかのウイルスの侵入を阻害します。 |
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| S1190 | Bicalutamide | Bicalutamideは、LNCaP/AR(cs)細胞株においてIC50が0.16 μMであるandrogen receptor (AR)アンタゴニストです。Bicalutamideはautophagyを促進します。 |
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| S7164 | GSK343 | GSK343は、セル-フリーアッセイにおいて4 nMのIC50を示す強力で選択的なEZH2阻害剤であり、EZH1に対して60倍、他のヒストンメチルトランスフェラーゼに対して1000倍以上の選択性を示します。GSK343はautophagyを誘導します。 |
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| S7146 | DMH1 | DMH1は、選択的なBMP受容体阻害剤で、ALK2に対するIC50は107.9 nMであり、AMPK、ALK5、KDR（VEGFR-2）、またはPDGFRに対する阻害は示しません。DMH1はオートファジーを阻害します。 |
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| S2679 | Flavopiridol (Alvocidib) HCl | Flavopiridol（Alvocidib）HClは、ATPと競合してCDK1、CDK2、CDK4、CDK6を含むCDKを阻害し、セルフリーアッセイではIC50が約40 nMです。CDK7よりもCDK1/2/4/6に対して7.5倍選択的です。Flavopiridolは当初、EGFRおよびPKAを阻害することが発見されました。Flavopiridol HClはAutophagyとERストレスを誘導します。Flavopiridol HClはHIV-1複製を阻害します。Phase 1/2。 |
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| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) は、p110α/β/δ/γ および mTORC1/2 の高選択的かつ強力な阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおけるKi値はそれぞれ0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM、および0.18 nM/0.3 nMです。Omipalisib はautophagyを誘導します。フェーズ1。 |
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| S3042 | Purmorphamine | Purmorphamine (Shhシグナル伝達アンタゴニストVI) は、Smoothenedに直接結合して活性化し、HEK293T細胞においてBODIPY-シクロパミンとSmoの結合をIC50 ~ 1.5 μMで阻害し、また、EC50 1 μMで骨芽細胞分化誘導剤でもあります。Purmorphamineは、基礎および誘導されたオートファジーの両方を減少させることができます。 |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinibは、0.1〜1.7 nMの範囲のIC50を有する経口で生物学的に利用可能なPan-TrkA/B/C、ROS1およびALK阻害剤です。Entrectinib（RXDX-101）はオートファジーを誘導します。フェーズ2。 |
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| S2163 | PF-4708671 | PF-4708671 は、無細胞アッセイにおいて p70 リボソーム S6 キナーゼ (S6K1 アイソフォーム) の細胞透過性阻害剤であり、Ki/IC50 は 20 nM/160 nM で、S6K2 に対して 400 倍、MSK1 および RSK1/2 に対してそれぞれ 4 倍および 20 倍を超える S6K1 選択性を示します。報告された最初の S6K1 特異的阻害剤です。 |
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| S1231 | Topotecan HCl | Topotecan HCl は、MCF-7 Luc細胞およびDU-145 Luc細胞に対するTopoisomerase I阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるIC50はそれぞれ13 nMおよび2 nMです。Topotecan HClはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1228 | Idarubicin HCl | Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl) は、Idarubicin の塩酸塩型で、アントラサイクリン系のAntibioticsであり、細胞を含まないアッセイでMCF-7細胞に対するIC50が3.3 ng/mLのDNA Topoisomerase II (topo II)阻害剤です。Idarubicin は、mTOR依存性の細胞毒性Autophagyを誘導します。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HClは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、およびc-Fmsの新規多標的阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、および146 nMのIC50を示します。Pazopanibは、オートファジーによるType II細胞死を誘導します。 |
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| S2843 | BI-D1870 | BI-D1870は、無細胞アッセイにおいて、S6 ribosome for RSK1/2/3/4に対するATP競合的阻害剤であり、IC50はそれぞれ31 nM/24 nM/18 nM/15 nMです。MST2、GSK-3β、MARK3、CK1、Aurora BよりもRSKに対して10〜100倍の選択性を示します。BI-D1870は、活性酸素種（ROS）の産生、小胞体（ER）ストレスの増加、オートファジーの増加など、抗がん特性を示します。 |
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| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | 強力な破骨細胞阻害剤であるゾレドロン酸（Zoledronate）は、メバロン酸経路の酵素を阻害し、RasやRhoなどの低分子GTP結合タンパク質のイソプレニル化を防ぐことにより、破骨細胞のアポトーシスを誘導します。ゾレドロン酸（ZA）はオートファジーも誘導します。 |
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| S1590 | TWS119 | TWS119 は、in vitroアッセイにおいて30 nMのIC50を示すGSK-3β阻害剤であり、神経分化を誘導する能力があり、幹細胞生物学に有用である可能性があります。GSK-3β阻害はAutophagyを誘発します。 |
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| S7842 | LY3009120 | LY03009120（DP-4978）は、A375細胞においてA-raf、B-Raf、C-Rafに対しそれぞれ44 nM、31-47 nM、42 nMのIC50を示す強力なパン-Raf阻害剤です。LY03009120はオートファジーを誘導します。フェーズ1。 |
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| S3030 | Niclosamide | Niclosamide は、無細胞アッセイにおいて DNA複製 を阻害し、IC50 0.7 μM で STAT3 を阻害することができます。Niclosamide は STAT3 のリン酸化を選択的に阻害し、他のホモログ (例: STAT1 や STAT5) の活性化に対しては明らかな阻害を示しませんでした。 |
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| S7483 | DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) | DMOG（Dimethyloxalylglycine）は、α-ケトグルタル酸補因子のアンタゴニストであり、HIFプロリン水酸化酵素の阻害剤であるため、核内のHIF-1αタンパク質の安定化と蓄積を導きます。DMOGはオートファジーを促進します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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| S1896 | Hydroxyurea | Hydroxyureaは、ribonucleoside diphosphate reductaseの阻害を介してDNA synthesisを阻害する抗悪性腫瘍薬です。Hydroxyureaはapoptosisとautophagyを活性化します。HydroxyureaはHIV感染の治療に使用されます。 |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 野菜、果物、ワインに含まれる天然フラボノイドであるQuercetinは、組換えSIRT1の刺激剤であり、IC50が2.4-5.4 µMのPI3K阻害剤でもあります。Quercetinはmitophagy、apoptosis、および防御的autophagyを誘導します。フェーズ4。 |
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| S7751 | VER-155008 | VER155008は、HSP70、HSC70、およびGRP78（HSPA5、Bip）のセルフリーアッセイにおいて、それぞれ0.5 μM、2.6 μM、および2.6 μMのIC50を示す強力なHsp70ファミリー阻害剤であり、HSP90に対して100倍以上の選択性を示します。VER155008はautophagyを阻害し、HSP90クライアントタンパク質のレベルを低下させます。 |
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| S7033 | GSK2656157 | GSK2656157は、ATP競合的かつ高選択的なPERK阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は0.9 nMで、300種類のキナーゼパネルに対して500倍以上の選択性を示します。GSK2656157はアポトーシスを減少させ、過剰なオートファジーを抑制します。 |
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| S7423 | KN-93 Phosphate | KN-93 Phosphateは、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII (CaMKII)の強力かつ特異的な阻害剤で、Kiは0.37 μMです。APK、PKC、MLCK、Ca2+-PDE活性には顕著な阻害作用はありません。KN-93はCaMKII誘発性のオートファジーを減衰させます。本製品は生理食塩水に溶解しません。投与のために生理食塩水に溶解しないでください。 |
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| S1848 | Curcumin (Diferuloylmethane) | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)は、細胞を含まないアッセイでAurora A/B/Cに対するIC50が13 nM/79 nM/61 nMのAurora Kinase阻害剤であり、Abl、TrkA、c-RET、FGFR1に対して中程度の効力を持ち、Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2などに対してはより低い効力を持つ。Danusertibはapoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導する。フェーズ2。 |
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| S2219 | Momelotinib (CYT387) | Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) は、JAK1/JAK2のATP競合的阻害剤であり、IC50は11 nM/18 nMで、JAK3に対して約10倍の選択性を示します。Momelotinib (CYT387) はapoptosisとautophagyを誘導します。フェーズ3。 |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)は、選択的なdeubiquitinase（DUB：USP5、UCH-L1、USP9x、USP14、UCH37）阻害剤であり、Bcr/Ablも抑制し、さらにJAK2トランスデューサー（20Sプロテアソームに影響を与えずに）および転写活性化因子（STAT）でもあります。Degrasyn (WP1130)は、apoptosisを誘導し、autophagyをブロックします。 |
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| S8006 | BIX-01294 Trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride は、G9a histone methyltransferase の阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおける IC50 は 2.7 μM であり、バルクヒストンの H3K9me2 を減少させ、GLP（主に H3K9me3）を弱く阻害し、他のヒストンメチルトランスフェラーゼでは有意な活性は観察されません。BIX01294 は autophagy を誘導します。BIX01294 は、オンコプロテイン NSD1、NSD2、および NSD3 による H3K36 メチル化も阻害します。 |
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| S2476 | Itraconazole | Itraconazoleは、IC50が6.1 nMの比較的強力なCYP3A4阻害剤で、トリアゾール系抗Fungal剤として使用されます。ItraconazoleはHedgehog (Hh)シグナル伝達経路の強力なアンタゴニストです。Itraconazoleはautophagyを誘導することで、神経膠芽腫の増殖を抑制します。 |
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| S7949 | MRT68921 Hydrochloride | MRT68921は、IC50がそれぞれ2.9 nMと1.1 nMの強力な二重オートファジーキナーゼULK1/2阻害剤です。 |
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| S4269 | Vinorelbine Ditartrate (KW-2307) | Vinorelbine ditartrateは、半合成ビンカアルカロイドであり、チュブリンとの相互作用を介して有糸分裂を阻害します。Vinorelbine Tartrateは、有糸分裂のアポトーシス、オートファジー、および炎症を誘導することにより、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S8222 | AS1842856 | AS1842856は、33 nMのIC50でFoxo1の転写活性を阻害する細胞透過性阻害剤です。活性型のFoxo1に直接結合しますが、Ser256リン酸化型には結合しません。AS1842856はオートファジーを抑制します。 |
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| S4505 | Vinblastine sulfate | Vinblastine sulfateは、無細胞アッセイにおいて8.9 μMのIC50で微小管形成を阻害し、nAChR活性を抑制し、特定のがん種の治療に使用されます。Vinblastine sulfateはオートファジーとアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1は強力で特異的なオートファジー阻害剤であり、USP10およびUSP13の脱ユビキチン化活性をIC50約0.6〜0.7 μMで阻害します。Spautin-1はアポトーシスを増強します。 |
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| S7682 | SAR405 | SAR405は、高選択性を示し、クラスIおよびクラスIIのPI3KやmTORに対して10 μMまで活性を示さない、低分子量のPIK3C3/Vps34キナーゼ阻害剤（KD 1.5 nM）です。SAR405はオートファジーを抑制し、腫瘍細胞におけるMTOR（rapamycinのメカニズム的標的）阻害と相乗効果を発揮します。 |
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| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free baseは、ATP競合的な新規のPim1阻害剤であり、セルフリーアッセイではIC50が7 nMで、Pim2およびPim3に対して50倍および10倍の選択性を示し、Flt3およびhaspinにも強力です。SGI-1776はapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid)は、てんかんの治療に用いられる抗けいれん作用を持つ脂肪酸です。また、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤でもあり、HIVや様々な癌の治療薬として研究されています。VPA (Valproic acid)は、BNIP3をアップレギュレートすることでオートファジーとマイトファジーを誘導し、PGC-1αをアップレギュレートすることでミトコンドリア生合成を誘導します。VPA (Valproic acid)はNotch-1シグナル伝達を活性化します。 | ||
| S7104 | AZD1208 | AZD1208は、強力な経口利用可能なPim kinase阻害剤であり、セルリーアッセイでPim1、Pim2、Pim3に対してそれぞれ0.4 nM、5 nM、1.9 nMのIC50値を示します。AZD1208はオートファジー、細胞周期停止、およびアポトーシスを誘導します。第1相。 |
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| S2770 | MK-5108 | MK-5108は、無細胞アッセイにおいて0.064 nMのIC50を持つ高選択的なAurora A阻害剤であり、Aurora B/Cに対しては220倍および190倍の選択性を示しますが、TrkAに対しては100倍未満の選択性で阻害します。MK-5108（VX-689）はautophagyを誘導します。フェーズ1。 |
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| S7885 | SBI-0206965 | SBI-0206965は、IC50が108 nMの非常に選択的なオートファジーキナーゼULK1阻害剤であり、ULK2に対して約7倍の選択性を示します。SBI-0206965は、ヒト神経膠芽腫および肺癌細胞においてオートファジーを阻害し、アポトーシスを増強します。 |
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| S7381 | Pepstatin A | Pepstatin A（Pepstatin）は強力なアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であり、HIV複製も阻害します。Pepstatin AはカテプシンDおよびカテプシンEの阻害剤でもあります。Pepstatin Aはリソソームプロテアーゼを抑制することにより、オートファジーを阻害します。 | ||
| S2624 | OSI-027 | OSI-027（ASP4786、CERC 006、AEVI-006）は、mTORC1およびmTORC2の選択的かつ強力なデュアル阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのIC50はそれぞれ22 nMと65 nMです。PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、またはDNA-PKと比較して、mTORに対して100倍以上の選択性が観察されています。OSI-027はがん細胞でAutophagyを誘導します。 |
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| S1235 | Letrozole | Letrozoleは、in vitroアッセイでIC50が0.07-20 nMの第三世代のaromatase阻害剤です。17α-OHプロゲステロン、甲状腺刺激ホルモン（TSH）、黄体形成ホルモン（LH）、卵胞刺激ホルモン（FSH）、またはアンドロステンジオンの血漿レベルには影響せず、臨床研究では正常な尿電解質排泄や甲状腺機能にも影響しません。Letrozoleはautophagyを誘導します。 |
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| S8078 | Bardoxolone Methyl (RTA 402) | Bardoxolone Methyl（RTA 402、TP-155、NSC 713200、CDDO Methyl Ester、CDDO-Me）は、強力なプロアポトーシスおよび抗炎症活性を示すIKK阻害剤であり、強力なNrf2活性化剤およびnuclear factor-κB (NF-κB)阻害剤でもあります。Bardoxolone Methylはferroptosisを無効にします。Bardoxolone methylは癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S2713 | Geldanamycin (NSC 122750) | Geldanamycinは、Kdが1.2 μMの天然に存在するHSP90阻害剤であり、グルココルチコイド受容体（GR）/HSP結合を特異的に阻害します。Geldanamycinは、宿主の炎症反応を抑制することにより、ウイルス感染誘発性ALI（急性肺障害）/ARDS（急性呼吸窮迫症候群）を軽減します。 |
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| S7980 | VPS34-IN1 | Vps34-IN1 は、invitroで25 nMのIC50を示す強力で選択性の高いVps34阻害剤であり、クラスIおよびクラスII PI3Kのアイソフォームを著しく阻害しません。Vps34-IN1はautophagyを調節します。 |
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| S1168 | Sodium Valproate (Valproic acid sodium) | Valproic Acid sodiumは、HDAC2のプロテアソーム分解を選択的に誘導することによりHDAC阻害剤として作用し、てんかん、双極性障害の治療、および片頭痛の予防に使用されます。Valproic acidは、小細胞肺がん（SCLC）細胞においてNotch1シグナル伝達を誘導します。Valproic acidは、HIVおよび様々な癌の治療薬として研究が進められています。Valproic acid（VPA）は、BNIP3を上方制御することによりautophagyとmitophagyを誘導し、PGC-1αを上方制御することによりミトコンドリア生合成を誘導します。 |
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| S2606 | Mifepristone (RU-486) | Mifepristoneは、progesterone receptorおよびglucocorticoid receptorの非常に活性の高いアンタゴニストであり、IC50はそれぞれ0.2 nMおよび2.6 nMです。Mifepristoneは細胞のautophagyとapoptosisを促進し、Bcl-2レベルを低下させ、Beclin1レベルを上昇させ、Bcl-2とBeclin1間の相互作用を弱めます。Mifepristone (RU486)は、自然流産動物モデルの誘導に使用できます。 |
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| S2782 | GW4064 | GW4064は、CV1細胞株において65 nMのEC50を持つファルネソイドX受容体 (FXR)のアゴニストであり、1 μMまでの濃度で他の核内受容体には活性を示しません。GW4064はMCF-7細胞においてオートファジーを刺激します。 |
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| S2310 | Honokiol | Honokiolは、Akt-リン酸化を阻害し、ERK1/2リン酸化を促進するモクレン抽出物の有効成分です。Honokiolは、ROS/ERK1/2シグナル伝達経路を介してG0/G1期停止を引き起こし、apoptosisとautophagyを誘導します。Honokiolはhepatitis C virus (HCV)感染を阻害します。フェーズ3。 |
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| S1204 | Melatonin | MelatoninはMT receptorアゴニストであり、栄養補助食品として使用されます。Melatoninは選択的なATF-6阻害剤であり、COX-2を下方制御します。Melatoninはmitophagyを増強し、apoptosisとautophagyのホメオスタシスを調節します。 |
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| S7785 | Pemetrexed Disodium Hydrate | Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514)は、TS、DHFR、GARFTに対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤であり、Ki値はそれぞれ1.3 nM、7.2 nM、65 nMです。Pemetrexed Disodium Hydrateはオートファジーとアポトーシスを刺激します。 |
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| S2290 | DHA (Dihydroartemisinin) | DHA (Dihydroartemisinin)は、アルテミシニン半合成誘導体であり、伝統的な中国のハーブであるArtemisia annuaから単離されました。Dihydroartemisininは、NF-κBの活性化を抑制することで、autophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) は、クラスI PI3K の強力な阻害剤であり、セルリーアッセイにおいてPI3Kα/β/δ/γ に対するIC50 はそれぞれ5 nM/27 nM/7 nM/14 nM です。また、mTOR 阻害剤でもあり、セルリーアッセイにおけるKi は17 nM で、他のPIKKファミリーキナーゼに対して高い選択性を示します。Apitolisib は、膵臓癌細胞においてAutophagy とApoptosis を同時に活性化します。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S2635 | CCT128930 | CCT128930は、ATP競合的で選択的なAkt2の強力な阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は6 nMで、密接に関連するPKAキナーゼと比較してAkt2に対する選択性は28倍高いです。CCT128930は、Akt阻害とは無関係に細胞周期停止、DNA損傷、およびautophagyを誘導します。高用量のCCT128930はHepG2細胞で細胞apoptosisを誘発します。 |
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| S1999 | Sodium butyrate | Sodium butyrate (NaB、酪酸ナトリウム塩) は酪酸のナトリウム塩であり、histone deacetylase阻害剤であり、クラスIおよびIIのhistone deacetylase (HDACs) の亜鉛結合部位に競合的に結合します。Sodium butyrate (NaB) は、細胞周期の進行を阻害し、分化を促進し、いくつかの種類の癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999は、強力な経口生体利用可能な選択的EZH2およびEZH1阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ2 nMと45 nMで、広範囲のエピジェネティックおよび非エピジェネティックターゲットに対して1000倍以上の選択性を示します。UNC1999は強力なautophagy誘導剤です。UNC1999はH3K27me3/2を特異的に抑制し、抗増殖、分化、apoptosisを含む様々な抗白血病効果を誘導します。 |
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| S4028 | Dexamethasone Sodium Phosphate | Dexamethasone（Dexamethasone 21-phosphate disodium salt）は、強力な合成糖質コルチコイドステロイド薬の一種であり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つinterleukin receptorモジュレーターです。 |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) は、KDR、CSF-1R、Flt-1/3、およびPDGFRβに対する新規の強力なATP競合的VEGFR/PDGFR阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 nM、3 nM、3 nM/4 nM、および66 nMです。これは主に変異型キナーゼ依存性のがん細胞（すなわちFLT3）に効果的です。Linifanib (ABT-869) はautophagyとapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S5971 | Pemetrexed | Pemetrexed (LY231514) は、細胞を含まないアッセイで Ki がそれぞれ 1.3 nM、7.2 nM、65 nM の、チミジル酸シンターゼ (TS)、ジヒドロ葉酸還元酵素 (DHFR)、および グリシンアミドリボヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼ (GARFT) に対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤です。Pemetrexed は、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 | ||
| S1312 | Streptozotocin (STZ) | STZ (Streptozotocin)は、DNA-methylating、発がん性、抗生物質、および糖尿病誘発剤であるStreptomyces achromogenes由来のグルコサミン-ニトロソウレア化合物です。Streptozotocinはautophagyとapoptosisを誘導します。Streptozotocin (STZ)は、糖尿病動物モデルを誘発するために使用できます。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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| S3022 | Cabazitaxel | Cabazitaxelは、細胞分裂と増殖を阻害することで癌細胞を殺す天然のタキソイドの半合成誘導体です。Cabazitaxelは、細胞が分裂するために不可欠なプロセスであるmicrotubuleの成長と集合を阻害することによってその効果を発揮します。Cabazitaxelは、PI3K/Akt/mTOR経路を介してautophagyを誘導します。 |
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| S5715 | Atorvastatin | atorvastatinは脂質降下薬です。これは、メバロン酸経路を介したコレステロール生合成における律速酵素であるヒドロキシメチルグルタリル補酵素A（HMG-CoA）レダクターゼの競合的阻害剤です。atorvastatinはオートファジーを活性化します。 | ||
| S1346 | Heparin Sodium | グリコサミノグリカンファミリーに属する硫酸化多糖であるHeparin sodiumは、さまざまなタンパク質との相互作用に関連する数多くの重要な生物学的活性を有しています。ヘパリンは、主にAT IIIとの相互作用を介して、thrombinやFactor Xaを含む血液凝固因子のAT-IIIを介した阻害を増強することにより、抗凝固剤として使用されます。ヘパリンはAutophagyの誘導を阻害します。 | ||
| S7177 | PF-543 hydrochloride | 新規スフィンゴシン競合的SphK1阻害剤であるPF-543 hydrochlorideは、2.0 nMのIC50と3.6 nMのKiでSphK1を阻害し、SphK2アイソフォームに対して100倍以上の選択性を示します。PF-543 hydrochlorideは、アポトーシス、壊死、オートファジーを誘導します。 |
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| S7289 | PFK-015 | PFK15 (PFK-015) は、IC50 が 207 nM の強力かつ選択的な 6-ホスホフルクト-2-キナーゼ (PFKFB3) 阻害剤です。 |
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| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509) は、IC50 が 13 nM の選択的ヒストン脱メチル化酵素LSD1阻害剤であり、MAO-A、MAO-B、乳酸脱水素酵素、グルコースオキシダーゼに対して活性を示しません。SP2509 はアポトーシスを誘導し、オートファジーを促進します。 |
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| S1290 | Celastrol (Tripterine) | Celastrolは、精製された20S Proteasomeのキモトリプシン様活性を阻害する強力なプロテアソーム阻害剤であり、IC50は2.5 µMです。Celastrolは、ROS/JNKシグナル経路を介してApoptosisとAutophagyを誘導します。Celastrolは、Mitophagyを活性化することにより、パーキンソン病のドーパミン作動性ニューロン死を抑制します。 |
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| S1835 | Azithromycin | Azithromycinは、タンパク質合成を阻害することにより機能するAntibioticsであり、Bacterial感染症の治療に用いられます。 | ||
| S1759 | Pitavastatin (NK-104) Calcium | 新規のスタチン系薬剤であるPitavastatin calciumは、強力なHMG-CoA Reductase阻害剤であるピタバスタチンのカルシウム塩製剤です。Pitavastatin Calciumは、ROS産生を阻害することでAGEs誘導mitophagyを減衰させます。Pitavastatin Calciumはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S3017 | Aspirin | Aspirin (NSC 27223、アセチルサリチル酸、ASA) はサリチル酸誘導体であり、不可逆的なCOX1 および COX2 阻害剤です。マイナーな痛みや痛みを和らげる鎮痛剤として、解熱剤として熱を下げるため、また抗炎症薬として使用されます。Aspirinはautophagyを誘発し、mitophagyを刺激します。 | ||
| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) は、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、VEGFR-2、Ret (c-Ret)、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値はそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMです。Apatinib はオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ（NSC 303580、PFTμ、2-フェニルエチンスルホンアミド）は、Bcl-xLおよびBcl-2への親和性を低下させることによりp53を特異的に阻害するだけでなく、HSP70の機能とオートファジーも阻害します。 |
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| S1847 | Clemastine (HS-592) Fumarate | Clemastine fumarateは、IC50 3 nMの選択的histamine H1受容体拮抗薬です。ClemastineはmTOR経路を介してautophagyを刺激します。 |
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| S3592 | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) は、ヒストンデアセチラーゼ (HDAC) 阻害剤であり、抗HCV肝ヘプシジンの主要なエピジェネティック誘導剤です。4-Phenylbutyric acid は、急性肺損傷モデルにおいて小胞体 (ER) ストレスおよびオートファジーを調節することにより、LPS誘導性炎症を抑制します。 | ||
| S2505 | Rosiglitazone maleate | チアゾリジンジオン系血糖降下薬のメンバーであるRosiglitazone maleateは、IC50が42 nMのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γ（PPAR-γ）の高親和性選択的アゴニストです。Rosiglitazone maleateはTRP channelsも調節し、autophagyを誘導します。ロシグリタゾンはferroptosisを予防します。 |
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| S1351 | Ivermectin | Ivermectinは、広範囲スペクトルの抗寄生虫薬として使用される、グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)活性化因子です。Ivermectin (MK-933, IVM)は、P2X4およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChRs）の特異的なポジティブアロステリックエフェクターです。Ivermectin (MK-933)は、Impα/β1を介した核内輸送の特異的阻害剤であり、HIV-1およびデングウイルスの両方に対して強力な抗ウイルス活性を有します。Ivermectinは、AKT/mTORシグナル伝達経路を介してオートファジーを誘導し、マイトファジーを誘導します。 | ||
| S7134 | IU1 | IU1は、細胞透過性、可逆性、選択的なヒトUSP14のプロテアソーム阻害剤であり、IC50は4.7 μ Mで、IsoTに対して25倍選択的です。IU1はオートファジーを誘発します。 |
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| S7683 | PIK-III | PIK-III (VPS34-IN2) は、VPS34 の酵素活性を選択的に阻害する阻害剤であり、オートファジーおよび LC3 のde novo 脂質化を阻害し、オートファジー基質の安定化につながります。 |
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| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrateは、選択的estrogen receptorモジュレーター（SERM）です。Tamoxifen Citrateは強力なHsp90活性化因子でもあり、Hsp90分子シャペロンATPase活性を高めます。Tamoxifenはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S1218 | Clofarabine | Clofarabine (Clolar) は、ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM) と DNA polymerase の酵素活性を阻害します。Clofarabine は autophagy と apoptosis を誘導します。 |
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| S8274 | STO-609 | STO-609は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼキナーゼ（CaM-KK）の特異的阻害剤であり、組換えCaM-KKαおよびCaM-KKβアイソフォームの活性をそれぞれ80および15 ng/mlのKi値で阻害し、それらの自己リン酸化活性も阻害します。STO-609はAMPKK活性を阻害し、オートファジーを阻害します。 | ||
| S7660 | Obeticholic Acid (INT-747) | オベチコール酸 (INT-747) は、ファルネソイドX受容体 (FXR) の強力かつ選択的なアゴニストであり、EC50 は99 nMです。 オベチコール酸はオートファジーを阻害します。治験第3相。 |
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| S3031 | Linagliptin (GSK2118436) | Linagliptin (GSK2118436)は、IC50が1 nMの非常に強力で選択的なDPP-4阻害剤であり、DPP-2、DPP-8、DPP-9などの他のジペプチジルペプチダーゼよりもDPP-4に対して10,000倍高い選択性を示します。Linagliptinは、2型糖尿病モデルにおいて糸球体オートファジーを活性化します。DPP4はTP53欠損CRC細胞のフェロトーシスを媒介します。 |
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| S2812 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid | (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101) は、Gossypol acetic acidのR-(-) エナンチオマーであり、Bcl-2、Bcl-xLおよびMcl-1に0.32 μM、0.48 μM、0.18 μMのKiで結合しますが、BIR3ドメインとBIDを阻害しません。AT-101はアポトーシスと細胞保護型オートファジーを同時に誘発します。フェーズ2。 |
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| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)は、主に変異型p53に腫瘍抑制機能を回復させ、また様々な種類のがん細胞に細胞死を誘導することが示されている低分子有機化合物です。APR-246はアポトーシスとオートファジーを誘導します。 | ||
| S2077 | Atorvastatin Calcium (CI-981) | Atorvastatin Calciumは、コレステロール産生を阻害するコレステロール低下薬として使用されるHMG-CoA reductaseの阻害剤です。Atorvastatin Calciumはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S1627 | Nitazoxanide | Nitazoxanideは、合成ニトロチアゾリルサリチルアミド誘導体であり、抗原虫薬です（イヌインフルエンザウイルスに対するIC50は0.17〜0.21 μMの範囲です）。Nitazoxanideは、autophagyを調節し、mTORC1シグナル伝達を阻害します。 | ||
| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazineはメサラジンのスルファ誘導体であり、抗炎症剤として腸疾患や関節リウマチの治療に用いられます。Sulfasalazineはnuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β、およびCOX-2の強力かつ特異的な阻害剤です。Sulfasalazineはferroptosis、apoptosis、およびautophagyを誘発します。 | ||
| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307 は、IC50 がそれぞれ 160 nM および 19 nM の強力なデュアル IKKϵ および TBK1 阻害剤です。MRT67307 は ULK1 および ULK2 を強力に阻害し、オートファジーをブロックします。 |
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| S8793 | ULK-101 | ULK-101は、ULK1およびULK2に対するIC50値がそれぞれ8.3 nMおよび30 nMである、強力かつ選択的なULK1阻害剤です。 | ||
| S2751 | Milciclib | Milciclib (PHA-848125) は、CDK2に対してIC50が45 nMの強力なATP競合的CDK阻害剤です。CDK1、2、4、5、7に対してCDK2に対する選択性が3倍以上高く、TRKAの阻害剤でもあり、IC50は53nMです。Milciclib (PHA-848125) はAutophagyを介してCell Cycle死を誘導します。フェーズ2。 |
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| S7793 | Purvalanol A | Purvalanol Aは、cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin A、cdk2-cyclin E、cdk4-cyclin D1に対し、それぞれ4 nM、70 nM、35 nM、850 nMのIC50を持つ強力な細胞透過性CDK阻害剤です。Purvalanol Aは小胞体ストレスを介したアポトーシスとautophagyを誘導します。 |
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| S1794 | Fenofibrate | Fenofibrateは、フィブラート系の化合物であり、フィブリン酸誘導体です。Fenofibrateは、EC50が30 μMのPPARαの選択的アゴニストです。Fenofibrateは、CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9に対し、それぞれ0.2 μM、0.7 μM、9.7 μMのIC50でcytochrome P450 epoxygenase (CYP)2Cに結合し、これを阻害します。Fenofibrateはautophagyを誘導します。 |
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| S8369 | Lys05 Trihydrochloride | Lys05は、細胞と腫瘍の両方のリソソーム内に強力に蓄積して脱酸する、新しいリソソームオートファジー阻害剤であり、オートファジーと腫瘍の増殖を継続的に阻害します。 | ||
| S1403 | Tigecycline | Tigecyclineは静菌性であり、細菌の30S ribosomalサブユニットに結合することでタンパク質合成を阻害し、それによって原核生物の翻訳中にアミノアシルtRNAのリボソームのA部位への侵入をブロックします。TigecyclineはPI3K-AKT-mTOR経路を下方制御することでautophagyを誘導します。 |
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| S1219 | YM201636 | YM201636は、33 nMのIC50を持つ選択的なPIKfyve阻害剤であり、p110αには効力が低く、Fabl（酵母オーソログ）には不感応です。YM-201636は、autophagyの誘導を介して肝臓がんの増殖を抑制します。 |
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| S8808 | DC661 | DC661は強力なパルミトイルプロテインチオエステラーゼ1（PPT1）阻害剤です。DC661は、HCQよりもはるかに優れた能力でリソソームを脱酸し、オートファジーを阻害します。DC661はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrateは、 murine myeloid progenitor cells においてIC50 < 30 nM を示す、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なBcr-Abl阻害剤です。Nilotinibは、AMPK活性化を介してオートファジーを誘発します。 | ||
| S7343 | URMC-099 | URMC-099は、経口バイオアベイラビリティを有する脳透過性の混合系統キナーゼ（MLK）阻害剤で、MLK1、MLK2、MLK3、DLKに対するIC50値はそれぞれ19 nM、42 nM、14 nM、150 nMであり、また、LRRK2活性をIC50 11 nMで阻害します。URMC-099はABL1もIC50 6.8 nMで阻害します。URMC-099はオートファジーを誘導します。 | ||
| S8595 | Tat-beclin 1 | 内在性Beclin 1の動員を介してオートファジーを刺激することが知られているペプチドであるTat-beclin 1 (Tat-BECN1)は、インビトロおよびインビボでオートファジーを誘導し、臨床転帰を改善します。 | ||
| S1979 | Amiodarone HCl | Amiodarone HClは、さまざまな種類の心臓不整脈の治療に使用される、sodium/potassium-ATPase阻害剤およびAutophagy活性化剤です。 |
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| S8317 | 3BDO | ブチロラクトン誘導体である3BDOは、FKBP1Aを標的とし、mTORシグナル伝達経路を活性化する可能性があります。これはHUVECにおけるオートファジーを阻害します。3BDOはoxLDL誘導アポトーシスを阻害します。 | ||
| S2181 | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue は、WO2016165677A1 に記載されている Ixazomib Citrate (MLN9708) のアナログです。Ixazomib Citrate (MLN9708) は、水溶液または血漿に曝露すると、生物学的に活性な形態である Ixazomib (MLN2238) に直ちに加水分解されました。Ixazomib (MLN2238) は、無細胞アッセイにおいて、20S proteasome のキモトリプシン様プロテオリシス (β5) 部位を IC50/Ki 3.4 nM/0.93 nM で阻害し、β1 に対しては効力が低く、β2 に対してはほとんど活性がありません。Ixazomib (MLN2238) は autophagy を誘導します。フェーズ 3。 |
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| S1389 | Omeprazole | Omeprazoleは、proton pump阻害薬であり、H(+)-K(+)-ATPaseを阻害することで、消化不良、消化性潰瘍、胃食道逆流症、喉頭咽頭逆流症、ゾリンジャー・エリソン症候群の治療に用いられます。 | ||
| S4211 | Montelukast Sodium | Montelukast Sodiumは、ロイコトリエンD4 (LTD4)に結合することで、システイニルロイコトリエン受容体CysLT1に対するロイコトリエンD4の作用をブロックし、選択的に拮抗します。Montelukastは、シャペロンを介したオートファジー経路ではなく、マクロオートファジーを改善します。溶液は不安定なため、新鮮に調製する必要があります。 | ||
| S7684 | Salirasib | Salirasib（ファルネシルチオサリチル酸、FTS）は、Kiが2.6 µMの強力な競合的プレニル化タンパク質メチルトランスフェラーゼ（PPMTase）阻害剤であり、Rasメチル化を阻害します。Salirasibは抗腫瘍効果を発揮し、オートファジーを誘導します。第2相。 | ||
| E4824 | Hydroxychloroquine | Hydroxychloroquine (HCQ)は、オートファジーを阻害する抗マラリア薬で、全身性エリテマトーデス（SLE）および関節リウマチ（RA）の治療に使用されます。免疫調節作用、抗血栓作用、抗血小板作用を示します。強力な血管収縮薬であるエンドセリン-1の放出を阻害し、in vitroでTNF-α処理した内皮細胞における障害された血管新生を回復させます。また、末梢血単核細胞からのTNF-α、IFN-γ、IL-6などの炎症性サイトカインの産生を減少させ、IL-10を上方制御し、血小板凝集を減少させます。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S7648 | OTS964 | OTS964は、高い親和性と選択性を有する強力なTOPK阻害剤であり、IC50値は28 nMです。OTS964は、Kdが40 nMのサイクリン依存性キナーゼCDK11の強力な阻害剤でもあります。OTS964処理は、グリオーマ細胞のオートファジーを活性化し、マウス異種移植片のヒト肺癌細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3569 | Spermidine | Spermidineは、細胞保護的なマクロオートファジー/オートファジーを刺激する天然のポリアミンです。 | ||
| S2480 | Loperamide HCl | Loperamide HCl（ADL 2-1294、R-18553塩酸塩）は、μ-opioid receptor作動性オピオイドであり、Ki値は3.3 nMです。δサブタイプとκサブタイプに対してそれぞれ15倍と350倍の選択性を示し、胃腸炎や炎症性腸疾患に起因する下痢の治療に用いられます。 |
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| S8596 | Autophinib | Autophinibは、新規化学構造を有する強力なオートファジー阻害剤であり、飢餓誘導オートファジーアッセイおよびラパマイシン誘導オートファジーアッセイにおけるオートファジーのIC50値はそれぞれ90 nMおよび40 nMです。Vps34のIC50値はin vitroで19 nMです。 | ||
| S7106 | AZD3463 | AZD3463は、Kiが0.75 nMの新規経口バイオアベイラブルなALK阻害剤であり、同等の効力でIGF1Rも阻害します。AZD3463は、細胞のapoptosisとautophagyの両方を誘導することにより、細胞生存率を抑制します。 |
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| S8807 | PFK158 | PFK158は、PFKFB3の強力かつ選択的阻害剤です。PK特性が改善されており、ヒト由来腫瘍のいくつかのマウスモデルにおいて約80%の増殖抑制を引き起こします。 | ||
| S8432 | Troglitazone (CS-045) | トログリタゾンは、細胞分化と成長を調節するリガンド活性化転写因子であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）の強力なアゴニストです。トログリタゾンは膀胱がん細胞においてオートファジー、アポトーシス、およびネクロプトーシスを誘導します。トログリタゾンはPfa1細胞におけるRSL3誘発性のフェロトーシスおよび脂質過酸化を防止します。 | ||
| S4484 | Trametinib DMSO solvate (GSK1120212B) | Trametinib DMSO solvateは、高選択的かつ強力なMEK1/2阻害剤であり、細胞フリーアッセイにおけるIC50は0.92 nM/1.8 nMです。Trametinibはオートファジーを活性化し、アポトーシスを誘発します。 | ||
| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) は、細胞フリーアッセイにおいて 15 nM の IC50 を有する強力かつ選択的な HDAC6 阻害剤です。HDAC8 (57 倍) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的です (1000 倍)。Tubastatin A は autophagy を促進し、apoptosis を増加させます。 | ||
| S1693 | Carbamazepine | Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) は、ラット脳シナプトソームにおいて131 μMのIC50を持つSodium Channelブロッカーです。 | ||
| S1733 | Methylprednisolone | Methylprednisolone (NSC-19987, U 7532) は、炎症を速やかに抑制するために使用される合成glucocorticoid receptorアゴニストです。 Methylprednisolone は ACE2 を活性化し、IL-6 レベルを低下させるため、重症または重篤な COVID-19 を改善します。 Methylprednisolone は autophagy および apoptosis を著しく減少させます。 |
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| S1747 | Nimodipine | Nimodipine (BAY E 9736) は、ジヒドロピリジン系のCalcium Channel遮断薬であり、Autophagy阻害剤であり、高血圧の治療に用いられます。 |
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| S8597 | LYN-1604 | LYN-1604 は、MDA-MB-231 細胞に対する IC50 が 1.66 μM の潜在的な ULK1 アゴニストであり、野生型 ULK1 にナノモル範囲の結合親和性 (Kd=291.4 nM) で結合します。ULK1 (Y89A) 変異タンパク質は、野生型 ULK1、ULK1 (K50A) および ULK1 (L53A) 変異体よりも結合親和性が著しく低下し、応答および Kd が低くなりました。 | ||
| S8240 | SMER28 | SMER28は、哺乳類細胞においてラパマイシンとは独立してオートファジーを誘導する、オートファジーの低分子エンハンサー（SMER）です。 | ||
| S6847 | ML-9 HCl | ML-9 HCl（ML-9塩酸塩）は、Aktキナーゼ、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）、およびストローマ相互作用分子1（STIM1）の選択的かつ強力な阻害剤です。ML-9 HClは、Ca2+透過性チャネルの強力な阻害剤でもあります。ML-9 HClは、オートファジーおよび細胞死を標的とするリソソーム指向性薬剤です。 | ||
| S6716 | NSC 185058 | NSC185058は、MTORまたはPtdIns3K経路に影響を与えることなく、ATG4B、LC3Bの脂質化、およびオートファジーを阻害します。 | ||
| S5144 | Neferine | ハスの天然成分であるNeferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)は、抗腫瘍効果があります。Neferineは腎臓がん細胞にアポトーシスを誘発します。Neferineは、筋細胞におけるAkt/mTOR経路とNrf2の活性化を介して、オートファジーを抑制します。NeferineはNF-κBの活性化を強く阻害します。Neferineは、抗糖尿病、抗老化、抗微生物、抗血栓、抗不整脈、抗炎症、さらには抗HIVなど、多くの治療効果を持っています。 | ||
| S3653 | Spermidine trihydrochloride | スペルミジン（4-アザオクタメチレンジアミン）は、プトレシンと脱炭酸S-アデノシルメチオニン（dcSAM）からスペルミジンシンターゼによって生成される天然のポリアミンであり、新規のオートファジー誘導物質であり、N-メチル-d-アスパラギン酸（NMDA）を負に調節します。 | ||
| S6889 | Monomethyl Fumarate | Monomethyl Fumarate（MMF、Monomethylfumarate、Fumaric acid monomethyl ester、Methyl hydrogen fumarate）は、乾癬治療薬であるFumadermの活性代謝物であり、強力なGPR109Aアゴニストです。Monomethyl Fumarateは、神経変性疾患に関連する主な機能障害、すなわち酸化的ストレス、ミトコンドリア機能不全、アポトーシス、オートファジーを予防します。 | ||
| S2458 | Clonidine HCl | Clonidine HCl(Kapvay)は、ED50が0.02±0.01 mg/kgの直接作用型α2 adrenergicアゴニストです。 | ||
| S6912 | Vacuolin-1 | Vacuolin-1は、リソソームのCa(2+)依存性エキソサイトーシスを阻害し、再封鎖プロセスに影響を与えることなくリソソーム内容物の放出を防ぐ強力な細胞透過性阻害剤です。Vacuolin-1はまた、強力かつ選択的なPIKfyve阻害剤でもあり、PIKfyve阻害を介してリソソームの成熟を障害することにより、オートファジーを阻害します。 | ||
| S6650 | EN6 | EN6は新規共有結合性オートファジー活性化因子であり、リソソームv-ATPaseのATP6V1Aサブユニットのシステイン277を標的とし、組換えヒトATP6V1Aタンパク質に対するIC50は1.7 μMです。 | ||
| S5920 | CA-5f | CA-5fは、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害することにより、強力な後期マクロオートファジー/オートファジー阻害剤として機能します。 | ||
| S6078 | ICCB-19 hydrochloride | ICCB-19 hydrochlorideは、Jurkat細胞におけるVelcade誘発アポトーシスを防御するためのIC50が1.12 μM、MEFにおけるRDAを防御するためのIC50が2.01 μMである、TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD)の阻害剤です。ICCB-19は、Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1)を間接的に阻害します。ICCB-19はオートファジーを効果的に誘導します。 | ||
| S1837 | Flubendazole | Flubendazole（Flumoxanal、NSC 313680）はAtg4Bを標的とするAutophagy誘導物質で、内部のParasiteや虫感染の治療に使用されます。 |
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| S2491 | Nitrendipine | Nitrendipine（Bayotensin）は、IC50が95 nMのジヒドロピリジン系Calcium Channel遮断薬です。 | ||
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville（クレオソートブッシュ）の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ（LOX）の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体（IGF-1R）/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。 | ||
| S3698 | Nortriptyline hydrochloride | Nortriptyline hydrochloride（デシトリプチリン、ELF-101、EN-7048、デスメチルアミトリプチリン）は、さまざまな種類のうつ病の短期治療に使用される三環系抗うつ薬であるノル トリプチリンの塩酸塩です。 | ||
| S6797 | QX77 | QX77は、シャペロン介在性オートファジー（CMA）の新規活性化因子です。QX77はRab11の発現を誘導し、LAMP2Aの発現を上方制御します。 | ||
| S3758 | Sinomenine hydrochloride | Sinomenine (SN, Cucoline, Kukoline, Sabianine A) は、中国薬用植物のオオツヅラフジから抽出され、強力な抗炎症作用と神経保護作用を持つ薬剤です。 | ||
| S8527 | ROC-325 | ROC-325は、リソソームを介したオートファジーの経口利用可能な新規阻害剤であり、0.7～2.2 μMのIC50範囲でAML細胞の生存能力を低下させます。 | ||
| S6395 | CA77.1 | CA77.1（CA）は、アルツハイマー病（AD）治療のためのシャペロン介在性オートファジー（CMA）の強力な脳透過性経口活性化剤です。 | ||
| S1041 | STF-62247 | STF-62247は、VHL欠損腎細胞癌を標的とする分子であり、Autophagyを誘導します。STF-62247は、VHLを欠く腎細胞に対して選択的な毒性と増殖抑制を示します。野生型（VHL+）と比較して、VHL欠損細胞では25倍高い感受性が観察されました。 |
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| S8576 | EAD1 | EAD1は、BxPC3細胞においてIC50が5.8 μMである強力なオートファジー阻害剤です。肺がん細胞および膵臓がん細胞において抗増殖活性を示します。 | ||
| S8943 | VLX600 | VLX600は、酸化的リン酸化（OXPHOS）を阻害する新規鉄キレート剤であり、腫瘍スフェロイドにおける放射線効果を相乗的に増強します。VLX600は、栄養飢餓条件下で細胞毒性活性の増強を示します。VLX600は、抗腫瘍活性を伴うオートファジーとミトコンドリア阻害を誘導します。 | ||
| S6919 | Brevilin A | Centipeda minimaから単離されたセスキテルペンラクトンであるBrevilin A（6-O-Angeloylplenolina）は、STAT3の選択的阻害剤であり、JAKsチロシンキナーゼドメインJH1をブロックすることによりJAKs活性を減衰させます。Brevilin Aは、ミトコンドリア経路およびPI3K/AKT/mTOR不活性化を介して、結腸腺癌細胞CT26のアポトーシスおよびオートファジーを誘導します。 | ||
| S6471 | Lucanthone | Lucanthoneは、新規のオートファジー阻害剤であり、経口投与可能なチオキサントン系DNAインターカレーターであり、DNA修復酵素であるアプリン酸/アピリミジン酸エンドヌクレアーゼ1の阻害剤でもあります。 | ||
| S9150 | Daurisoline | メニスペルム・ダウリカムの根茎から分離されたビスベンジルイソキノリンアルカロイドであるDaurisolineは、抗不整脈作用を持つ強力なオートファジーブロッカーです。 | ||
| S6756 | Siramesine HCl | Siramesine (Lu 28-179) は、σ2およびσ1受容体に対してそれぞれ0.12 nMおよび17 nMのIC50値を持つ、σ2サブタイプに選択的なシグマ受容体アゴニストです。 | ||
| S6301 | MPP+ iodide | 神経毒であるMPTPの代謝物であるMPP+ iodide（N-メチル-4-フェニルピリジニウムヨウ化物）は、黒質におけるドーパミン作動性ニューロンを選択的に破壊することにより、動物モデルにおいてパーキンソン病（PD）の症状を引き起こします。MPP+は、SH-SY5Y細胞においてオートファジー性細胞死を誘発します。MPP+は、ドーパミン作動性（DA）ニューロンにおいてドーパミントランスポーター（DAT）の外在化を誘発しますが、セロトニン作動性（5-HT）ニューロンにおいてはセロトニントランスポーター（SERT）の内在化を誘発します。 | ||
| S8764 | IITZ-01 | IITZ-01は強力なオートファジー阻害剤であり、オートファゴソームの蓄積を促進しますが、リソソーム機能を損なうことによってオートファゴソームの分解を阻害します。 | ||
| S4081 | Sulfacetamide Sodium | Sulfacetamide Sodium は抗生物質です。 | ||
| S3890 | Leonurine | Leonurineは、伝統的な漢方薬であるメハジキ属のハーブから抽出された活性アルカロイドであり、抗糖尿病作用、心血管作用、牛乳房炎保護作用など、いくつかの生物学的効果を発揮します。 | ||
| S4643 | KB-R7943 mesylate | KB-R7943 mesylateは、IC50が5.7 μMの、広く使用されている逆方向のNa+/Ca2+交換体 (NCX(rev))阻害剤です。KB-R7943 mesylateは、JNK経路を活性化し、オートファジーフラックスを阻害することにより、前立腺癌細胞死を促進します。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| S1027 | FL-411 | FL-411 (BRD4-IN-1) は、BRD4(1) に対して0.43 μMのIC50を持つ、Bromodomain-containing protein 4 (BRD4)の強力で選択的な阻害剤です。FL-411 は、BRD4-AMPK相互作用を阻害することにより、ATG5依存性のオートファジー関連細胞死 (ACD) を誘導します。 | ||
| S5973 | Methylprednisolone Acetate | Methylprednisolone Acetate (NSC-19987, Medrol) は、炎症を迅速に抑制するために使用される合成グルココルチコイド受容体アゴニストです。Methylprednisolone はACE2を活性化し、IL-6レベルを低下させ、それにより重度または危篤なCOVID-19を改善します。Methylprednisolone はオートファジーとアポトーシスを著しく減少させます。 | ||
| E4809 | Piperaquine tetraphosphate tetrahydrate | Piperaquine tetraphosphate tetrahydrateはオートファジーの阻害剤です。これは熱帯熱マラリア原虫に有効なビスキノリン系抗マラリア薬です。Piperaquine tetraphosphate tetrahydrateは抗マラリア研究に有用です。 | ||
| E8307New | Chloroquine dihydrochloride | Chloroquine dihydrochloride は、オートファジーおよびToll様受容体 (TLR) の阻害剤として作用します。Chloroquine dihydrochloride は、マラリアおよび関節リウマチの治療に広く使用されている抗マラリア薬および抗炎症薬です。 | ||
| S6957 | β-Elemene | β-エレメン（(-)-β-エレメン、Levo-β-エレメン）は、抗腫瘍活性を持つ生薬ウコンの根茎から抽出されるセスキテルペン化合物です。β-エレメンは細胞増殖を抑制し、細胞周期を停止させ、細胞のアポトーシスまたはオートファジーを誘導することができます。 |
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| S4750 | Sulfacetamide sodium salt hydrate | Sulfacetamide sodium salt hydrateは、ジヒドロプテロエートシンターゼ（DHPS）酵素を阻害することにより、ジヒドロ葉酸の合成をブロックするスルホンアミド系抗生物質であり、IC50は9.5 μMです。Sulfacetamideは、Bacterialの葉酸合成に必要とされるBacterialのパラアミノ安息香酸（PABA）の競合阻害剤です。 | ||
| S9027 | Corynoxine | 天然のオキシンドールアルカロイドであるCorynoxineは、新しいオートファジーエンハンサーです。 | ||
| E6578New | AS1708727 | AS1708727は経口活性型のFoxo1阻害剤で、G6PaseおよびPEPCKに対するEC50値はそれぞれ0.33 μMおよび0.59 μMである。 | ||
| S8744 | PHY34 | PHY34は、ナノモル濃度の効力と、HGSOCに対する単剤としてin vivoでの有意な抗腫瘍効果を有する後期オートファジー阻害剤です。 | ||
| S9860 | BC1618 | BC1618は、アデノシン一リン酸（AMP）活性化プロテインキナーゼ（Ampk）依存性シグナル伝達を刺激する経口活性Fbxo48阻害剤です。BC1618はミトコンドリアの分裂を促進し、オートファジーを促進し、肝臓のインスリン感受性を改善します。 | ||
| S9424 | Liensinine diperchlorate | 主要なイソキノリンアルカロイドであるLiensinineは、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害することにより、オートファジー/マイトファジーの後期段階を抑制します。これは新規のオートファジー/マイトファジー阻害剤です。 | ||
| S9611 | ABTL-0812 | ABTL0812 (α-ヒドロキシリノール酸、LP-10218、SCLN-0812) は、TRIB3 の過剰発現を誘導し、肺扁平上皮癌細胞株でオートファジーを活性化することにより、Akt/mTOR 軸を阻害します。ABTL0812 はまた、AMPK 活性化とROS蓄積を誘導します。 | ||
| S4476 | PCNA-I1 | PCNA-I1は、増殖細胞核抗原（PCNA、潜在的な抗がん標的）の選択的阻害剤です。PCNA-I1は、約0.2～0.4 μMのKdでPCNA三量体に選択的に結合します。PCNA-I1は、さまざまな組織型の腫瘍細胞の増殖を約0.2 μMのIC50で阻害します。PCNA-I1は、LNCaP細胞とPC-3細胞の両方でDNA損傷とアポトーシスを誘導します。PCNA-I1は、PC-3細胞でオートファジーも誘導します。 | ||
| S6851 | RA-190 | RA190は、ビスベンジリデンピペリドンであり、抗がん活性を有するプロテアソームユビキチン受容体RPN13/ADRM1の強力で選択的な経口有効阻害剤です。RA190は、多発性骨髄腫細胞において、ERストレス応答、p53/p21シグナル伝達軸、およびオートファジーを誘発します。 | ||
| S4546 | Xylitol | Xylitol（Adonitol、Ribitol、Xylite、D-Xylitol、Adonite）は、カルボニル基の還元によってXYLOSEから誘導される糖アルコールです。スクロースと同じくらい甘く、非う蝕性甘味料として使用されます。 | ||
| S0012 | E260 | E260（FerおよびFerT阻害剤E260）は、FerキナーゼおよびFerT阻害剤であり、ミトコンドリア機能障害と変形、および細胞ATPレベルを低下させるエネルギー消費性オートファジーの発症を課すことにより、がん細胞に選択的に代謝ストレスを誘発します。 | ||
| S9310 | Isorhychophylline | Isorhynchophylline（IsoRhy、7-Isorhyncophylline）は、中国の漢方薬であるカギカズラ（Uncaria rhynchophylla（Miq.）Jacks、中国語でGouteng）から単離された主要な四環性オキシインドールアルカロイドです。これは、心血管疾患および中枢神経系疾患に対する治療の可能性を秘めた、神経細胞のオートファジー誘導物質として作用します。 | ||
| E4692 | THZ-P1-2 | THZ-P1-2はPI5P4Kの阻害剤であり、PI5P4Kα/β/γの無秩序なループ上のシステインに共有結合します。これはPI5P4Kαキナーゼ活性を190 nMのIC50で阻害し、オートファゴソームのクリアランスを損ない、TFEBの核内局在を増加させることによってオートファジーを妨害します。 | ||
| E1232 | Concanavalin A | Concanavalin Aは、アポトーシス、オートファジー、および血管新生阻害を標的とした、がん治療における潜在的な抗腫瘍剤です。 | ||
| S8597 | LYN-1604 | LYN-1604 は、MDA-MB-231 細胞に対する IC50 が 1.66 μM の潜在的な ULK1 アゴニストであり、野生型 ULK1 にナノモル範囲の結合親和性 (Kd=291.4 nM) で結合します。ULK1 (Y89A) 変異タンパク質は、野生型 ULK1、ULK1 (K50A) および ULK1 (L53A) 変異体よりも結合親和性が著しく低下し、応答および Kd が低くなりました。 | ||
| S6756 | Siramesine HCl | Siramesine (Lu 28-179) は、σ2およびσ1受容体に対してそれぞれ0.12 nMおよび17 nMのIC50値を持つ、σ2サブタイプに選択的なシグマ受容体アゴニストです。 | ||
| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) は人工的に合成した分子としては初めての PI3Kα/δ/β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 μM/ 0.57 μM/ 0.97 μM です。溶液中でウォルトマンニン (wortmannin) よりも安定しています。クラス I PI3K および PI3K 関連キナーゼだけでなく、一見 PI3K ファミリーには無関係にある新規のターゲットにも結合します。LY294002 は CK2 阻害剤でもあり、IC50 は 98 nM です。また LY294002 はオートファゴソーム (autophagosome) の形成をブロックする一方で、DNA-PKｃｓ を非特異的に阻害することによりオートファジー (autophagy) を活性化し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S1013 | Bortezomib | ボルテゾミブ (Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)) は強力な 20S プロテアソーム (20S proteasome) 阻害剤であり、Ki は 0.6 nM です。正常細胞に比べがん細胞に対してより高い選択性を示します。 ボルテゾミブ (PS-341) は NF-κB を阻害し ERK のリン酸化を誘導することにより、卵巣がんなどの固形腫瘍において カテプシンB (cathepsin B) を抑制し、オートファジー (autophagy) の分解過程を阻害します。 |
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| S1460 | SP600125 | SP600125（Nsc75890）は、JNK1、JNK2、JNK3に対する広範なJNK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ40nM、40nM、90nMです。MKK4に対して10倍、MKK3、MKK6、PKB、PKCαに対して25倍、ERK2、p38、Chk1、EGFRなどに対して100倍高い選択性を示します。SP600125は、Aurora kinase A、FLT3、TRKAを含むserine/threonine kinasesの広範な阻害剤でもあり、IC50はそれぞれ60nM、90nM、70nMです。SP600125はautophagyを阻害し、apoptosisを活性化します。 |
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| S2767 | 3-Methyladenine (3-MA) | 3-Methyladenine (3-MA)は、HeLa細胞におけるVps34およびPI3Kγに対する選択的PI3K阻害剤であり、IC50はそれぞれ25 μMと60 μMです。クラスI PI3Kを一貫して阻害する一方、クラスIII PI3Kの抑制は一時的であり、autophagosome形成も阻害します。溶液は不安定なため、使用直前に調製する必要があります。 |
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| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOHは、セルフリーアッセイにおいてIC50が0.07 μM/0.06 μMである、MEK1/2の非常に選択的な阻害剤であり、PD98059よりもΔN3-S218E/S222D MEKに対して100倍高い親和性を持ちます。U0126は、抗ウイルス活性を伴うautophagyおよびmitophagyを阻害します。 |
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| S1413 | Bafilomycin A1 (Baf-A1) | バフィロマイシン A1 (Bafilomycin A1(Baf-A1)) は液胞 H+-ATPase 阻害剤で、IC50 は 0.44 nM です。 バフィロマイシン A1 は、オートファジー (autophagy) を阻害する一方で、アポトーシス (apoptosis) を誘導することがわかっています。 |
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| S1150 | Paclitaxel | パクリタキセル (Paclitaxel (NSC 125973, PTX)) は微小管を安定化することで脱重合を阻害します。ヒト血管内皮細胞における IC50 は 0.1 pM です。 |
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| S1092 | KU-55933 | KU-55933は、IC50/Kiが12.9 nM/2.2 nMの強力かつ特異的なATM阻害剤であり、DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR、およびmTORと比較してATMに対して高い選択性を示します。KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) は、autophagy-initiating kinase ULK1の活性化を阻害し、autophagyを有意に減少させます。 |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmanninは、初めて記述されたPI3K阻害剤で、細胞を含まないアッセイでのIC50は3 nMであり、PI3Kファミリー内での選択性はほとんどありません。Wortmanninは、autophagosomeの形成を阻害し、細胞を含まないアッセイでIC50が16 nMおよび150 nMでDNA-PK/ATMを強力に阻害します。Wortmanninはまた、PLK1活性も阻害します。 |
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| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) は特異的なRIP1 (RIPK1)阻害剤であり、293T細胞において490 nMのEC50でTNF-α誘導ネクロプトーシスを阻害します。Necrostatin-1はまた、IDOを阻害し、autophagyおよびapoptosisを抑制します。 |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.83 nMの強力なPlk1阻害剤です。BI-2536は、Kdが37 nMでBromodomain 4 (BRD4)を阻害し、c-Mycの発現を強力に抑制します。BI-2536はapoptosisを誘導し、autophagyを減弱させます。フェーズ2。 |
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| S6999 | Chloroquine | Chloroquineは抗マラリア薬であり、オートファジー/リソソーム阻害剤です。ChloroquineはToll様受容体-9 (TLR9)タンパク質の発現も抑制します。ChloroquineはVero E6細胞においてEC50が1.13 μMでSARS-CoV-2 (COVID-19)感染に非常に有効です。Chloroquineには抗HIV-1活性があります。 | ||
| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinibは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Srcを標的とする新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nMのIC50を示します。Ponatinib（AP24534）はautophagyを阻害します。 |
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| S4157 | Chloroquine diphosphate | Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。 |
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| S1786 | Verteporfin | ベルテポルフィン (Verteporfin (CL 318952)) は、TEAD-YAP 相互作用 と YAP による肝肥大を阻害します。 また、ポルフィリンに由来する強力な第 2 世代の光増感剤でもあります。ベルテポルフィンはオートファジー (autophagy) 阻害剤です。 ベルテポルフィンは細胞増殖を阻害し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S2704 | LY2109761 | LY2109761は、新規の選択的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)デュアル阻害剤で、in vitroアッセイにおけるKi値はそれぞれ38 nMと300 nMです。Smad2のリン酸化に負の影響を与えることが示されています。LY2109761はautophagyを阻害し、apoptosisを誘発します。 |
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| S2775 | Nocodazole | Nocodazoleは、迅速に可逆的な微小管重合阻害剤であり、in vitroアッセイにおいて、それぞれ0.21 μM、0.53 μM、0.64 μMのIC50でAbl、Abl(E255K)、Abl(T315I)も阻害します。Nocodazoleはapoptosisを誘導します。 |
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| S1113 | GSK690693 | GSK690693は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2nM/13nM/9nMであるAkt1/2/3を標的とするパン-Akt阻害剤であり、AGCキナーゼファミリーのPKA、PrkX、およびPKCアイソザイムにも感受性を示します。GSK690693はまた、CAMKファミリーのAMPKおよびDAPK3をそれぞれIC50が50nMおよび81nMで強力に阻害します。GSK690693は、Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1)活性に影響を与え、STING-dependent IRF3活性化を強力に阻害します。フェーズ1。 |
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| S4430 | HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate | Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfateは、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、その他の自己免疫疾患、炎症性疾患、皮膚疾患の治療に使用される抗マラリア薬です。また、オートファジーおよびToll様受容体（TLR）7/9の阻害剤としても機能します。 |
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| S7811 | MHY1485 | MHY1485は、強力な細胞透過性mTOR活性化剤であり、オートファジーを強力に阻害します。 |
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| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | Brefeldin A (BFA)は、HCT 116細胞におけるIC50が0.2 μMのタンパク質輸送に対するラクトン系抗生物質およびATPase阻害剤であり、がん細胞の分化とアポトーシスを誘導します。また、HDR（相同組換え修復）効率を向上させ、CRISPRを介したHDRのエンハンサーとなる可能性もあります。Brefeldin Aは、オートファジーおよびマイトファジーの阻害剤でもあります。 |
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| S7455 | Resatorvid (TAK-242) | Resatorvid (TAK-242, CLI-095) は、Toll様受容体 (TLR) 4シグナル伝達の小分子特異的阻害剤であり、マクロファージにおけるLPS誘導性のNO、TNF-α、およびIL-6の産生をそれぞれ1.8 nM、1.9 nM、および1.3 nMのIC50でブロックします。Resatorvidは、TLR4下流シグナル伝達分子であるMyD88とTRIFの発現を下方制御します。Resatorvidはオートファジーを阻害します。 | ||
| S7146 | DMH1 | DMH1は、選択的なBMP受容体阻害剤で、ALK2に対するIC50は107.9 nMであり、AMPK、ALK5、KDR（VEGFR-2）、またはPDGFRに対する阻害は示しません。DMH1はオートファジーを阻害します。 |
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| S3042 | Purmorphamine | Purmorphamine (Shhシグナル伝達アンタゴニストVI) は、Smoothenedに直接結合して活性化し、HEK293T細胞においてBODIPY-シクロパミンとSmoの結合をIC50 ~ 1.5 μMで阻害し、また、EC50 1 μMで骨芽細胞分化誘導剤でもあります。Purmorphamineは、基礎および誘導されたオートファジーの両方を減少させることができます。 |
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| S7751 | VER-155008 | VER155008は、HSP70、HSC70、およびGRP78（HSPA5、Bip）のセルフリーアッセイにおいて、それぞれ0.5 μM、2.6 μM、および2.6 μMのIC50を示す強力なHsp70ファミリー阻害剤であり、HSP90に対して100倍以上の選択性を示します。VER155008はautophagyを阻害し、HSP90クライアントタンパク質のレベルを低下させます。 |
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| S7033 | GSK2656157 | GSK2656157は、ATP競合的かつ高選択的なPERK阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は0.9 nMで、300種類のキナーゼパネルに対して500倍以上の選択性を示します。GSK2656157はアポトーシスを減少させ、過剰なオートファジーを抑制します。 |
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| S7423 | KN-93 Phosphate | KN-93 Phosphateは、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII (CaMKII)の強力かつ特異的な阻害剤で、Kiは0.37 μMです。APK、PKC、MLCK、Ca2+-PDE活性には顕著な阻害作用はありません。KN-93はCaMKII誘発性のオートファジーを減衰させます。本製品は生理食塩水に溶解しません。投与のために生理食塩水に溶解しないでください。 |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)は、選択的なdeubiquitinase（DUB：USP5、UCH-L1、USP9x、USP14、UCH37）阻害剤であり、Bcr/Ablも抑制し、さらにJAK2トランスデューサー（20Sプロテアソームに影響を与えずに）および転写活性化因子（STAT）でもあります。Degrasyn (WP1130)は、apoptosisを誘導し、autophagyをブロックします。 |
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| S7949 | MRT68921 Hydrochloride | MRT68921は、IC50がそれぞれ2.9 nMと1.1 nMの強力な二重オートファジーキナーゼULK1/2阻害剤です。 |
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| S8222 | AS1842856 | AS1842856は、33 nMのIC50でFoxo1の転写活性を阻害する細胞透過性阻害剤です。活性型のFoxo1に直接結合しますが、Ser256リン酸化型には結合しません。AS1842856はオートファジーを抑制します。 |
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| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1は強力で特異的なオートファジー阻害剤であり、USP10およびUSP13の脱ユビキチン化活性をIC50約0.6〜0.7 μMで阻害します。Spautin-1はアポトーシスを増強します。 |
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| S7682 | SAR405 | SAR405は、高選択性を示し、クラスIおよびクラスIIのPI3KやmTORに対して10 μMまで活性を示さない、低分子量のPIK3C3/Vps34キナーゼ阻害剤（KD 1.5 nM）です。SAR405はオートファジーを抑制し、腫瘍細胞におけるMTOR（rapamycinのメカニズム的標的）阻害と相乗効果を発揮します。 |
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| S7885 | SBI-0206965 | SBI-0206965は、IC50が108 nMの非常に選択的なオートファジーキナーゼULK1阻害剤であり、ULK2に対して約7倍の選択性を示します。SBI-0206965は、ヒト神経膠芽腫および肺癌細胞においてオートファジーを阻害し、アポトーシスを増強します。 |
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| S7381 | Pepstatin A | Pepstatin A（Pepstatin）は強力なアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であり、HIV複製も阻害します。Pepstatin AはカテプシンDおよびカテプシンEの阻害剤でもあります。Pepstatin Aはリソソームプロテアーゼを抑制することにより、オートファジーを阻害します。 | ||
| S1346 | Heparin Sodium | グリコサミノグリカンファミリーに属する硫酸化多糖であるHeparin sodiumは、さまざまなタンパク質との相互作用に関連する数多くの重要な生物学的活性を有しています。ヘパリンは、主にAT IIIとの相互作用を介して、thrombinやFactor Xaを含む血液凝固因子のAT-IIIを介した阻害を増強することにより、抗凝固剤として使用されます。ヘパリンはAutophagyの誘導を阻害します。 | ||
| S7289 | PFK-015 | PFK15 (PFK-015) は、IC50 が 207 nM の強力かつ選択的な 6-ホスホフルクト-2-キナーゼ (PFKFB3) 阻害剤です。 |
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| S1835 | Azithromycin | Azithromycinは、タンパク質合成を阻害することにより機能するAntibioticsであり、Bacterial感染症の治療に用いられます。 | ||
| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ（NSC 303580、PFTμ、2-フェニルエチンスルホンアミド）は、Bcl-xLおよびBcl-2への親和性を低下させることによりp53を特異的に阻害するだけでなく、HSP70の機能とオートファジーも阻害します。 |
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| S7683 | PIK-III | PIK-III (VPS34-IN2) は、VPS34 の酵素活性を選択的に阻害する阻害剤であり、オートファジーおよび LC3 のde novo 脂質化を阻害し、オートファジー基質の安定化につながります。 |
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| S8274 | STO-609 | STO-609は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼキナーゼ（CaM-KK）の特異的阻害剤であり、組換えCaM-KKαおよびCaM-KKβアイソフォームの活性をそれぞれ80および15 ng/mlのKi値で阻害し、それらの自己リン酸化活性も阻害します。STO-609はAMPKK活性を阻害し、オートファジーを阻害します。 | ||
| S7660 | Obeticholic Acid (INT-747) | オベチコール酸 (INT-747) は、ファルネソイドX受容体 (FXR) の強力かつ選択的なアゴニストであり、EC50 は99 nMです。 オベチコール酸はオートファジーを阻害します。治験第3相。 |
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| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307 は、IC50 がそれぞれ 160 nM および 19 nM の強力なデュアル IKKϵ および TBK1 阻害剤です。MRT67307 は ULK1 および ULK2 を強力に阻害し、オートファジーをブロックします。 |
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| S8793 | ULK-101 | ULK-101は、ULK1およびULK2に対するIC50値がそれぞれ8.3 nMおよび30 nMである、強力かつ選択的なULK1阻害剤です。 | ||
| S8369 | Lys05 Trihydrochloride | Lys05は、細胞と腫瘍の両方のリソソーム内に強力に蓄積して脱酸する、新しいリソソームオートファジー阻害剤であり、オートファジーと腫瘍の増殖を継続的に阻害します。 | ||
| S8808 | DC661 | DC661は強力なパルミトイルプロテインチオエステラーゼ1（PPT1）阻害剤です。DC661は、HCQよりもはるかに優れた能力でリソソームを脱酸し、オートファジーを阻害します。DC661はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S8317 | 3BDO | ブチロラクトン誘導体である3BDOは、FKBP1Aを標的とし、mTORシグナル伝達経路を活性化する可能性があります。これはHUVECにおけるオートファジーを阻害します。3BDOはoxLDL誘導アポトーシスを阻害します。 | ||
| E4824 | Hydroxychloroquine | Hydroxychloroquine (HCQ)は、オートファジーを阻害する抗マラリア薬で、全身性エリテマトーデス（SLE）および関節リウマチ（RA）の治療に使用されます。免疫調節作用、抗血栓作用、抗血小板作用を示します。強力な血管収縮薬であるエンドセリン-1の放出を阻害し、in vitroでTNF-α処理した内皮細胞における障害された血管新生を回復させます。また、末梢血単核細胞からのTNF-α、IFN-γ、IL-6などの炎症性サイトカインの産生を減少させ、IL-10を上方制御し、血小板凝集を減少させます。 | ||
| S8596 | Autophinib | Autophinibは、新規化学構造を有する強力なオートファジー阻害剤であり、飢餓誘導オートファジーアッセイおよびラパマイシン誘導オートファジーアッセイにおけるオートファジーのIC50値はそれぞれ90 nMおよび40 nMです。Vps34のIC50値はin vitroで19 nMです。 | ||
| S8807 | PFK158 | PFK158は、PFKFB3の強力かつ選択的阻害剤です。PK特性が改善されており、ヒト由来腫瘍のいくつかのマウスモデルにおいて約80%の増殖抑制を引き起こします。 | ||
| S1733 | Methylprednisolone | Methylprednisolone (NSC-19987, U 7532) は、炎症を速やかに抑制するために使用される合成glucocorticoid receptorアゴニストです。 Methylprednisolone は ACE2 を活性化し、IL-6 レベルを低下させるため、重症または重篤な COVID-19 を改善します。 Methylprednisolone は autophagy および apoptosis を著しく減少させます。 |
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| S6716 | NSC 185058 | NSC185058は、MTORまたはPtdIns3K経路に影響を与えることなく、ATG4B、LC3Bの脂質化、およびオートファジーを阻害します。 | ||
| S6912 | Vacuolin-1 | Vacuolin-1は、リソソームのCa(2+)依存性エキソサイトーシスを阻害し、再封鎖プロセスに影響を与えることなくリソソーム内容物の放出を防ぐ強力な細胞透過性阻害剤です。Vacuolin-1はまた、強力かつ選択的なPIKfyve阻害剤でもあり、PIKfyve阻害を介してリソソームの成熟を障害することにより、オートファジーを阻害します。 | ||
| S5920 | CA-5f | CA-5fは、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害することにより、強力な後期マクロオートファジー/オートファジー阻害剤として機能します。 | ||
| S3698 | Nortriptyline hydrochloride | Nortriptyline hydrochloride（デシトリプチリン、ELF-101、EN-7048、デスメチルアミトリプチリン）は、さまざまな種類のうつ病の短期治療に使用される三環系抗うつ薬であるノル トリプチリンの塩酸塩です。 | ||
| S3758 | Sinomenine hydrochloride | Sinomenine (SN, Cucoline, Kukoline, Sabianine A) は、中国薬用植物のオオツヅラフジから抽出され、強力な抗炎症作用と神経保護作用を持つ薬剤です。 | ||
| S8527 | ROC-325 | ROC-325は、リソソームを介したオートファジーの経口利用可能な新規阻害剤であり、0.7～2.2 μMのIC50範囲でAML細胞の生存能力を低下させます。 | ||
| S8576 | EAD1 | EAD1は、BxPC3細胞においてIC50が5.8 μMである強力なオートファジー阻害剤です。肺がん細胞および膵臓がん細胞において抗増殖活性を示します。 | ||
| S6471 | Lucanthone | Lucanthoneは、新規のオートファジー阻害剤であり、経口投与可能なチオキサントン系DNAインターカレーターであり、DNA修復酵素であるアプリン酸/アピリミジン酸エンドヌクレアーゼ1の阻害剤でもあります。 | ||
| S9150 | Daurisoline | メニスペルム・ダウリカムの根茎から分離されたビスベンジルイソキノリンアルカロイドであるDaurisolineは、抗不整脈作用を持つ強力なオートファジーブロッカーです。 | ||
| S8764 | IITZ-01 | IITZ-01は強力なオートファジー阻害剤であり、オートファゴソームの蓄積を促進しますが、リソソーム機能を損なうことによってオートファゴソームの分解を阻害します。 | ||
| S4643 | KB-R7943 mesylate | KB-R7943 mesylateは、IC50が5.7 μMの、広く使用されている逆方向のNa+/Ca2+交換体 (NCX(rev))阻害剤です。KB-R7943 mesylateは、JNK経路を活性化し、オートファジーフラックスを阻害することにより、前立腺癌細胞死を促進します。 | ||
| S5973 | Methylprednisolone Acetate | Methylprednisolone Acetate (NSC-19987, Medrol) は、炎症を迅速に抑制するために使用される合成グルココルチコイド受容体アゴニストです。Methylprednisolone はACE2を活性化し、IL-6レベルを低下させ、それにより重度または危篤なCOVID-19を改善します。Methylprednisolone はオートファジーとアポトーシスを著しく減少させます。 | ||
| E4809 | Piperaquine tetraphosphate tetrahydrate | Piperaquine tetraphosphate tetrahydrateはオートファジーの阻害剤です。これは熱帯熱マラリア原虫に有効なビスキノリン系抗マラリア薬です。Piperaquine tetraphosphate tetrahydrateは抗マラリア研究に有用です。 | ||
| E8307New | Chloroquine dihydrochloride | Chloroquine dihydrochloride は、オートファジーおよびToll様受容体 (TLR) の阻害剤として作用します。Chloroquine dihydrochloride は、マラリアおよび関節リウマチの治療に広く使用されている抗マラリア薬および抗炎症薬です。 | ||
| E6578New | AS1708727 | AS1708727は経口活性型のFoxo1阻害剤で、G6PaseおよびPEPCKに対するEC50値はそれぞれ0.33 μMおよび0.59 μMである。 | ||
| S8744 | PHY34 | PHY34は、ナノモル濃度の効力と、HGSOCに対する単剤としてin vivoでの有意な抗腫瘍効果を有する後期オートファジー阻害剤です。 | ||
| S9424 | Liensinine diperchlorate | 主要なイソキノリンアルカロイドであるLiensinineは、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害することにより、オートファジー/マイトファジーの後期段階を抑制します。これは新規のオートファジー/マイトファジー阻害剤です。 | ||
| E1232 | Concanavalin A | Concanavalin Aは、アポトーシス、オートファジー、および血管新生阻害を標的とした、がん治療における潜在的な抗腫瘍剤です。 | ||
| S1078 | MK-2206 Dihydrochloride | MK-2206 2HCl は高い選択性をもつ Akt1/2/3 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 8 nM/ 12 nM/ 65 nM です。一方で、他の250種におよぶキナーゼ (kinases) に対しては活性が検出されていません。MK-2206 2HCl はがん細胞におけるオートファジー (autophagy) やアポトーシス (apoptosis) に関与します。臨床第2相試験中 |
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| S1039 | Rapamycin (Sirolimus) | ラパマイシン (Rapamycin (NSC-2260804,AY-22989)) は特異的 mTOR 阻害剤であり、HEK293 細胞に対する IC50 は < 0.1 nM です。 |
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| S1049 | Y-27632 Dihydrochloride | Y-27632 2HCl は選択的 ROCK1 (p160ROCK) 阻害剤であり、cell-free assay における Ki は 140 nM です。PKC, cAMP-依存性プロテインキナーゼ, MLCK や PAK など他のキナーゼよりも ROCK1 に対して 200 倍以上の選択性を示します。 |
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| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | オラパリブ (Olaparib (AZD2281, KU0059436)) は選択的 PARP1/2 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 5 nM および 1 nM です。タンキラーゼ-1 (Tankyrase-1) に対しては 1/300 の効果を示します。オラパリブは BRCA に変異をきたした細胞において、マイトファジー (mitophagy) に関連した顕著なオートファジー (mitophagy) を誘発します。 |
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| S1263 | CHIR-99021 (Laduviglusib) | ラドゥビグルシブ (Laduviglusib (CHIR-99021、CT99021)) は GSK-3α および GSK-3β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10 nM および 6.7 nM です。 ラドゥビグルシブは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK) に対して交差反応性を示さず、CDK と比較して GSK-3β に対して 350 倍の選択性を示します。 Laduviglusib は Wnt/β-catenin 活性化因子として機能し、オートファジー (autophagy) を誘導します。 |
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| S1166 | Cisplatin | シスプラチン (Cisplatin (NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP)) は無機白金錯体であり、腫瘍細胞中において DNA 付加物を形成することにより DNA 合成を阻害する能力を有します。シスプラチンはフェロトーシス (ferroptosis) を活性化し、オートファジー (autophagy) を誘導します。溶液は都度調製してください。Solutions are unstable and should be fresh-prepared.DMSO is not recommended to dissolve platinum-based drugs, which can easily lead to drug inactivation. |
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| S1120 | RAD001 (Everolimus) | エベロリムス (Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)) は FKBP12 に結合することで形成した複合体により mTOR を阻害します。Cell-free assay における IC50 は1.6 ～ 2.4 ｎM です。エベロリムスは アポトーシス (apoptosis) と オートファジー (autophagy) を誘発することによりがん細胞の増殖を阻害します。 |
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| S1025 | Gefitinib (ZD1839) | Gefitinibは、NR6wtEGFR細胞およびNR6W細胞におけるTyr1173、Tyr992、Tyr1173、Tyr992に対するEGFR阻害剤であり、それぞれのIC50は37 nM、37 nM、26 nM、57 nMです。Gefitinibは、PI3K/AKT/mTOR経路を遮断することにより、肺癌細胞のautophagyとapoptosisを促進します。 |
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| S1267 | PLX4032 (Vemurafenib) | Vemurafenib (RG7204, RO5185426, PLX4032) は、無細胞アッセイで 31 nM の IC50 を持つ、B-RafV600E の新規かつ強力な阻害剤です。酵素アッセイでは野生型 B-Raf に対して B-RafV600E に 10 倍選択的であり、細胞選択性は 100 倍を超えることがあります。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) は Autophagy を誘発します。 |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | ルクソリチニブ (Ruxolitinib (INCB018424)) は、最初に臨床試験が行われた強力で選択的なJAK1/2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3.3 nM/ 2.8 nM、JAK1/2 に対して JAK3 の 130 倍の選択性を示します。ルクソリチニブはマイトファジー (mitophagy) によって抗腫瘍作用を示します。また、オートファジー (autophagy) を誘導し、アポトーシス (apoptosis) を促進します。 |
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| S8048 | ABT-199 (Venetoclax) | Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) は、無細胞アッセイにおいてKiが<0.01 nMであるBcl-2選択的阻害剤であり、Bcl-xLおよびBcl-wに対しては4800倍以上選択性が高く、Mcl-1に対しては活性を示しません。Venetoclaxは、トリプルネガティブ乳癌MDA-MB-231細胞において、細胞増殖抑制、アポトーシス、細胞周期停止、およびオートファジーを誘導すると報告されています。フェーズ3。 |
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| S7786 | Erlotinib (CP-358774) | Erlotinibは、IC50が2 nMのEGFR阻害剤であり、ヒトc-Srcまたはv-Ablよりも1000倍以上EGFRに感度が高いです。Erlotinibはオートファジーを誘導します。 |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinibは新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assy における Abl, Src および c-Kit に対する IC50 はそれぞれ < 1 nM, 0.8 nM および 79 nM です。Dsatinib はオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S1047 | Vorinostat (SAHA) | Vorinostat (SAHA)は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が~10 nMのHDAC阻害剤です。Vorinostatは、生産的なHPV-18 DNA増幅を無効にします。 |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib は、細胞を含まないアッセイで Raf-1 および B-Raf のマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれ 6 nM および 22 nM の IC50 を示します。Sorafenib は、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3 および c-KIT をそれぞれ 90 nM、20 nM、57 nM、59 nM および 68 nM の IC50 で阻害します。Sorafenib は、抗腫瘍活性を持つ autophagy と apoptosis を誘導し、ferroptosis を活性化します。 |
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| S1023 | Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride | Erlotinib HCl は、細胞を含まないアッセイで IC50 が 2 nM の EGFR 阻害剤であり、ヒト c-Src または v-Abl よりも EGFR に対して 1000 倍以上感度が高いです。 |
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| S1250 | MDV3100 (Enzalutamide) | エンザルタミド (Enzalutamide (MDV3100)) は、アンドロゲン受容体 (androgen receptor, AR) アンタゴニストで LNCaP 細胞における IC50 は36 nM です。エンザルミドはオートファジー (autophagy) を増加させることが示されています。 |
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| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib は、in vitro アッセイにおいて 10.8 nM および 9.2 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および ErbB2 阻害剤です。Lapatinib は Ferroptosis と Autophagic cell death を誘導します。 |
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| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl は、細胞フリーアッセイにおいて Ki が 109 nM の強力で可逆的な選択的 AMPK 阻害剤であり、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、JAK3 など、いくつかの構造的に関連するキナーゼの有意な阻害を示しません。また、I 型 BMP 受容体活性も阻害します。Dorsomorphin は、がん細胞株でオートファジーを誘導します。 |
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| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は、ATP競合的なデュアルPI3KおよびmTOR阻害剤であり、p110α/γ/δ/βおよびmTOR(p70S6K)に対し、それぞれ細胞を含まないアッセイでIC50が4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMです。3T3TopBP1-ER細胞においてATRをIC50 21 nMで阻害します。Dactolisibはautophagyを誘導し、HIV-1の複製を抑制します。フェーズ2。 |
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| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinibは、細胞ベースのアッセイにおいて、c-MetおよびALKの強力な阻害剤であり、それぞれ11 nMおよび24 nMのIC50を示します。また、0.025 nM未満のKi値を持つ強力なROS1阻害剤でもあります。Crizotinibは、複数の肺がん細胞株においてSTAT3経路の阻害を通じてautophagyを誘導します。 |
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| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | Dorsomorphin は、無細胞アッセイで Ki が 109 nM の強力で可逆的、選択的な AMPK 阻害剤であり、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、JAK3 などの構造的に関連するいくつかのキナーゼに対して有意な阻害を示しません。Dorsomorphin は、BMP タイプ I 受容体 ALK2、ALK3、ALK6 を選択的に阻害します。Dorsomorphin は、特定の細胞分化の促進やがん細胞株のオートファジー誘導に使用されます。動物実験には、水溶性の S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl が推奨されます。 |
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| S1065 | Pictilisib (GDC-0941) | Pictilisib (GDC-0941, RG7321) は、PI3Kα/δ の強力な阻害剤で、無細胞アッセイでは IC50 が 3 nM であり、p110β (11 倍) および p110γ (25 倍) に対しては控えめな選択性を示します。Pictilisib (GDC-0941) は autophagy および apoptosis を誘導します。フェーズ 2。 |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | アファチニブ (Afatinib) は in vitro において EGFR/ErbB を不可逆的に阻害します。IC50 は EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) and ErbB4 (HER4) に対してそれぞれ 0.5, 0.4, 10, 14 および 1 nM です。アファチニブによってオートファジー (autophagy) が誘発されることが報告されています。 |
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| S1053 | Entinostat (MS-275) | Entinostat (MS-275, SNDX-275) は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.51 μMおよび1.7 μMでHDAC1およびHDAC3を強力に阻害し、HDACs 4、6、8、10と比較して優れています。Entinostatはautophagyとapoptosisを誘導します。フェーズ3。 |
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| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1は、BETブロモドメイン阻害剤であり、in vitroアッセイでBRD4(1/2)に対して77 nM/33 nMのIC50を示し、BETファミリーのすべてのブロモドメインに結合しますが、BETファミリー以外のブロモドメインには結合しません。(+)-JQ1は、オートファジーを誘導することで細胞増殖を抑制します。(+)-JQ1は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3)標的遺伝子の発現を阻害します。 |
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| S1030 | Panobinostat (LBH589) | Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) は、新しい広範囲スペクトルのHDAC阻害剤であり、in vitroアッセイでのIC50は5 nMです。Panobinostat (LBH589) はautophagyとapoptosisを誘発します。Panobinostat はin vivoでHIVの潜伏を効果的に阻害します。現在フェーズ3です。 |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 は、cell-freeアッセイにおいて Bcl-xL、Bcl-2 および Bcl-w に対する BH3 模倣阻害剤であり、それぞれ 78.7 nM、30.3 nM、197.8 nM の EC50 を示します。Mcl-1、Bcl-B、または Bfl-1 に対する阻害は観察されませんでした。ABT-737 は、mitochondrial pathway apoptosis および mitophagy を誘導します。フェーズ 2。 |
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| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237)は、無細胞アッセイにおいてIC50が1.2 nMの選択的Aurora A阻害剤です。Aurora BよりもAurora Aに対して200倍以上の選択性を示します。Alisertibは細胞周期停止、apoptosis、およびautophagyを誘導します。現在治験第3相です。 |
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| S1225 | Etoposide | Etoposide はポドフィロトキシンから作られた半合成誘導体であり、DNAの二本鎖および一本鎖の切断を促進し、トポイソメラーゼII結合による修復を可逆的に阻害するtopoisomerase II 阻害活性を介してDNA合成を阻害します。Etoposide は autophagy、mitophagy、そしてapoptosisを誘導します。 |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib は、v-Abl、c-Kit、および PDGFR を阻害する多標的のチロシンキナーゼ阻害剤であり、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイにおける IC50 値はそれぞれ 0.6 μM、0.1 μM、0.1 μM です。Imatinib（STI571）はオートファジーを誘導します。 |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2.7 nMの強力なSrc阻害剤であり、c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr、Lckに対して強力です。AblおよびEGFR (L858RおよびL861Q) に対しては活性が低いです。Saracatinibはautophagyを誘導します。フェーズ2/3。 |
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| S1714 | Gemcitabine | Gemcitabineは、nucleic acid synthesis阻害剤であり、非常に強力で特異的なデオキシシチジンアナログで、化学療法として使用されます。Gemcitabineは強力なp53依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2226 | CAL-101 (Idelalisib) | Idelalisib (CAL-101)は、セルフリーアッセイにおいて2.5 nMのIC50を持つ選択的p110δ阻害剤であり、p110α/β/γよりも40〜300倍、C2β、hVPS34、DNA-PK、mTORよりも400〜4000倍高いp110δ選択性を示します。Idelalisibはまた、autophagyを刺激します。 |
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| S1224 | Oxaliplatin | Oxaliplatin は autophagy を活性化する DNA alkylator です。Oxaliplatin は、RT4、TCCSUP、A2780、HT-29、U-373MG、U-87MG、SK-MEL-2、および HT-144 細胞において DNA 付加体を形成することにより、DNA/RNA Synthesis を阻害します。溶液は不安定なため、新鮮に調製する必要があります。DMSO は白金ベースの薬剤の溶解には推奨されません。薬剤の不活化を容易に招く可能性があります。 |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S1555 | AZD8055 | AZD8055は、新規ATP競合的mTOR阻害剤であり、MDA-MB-468細胞において0.8 nMのIC50を示し、PI3KアイソフォームおよびATM/DNA-PKに対して優れた選択性（約1,000倍）を有します。AZD8055はカスパーゼ依存性アポトーシスを誘導し、さらにオートファジーも誘導します。フェーズ1。 |
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| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)は、細胞を含まないアッセイで、PARP1およびPARP2の強力な阻害剤であり、Ki値はそれぞれ5.2 nMおよび2.9 nMです。SIRT2には不活性です。Veliparibはautophagyとapoptosisを増加させます。フェーズ3。 |
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| S2827 | Torin 1 | Torin 1は、cell-freeアッセイにおいてIC50が2nM/10nMである強力なmTORC1/2阻害剤であり、PI3KよりもmTORに対して1000倍の選択性を示します。 |
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| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171)は、ANBL-6細胞においてIC50が5 nM未満である不可逆的なproteasome阻害剤であり、β5サブユニットのChT-L活性に対してin vitroで優先的な阻害効力を示しましたが、PGPHおよびT-L活性にはほとんど、あるいはまったく影響を与えませんでした。Carfilzomibは生存を促進するautophagyを活性化し、細胞apoptosisを誘発します。 |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinibは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とする多標的RTK阻害剤であり、IC50はそれぞれ80 nMおよび2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinibは、IRE1αの自己リン酸化活性の用量依存的阻害剤でもあります。Sunitinibは、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1237 | TMZ(Temozolomide) | テモゾロミド (Temozolomide (NSC 362856,TMZ,CCRG 81045,Methazolastone)) はDNA 環上の窒素原子と環外酸素を修飾することが可能な単官能性 SN1 アルキル化剤であり、中間体である MTIC を経て、活性代謝産物であるメチルジアゾニウムカチオン (methyl diazoniumcation) に分解されると、生理学的 pH において DNA にメチル基を転移します。テモゾロミドはアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗がん活性を呈します。L-1210 細胞および L-1210/BCNU 細胞における DNA 損傷誘導剤です。 |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。 |
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| S1077 | SB202190 | SB202190は、細胞を含まないアッセイで50 nM/100 nMのIC50を持つ、p38α/βを標的とする強力なp38 MAPK阻害剤で、in vivoでのSAPK2a/p38の潜在的な役割を調査するためにSB 203580の代わりに使用されることがあります。SB202190は、Autophagyとヘムオキシゲナーゼ-1の誘導を介して内皮細胞のApoptosisを阻害します。SB202190は、Erastin依存性のFerroptosisを有意に抑制します。 |
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| S1582 | H-89 Dihydrochloride | H 89 2HClは、無細胞アッセイにおいて48 nMのKiを有する強力なPKA阻害剤であり、PKGに対してPKAより10倍、PKC、MLCK、カルモジュリンキナーゼII、およびカゼインキナーゼI/IIより500倍高い選択性を示します。H 89 2HClはautophagyを誘導します。 |
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| S2449 | Forskolin (Colforsin) | コルホルチン (Forskolin (Colforsin)) は、広範な細胞腫における真核生物のアデニル酸シクラーゼ (adenylate cyclase, AC) の遍在する活性化因子であり、細胞生理学の研究において cAMP のレベルを上げるために一般的に使用されています。ホルスコリン (Forskolin) は、PXR と FXR も活性化します。 ホルスコリンはオートファジー (autophagy) を刺激します。 |
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| S1149 | Gemcitabine Hydrochloride | ゲムシタビンは、DNA合成および修復を阻害し、細胞のオートファジーとアポトーシスを誘導するピリミジンヌクレオシド類似体の抗腫瘍薬です。主に膵臓がんや非小細胞肺がんなどの様々な固形腫瘍の治療に使用され、効果を高めるために化学療法と併用されることがよくあります。 |
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| S1191 | Fulvestrant (ICI-182780) | フルベストラント (Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780)) はエストロゲン受容体 (estrogen receptor, ER) アンタゴニストであり、cell-free assay における IC50 は 0.94 nM です。フルベストラントはまたオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘導し、抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S1130 | Sepantronium Bromide (YM155) | Sepantronium Bromide(YM155)は、HeLa-SURP-luc細胞およびCHO-SV40-luc細胞においてIC50 0.54 nMでSurvivinプロモーター活性を阻害することにより、強力なsurvivin抑制剤となります。SV40プロモーター活性を有意に阻害しませんが、SurvivinとXIAPの相互作用をわずかに阻害することが観察されています。YM155はsurvivinとXIAPを下方制御し、autophagyを調節し、乳がん細胞においてautophagy依存的なDNA損傷を誘導します。現在フェーズ2。 |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) は、Ruxolitinib のリン酸塩です。Ruxolitinib は、細胞を含まないアッセイで 3.3 nM/2.8 nM の IC50 を持ち、JAK3 に対して 130 倍以上の選択性を持つ、臨床に入った最初の強力で選択的な JAK1/2 阻害剤です。Ruxolitinib は、毒性ミトファジーを介して腫瘍細胞を殺します。Ruxolitinib は autophagy を誘導し、apoptosis を増強します。 | ||
| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleateは、EGFR/HER2を不可逆的に阻害します。これには、EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M)、およびHER2が含まれ、それぞれのIC50値は0.5 nM、0.4 nM、10 nM、14 nMです。Gefitinib耐性のL858R-T790M EGFR変異体に対しては、100倍高い活性を示します。Afatinib (BIBW2992) Dimaleateはオートファジーを誘導します。 |
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| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinibは、マウス骨髄前駆細胞において30 nM未満のIC50を持つ選択的Bcr-Abl阻害剤です。NilotinibはAMPK活性化を介してAutophagyを誘導します。 |
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| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945)は、CK2 (casein kinase 2)の強力かつ選択的な阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのIC50は1 nMですが、Flt3、Pim1、およびCDK1に対してはより低い効力です（細胞ベースアッセイでは不活性）。Silmitasertibはautophagyを誘導し、apoptosisを促進します。第1/2相。 |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) は、無細胞アッセイにおいて5 nMのIC50を持つ強力なHSP90阻害剤であり、正常細胞由来のHSP90よりも腫瘍細胞由来のHSP90に対して100倍高い結合親和性を有します。Tanespimycin (17-AAG) はapoptosis、necrosis、autophagy、mitophagyを誘導します。第3相。 |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinibは、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ1.2 nMおよび1 nMのIC50を示す、新規のデュアルSrc/Abl阻害剤です。Bosutinibはまた、p-ERK、p-S6、およびp-STAT3のリン酸化レベルを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、およびJAK/STAT3シグナル伝達経路の活性を効果的に低下させます。Bosutinibはautophagyを促進します。 |
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| S8964 | Actinomycin D (Dactinomycin) | Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101)は、ストレプトマイセス属の土壌細菌から単離された重要なポリペプチド系抗生物質です。Actinomycin D (Dactinomycin)は、DNA修復を阻害し、G1期で細胞周期を停止させ、それぞれのIC50値は0.42 μMおよび0.4 nMです。Actinomycin Dは、細菌のタンパク質合成を抑制できるRNAおよびタンパク質合成阻害剤です。Actinomycin Dはオートファジー活性化剤であり、p53非依存性細胞死を誘導し、高リスクの慢性リンパ性白血病における生存期間を延長します。本製品は有害化学物質（急性毒性／可燃性／皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 | ||
| S1230 | Flavopiridol (Alvocidib, HMR-1275) | Flavopiridol (Alvocidib)は、ATPと競合して、CDK1、CDK2、CDK4、CDK6、CDK9を含むCDKを20〜100 nMのIC50値で阻害します。CDK7と比較して、CDK1、2、4、6、9に対してより選択的です。Flavopiridolは、当初、EGFRとPKAを阻害することがわかっています。FlavopiridolはautophagyとERストレスを誘発します。FlavopiridolはHIV-1複製をブロックします。フェーズ1/2。 |
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| S1782 | 5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine) | Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486,NSC 102816)は、DNA methyltransferasesを捕捉することでDNA methylationを特異的に阻害するシチジンのヌクレオシド類似体です。Azacitidineはmitochondrial apoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680, MK-0457) | Tozasertib (VX-680)は、Aurora Aに対するKiappがセルフリーアッセイで0.6 nMのパンAurora阻害剤であり、Aurora B/Aurora Cに対する効力は低く、他の55のキナーゼよりもAurora Aに対して100倍選択的です。唯一の例外は、Kiが30 nMでTozasertibによって阻害されるFms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3)とBCR-ABL tyrosine kinaseです。Tozasertibはapoptosisとautophagyを誘導します。フェーズ2。 |
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| S1322 | Dexamethasone | Dexamethasoneは、ステロイド薬のグルココルチコイドクラスに属する強力な合成メンバーであり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つinterleukin receptorモジュレーターです。Dexamethasoneはautophagyとmitophagyを誘導します。DexamethasoneはCOVID-19で入院した患者を対象に検査され、重症患者に効果があることが判明しています。 |
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| S2929 | Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide | Pifithrin-αはp53の阻害剤であり、p53応答性遺伝子のp53依存性転写活性化を阻害します。Pifithrin-αは、aryl hydrocarbon receptor (AhR)の強力なアゴニストでもあります。 |
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| S7152 | C646 | C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてp300をKi値400 nMで阻害します。他のアセチルトランスフェラーゼよりもp300に対して選択的です。C646は細胞周期停止、apoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S5742 | Deferoxamine mesylate | Deferoxamine mesylateは、鉄錯体を形成しキレート剤として使用されるDeferoxamineのメシル酸塩です。Deferoxamineは、HIF-1αの発現を安定させ、in vitroでの低酸素および高血糖状態におけるHIF-1αの転写活性を改善するフェロトーシス阻害剤です。Deferoxamineは、βアミロイド（Aβ）の沈着を減少し、オートファジーを誘導します。沈殿が発生する可能性があるため、生理食塩水またはPBSでストック溶液を調製しないでください。 | ||
| S1648 | Cytarabine | Cytarabineは、野生型CCRF-CEM細胞において16 nMのIC50を持つ抗代謝剤であり、DNA synthesis阻害剤です。Cytarabineはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1046 | Vandetanib (ZD6474) | バンデタニブは、細胞フリーアッセイにおいてIC50が40 nMの強力なVEGFR2阻害剤です。また、VEGFR3とEGFRもそれぞれIC50が110 nMおよび500 nMで阻害します。PDGFRβ、Flt1、Tie-2、FGFR1には感受性がなく、IC50は1.1-3.6 μMです。MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt、IGF-1Rに対しては10 μMを超えるIC50で活性がありません。バンデタニブ（ZD6474）は、reactive oxygen species (ROS)のレベルを上昇させることにより、apoptosisを増加させ、autophagyを誘導します。 |
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| S7655 | Telaglenastat (CB-839) | CB-839 (Telaglenastat)は、組換えヒトGACに対しIC50 24 nMを示す、強力かつ選択的で経口投与可能なglutaminase阻害剤です。CB-839(Telaglenastat)はautophagyを誘導し、抗腫瘍活性を示します。フェーズ1。 |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)は、HSP90α/βに対する非常に強力なHSP90阻害剤であり、セル・フリー・アッセイでのIC50は13 nM /21 nMで、HSP90ファミリーメンバーであるGRP94およびTRAP-1に対する効力は弱く、いかなる低分子HSP90リガンドよりも最も強力な結合を示します。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)はIGF-1Rβタンパク質を効果的に下方制御し不安定化させ、その結果、増殖阻害、Autophagy、およびApoptosisを引き起こします。現在フェーズ2。 |
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| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)はNutlin-3の活性エナンチオマーであり、in vitroアッセイにおいてIC50が90 nMでp53/MDM2相互作用を阻害します。Nutlin-3aはp53依存的にオートファジーとアポトーシスを誘発します。 |
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| S5003 | FK506 (Tacrolimus) | Tacrolimus (FK506)は23員環マクロライドラクトンであり、免疫フィリンFKBP12 (FK506 binding protein)と結合して新しい複合体を形成することで、T細胞におけるペプチジルプロリルイソメラーゼ活性を低下させます。Tacrolimusはまた、calcineurinのphosphatase活性を阻害します。Tacrolimusは血管内皮autophagyを誘発します。 |
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| S8049 | Tubastatin A | Tubastatin Aは、無細胞アッセイで15nMのIC50を持つ強力で選択的なHDAC6阻害剤です。HDAC8（57倍）を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択性があります（1000倍）。Tubastatin Aはオートファジーを促進し、アポトーシスを増加させます。 |
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| S1057 | Obatoclax Mesylate (GX15-070) | Obatoclax Mesylate (GX15-070)は、細胞を含まないアッセイにおいてKiが0.22 μMのBcl-2拮抗薬であり、MCL-1を介したApoptosisに対する耐性を克服するのに役立ちます。 |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 は、無細胞アッセイにおいて IC50 が 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM の p110α/β/δ/γ を標的とするマルチ PI3K 阻害剤で、mTOR/DNA-PK に対しては IC50 が 30 nM/23 nM と効力は低い。PI-103 はマウス T 細胞リンパ腫で apoptosis を誘導する。 |
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| S1044 | Temsirolimus (CCI-779) | Temsirolimus は、セルフリーアッセイにおいて IC50 が 1.76 μM の特異的 mTOR 阻害剤です。Temsirolimus は、autophagy と apoptosis を誘導します。 |
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| S1085 | Belinostat (PXD101) | Belinostatは、細胞フリーアッセイで27 nMのIC50を持つ新規のHDAC阻害剤であり、シスプラチン耐性腫瘍で活性が実証されています。Belinostat（PXD101）はautophagyを誘導します。 |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242)は、細胞を含まないアッセイでIC50が8 nMの選択的mTOR阻害剤であり、PI3KδまたはPI3Kα/β/γよりもそれぞれ10倍以上および100倍の選択性で両方のmTOR複合体を標的とします。Torkinib (PP242)はmitophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride（1,1-ジメチルビグアナイドHCl）は、主に肝臓によるグルコース産生（肝糖新生）を抑制することにより、肝細胞の高血糖を低下させます。Metformin Hydrochlorideは単核細胞のmitophagyを促進します。Metformin Hydrochlorideは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺癌細胞のapoptosisを誘導します。 |
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| S7007 | MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) は、無細胞アッセイにおいて12 nMのIC50を示すMEK1/2の強力な阻害剤です。Binimetinibは、ヒトNSCLC細胞株においてG1細胞周期停止とapoptosisを誘導し、さらにautophagyを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S8075 | GANT 61 (NSC 136476) | GANT61 (NSC 136476) は、GLI1 および GLI2誘導性転写の阻害剤であり、GLI1を発現するHEK293T細胞においてIC50 5 μMでhedgehogを阻害し、TNFや糖質コルチコイド受容体遺伝子転写活性化などの他の経路に対して選択性を示します。GANT61はLX-2細胞においてアポトーシスを誘導し、保護的なオートファジーを活性化します。 |
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| S2626 | Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618, IC-83) は、無細胞アッセイにおいて抗腫瘍活性の可能性を示す高選択的Chk1阻害剤です。IC50=7 nMで、評価された他のどのプロテインキナーゼよりもChk1に対して約100倍強力です。Rabusertib (LY2603618) は、がん細胞において細胞周期停止、DNA損傷応答、およびautophagyを誘導します。Rabusertib (LY2603618) は、AML細胞株においてbak依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S4908 | SN-38 | SN-38（NK012）はCPT-11の活性代謝物であり、DNAトポイソメラーゼIとDNA合成を阻害し、頻繁なDNA一本鎖切断を引き起こします。SN-38はオートファジーを誘発します。 |
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| S1075 | SB216763 | SB216763は、GSK-3αに対して34.3 nMのIC50を持つ強力で選択的なGSK-3阻害剤であり、ヒトGSK-3βの阻害にも同程度に効果的です。SB216763はautophagyを活性化します。 |
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| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Vistusertib (AZD2014)は、cell-freeアッセイにおいて2.8 nMのIC50値を示す新規mTOR阻害剤であり、複数のPI3Kアイソフォーム（α/β/γ/δ）に対して高い選択性を示します。AZD2014を1 μMで試験した場合、ほとんどのキナーゼに対して結合が認められないか、弱い結合でした。AZD2014は、抗腫瘍活性を有するHCC細胞において、増殖抑制、apoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導します。 |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。 |
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| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) は微小管を脱重合させ、HIF-1α の核内蓄積とHIFの転写活性を阻害します。2-Methoxyestradiol は様々な発がん性細胞株において、autophagy と apoptosis の両方を誘導します。 |
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| S3012 | Pazopanib (GW786034) | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S1792 | Simvastatin (MK-733) | Simvastatinは、in vitroアッセイにおいてKiが0.1～0.2 nMのHMG-CoA reductaseの競合阻害剤です。Simvastatinはferroptosis、mitophagy、autophagy、およびapoptosisを誘導します。 |
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| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifenは、エストロゲンアゴニスト作用とアンタゴニスト作用の両方を示す、経口活性型の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)です。Tamoxifenは乳房細胞におけるエストロゲンの作用を阻害し、骨、肝臓、子宮細胞などの他の細胞ではエストロゲン活性を活性化させることができます。Tamoxifenは強力なHSP90活性化因子であり、HSP90分子シャペロンのATPase活性を高めます。 |
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| S2556 | Rosiglitazone (BRL 49653) | Rosiglitazoneは、ラット、3T3-L1、ヒト脂肪細胞に対してそれぞれ12、4、9 nMのIC50を持つ強力な血糖降下薬であり、強力なチアゾリジンジオン系インスリン感受性向上薬です。RosiglitazoneはPPAR-gammaの純粋なリガンドであり、PPAR-alpha結合作用はありません。RosiglitazoneはTRP channelsを調節し、autophagyを誘導します。Rosiglitazoneはferroptosisを予防します。 |
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| S2799 | FK866 (Daporinad) | Daporinad (FK866) は、細胞フリーアッセイにおいて、ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ (NMPRTase; Nampt) を 0.09 nM の IC50 で効果的に阻害します。Daporinad (FK866, APO866) は autophagy を誘発します。フェーズ 1/2。 |
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| S2285 | Cryptotanshinone (Tanshinone C) | Cryptotanshinone (Tanshinone C) は、セルフリーアッセイにおいて STAT3 阻害剤として 4.6 μM の IC50 を示し、STAT3 Tyr705 のリン酸化を強力に阻害する一方、STAT3 Ser727 にはわずかな影響しかなく、STAT1 や STAT5 には全く影響を与えません。Cryptotanshinone は、ROS依存性の autophagy とミトコンドリアを介した apoptosis を誘導します。 |
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| S2180 | MLN2238 (Ixazomib) | Ixazomib (MLN2238) は、cell-freeアッセイにおいて、20S proteasome のキモトリプシン様プロテアーゼ (β5) 部位を IC50 3.4 nM および Ki 0.93 nM で阻害し、またカスパーゼ様 (β1) およびトリプシン様 (β2) プロテアーゼ部位も阻害し、それぞれのIC50は31 nM および3500 nM です。Ixazomib (MLN2238) は autophagy を誘導します。フェーズ3。 |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2は、p53−/− MEFs細胞株においてIC50が0.25 nMである強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、PI3Kと比較して800倍高いmTOR選択性と改善された薬物動態特性を有しています。PC3細胞株において、ATM/ATR/DNA-PKをそれぞれEC50が28 nM/35 nM/118 nMで阻害します。Torin 2は細胞生存率を低下させ、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S2061 | Lovastatin (Mevinolin, MK-803) | Lovastatinは、コレステロール低下（脂質降下剤）に用いられる、IC50が3.4 nM（cell-free assay）のHMG-CoA Reductase阻害剤です。LovastatinはAutophagyを誘発します。 |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) は、VEGFR(KDR)阻害剤であり、IC50は<1 nMですが、Flt1/4もIC50 5 nM/≤3 nMで阻害します。c-KitおよびPDGFRβに対しても同様の活性を示し、HUVEC細胞ではPDGFR-α、CSF-1R、およびFlt3よりもVEGFRに対して36倍、110倍、および1000倍以上の選択性を示します。Cediranib (AZD2171)は、Autophagy空胞の蓄積を誘導します。第3相。 |
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| S1080 | SU11274 | SU11274（PKI-SU11274）は、無細胞アッセイで10 nMのIC50を示す選択的なMet (c-Met)阻害剤であり、PGDFRβ、EGFR、またはTie2には影響を与えません。SU11274はautophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。 |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) は、細胞ベースのアッセイでc-Metおよびヌクレオフォスミン (NPM)-未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) のチロシンリン酸化をそれぞれ11 nMおよび24 nMのIC50で阻害します。Crizotinib hydrochloride は、0.025 nM未満のKi値を持つ強力なROS1阻害剤でもあります。Crizotinibは、複数の肺がん細胞株においてSTAT3経路の阻害を通じてオートファジーを誘導します。 | ||
| S7130 | PR-619 | PR-619は、deubiquitinylating enzymes (DUBs)の非選択的かつ可逆的阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるEC50値は1～20 µMです。PR-619はautophagyを活性化します。 |
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| S1190 | Bicalutamide | Bicalutamideは、LNCaP/AR(cs)細胞株においてIC50が0.16 μMであるandrogen receptor (AR)アンタゴニストです。Bicalutamideはautophagyを促進します。 |
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| S7164 | GSK343 | GSK343は、セル-フリーアッセイにおいて4 nMのIC50を示す強力で選択的なEZH2阻害剤であり、EZH1に対して60倍、他のヒストンメチルトランスフェラーゼに対して1000倍以上の選択性を示します。GSK343はautophagyを誘導します。 |
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| S2679 | Flavopiridol (Alvocidib) HCl | Flavopiridol（Alvocidib）HClは、ATPと競合してCDK1、CDK2、CDK4、CDK6を含むCDKを阻害し、セルフリーアッセイではIC50が約40 nMです。CDK7よりもCDK1/2/4/6に対して7.5倍選択的です。Flavopiridolは当初、EGFRおよびPKAを阻害することが発見されました。Flavopiridol HClはAutophagyとERストレスを誘導します。Flavopiridol HClはHIV-1複製を阻害します。Phase 1/2。 |
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| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) は、p110α/β/δ/γ および mTORC1/2 の高選択的かつ強力な阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおけるKi値はそれぞれ0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM、および0.18 nM/0.3 nMです。Omipalisib はautophagyを誘導します。フェーズ1。 |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinibは、0.1〜1.7 nMの範囲のIC50を有する経口で生物学的に利用可能なPan-TrkA/B/C、ROS1およびALK阻害剤です。Entrectinib（RXDX-101）はオートファジーを誘導します。フェーズ2。 |
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| S2163 | PF-4708671 | PF-4708671 は、無細胞アッセイにおいて p70 リボソーム S6 キナーゼ (S6K1 アイソフォーム) の細胞透過性阻害剤であり、Ki/IC50 は 20 nM/160 nM で、S6K2 に対して 400 倍、MSK1 および RSK1/2 に対してそれぞれ 4 倍および 20 倍を超える S6K1 選択性を示します。報告された最初の S6K1 特異的阻害剤です。 |
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| S1231 | Topotecan HCl | Topotecan HCl は、MCF-7 Luc細胞およびDU-145 Luc細胞に対するTopoisomerase I阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるIC50はそれぞれ13 nMおよび2 nMです。Topotecan HClはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1228 | Idarubicin HCl | Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl) は、Idarubicin の塩酸塩型で、アントラサイクリン系のAntibioticsであり、細胞を含まないアッセイでMCF-7細胞に対するIC50が3.3 ng/mLのDNA Topoisomerase II (topo II)阻害剤です。Idarubicin は、mTOR依存性の細胞毒性Autophagyを誘導します。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HClは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、およびc-Fmsの新規多標的阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、および146 nMのIC50を示します。Pazopanibは、オートファジーによるType II細胞死を誘導します。 |
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| S2843 | BI-D1870 | BI-D1870は、無細胞アッセイにおいて、S6 ribosome for RSK1/2/3/4に対するATP競合的阻害剤であり、IC50はそれぞれ31 nM/24 nM/18 nM/15 nMです。MST2、GSK-3β、MARK3、CK1、Aurora BよりもRSKに対して10〜100倍の選択性を示します。BI-D1870は、活性酸素種（ROS）の産生、小胞体（ER）ストレスの増加、オートファジーの増加など、抗がん特性を示します。 |
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| S1590 | TWS119 | TWS119 は、in vitroアッセイにおいて30 nMのIC50を示すGSK-3β阻害剤であり、神経分化を誘導する能力があり、幹細胞生物学に有用である可能性があります。GSK-3β阻害はAutophagyを誘発します。 |
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| S7842 | LY3009120 | LY03009120（DP-4978）は、A375細胞においてA-raf、B-Raf、C-Rafに対しそれぞれ44 nM、31-47 nM、42 nMのIC50を示す強力なパン-Raf阻害剤です。LY03009120はオートファジーを誘導します。フェーズ1。 |
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| S3030 | Niclosamide | Niclosamide は、無細胞アッセイにおいて DNA複製 を阻害し、IC50 0.7 μM で STAT3 を阻害することができます。Niclosamide は STAT3 のリン酸化を選択的に阻害し、他のホモログ (例: STAT1 や STAT5) の活性化に対しては明らかな阻害を示しませんでした。 |
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| S7483 | DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) | DMOG（Dimethyloxalylglycine）は、α-ケトグルタル酸補因子のアンタゴニストであり、HIFプロリン水酸化酵素の阻害剤であるため、核内のHIF-1αタンパク質の安定化と蓄積を導きます。DMOGはオートファジーを促進します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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| S1896 | Hydroxyurea | Hydroxyureaは、ribonucleoside diphosphate reductaseの阻害を介してDNA synthesisを阻害する抗悪性腫瘍薬です。Hydroxyureaはapoptosisとautophagyを活性化します。HydroxyureaはHIV感染の治療に使用されます。 |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 野菜、果物、ワインに含まれる天然フラボノイドであるQuercetinは、組換えSIRT1の刺激剤であり、IC50が2.4-5.4 µMのPI3K阻害剤でもあります。Quercetinはmitophagy、apoptosis、および防御的autophagyを誘導します。フェーズ4。 |
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| S1848 | Curcumin (Diferuloylmethane) | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)は、細胞を含まないアッセイでAurora A/B/Cに対するIC50が13 nM/79 nM/61 nMのAurora Kinase阻害剤であり、Abl、TrkA、c-RET、FGFR1に対して中程度の効力を持ち、Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2などに対してはより低い効力を持つ。Danusertibはapoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導する。フェーズ2。 |
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| S2219 | Momelotinib (CYT387) | Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) は、JAK1/JAK2のATP競合的阻害剤であり、IC50は11 nM/18 nMで、JAK3に対して約10倍の選択性を示します。Momelotinib (CYT387) はapoptosisとautophagyを誘導します。フェーズ3。 |
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| S8006 | BIX-01294 Trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride は、G9a histone methyltransferase の阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおける IC50 は 2.7 μM であり、バルクヒストンの H3K9me2 を減少させ、GLP（主に H3K9me3）を弱く阻害し、他のヒストンメチルトランスフェラーゼでは有意な活性は観察されません。BIX01294 は autophagy を誘導します。BIX01294 は、オンコプロテイン NSD1、NSD2、および NSD3 による H3K36 メチル化も阻害します。 |
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| S2476 | Itraconazole | Itraconazoleは、IC50が6.1 nMの比較的強力なCYP3A4阻害剤で、トリアゾール系抗Fungal剤として使用されます。ItraconazoleはHedgehog (Hh)シグナル伝達経路の強力なアンタゴニストです。Itraconazoleはautophagyを誘導することで、神経膠芽腫の増殖を抑制します。 |
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| S4269 | Vinorelbine Ditartrate (KW-2307) | Vinorelbine ditartrateは、半合成ビンカアルカロイドであり、チュブリンとの相互作用を介して有糸分裂を阻害します。Vinorelbine Tartrateは、有糸分裂のアポトーシス、オートファジー、および炎症を誘導することにより、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S4505 | Vinblastine sulfate | Vinblastine sulfateは、無細胞アッセイにおいて8.9 μMのIC50で微小管形成を阻害し、nAChR活性を抑制し、特定のがん種の治療に使用されます。Vinblastine sulfateはオートファジーとアポトーシスを誘発します。 | ||
| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free baseは、ATP競合的な新規のPim1阻害剤であり、セルフリーアッセイではIC50が7 nMで、Pim2およびPim3に対して50倍および10倍の選択性を示し、Flt3およびhaspinにも強力です。SGI-1776はapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid)は、てんかんの治療に用いられる抗けいれん作用を持つ脂肪酸です。また、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤でもあり、HIVや様々な癌の治療薬として研究されています。VPA (Valproic acid)は、BNIP3をアップレギュレートすることでオートファジーとマイトファジーを誘導し、PGC-1αをアップレギュレートすることでミトコンドリア生合成を誘導します。VPA (Valproic acid)はNotch-1シグナル伝達を活性化します。 | ||
| S7104 | AZD1208 | AZD1208は、強力な経口利用可能なPim kinase阻害剤であり、セルリーアッセイでPim1、Pim2、Pim3に対してそれぞれ0.4 nM、5 nM、1.9 nMのIC50値を示します。AZD1208はオートファジー、細胞周期停止、およびアポトーシスを誘導します。第1相。 |
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| S2770 | MK-5108 | MK-5108は、無細胞アッセイにおいて0.064 nMのIC50を持つ高選択的なAurora A阻害剤であり、Aurora B/Cに対しては220倍および190倍の選択性を示しますが、TrkAに対しては100倍未満の選択性で阻害します。MK-5108（VX-689）はautophagyを誘導します。フェーズ1。 |
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| S2624 | OSI-027 | OSI-027（ASP4786、CERC 006、AEVI-006）は、mTORC1およびmTORC2の選択的かつ強力なデュアル阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのIC50はそれぞれ22 nMと65 nMです。PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、またはDNA-PKと比較して、mTORに対して100倍以上の選択性が観察されています。OSI-027はがん細胞でAutophagyを誘導します。 |
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| S1235 | Letrozole | Letrozoleは、in vitroアッセイでIC50が0.07-20 nMの第三世代のaromatase阻害剤です。17α-OHプロゲステロン、甲状腺刺激ホルモン（TSH）、黄体形成ホルモン（LH）、卵胞刺激ホルモン（FSH）、またはアンドロステンジオンの血漿レベルには影響せず、臨床研究では正常な尿電解質排泄や甲状腺機能にも影響しません。Letrozoleはautophagyを誘導します。 |
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| S8078 | Bardoxolone Methyl (RTA 402) | Bardoxolone Methyl（RTA 402、TP-155、NSC 713200、CDDO Methyl Ester、CDDO-Me）は、強力なプロアポトーシスおよび抗炎症活性を示すIKK阻害剤であり、強力なNrf2活性化剤およびnuclear factor-κB (NF-κB)阻害剤でもあります。Bardoxolone Methylはferroptosisを無効にします。Bardoxolone methylは癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S2713 | Geldanamycin (NSC 122750) | Geldanamycinは、Kdが1.2 μMの天然に存在するHSP90阻害剤であり、グルココルチコイド受容体（GR）/HSP結合を特異的に阻害します。Geldanamycinは、宿主の炎症反応を抑制することにより、ウイルス感染誘発性ALI（急性肺障害）/ARDS（急性呼吸窮迫症候群）を軽減します。 |
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| S1168 | Sodium Valproate (Valproic acid sodium) | Valproic Acid sodiumは、HDAC2のプロテアソーム分解を選択的に誘導することによりHDAC阻害剤として作用し、てんかん、双極性障害の治療、および片頭痛の予防に使用されます。Valproic acidは、小細胞肺がん（SCLC）細胞においてNotch1シグナル伝達を誘導します。Valproic acidは、HIVおよび様々な癌の治療薬として研究が進められています。Valproic acid（VPA）は、BNIP3を上方制御することによりautophagyとmitophagyを誘導し、PGC-1αを上方制御することによりミトコンドリア生合成を誘導します。 |
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| S2606 | Mifepristone (RU-486) | Mifepristoneは、progesterone receptorおよびglucocorticoid receptorの非常に活性の高いアンタゴニストであり、IC50はそれぞれ0.2 nMおよび2.6 nMです。Mifepristoneは細胞のautophagyとapoptosisを促進し、Bcl-2レベルを低下させ、Beclin1レベルを上昇させ、Bcl-2とBeclin1間の相互作用を弱めます。Mifepristone (RU486)は、自然流産動物モデルの誘導に使用できます。 |
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| S2782 | GW4064 | GW4064は、CV1細胞株において65 nMのEC50を持つファルネソイドX受容体 (FXR)のアゴニストであり、1 μMまでの濃度で他の核内受容体には活性を示しません。GW4064はMCF-7細胞においてオートファジーを刺激します。 |
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| S2310 | Honokiol | Honokiolは、Akt-リン酸化を阻害し、ERK1/2リン酸化を促進するモクレン抽出物の有効成分です。Honokiolは、ROS/ERK1/2シグナル伝達経路を介してG0/G1期停止を引き起こし、apoptosisとautophagyを誘導します。Honokiolはhepatitis C virus (HCV)感染を阻害します。フェーズ3。 |
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| S7785 | Pemetrexed Disodium Hydrate | Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514)は、TS、DHFR、GARFTに対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤であり、Ki値はそれぞれ1.3 nM、7.2 nM、65 nMです。Pemetrexed Disodium Hydrateはオートファジーとアポトーシスを刺激します。 |
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| S2290 | DHA (Dihydroartemisinin) | DHA (Dihydroartemisinin)は、アルテミシニン半合成誘導体であり、伝統的な中国のハーブであるArtemisia annuaから単離されました。Dihydroartemisininは、NF-κBの活性化を抑制することで、autophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) は、クラスI PI3K の強力な阻害剤であり、セルリーアッセイにおいてPI3Kα/β/δ/γ に対するIC50 はそれぞれ5 nM/27 nM/7 nM/14 nM です。また、mTOR 阻害剤でもあり、セルリーアッセイにおけるKi は17 nM で、他のPIKKファミリーキナーゼに対して高い選択性を示します。Apitolisib は、膵臓癌細胞においてAutophagy とApoptosis を同時に活性化します。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S2635 | CCT128930 | CCT128930は、ATP競合的で選択的なAkt2の強力な阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は6 nMで、密接に関連するPKAキナーゼと比較してAkt2に対する選択性は28倍高いです。CCT128930は、Akt阻害とは無関係に細胞周期停止、DNA損傷、およびautophagyを誘導します。高用量のCCT128930はHepG2細胞で細胞apoptosisを誘発します。 |
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| S1999 | Sodium butyrate | Sodium butyrate (NaB、酪酸ナトリウム塩) は酪酸のナトリウム塩であり、histone deacetylase阻害剤であり、クラスIおよびIIのhistone deacetylase (HDACs) の亜鉛結合部位に競合的に結合します。Sodium butyrate (NaB) は、細胞周期の進行を阻害し、分化を促進し、いくつかの種類の癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999は、強力な経口生体利用可能な選択的EZH2およびEZH1阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ2 nMと45 nMで、広範囲のエピジェネティックおよび非エピジェネティックターゲットに対して1000倍以上の選択性を示します。UNC1999は強力なautophagy誘導剤です。UNC1999はH3K27me3/2を特異的に抑制し、抗増殖、分化、apoptosisを含む様々な抗白血病効果を誘導します。 |
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| S4028 | Dexamethasone Sodium Phosphate | Dexamethasone（Dexamethasone 21-phosphate disodium salt）は、強力な合成糖質コルチコイドステロイド薬の一種であり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つinterleukin receptorモジュレーターです。 |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) は、KDR、CSF-1R、Flt-1/3、およびPDGFRβに対する新規の強力なATP競合的VEGFR/PDGFR阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 nM、3 nM、3 nM/4 nM、および66 nMです。これは主に変異型キナーゼ依存性のがん細胞（すなわちFLT3）に効果的です。Linifanib (ABT-869) はautophagyとapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S5971 | Pemetrexed | Pemetrexed (LY231514) は、細胞を含まないアッセイで Ki がそれぞれ 1.3 nM、7.2 nM、65 nM の、チミジル酸シンターゼ (TS)、ジヒドロ葉酸還元酵素 (DHFR)、および グリシンアミドリボヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼ (GARFT) に対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤です。Pemetrexed は、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 | ||
| S1312 | Streptozotocin (STZ) | STZ (Streptozotocin)は、DNA-methylating、発がん性、抗生物質、および糖尿病誘発剤であるStreptomyces achromogenes由来のグルコサミン-ニトロソウレア化合物です。Streptozotocinはautophagyとapoptosisを誘導します。Streptozotocin (STZ)は、糖尿病動物モデルを誘発するために使用できます。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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| S3022 | Cabazitaxel | Cabazitaxelは、細胞分裂と増殖を阻害することで癌細胞を殺す天然のタキソイドの半合成誘導体です。Cabazitaxelは、細胞が分裂するために不可欠なプロセスであるmicrotubuleの成長と集合を阻害することによってその効果を発揮します。Cabazitaxelは、PI3K/Akt/mTOR経路を介してautophagyを誘導します。 |
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| S5715 | Atorvastatin | atorvastatinは脂質降下薬です。これは、メバロン酸経路を介したコレステロール生合成における律速酵素であるヒドロキシメチルグルタリル補酵素A（HMG-CoA）レダクターゼの競合的阻害剤です。atorvastatinはオートファジーを活性化します。 | ||
| S7177 | PF-543 hydrochloride | 新規スフィンゴシン競合的SphK1阻害剤であるPF-543 hydrochlorideは、2.0 nMのIC50と3.6 nMのKiでSphK1を阻害し、SphK2アイソフォームに対して100倍以上の選択性を示します。PF-543 hydrochlorideは、アポトーシス、壊死、オートファジーを誘導します。 |
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| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509) は、IC50 が 13 nM の選択的ヒストン脱メチル化酵素LSD1阻害剤であり、MAO-A、MAO-B、乳酸脱水素酵素、グルコースオキシダーゼに対して活性を示しません。SP2509 はアポトーシスを誘導し、オートファジーを促進します。 |
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| S1759 | Pitavastatin (NK-104) Calcium | 新規のスタチン系薬剤であるPitavastatin calciumは、強力なHMG-CoA Reductase阻害剤であるピタバスタチンのカルシウム塩製剤です。Pitavastatin Calciumは、ROS産生を阻害することでAGEs誘導mitophagyを減衰させます。Pitavastatin Calciumはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S3017 | Aspirin | Aspirin (NSC 27223、アセチルサリチル酸、ASA) はサリチル酸誘導体であり、不可逆的なCOX1 および COX2 阻害剤です。マイナーな痛みや痛みを和らげる鎮痛剤として、解熱剤として熱を下げるため、また抗炎症薬として使用されます。Aspirinはautophagyを誘発し、mitophagyを刺激します。 | ||
| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) は、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、VEGFR-2、Ret (c-Ret)、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値はそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMです。Apatinib はオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S1847 | Clemastine (HS-592) Fumarate | Clemastine fumarateは、IC50 3 nMの選択的histamine H1受容体拮抗薬です。ClemastineはmTOR経路を介してautophagyを刺激します。 |
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| S2505 | Rosiglitazone maleate | チアゾリジンジオン系血糖降下薬のメンバーであるRosiglitazone maleateは、IC50が42 nMのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γ（PPAR-γ）の高親和性選択的アゴニストです。Rosiglitazone maleateはTRP channelsも調節し、autophagyを誘導します。ロシグリタゾンはferroptosisを予防します。 |
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| S1351 | Ivermectin | Ivermectinは、広範囲スペクトルの抗寄生虫薬として使用される、グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)活性化因子です。Ivermectin (MK-933, IVM)は、P2X4およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChRs）の特異的なポジティブアロステリックエフェクターです。Ivermectin (MK-933)は、Impα/β1を介した核内輸送の特異的阻害剤であり、HIV-1およびデングウイルスの両方に対して強力な抗ウイルス活性を有します。Ivermectinは、AKT/mTORシグナル伝達経路を介してオートファジーを誘導し、マイトファジーを誘導します。 | ||
| S7134 | IU1 | IU1は、細胞透過性、可逆性、選択的なヒトUSP14のプロテアソーム阻害剤であり、IC50は4.7 μ Mで、IsoTに対して25倍選択的です。IU1はオートファジーを誘発します。 |
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| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrateは、選択的estrogen receptorモジュレーター（SERM）です。Tamoxifen Citrateは強力なHsp90活性化因子でもあり、Hsp90分子シャペロンATPase活性を高めます。Tamoxifenはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S1218 | Clofarabine | Clofarabine (Clolar) は、ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM) と DNA polymerase の酵素活性を阻害します。Clofarabine は autophagy と apoptosis を誘導します。 |
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| S3031 | Linagliptin (GSK2118436) | Linagliptin (GSK2118436)は、IC50が1 nMの非常に強力で選択的なDPP-4阻害剤であり、DPP-2、DPP-8、DPP-9などの他のジペプチジルペプチダーゼよりもDPP-4に対して10,000倍高い選択性を示します。Linagliptinは、2型糖尿病モデルにおいて糸球体オートファジーを活性化します。DPP4はTP53欠損CRC細胞のフェロトーシスを媒介します。 |
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| S2812 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid | (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101) は、Gossypol acetic acidのR-(-) エナンチオマーであり、Bcl-2、Bcl-xLおよびMcl-1に0.32 μM、0.48 μM、0.18 μMのKiで結合しますが、BIR3ドメインとBIDを阻害しません。AT-101はアポトーシスと細胞保護型オートファジーを同時に誘発します。フェーズ2。 |
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| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)は、主に変異型p53に腫瘍抑制機能を回復させ、また様々な種類のがん細胞に細胞死を誘導することが示されている低分子有機化合物です。APR-246はアポトーシスとオートファジーを誘導します。 | ||
| S2077 | Atorvastatin Calcium (CI-981) | Atorvastatin Calciumは、コレステロール産生を阻害するコレステロール低下薬として使用されるHMG-CoA reductaseの阻害剤です。Atorvastatin Calciumはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazineはメサラジンのスルファ誘導体であり、抗炎症剤として腸疾患や関節リウマチの治療に用いられます。Sulfasalazineはnuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β、およびCOX-2の強力かつ特異的な阻害剤です。Sulfasalazineはferroptosis、apoptosis、およびautophagyを誘発します。 | ||
| S2751 | Milciclib | Milciclib (PHA-848125) は、CDK2に対してIC50が45 nMの強力なATP競合的CDK阻害剤です。CDK1、2、4、5、7に対してCDK2に対する選択性が3倍以上高く、TRKAの阻害剤でもあり、IC50は53nMです。Milciclib (PHA-848125) はAutophagyを介してCell Cycle死を誘導します。フェーズ2。 |
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| S7793 | Purvalanol A | Purvalanol Aは、cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin A、cdk2-cyclin E、cdk4-cyclin D1に対し、それぞれ4 nM、70 nM、35 nM、850 nMのIC50を持つ強力な細胞透過性CDK阻害剤です。Purvalanol Aは小胞体ストレスを介したアポトーシスとautophagyを誘導します。 |
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| S1794 | Fenofibrate | Fenofibrateは、フィブラート系の化合物であり、フィブリン酸誘導体です。Fenofibrateは、EC50が30 μMのPPARαの選択的アゴニストです。Fenofibrateは、CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9に対し、それぞれ0.2 μM、0.7 μM、9.7 μMのIC50でcytochrome P450 epoxygenase (CYP)2Cに結合し、これを阻害します。Fenofibrateはautophagyを誘導します。 |
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| S1403 | Tigecycline | Tigecyclineは静菌性であり、細菌の30S ribosomalサブユニットに結合することでタンパク質合成を阻害し、それによって原核生物の翻訳中にアミノアシルtRNAのリボソームのA部位への侵入をブロックします。TigecyclineはPI3K-AKT-mTOR経路を下方制御することでautophagyを誘導します。 |
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| S1219 | YM201636 | YM201636は、33 nMのIC50を持つ選択的なPIKfyve阻害剤であり、p110αには効力が低く、Fabl（酵母オーソログ）には不感応です。YM-201636は、autophagyの誘導を介して肝臓がんの増殖を抑制します。 |
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| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrateは、 murine myeloid progenitor cells においてIC50 < 30 nM を示す、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なBcr-Abl阻害剤です。Nilotinibは、AMPK活性化を介してオートファジーを誘発します。 | ||
| S7343 | URMC-099 | URMC-099は、経口バイオアベイラビリティを有する脳透過性の混合系統キナーゼ（MLK）阻害剤で、MLK1、MLK2、MLK3、DLKに対するIC50値はそれぞれ19 nM、42 nM、14 nM、150 nMであり、また、LRRK2活性をIC50 11 nMで阻害します。URMC-099はABL1もIC50 6.8 nMで阻害します。URMC-099はオートファジーを誘導します。 | ||
| S1979 | Amiodarone HCl | Amiodarone HClは、さまざまな種類の心臓不整脈の治療に使用される、sodium/potassium-ATPase阻害剤およびAutophagy活性化剤です。 |
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| S2181 | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue は、WO2016165677A1 に記載されている Ixazomib Citrate (MLN9708) のアナログです。Ixazomib Citrate (MLN9708) は、水溶液または血漿に曝露すると、生物学的に活性な形態である Ixazomib (MLN2238) に直ちに加水分解されました。Ixazomib (MLN2238) は、無細胞アッセイにおいて、20S proteasome のキモトリプシン様プロテオリシス (β5) 部位を IC50/Ki 3.4 nM/0.93 nM で阻害し、β1 に対しては効力が低く、β2 に対してはほとんど活性がありません。Ixazomib (MLN2238) は autophagy を誘導します。フェーズ 3。 |
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| S1389 | Omeprazole | Omeprazoleは、proton pump阻害薬であり、H(+)-K(+)-ATPaseを阻害することで、消化不良、消化性潰瘍、胃食道逆流症、喉頭咽頭逆流症、ゾリンジャー・エリソン症候群の治療に用いられます。 | ||
| S4211 | Montelukast Sodium | Montelukast Sodiumは、ロイコトリエンD4 (LTD4)に結合することで、システイニルロイコトリエン受容体CysLT1に対するロイコトリエンD4の作用をブロックし、選択的に拮抗します。Montelukastは、シャペロンを介したオートファジー経路ではなく、マクロオートファジーを改善します。溶液は不安定なため、新鮮に調製する必要があります。 | ||
| S7684 | Salirasib | Salirasib（ファルネシルチオサリチル酸、FTS）は、Kiが2.6 µMの強力な競合的プレニル化タンパク質メチルトランスフェラーゼ（PPMTase）阻害剤であり、Rasメチル化を阻害します。Salirasibは抗腫瘍効果を発揮し、オートファジーを誘導します。第2相。 | ||
| S7648 | OTS964 | OTS964は、高い親和性と選択性を有する強力なTOPK阻害剤であり、IC50値は28 nMです。OTS964は、Kdが40 nMのサイクリン依存性キナーゼCDK11の強力な阻害剤でもあります。OTS964処理は、グリオーマ細胞のオートファジーを活性化し、マウス異種移植片のヒト肺癌細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3569 | Spermidine | Spermidineは、細胞保護的なマクロオートファジー/オートファジーを刺激する天然のポリアミンです。 | ||
| S2480 | Loperamide HCl | Loperamide HCl（ADL 2-1294、R-18553塩酸塩）は、μ-opioid receptor作動性オピオイドであり、Ki値は3.3 nMです。δサブタイプとκサブタイプに対してそれぞれ15倍と350倍の選択性を示し、胃腸炎や炎症性腸疾患に起因する下痢の治療に用いられます。 |
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| S7106 | AZD3463 | AZD3463は、Kiが0.75 nMの新規経口バイオアベイラブルなALK阻害剤であり、同等の効力でIGF1Rも阻害します。AZD3463は、細胞のapoptosisとautophagyの両方を誘導することにより、細胞生存率を抑制します。 |
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| S8432 | Troglitazone (CS-045) | トログリタゾンは、細胞分化と成長を調節するリガンド活性化転写因子であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）の強力なアゴニストです。トログリタゾンは膀胱がん細胞においてオートファジー、アポトーシス、およびネクロプトーシスを誘導します。トログリタゾンはPfa1細胞におけるRSL3誘発性のフェロトーシスおよび脂質過酸化を防止します。 | ||
| S4484 | Trametinib DMSO solvate (GSK1120212B) | Trametinib DMSO solvateは、高選択的かつ強力なMEK1/2阻害剤であり、細胞フリーアッセイにおけるIC50は0.92 nM/1.8 nMです。Trametinibはオートファジーを活性化し、アポトーシスを誘発します。 | ||
| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) は、細胞フリーアッセイにおいて 15 nM の IC50 を有する強力かつ選択的な HDAC6 阻害剤です。HDAC8 (57 倍) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的です (1000 倍)。Tubastatin A は autophagy を促進し、apoptosis を増加させます。 | ||
| S1693 | Carbamazepine | Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) は、ラット脳シナプトソームにおいて131 μMのIC50を持つSodium Channelブロッカーです。 | ||
| S1747 | Nimodipine | Nimodipine (BAY E 9736) は、ジヒドロピリジン系のCalcium Channel遮断薬であり、Autophagy阻害剤であり、高血圧の治療に用いられます。 |
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| S8240 | SMER28 | SMER28は、哺乳類細胞においてラパマイシンとは独立してオートファジーを誘導する、オートファジーの低分子エンハンサー（SMER）です。 | ||
| S6847 | ML-9 HCl | ML-9 HCl（ML-9塩酸塩）は、Aktキナーゼ、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）、およびストローマ相互作用分子1（STIM1）の選択的かつ強力な阻害剤です。ML-9 HClは、Ca2+透過性チャネルの強力な阻害剤でもあります。ML-9 HClは、オートファジーおよび細胞死を標的とするリソソーム指向性薬剤です。 | ||
| S3653 | Spermidine trihydrochloride | スペルミジン（4-アザオクタメチレンジアミン）は、プトレシンと脱炭酸S-アデノシルメチオニン（dcSAM）からスペルミジンシンターゼによって生成される天然のポリアミンであり、新規のオートファジー誘導物質であり、N-メチル-d-アスパラギン酸（NMDA）を負に調節します。 | ||
| S2458 | Clonidine HCl | Clonidine HCl(Kapvay)は、ED50が0.02±0.01 mg/kgの直接作用型α2 adrenergicアゴニストです。 | ||
| S6650 | EN6 | EN6は新規共有結合性オートファジー活性化因子であり、リソソームv-ATPaseのATP6V1Aサブユニットのシステイン277を標的とし、組換えヒトATP6V1Aタンパク質に対するIC50は1.7 μMです。 | ||
| S6078 | ICCB-19 hydrochloride | ICCB-19 hydrochlorideは、Jurkat細胞におけるVelcade誘発アポトーシスを防御するためのIC50が1.12 μM、MEFにおけるRDAを防御するためのIC50が2.01 μMである、TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD)の阻害剤です。ICCB-19は、Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1)を間接的に阻害します。ICCB-19はオートファジーを効果的に誘導します。 | ||
| S1837 | Flubendazole | Flubendazole（Flumoxanal、NSC 313680）はAtg4Bを標的とするAutophagy誘導物質で、内部のParasiteや虫感染の治療に使用されます。 |
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| S2491 | Nitrendipine | Nitrendipine（Bayotensin）は、IC50が95 nMのジヒドロピリジン系Calcium Channel遮断薬です。 | ||
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville（クレオソートブッシュ）の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ（LOX）の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体（IGF-1R）/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。 | ||
| S6797 | QX77 | QX77は、シャペロン介在性オートファジー（CMA）の新規活性化因子です。QX77はRab11の発現を誘導し、LAMP2Aの発現を上方制御します。 | ||
| S6395 | CA77.1 | CA77.1（CA）は、アルツハイマー病（AD）治療のためのシャペロン介在性オートファジー（CMA）の強力な脳透過性経口活性化剤です。 | ||
| S8943 | VLX600 | VLX600は、酸化的リン酸化（OXPHOS）を阻害する新規鉄キレート剤であり、腫瘍スフェロイドにおける放射線効果を相乗的に増強します。VLX600は、栄養飢餓条件下で細胞毒性活性の増強を示します。VLX600は、抗腫瘍活性を伴うオートファジーとミトコンドリア阻害を誘導します。 | ||
| S6919 | Brevilin A | Centipeda minimaから単離されたセスキテルペンラクトンであるBrevilin A（6-O-Angeloylplenolina）は、STAT3の選択的阻害剤であり、JAKsチロシンキナーゼドメインJH1をブロックすることによりJAKs活性を減衰させます。Brevilin Aは、ミトコンドリア経路およびPI3K/AKT/mTOR不活性化を介して、結腸腺癌細胞CT26のアポトーシスおよびオートファジーを誘導します。 | ||
| S4081 | Sulfacetamide Sodium | Sulfacetamide Sodium は抗生物質です。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| S1027 | FL-411 | FL-411 (BRD4-IN-1) は、BRD4(1) に対して0.43 μMのIC50を持つ、Bromodomain-containing protein 4 (BRD4)の強力で選択的な阻害剤です。FL-411 は、BRD4-AMPK相互作用を阻害することにより、ATG5依存性のオートファジー関連細胞死 (ACD) を誘導します。 | ||
| S6957 | β-Elemene | β-エレメン（(-)-β-エレメン、Levo-β-エレメン）は、抗腫瘍活性を持つ生薬ウコンの根茎から抽出されるセスキテルペン化合物です。β-エレメンは細胞増殖を抑制し、細胞周期を停止させ、細胞のアポトーシスまたはオートファジーを誘導することができます。 |
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| S9027 | Corynoxine | 天然のオキシンドールアルカロイドであるCorynoxineは、新しいオートファジーエンハンサーです。 | ||
| S9860 | BC1618 | BC1618は、アデノシン一リン酸（AMP）活性化プロテインキナーゼ（Ampk）依存性シグナル伝達を刺激する経口活性Fbxo48阻害剤です。BC1618はミトコンドリアの分裂を促進し、オートファジーを促進し、肝臓のインスリン感受性を改善します。 | ||
| S9611 | ABTL-0812 | ABTL0812 (α-ヒドロキシリノール酸、LP-10218、SCLN-0812) は、TRIB3 の過剰発現を誘導し、肺扁平上皮癌細胞株でオートファジーを活性化することにより、Akt/mTOR 軸を阻害します。ABTL0812 はまた、AMPK 活性化とROS蓄積を誘導します。 | ||
| S4476 | PCNA-I1 | PCNA-I1は、増殖細胞核抗原（PCNA、潜在的な抗がん標的）の選択的阻害剤です。PCNA-I1は、約0.2～0.4 μMのKdでPCNA三量体に選択的に結合します。PCNA-I1は、さまざまな組織型の腫瘍細胞の増殖を約0.2 μMのIC50で阻害します。PCNA-I1は、LNCaP細胞とPC-3細胞の両方でDNA損傷とアポトーシスを誘導します。PCNA-I1は、PC-3細胞でオートファジーも誘導します。 | ||
| S6851 | RA-190 | RA190は、ビスベンジリデンピペリドンであり、抗がん活性を有するプロテアソームユビキチン受容体RPN13/ADRM1の強力で選択的な経口有効阻害剤です。RA190は、多発性骨髄腫細胞において、ERストレス応答、p53/p21シグナル伝達軸、およびオートファジーを誘発します。 | ||
| S4546 | Xylitol | Xylitol（Adonitol、Ribitol、Xylite、D-Xylitol、Adonite）は、カルボニル基の還元によってXYLOSEから誘導される糖アルコールです。スクロースと同じくらい甘く、非う蝕性甘味料として使用されます。 | ||
| S0012 | E260 | E260（FerおよびFerT阻害剤E260）は、FerキナーゼおよびFerT阻害剤であり、ミトコンドリア機能障害と変形、および細胞ATPレベルを低下させるエネルギー消費性オートファジーの発症を課すことにより、がん細胞に選択的に代謝ストレスを誘発します。 | ||
| S9310 | Isorhychophylline | Isorhynchophylline（IsoRhy、7-Isorhyncophylline）は、中国の漢方薬であるカギカズラ（Uncaria rhynchophylla（Miq.）Jacks、中国語でGouteng）から単離された主要な四環性オキシインドールアルカロイドです。これは、心血管疾患および中枢神経系疾患に対する治療の可能性を秘めた、神経細胞のオートファジー誘導物質として作用します。 | ||
| S7307 | GSK2606414 | GSK2606414は、経口投与可能で強力かつ選択的なPERK阻害剤であり、IC50値は0.4 nMで、他のEIF2AKsに対して少なくとも100倍の選択性を示します。GSK2606414は、MYCN増幅を有するNB細胞においてGANT-61誘発性オートファジーを障害します。GSK2606414は、HCT116細胞においてERストレス誘発性アポトーシスを悪化させる一方で、SIL1 KD HeLa細胞におけるアポトーシスを減少させます。 |
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| S8597 | LYN-1604 | LYN-1604 は、MDA-MB-231 細胞に対する IC50 が 1.66 μM の潜在的な ULK1 アゴニストであり、野生型 ULK1 にナノモル範囲の結合親和性 (Kd=291.4 nM) で結合します。ULK1 (Y89A) 変異タンパク質は、野生型 ULK1、ULK1 (K50A) および ULK1 (L53A) 変異体よりも結合親和性が著しく低下し、応答および Kd が低くなりました。 | ||
| S6756 | Siramesine HCl | Siramesine (Lu 28-179) は、σ2およびσ1受容体に対してそれぞれ0.12 nMおよび17 nMのIC50値を持つ、σ2サブタイプに選択的なシグマ受容体アゴニストです。 | ||
| S2924 | Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride | ラドゥビグルシブ塩酸塩 (Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl) は CHIR-99021 の塩酸塩で、GSK-3α/β 阻害剤 (IC50 = 10 nM/6.7 nM) です。 CHIR-99021 は、最も近縁なホモログである Cdc2 および ERK2 と比較して、GSK-3 に対して 500 倍を超える選択性を示します。 CHIR-99021 は、Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の強力な薬理学的活性化因子です。 CHIR-99021 は、光誘発されるオートファジー (autophagy) を大幅にレスキューし、GR、RORα、およびオートファジー関連タンパク質量を増大します。 |
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| S2215 | DAPT | DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。 |
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| S1241 | Vincristine (Leurocristine) Sulfate | Vincristine sulfateは、32 μMのIC50でチューブリンに結合することにより、in vitroアッセイで微小管の重合を阻害します。Vincristine sulfateはアポトーシスを誘発します。 |
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| S7153 | 10058-F4 | 10058-F4は、c-Myc-Max相互作用を特異的に阻害し、c-Myc標的遺伝子発現の転写活性化を妨げるc-Myc阻害剤です。10058-F4は、カスパーゼ-3依存性アポトーシスを促進し、オートファジーを調節します。 |
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| S1274 | BX-795 | BX-795は、強力かつ特異的なPDK1阻害剤であり、IC50は6 nMで、無細胞アッセイにおいてPKAおよびPKCよりもそれぞれ140倍および1600倍PDK1に対して選択的です。一方、GSK3βと比較して、PDK1に対して100倍以上の選択性が観察されました。BX-795はULK1を阻害することにより、autophagyを調節します。BX-795は強力なTBK1阻害剤でもあり、TBK1およびIKKεの両方をそれぞれIC50値6 nMおよび41 nMでブロックします。 |
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| S7980 | VPS34-IN1 | Vps34-IN1 は、invitroで25 nMのIC50を示す強力で選択性の高いVps34阻害剤であり、クラスIおよびクラスII PI3Kのアイソフォームを著しく阻害しません。Vps34-IN1はautophagyを調節します。 |
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| S1204 | Melatonin | MelatoninはMT receptorアゴニストであり、栄養補助食品として使用されます。Melatoninは選択的なATF-6阻害剤であり、COX-2を下方制御します。Melatoninはmitophagyを増強し、apoptosisとautophagyのホメオスタシスを調節します。 |
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| S3592 | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) は、ヒストンデアセチラーゼ (HDAC) 阻害剤であり、抗HCV肝ヘプシジンの主要なエピジェネティック誘導剤です。4-Phenylbutyric acid は、急性肺損傷モデルにおいて小胞体 (ER) ストレスおよびオートファジーを調節することにより、LPS誘導性炎症を抑制します。 | ||
| S1627 | Nitazoxanide | Nitazoxanideは、合成ニトロチアゾリルサリチルアミド誘導体であり、抗原虫薬です（イヌインフルエンザウイルスに対するIC50は0.17〜0.21 μMの範囲です）。Nitazoxanideは、autophagyを調節し、mTORC1シグナル伝達を阻害します。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S5144 | Neferine | ハスの天然成分であるNeferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)は、抗腫瘍効果があります。Neferineは腎臓がん細胞にアポトーシスを誘発します。Neferineは、筋細胞におけるAkt/mTOR経路とNrf2の活性化を介して、オートファジーを抑制します。NeferineはNF-κBの活性化を強く阻害します。Neferineは、抗糖尿病、抗老化、抗微生物、抗血栓、抗不整脈、抗炎症、さらには抗HIVなど、多くの治療効果を持っています。 | ||
| S6889 | Monomethyl Fumarate | Monomethyl Fumarate（MMF、Monomethylfumarate、Fumaric acid monomethyl ester、Methyl hydrogen fumarate）は、乾癬治療薬であるFumadermの活性代謝物であり、強力なGPR109Aアゴニストです。Monomethyl Fumarateは、神経変性疾患に関連する主な機能障害、すなわち酸化的ストレス、ミトコンドリア機能不全、アポトーシス、オートファジーを予防します。 | ||
| S1041 | STF-62247 | STF-62247は、VHL欠損腎細胞癌を標的とする分子であり、Autophagyを誘導します。STF-62247は、VHLを欠く腎細胞に対して選択的な毒性と増殖抑制を示します。野生型（VHL+）と比較して、VHL欠損細胞では25倍高い感受性が観察されました。 |
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| E4692 | THZ-P1-2 | THZ-P1-2はPI5P4Kの阻害剤であり、PI5P4Kα/β/γの無秩序なループ上のシステインに共有結合します。これはPI5P4Kαキナーゼ活性を190 nMのIC50で阻害し、オートファゴソームのクリアランスを損ない、TFEBの核内局在を増加させることによってオートファジーを妨害します。 | ||
| E8307New | Chloroquine dihydrochloride | Chloroquine dihydrochloride は、オートファジーおよびToll様受容体 (TLR) の阻害剤として作用します。Chloroquine dihydrochloride は、マラリアおよび関節リウマチの治療に広く使用されている抗マラリア薬および抗炎症薬です。 | ||
| E6578New | AS1708727 | AS1708727は経口活性型のFoxo1阻害剤で、G6PaseおよびPEPCKに対するEC50値はそれぞれ0.33 μMおよび0.59 μMである。 |
Autophagyシグナル伝達経路
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