PHY34

PHY34 is a late-stage autophagy inhibitor with nanomolar potency and significant antitumor efficacy as a single agent against HGSOC in vivo.

PHY34化学構造

CAS No. 2130033-55-3

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S874401 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 42 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 98.43%
98.43

PHY34関連製品

シグナル伝達経路

Autophagy阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PHY34 is a late-stage autophagy inhibitor with nanomolar potency and significant antitumor efficacy as a single agent against HGSOC in vivo.
Targets
autophagy [1]
In Vitro
In vitro

PHY34 is a cytotoxic compound in both HGSOC cell lines with an IC50 of 4 nM. It has nanomolar IC50s in both MDA-MB-435 and MDAMB-231 cell lines and is more cytotoxic against MDA-MB-231 (PHY34 IC50 in MDA-MB-435 = 23 nM, PHY34 IC50 in MDA-MB-231 = 5.2 nM). PHY34 treatment (100 nM) results in significant increases in early and late apoptotic cells in OVCAR3[1].

細胞実験 細胞株 OVCAR8 and OVCAR3 cells
濃度 100 nM or 1 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

OVCAR8 and OVCAR3 cells are treated with PHY34 for 24 hours at 100 nM or 1 μM, respectively, and stained with either Lysotracker Red or acridine orange to monitor changes in the lysosomes due to autophagy inhibition using live confocal microscopy.

In Vivo
In Vivo

PHY34 is bioavailable through intraperitoneal administration in vivo where it significantly inhibits the growth of cancer cell lines in hollow fibers, as well as reduces ovarian tumor burden in a xenograft model. Mice are dosed with 0.6 mg/kg IV, 1.8 mg/kg IP, or 75 mg/kg PO PHY34, the observed IP bioavailability (F) for PHY34 is 56.6% and for PO is 2.5%. Systemic clearance (Cl) following PO dose is 194.1 L/hr/kg, roughly 40 times the mouse liver blood flow, suggesting significant extrahepatic clearance. The Tmax of PHY34 (0.25 hr) suggests very fast absorption of this compound orally. PHY34 reduces tumor burden (OVCAR8 cells) in vivo[1].

動物実験 動物モデル ICR male mice (6 weeks in age)
投与量 3, 1, 0.6 and 0.3 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 582.55 化学式

C30H30O12

CAS No. 2130033-55-3 SDF --
Smiles COC1=CC2=C(C=C1OC)C(=C3C(=O)OCC3=C2OC4OC(CO)C5OC(C)(C)OC5C4O)C6=CC=C7OCOC7=C6
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (171.65 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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