Spautin-1

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS7888

Spautin-1化学構造

分子量(MW):271.26

Spautin-1 is a potent and specific autophagy inhibitor, and inhibits the deubiquitinating activity of USP10 and USP13 with IC50 of ∼0.6-0.7 μM.

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カスタマーフィードバック(4)

  • Western blot analyses show significant inhibition of autophagy-related gene expression in Spautin-1 treated OCI-AML2 cells after Ara-C treatment.

    Cancer Lett, 2018, 425:1-12. Spautin-1 purchased from Selleck.

  • Autophagosomal inhibition was performed in 32D EV, WT CALR, del52, and ins5 expressing cells. The 32D cell lines were treated with the inhibitor spautin-1 for the indicated time. Lysates were prepared, and SDS-PAGE and Western blotting were performed. Antibodies detecting mutated CALR (CALR mut), CALR, LC3I-II, and GAPDH were used for immunostaining. LC3I-II served as control for successful autophagosomal inhibition.

    J Hematol Oncol, 2016, 9(1):45. Spautin-1 purchased from Selleck.

  • (c) PC-9G cells were treated with BIBW2992 (250 nM) or WZ4002 (15 nM) plus SAHA (2 mM) with or without spautin-1 (20 mM) for 24 hr. The cell lysates were harvested and the indicated proteins were analyzed by Western blotting.

    Int J Cancer, 2015, 136(11):2717-29. . Spautin-1 purchased from Selleck.

  • Male C57BL/6 mice (n = 8 for each group) were instilled intratracheally with normal saline (NS), PM (100 μg/d), spautin-1 (0.5 mg/d), or PM plus spautin-1 respectively for 2 days, and after 24 h, representative images of lung tissue stained with H&E

    Toxicol Lett, 2017, 280:206-212. Spautin-1 purchased from Selleck.

製品安全説明書

Autophagy阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Spautin-1 is a potent and specific autophagy inhibitor, and inhibits the deubiquitinating activity of USP10 and USP13 with IC50 of ∼0.6-0.7 μM.
ターゲット
USP10 [1]
(Cell-free assay)
USP13 [1]
(Cell-free assay)
0.5779 μM 0.6916 μM
体外試験

In Bcap-37 cells, Spautin-1 dramatically enhanced cell death in glucose-free media and induces apoptotic morphology. In Bax-Bak DKO cells, spautin-1 inhibits etoposide induced autophagic cell death. Spautin-1 promots the degradation of Vps34 complexes by regulating the deubiquitination activity of USP10 and USP13, and reduces the levels of PtdIns3P. [1] In PDGF-treated cells, spautin-1 stabilizes α-smooth muscle cell actin and calponin, prevents actin filament disorganization, diminishes production of extracellular matrix, and abrogates VSMC hyperproliferation and migration. [2] In CML cells, spautin-1 markedly inhibits IM-induced autophagy by downregulating Beclin-1, and enhances IM-induced apoptosis by inactivating PI3K/AKT and activating downstream GSK3β. [3] Spautin-1 also specifically reduces infectious dengue virus titers in BHK-21 cells. [4]

アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
CDK4 / CDK2 / Cyclin D1 / p15 / p21 ; 

PubMed: 30975171     


Western blot analysis was performed to detect the expression of CDK4, CDK2, Cyclin D1, P15 and P21 in PCa cells exposed to various doses of Spautin-1 (0, 5, 10, 20 μM) for 24 h (left), or Spautin-1 (10 μM) at various lengths of time (Right).

p-JNK / JNK / p-ERK / ERK / p-p38 / p38 ; 

PubMed: 30975171     


Western blot analysis was performed to detect the expression of phosphor-JNK, JNK, phosphorylated ERK (P-ERK), ERK, P-P38 and P38 in PCa cells exposed to various doses of Spautin-1 (0, 5, 10, 20 μM) for 24 h (left), or Spautin-1 (20 μM) at various time points (Right). 

p-MKK4 / MKK4 / p-MEK / MEK / p-EGFR / EGFR ; 

PubMed: 30975171     


Western blot analysis was performed to detect the expression of P-MKK4, MKK4, P-MEK1/2, MEK1/2 P-EGFR(Y1068), P-EGFR(Y1173) and pan-EGFR in 22Rv1 and PC3 cells exposed to Spautin-1 (20 μM) for the indicated duration.

USP10 / SKP2 / P27 / p-Bcr-Abl / Bcr-Abl / p-Crkl / Crkl / p-STAT5 / STAT5 ; 

PubMed: 31044085     


Western blot assay of indicated cell lines post Spautin-1 treatment for 48 h.

30975171 31044085
Immunofluorescence
p-JNK / p-ERK ; 

PubMed: 30975171     


b Immunofluorescence microscopy was performed to detect the expression and subcellular location of phospho-JNK and d phospho-ERK in 22Rv1 and PC3 cells exposed to Spautin-1 for 6 h. Scale bars represent 50 μm.

Glut1; 

PubMed: 30975171     


Immunofluorescence microscopy were performed to detect the expression of Glut1 in PCa cells treated with Spautin-1 for 24 h. 

30975171
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 30975171     


Cell viability assay was performed in LNCaP, 22Rv1, C4–2, PC3 and DU145 PCa cells post various concentrations of Spautin-1 treatment for indicated hours. 

30975171

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 54 mg/mL (199.07 mM)
Ethanol 7 mg/mL (25.8 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 271.26
化学式

C15H11F2N3

CAS No. 1262888-28-7
保管
in solvent
別名 N/A
Smiles FC1=CC=C(CNC2=NC=NC3=CC=C(F)C=C23)C=C1

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(余分な消耗を考慮し動物一匹分の量を用意することをお勧めします。)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロットごとに組成が異なるため、セレックから完全に溶解できる組成をお求めください。)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

Autophagyシグナル伝達経路

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID