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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1078 | MK-2206 Dihydrochloride | MK-2206 2HCl は高い選択性をもつ Akt1/2/3 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 8 nM/ 12 nM/ 65 nM です。一方で、他の250種におよぶキナーゼ (kinases) に対しては活性が検出されていません。MK-2206 2HCl はがん細胞におけるオートファジー (autophagy) やアポトーシス (apoptosis) に関与します。臨床第2相試験中 |
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| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) は人工的に合成した分子としては初めての PI3Kα/δ/β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 μM/ 0.57 μM/ 0.97 μM です。溶液中でウォルトマンニン (wortmannin) よりも安定しています。クラス I PI3K および PI3K 関連キナーゼだけでなく、一見 PI3K ファミリーには無関係にある新規のターゲットにも結合します。LY294002 は CK2 阻害剤でもあり、IC50 は 98 nM です。また LY294002 はオートファゴソーム (autophagosome) の形成をブロックする一方で、DNA-PKｃｓ を非特異的に阻害することによりオートファジー (autophagy) を活性化し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S1460 | SP600125 | SP600125（Nsc75890）は、JNK1、JNK2、JNK3に対する広範なJNK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ40nM、40nM、90nMです。MKK4に対して10倍、MKK3、MKK6、PKB、PKCαに対して25倍、ERK2、p38、Chk1、EGFRなどに対して100倍高い選択性を示します。SP600125は、Aurora kinase A、FLT3、TRKAを含むserine/threonine kinasesの広範な阻害剤でもあり、IC50はそれぞれ60nM、90nM、70nMです。SP600125はautophagyを阻害し、apoptosisを活性化します。 |
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| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | ドキソルビチン塩酸塩 (Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl) は抗生物質の一種であり、DNA トポイソメラーゼ (topoisomerase) II を阻害することで DNA 損傷を引き起こし、がん細胞中においてマイトファジー (mitophagy) およびアポトーシス (apoptosis) を誘導します。ドキソルビシンは AMPK の 基底状態におけるリン酸化を減弱します。また、ドキソルビシンは HIV 感染患者の併用療法において使用されますが、同時に HBV 再活性化のリスクを伴うことが分かっています。This product may precipitate when dissolved in PBS solution. It is recommended to prepare the stock solution in pure water and dilute with either pure water or saline to obtain the working solution. |
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| S1120 | RAD001 (Everolimus) | エベロリムス (Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)) は FKBP12 に結合することで形成した複合体により mTOR を阻害します。Cell-free assay における IC50 は1.6 ～ 2.4 ｎM です。エベロリムスは アポトーシス (apoptosis) と オートファジー (autophagy) を誘発することによりがん細胞の増殖を阻害します。 |
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| S1025 | Gefitinib (ZD1839) | Gefitinibは、NR6wtEGFR細胞およびNR6W細胞におけるTyr1173、Tyr992、Tyr1173、Tyr992に対するEGFR阻害剤であり、それぞれのIC50は37 nM、37 nM、26 nM、57 nMです。Gefitinibは、PI3K/AKT/mTOR経路を遮断することにより、肺癌細胞のautophagyとapoptosisを促進します。 |
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| S1008 | AZD6244 (Selumetinib) | Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) は、MEK1に対するIC50が14 nM、MEK2に対するKd値が530 nMである強力かつ高選択的なMEK阻害剤です。また、ERK1/2リン酸化をIC50 10 nMで阻害しますが、p38α、MKK6、EGFR、ErbB2、ERK2、B-Rafなどに対しては阻害しません。Selumetinibは細胞増殖、遊走を抑制し、apoptosisを誘発します。第3相。 |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | ルクソリチニブ (Ruxolitinib (INCB018424)) は、最初に臨床試験が行われた強力で選択的なJAK1/2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3.3 nM/ 2.8 nM、JAK1/2 に対して JAK3 の 130 倍の選択性を示します。ルクソリチニブはマイトファジー (mitophagy) によって抗腫瘍作用を示します。また、オートファジー (autophagy) を誘導し、アポトーシス (apoptosis) を促進します。 |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinibは新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assy における Abl, Src および c-Kit に対する IC50 はそれぞれ < 1 nM, 0.8 nM および 79 nM です。Dsatinib はオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib は、細胞を含まないアッセイで Raf-1 および B-Raf のマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれ 6 nM および 22 nM の IC50 を示します。Sorafenib は、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3 および c-KIT をそれぞれ 90 nM、20 nM、57 nM、59 nM および 68 nM の IC50 で阻害します。Sorafenib は、抗腫瘍活性を持つ autophagy と apoptosis を誘導し、ferroptosis を活性化します。 |
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| S1413 | Bafilomycin A1 (Baf-A1) | バフィロマイシン A1 (Bafilomycin A1(Baf-A1)) は液胞 H+-ATPase 阻害剤で、IC50 は 0.44 nM です。 バフィロマイシン A1 は、オートファジー (autophagy) を阻害する一方で、アポトーシス (apoptosis) を誘導することがわかっています。 |
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| S1065 | Pictilisib (GDC-0941) | Pictilisib (GDC-0941, RG7321) は、PI3Kα/δ の強力な阻害剤で、無細胞アッセイでは IC50 が 3 nM であり、p110β (11 倍) および p110γ (25 倍) に対しては控えめな選択性を示します。Pictilisib (GDC-0941) は autophagy および apoptosis を誘導します。フェーズ 2。 |
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| S1053 | Entinostat (MS-275) | Entinostat (MS-275, SNDX-275) は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.51 μMおよび1.7 μMでHDAC1およびHDAC3を強力に阻害し、HDACs 4、6、8、10と比較して優れています。Entinostatはautophagyとapoptosisを誘導します。フェーズ3。 |
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| S1030 | Panobinostat (LBH589) | Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) は、新しい広範囲スペクトルのHDAC阻害剤であり、in vitroアッセイでのIC50は5 nMです。Panobinostat (LBH589) はautophagyとapoptosisを誘発します。Panobinostat はin vivoでHIVの潜伏を効果的に阻害します。現在フェーズ3です。 |
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| S2215 | DAPT | DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。 |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 は、cell-freeアッセイにおいて Bcl-xL、Bcl-2 および Bcl-w に対する BH3 模倣阻害剤であり、それぞれ 78.7 nM、30.3 nM、197.8 nM の EC50 を示します。Mcl-1、Bcl-B、または Bfl-1 に対する阻害は観察されませんでした。ABT-737 は、mitochondrial pathway apoptosis および mitophagy を誘導します。フェーズ 2。 |
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| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) はNF-κB阻害剤であり、腫瘍細胞においてTNFα誘導性IκBαリン酸化をIC50 10 μMで阻害します。BAY 11-7082 はユビキチン特異的プロテアーゼUSP7とUSP21をそれぞれIC50 0.19 μMと0.96 μMで阻害します。BAY 11-7082 は胃がん細胞においてアポトーシスとS期停止を誘導します。 |
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| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237)は、無細胞アッセイにおいてIC50が1.2 nMの選択的Aurora A阻害剤です。Aurora BよりもAurora Aに対して200倍以上の選択性を示します。Alisertibは細胞周期停止、apoptosis、およびautophagyを誘導します。現在治験第3相です。 |
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| S1225 | Etoposide | Etoposide はポドフィロトキシンから作られた半合成誘導体であり、DNAの二本鎖および一本鎖の切断を促進し、トポイソメラーゼII結合による修復を可逆的に阻害するtopoisomerase II 阻害活性を介してDNA合成を阻害します。Etoposide は autophagy、mitophagy、そしてapoptosisを誘導します。 |
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| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) は特異的なRIP1 (RIPK1)阻害剤であり、293T細胞において490 nMのEC50でTNF-α誘導ネクロプトーシスを阻害します。Necrostatin-1はまた、IDOを阻害し、autophagyおよびapoptosisを抑制します。 |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.83 nMの強力なPlk1阻害剤です。BI-2536は、Kdが37 nMでBromodomain 4 (BRD4)を阻害し、c-Mycの発現を強力に抑制します。BI-2536はapoptosisを誘導し、autophagyを減弱させます。フェーズ2。 |
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| S1714 | Gemcitabine | Gemcitabineは、nucleic acid synthesis阻害剤であり、非常に強力で特異的なデオキシシチジンアナログで、化学療法として使用されます。Gemcitabineは強力なp53依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S1209 | 5-Fluorouracil (5-FU) | 5-FU (5-Fluorouracil) はDNA/RNA Synthesis阻害剤であり、腫瘍細胞内のThymidylate Synthaseを阻害することでヌクレオチド合成を中断させます。Fluorouracilはapoptosisを誘導し、HIVの治療に用いられます。 |
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| S2247 | Buparlisib (BKM120) | Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) は、細胞を使用しないアッセイでそれぞれ 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM の IC50 を持つ、p110α/β/δ/γ の選択的 PI3K 阻害剤です。VPS34、mTOR、DNAPK に対する効力は低下しており、PI4Kβ に対する活性はほとんどありません。Buparlisib はアポトーシスを誘導します。第2相。 |
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| S7024 | Stattic | 初の非ペプチド小分子であるStatticは、無細胞アッセイにおいて5.1 μMのIC50でSTAT3活性化と核内移行を強力に阻害し、STAT1に対して高い選択性を示します。Statticはアポトーシスを誘発します。 |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S1555 | AZD8055 | AZD8055は、新規ATP競合的mTOR阻害剤であり、MDA-MB-468細胞において0.8 nMのIC50を示し、PI3KアイソフォームおよびATM/DNA-PKに対して優れた選択性（約1,000倍）を有します。AZD8055はカスパーゼ依存性アポトーシスを誘導し、さらにオートファジーも誘導します。フェーズ1。 |
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| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)は、細胞を含まないアッセイで、PARP1およびPARP2の強力な阻害剤であり、Ki値はそれぞれ5.2 nMおよび2.9 nMです。SIRT2には不活性です。Veliparibはautophagyとapoptosisを増加させます。フェーズ3。 |
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| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171)は、ANBL-6細胞においてIC50が5 nM未満である不可逆的なproteasome阻害剤であり、β5サブユニットのChT-L活性に対してin vitroで優先的な阻害効力を示しましたが、PGPHおよびT-L活性にはほとんど、あるいはまったく影響を与えませんでした。Carfilzomibは生存を促進するautophagyを活性化し、細胞apoptosisを誘発します。 |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinibは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とする多標的RTK阻害剤であり、IC50はそれぞれ80 nMおよび2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinibは、IRE1αの自己リン酸化活性の用量依存的阻害剤でもあります。Sunitinibは、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1237 | TMZ(Temozolomide) | テモゾロミド (Temozolomide (NSC 362856,TMZ,CCRG 81045,Methazolastone)) はDNA 環上の窒素原子と環外酸素を修飾することが可能な単官能性 SN1 アルキル化剤であり、中間体である MTIC を経て、活性代謝産物であるメチルジアゾニウムカチオン (methyl diazoniumcation) に分解されると、生理学的 pH において DNA にメチル基を転移します。テモゾロミドはアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗がん活性を呈します。L-1210 細胞および L-1210/BCNU 細胞における DNA 損傷誘導剤です。 |
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| S3020 | Romidepsin (FK228) | ロミデプシン (Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)) は強力な HDAC1 および HDAC2 阻害剤 (無細胞アッセイで IC50 = 36 nM/47 nM) です。 ロミデプシン (FK228/Depsipeptide) は、神経芽腫腫瘍細胞 (neuroblastoma tumor cells) の増殖を制御し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S1623 | N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) | Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)は、プロテアソーム阻害剤の活性を阻害するROS（活性酸素種）阻害剤です。また、腫瘍壊死因子産生阻害剤でもあります。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、IκBキナーゼの阻害を介してTNF誘導性のNF-κB活性化を抑制します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ミトコンドリア依存性経路を介してapoptosisを誘導します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ferroptosisとvirus replicationを阻害します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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| S1200 | Decitabine | DecitabineはDNA methyltransferase阻害剤であり、DNAに組み込まれ、DNAの低メチル化とDNA複製におけるS期内停止を引き起こします。骨髄異形成症候群（MDS）の治療に使用されます。Decitabineは、さまざまな癌細胞株において細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 |
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| S1077 | SB202190 | SB202190は、細胞を含まないアッセイで50 nM/100 nMのIC50を持つ、p38α/βを標的とする強力なp38 MAPK阻害剤で、in vivoでのSAPK2a/p38の潜在的な役割を調査するためにSB 203580の代わりに使用されることがあります。SB202190は、Autophagyとヘムオキシゲナーゼ-1の誘導を介して内皮細胞のApoptosisを阻害します。SB202190は、Erastin依存性のFerroptosisを有意に抑制します。 |
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| S1491 | Fludarabine | Fludarabineは、STAT1 activation阻害剤であり、他のSTATsではなくSTAT1タンパク質（およびmRNA）の特異的な枯渇を引き起こします。また、血管平滑筋細胞におけるDNA synthesis阻害剤でもあります。Fludarabineはapoptosisを誘発します。 |
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| S2662 | ICG-001 | ICG-001は、Wnt/β-catenin/TCFを介した転写を阻害し、CREB結合タンパク質（CBP）に3 μMのIC50で特異的に結合しますが、関連する転写コアクチベーターp300には結合しません。ICG-001はapoptosisを誘導します。 |
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| S2789 | Tofacitinib (CP-690550) | Tofacitinib (CP-690550)は、無細胞アッセイにおいてIC50が1 nMであるJAK3の新規阻害剤であり、JAK2およびJAK1に対しては20～100倍低い効力である。Tofacitinibは、ヒト形質細胞様樹状細胞（PDC）における抗Apoptosis関連遺伝子BCL-A1およびBCL-XLの発現を阻害し、PDCのApoptosisを誘導する。 |
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| S1191 | Fulvestrant (ICI-182780) | フルベストラント (Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780)) はエストロゲン受容体 (estrogen receptor, ER) アンタゴニストであり、cell-free assay における IC50 は 0.94 nM です。フルベストラントはまたオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘導し、抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomideは、PBMCにおけるIC50が13 nMのTNF-α分泌阻害剤です。Lenalidomide (CC-5013) はubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN)のリガンドであり、CRBN-CRL4 ubiquitin ligaseによって2つのリンパ系転写因子であるIKZF1とIKZF3を選択的にユビキチン化および分解します。Lenalidomideはcleaved caspase-3の発現を促進し、VEGFの発現を阻害し、apoptosisを誘導します。 |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) は、Ruxolitinib のリン酸塩です。Ruxolitinib は、細胞を含まないアッセイで 3.3 nM/2.8 nM の IC50 を持ち、JAK3 に対して 130 倍以上の選択性を持つ、臨床に入った最初の強力で選択的な JAK1/2 阻害剤です。Ruxolitinib は、毒性ミトファジーを介して腫瘍細胞を殺します。Ruxolitinib は autophagy を誘導し、apoptosis を増強します。 | ||
| S2235 | Volasertib (BI6727) | Volasertibは、セル( |
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| S7747 | Ro-3306 | RO-3306は、ATP競合的かつ選択的なCDK1阻害剤であり、Ki値は20 nMで、様々なヒトキナーゼパネルに対して15倍以上の選択性を示します。RO-3306は、p53を介したBax活性化とミトコンドリアアポトーシスを促進します。 |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malateは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とするマルチターゲットRTK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ80 nMと2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinib MalateはIre1αの自己リン酸化を効果的に阻害します。Sunitinib Malateは、death receptorとmitochondrial-dependent apoptosisの両方を増加させます。 |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | カボザンチニブ (Cabozantinib (XL184, BMS-907351)) は強力な VEGFR2 阻害剤であり、IC50 は 0.035 nM です。また c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 および AXL に対しても阻害活性があり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM, 7 nM です。カボザンチニブは大腸がん細胞において AKT/GSK-3β/NF-κB 経路を介して PUMA 依存性アポトーシス (PUMA-dependent apoptosis) を誘発します。 |
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| S1288 | Camptothecin (CPT) | Camptothecin (CPT)は、DNA Topoisomerase Iの特異的阻害剤であり、Cell-freeアッセイにおけるIC50は0.68 μMです。Camptothecin は、MicroRNA-125bを介したミトコンドリア経路により、がん細胞のアポトーシスを誘導します。フェーズ2。 |
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| S1786 | Verteporfin | ベルテポルフィン (Verteporfin (CL 318952)) は、TEAD-YAP 相互作用 と YAP による肝肥大を阻害します。 また、ポルフィリンに由来する強力な第 2 世代の光増感剤でもあります。ベルテポルフィンはオートファジー (autophagy) 阻害剤です。 ベルテポルフィンは細胞増殖を阻害し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S1526 | Quizartinib (AC220) | Quizartinib (AC220)は、MV4-11細胞およびRS4;11細胞においてそれぞれ1.1 nM/4.2 nMのIC50値を示す、Flt3(ITD/WT)に対する第2世代FLT3阻害剤であり、KIT、PDGFRα、PDGFRβ、RET、およびCSF-1Rよりも10倍選択性が高いです。Quizartinib (AC220)は腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。現在、第3相臨床試験が進行中です。 |
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| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945)は、CK2 (casein kinase 2)の強力かつ選択的な阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのIC50は1 nMですが、Flt3、Pim1、およびCDK1に対してはより低い効力です（細胞ベースアッセイでは不活性）。Silmitasertibはautophagyを誘導し、apoptosisを促進します。第1/2相。 |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) は、無細胞アッセイにおいて5 nMのIC50を持つ強力なHSP90阻害剤であり、正常細胞由来のHSP90よりも腫瘍細胞由来のHSP90に対して100倍高い結合親和性を有します。Tanespimycin (17-AAG) はapoptosis、necrosis、autophagy、mitophagyを誘導します。第3相。 |
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| S1020 | PD184352 (CI-1040) | PD184352 (CI-1040)は、ATP非競合性のMEK1/2阻害剤であり、細胞ベースのアッセイでのIC50は17 nMで、MEK5よりもMEK1/2に対して100倍選択的です。PD184352 (CI-1040)は選択的にapoptosisを誘導します。 |
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| S8146 | Mitomycin C | マイトマイシンC（アメチシン）は、DNA合成を阻害する抗悪性腫瘍性抗生物質であり、さまざまな癌の治療に用いられます。マイトマイシンCは、カスパーゼ依存性かつFas/CD95非依存性のメカニズムでアポトーシスを誘発します。本製品は危険有害性物質（急性毒性/引火性/皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 |
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| S2704 | LY2109761 | LY2109761は、新規の選択的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)デュアル阻害剤で、in vitroアッセイにおけるKi値はそれぞれ38 nMと300 nMです。Smad2のリン酸化に負の影響を与えることが示されています。LY2109761はautophagyを阻害し、apoptosisを誘発します。 |
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| S2775 | Nocodazole | Nocodazoleは、迅速に可逆的な微小管重合阻害剤であり、in vitroアッセイにおいて、それぞれ0.21 μM、0.53 μM、0.64 μMのIC50でAbl、Abl(E255K)、Abl(T315I)も阻害します。Nocodazoleはapoptosisを誘導します。 |
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| S2194 | R406 | R406（R406 besylate）は、無細胞アッセイにおいてIC50が41 nMの強力なSyk阻害剤であり、LynではなくSykを強く阻害し、FLT3に対しては5分の1の効力です。R406はアポトーシスを誘導します。フェーズ1。 |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397)は、CSF-1R、Kit (c-Kit)、およびFLT3を標的とする強力な経口受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は20 nM、10 nM、および160 nMです。Pexidartinib (PLX3397)は、抗腫瘍活性を伴うアポトーシスと壊死を誘発します。第3相。 |
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| S1264 | PD173074 | PD173074は、FGFR1の強力な阻害剤であり、IC50は約25 nMです。また、in vitroアッセイではVEGFR2も阻害し、IC50は100-200 nMです。PDGFRおよびc-Srcと比較して、FGFR1に対して約1000倍の選択性を示します。PD173074は、胃癌細胞の増殖を抑制し、apoptosisを促進します。 |
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| S1241 | Vincristine (Leurocristine) Sulfate | Vincristine sulfateは、32 μMのIC50でチューブリンに結合することにより、in vitroアッセイで微小管の重合を阻害します。Vincristine sulfateはアポトーシスを誘発します。 |
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| S1567 | Pomalidomide (CC-4047) | Pomalidomideは、PBMCにおいてLPS誘発性のTNF-α放出をIC50 13 nMで阻害します。Pomalidomideは、E3 ligaseを標的とし、E3 ligase protein cereblon (CRBN)を阻害するリガンドとしてPROTACに利用できます。Pomalidomideは、apoptosisと細胞周期停止を促進します。 |
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| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783) は、腫瘍細胞間でアポトーシス促進イベントを誘発する新規の強力な酸化ストレス誘導剤です。 第3相。Elesclomolは、フェレドキシン1 (FDX1) のα2/α3ヘリックスおよびβ5ストランドに特異的に結合し、FDX1を介したFe-Sクラスター生合成を阻害します。Elesclomol (STA-4783) は強力な銅イオノフォアであり、銅依存性細胞死 (Cuproptosis) の研究に利用できます。 |
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| S7152 | C646 | C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてp300をKi値400 nMで阻害します。他のアセチルトランスフェラーゼよりもp300に対して選択的です。C646は細胞周期停止、apoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S1122 | Mocetinostat (MGCD0103) | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) は、強力なHDAC阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてHDAC1に対し0.15 μMのIC50を示し、HDAC2、3、11に対して2～10倍の選択性があり、HDAC4、5、6、7、8に対しては活性がありません。Mocetinostat (MGCD0103) はapoptosisとautophagyを誘導します。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S1648 | Cytarabine | Cytarabineは、野生型CCRF-CEM細胞において16 nMのIC50を持つ抗代謝剤であり、DNA synthesis阻害剤です。Cytarabineはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1046 | Vandetanib | バンデタニブは、細胞フリーアッセイにおいてIC50が40 nMの強力なVEGFR2阻害剤です。また、VEGFR3とEGFRもそれぞれIC50が110 nMおよび500 nMで阻害します。PDGFRβ、Flt1、Tie-2、FGFR1には感受性がなく、IC50は1.1-3.6 μMです。MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt、IGF-1Rに対しては10 μMを超えるIC50で活性がありません。バンデタニブ（ZD6474）は、reactive oxygen species (ROS)のレベルを上昇させることにより、apoptosisを増加させ、autophagyを誘導します。 |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)は、HSP90α/βに対する非常に強力なHSP90阻害剤であり、セル・フリー・アッセイでのIC50は13 nM /21 nMで、HSP90ファミリーメンバーであるGRP94およびTRAP-1に対する効力は弱く、いかなる低分子HSP90リガンドよりも最も強力な結合を示します。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)はIGF-1Rβタンパク質を効果的に下方制御し不安定化させ、その結果、増殖阻害、Autophagy、およびApoptosisを引き起こします。現在フェーズ2。 |
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| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)はNutlin-3の活性エナンチオマーであり、in vitroアッセイにおいてIC50が90 nMでp53/MDM2相互作用を阻害します。Nutlin-3aはp53依存的にオートファジーとアポトーシスを誘発します。 |
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| S8041 | Cobimetinib (GDC-0973) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) は、IC50 が 4.2 nM の強力で高選択的なMEK1阻害剤であり、MEK2 に対して 100 倍以上の選択性を示し、100 種類以上のセリン・スレオニンキナーゼおよびチロシンキナーゼのパネルに対して試験したところ、有意な阻害は認められませんでした。Cobimetinib はアポトーシスを誘導します。第3相。 |
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| S7153 | 10058-F4 | 10058-F4は、c-Myc-Max相互作用を特異的に阻害し、c-Myc標的遺伝子発現の転写活性化を妨げるc-Myc阻害剤です。10058-F4は、カスパーゼ-3依存性アポトーシスを促進し、オートファジーを調節します。 |
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| S8049 | Tubastatin A | Tubastatin Aは、無細胞アッセイで15nMのIC50を持つ強力で選択的なHDAC6阻害剤です。HDAC8（57倍）を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択性があります（1000倍）。Tubastatin Aはオートファジーを促進し、アポトーシスを増加させます。 |
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| S2741 | Niraparib (MK-4827) | ニラパリブ (Niraparib (MK-4827)) は PARP1/2 の選択的阻害剤 (IC50 = 3.8 nM/2.1 nM) であり、変異型 BRCA-1 および BRCA-2 を持つ癌細胞で高い活性を示します。PARP3, V-PARP, Tank1 に比べて 330 倍以上の選択性があります。 ニラパリブは PARP-DNA 複合体を形成し、DNA損傷、アポトーシス (apoptossis)、および細胞死を引き起こします。臨床フェーズ 3。 |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 は、無細胞アッセイにおいて IC50 が 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM の p110α/β/δ/γ を標的とするマルチ PI3K 阻害剤で、mTOR/DNA-PK に対しては IC50 が 30 nM/23 nM と効力は低い。PI-103 はマウス T 細胞リンパ腫で apoptosis を誘導する。 |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184)は、強力なVEGFR2阻害剤であるCabozantinibのリンゴ酸塩で、IC50は0.035 nMです。また、細胞フリーアッセイにおいて、c-Met、Ret (c-Ret)、Kit (c-Kit)、Flt-1/3/4、Tie2、AXLをそれぞれIC50が1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM、7 nMで阻害します。Cabozantinib malate (XL184)はアポトーシスを誘発します。 |
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| S1044 | Temsirolimus (CCI-779) | Temsirolimus は、セルフリーアッセイにおいて IC50 が 1.76 μM の特異的 mTOR 阻害剤です。Temsirolimus は、autophagy と apoptosis を誘導します。 |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242)は、細胞を含まないアッセイでIC50が8 nMの選択的mTOR阻害剤であり、PI3KδまたはPI3Kα/β/γよりもそれぞれ10倍以上および100倍の選択性で両方のmTOR複合体を標的とします。Torkinib (PP242)はmitophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) は、cell-free assay において 41 nM の IC50 を持つ強力な Syk 阻害剤であり、Lyn ではなく Syk を強く阻害しますが、Flt3 に対しては 5 分の 1 の効力です。R406 (free base) はアポトーシスを誘発します。フェーズ 1。 |
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| S7007 | MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) は、無細胞アッセイにおいて12 nMのIC50を示すMEK1/2の強力な阻害剤です。Binimetinibは、ヒトNSCLC細胞株においてG1細胞周期停止とapoptosisを誘導し、さらにautophagyを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S7162 | Mdivi-1 | Mdivi-1（ミトコンドリア分裂阻害剤1）は、ミトコンドリア分裂のDRP1（ダイナミン関連GTPase）およびミトコンドリア分裂のDynamin I（Dnm1）に対する選択的細胞透過性阻害剤であり、IC50は1〜10 μMです。Mdivi-1はマイトファジーを減弱させ、アポトーシスを増強します。 |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) は、無細胞アッセイにおいてIC50が3 nMの選択的JAK2阻害剤であり、JAK1およびJAK3に対し、JAK2に対してそれぞれ35倍および334倍選択的です。Fedratinibはまた、FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3)およびRET (c-RET)をそれぞれ15 nMおよび48 nMのIC50で阻害します。Fedratinibは潜在的な抗腫瘍活性を持ちます。Fedratinibは増殖を阻害し、apoptosisを誘導します。第2相。 |
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| S8075 | GANT61 | GANT61 (NSC 136476) は、GLI1 および GLI2誘導性転写の阻害剤であり、GLI1を発現するHEK293T細胞においてIC50 5 μMでhedgehogを阻害し、TNFや糖質コルチコイド受容体遺伝子転写活性化などの他の経路に対して選択性を示します。GANT61はLX-2細胞においてアポトーシスを誘導し、保護的なオートファジーを活性化します。 |
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| S2626 | Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618, IC-83) は、無細胞アッセイにおいて抗腫瘍活性の可能性を示す高選択的Chk1阻害剤です。IC50=7 nMで、評価された他のどのプロテインキナーゼよりもChk1に対して約100倍強力です。Rabusertib (LY2603618) は、がん細胞において細胞周期停止、DNA損傷応答、およびautophagyを誘導します。Rabusertib (LY2603618) は、AML細胞株においてbak依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinibは、主にEGFRに対して6nMのIC50を示す強力な不可逆的パン-ErbB阻害剤であり、セルフリーアッセイで確認されています。DacomitinibはERBB2とERBB4をそれぞれ45.7nMと73.7nMのIC50で阻害します。Dacomitinibは、EGFRまたはERBB2変異（ゲフィチニブ耐性）を持つNSCLC、およびEGFR T790M変異を持つNSCLCに対しても効果的です。Dacomitinibは細胞増殖を抑制し、apoptosisを誘導します。第2相。 |
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| S2013 | PF-573228 | PF-573228は、無細胞アッセイにおいてFAKのATP競合的阻害剤であり、IC50は4 nMであり、Pyk2、CDK1/7、GSK-3βよりもFAKに対して50〜250倍の選択性を示します。PF-573228はapoptosisを誘導します。 |
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| S4701 | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) | グルコースアナログである2-DG (2-Deoxy-D-glucose)は、抗ウイルス活性を持つ解糖系阻害剤です。2-Deoxy-D-glucoseはアポトーシスを誘導し、単純ヘルペスウイルス1型（HSV-1）受容体の発現を阻害します。 |
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| S7307 | GSK2606414 | GSK2606414は、経口投与可能で強力かつ選択的なPERK阻害剤であり、IC50値は0.4 nMで、他のEIF2AKsに対して少なくとも100倍の選択性を示します。GSK2606414は、MYCN増幅を有するNB細胞においてGANT-61誘発性オートファジーを障害します。GSK2606414は、HCT116細胞においてERストレス誘発性アポトーシスを悪化させる一方で、SIL1 KD HeLa細胞におけるアポトーシスを減少させます。 |
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| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | Brefeldin A (BFA)は、HCT 116細胞におけるIC50が0.2 μMのタンパク質輸送に対するラクトン系抗生物質およびATPase阻害剤であり、がん細胞の分化とアポトーシスを誘導します。また、HDR（相同組換え修復）効率を向上させ、CRISPRを介したHDRのエンハンサーとなる可能性もあります。Brefeldin Aは、オートファジーおよびマイトファジーの阻害剤でもあります。 |
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| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Vistusertib (AZD2014)は、cell-freeアッセイにおいて2.8 nMのIC50値を示す新規mTOR阻害剤であり、複数のPI3Kアイソフォーム（α/β/γ/δ）に対して高い選択性を示します。AZD2014を1 μMで試験した場合、ほとんどのキナーゼに対して結合が認められないか、弱い結合でした。AZD2014は、抗腫瘍活性を有するHCC細胞において、増殖抑制、apoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導します。 |
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| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) は微小管を脱重合させ、HIF-1α の核内蓄積とHIFの転写活性を阻害します。2-Methoxyestradiol は様々な発がん性細胞株において、autophagy と apoptosis の両方を誘導します。 |
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| S7015 | Birinapant (TL32711) | Birinapantは、SMAC模倣拮抗薬であり、主にcIAP1に対して細胞を含まないアッセイでKdが<1 nMであり、XIAPに対しては効力が低い薬剤です。Birinapantは、潜伏感染HIV-1細胞におけるアポトーシスを誘発するのに役立ちます。フェーズ2。 |
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| S7612 | PX-478 Dihydrochloride | PX-478 2HClは、経口活性のある選択的な低酸素誘導因子-1α（HIF-1α）阻害剤です。PX-478 2HClはアポトーシスを誘発し、抗腫瘍活性を持ちます。フェーズ1。 |
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| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684)は、強力かつ選択的なALK阻害剤であり、ALCL由来のALK依存性細胞株の増殖を阻止し、IC50値は2～10 nM、3 nMであり、InsRより100倍高いALK感受性を示した。TAE684 (NVP-TAE684)は細胞周期停止とapoptosisを誘導する。 |
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| S7409 | Anisomycin (Flagecidin) | Anisomycin（Flagecidin、Wuningmeisu C）は、タンパク質合成を阻害し、JNK活性化因子としても作用する、Streptomyces griseolusから単離された細菌性抗生物質です。Anisomycinはオートファジーをアップレギュレートし、アポトーシスを増加させます。 |
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| S1494 | Ralimetinib (LY2228820) dimesylate | Ralimetinib (LY2228820) dimesylateは、p38 MAPKの新規かつ強力な阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は7 nMですが、p38 MAPKの活性化を変化させません。第1/2相。 |
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| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinibは、RONβ、EGFR、HER-3に対して不活性な、無細胞アッセイで0.13 nMのIC50を持つ、c-METの新規ATP競合阻害剤です。Capmatinib (INCB28060)は、Wnt/β-cateninおよびEMTシグナル伝達経路を阻害し、c-MET増幅陽性のびまん性胃がんでapoptosisを誘導します。第1相。 |
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| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922)は、ROS1、ALK (WT)、ALK (L1196M)に対し、それぞれ<0.02 nM、<0.07 nM、0.7 nMのKiを示す強力なデュアルALK/ROS1阻害剤です。PF-06463922はアポトーシスを誘発します。フェーズ1。 |
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| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090)は、OSA 8細胞においてIC50が4 nMのHSP90阻害剤であり、正常な骨芽細胞には影響を与えずにOSA細胞のアポトーシスを誘導します。STA-1474の活性代謝物です。第3相。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S1792 | Simvastatin (MK-733) | Simvastatinは、in vitroアッセイにおいてKiが0.1～0.2 nMのHMG-CoA reductaseの競合阻害剤です。Simvastatinはferroptosis、mitophagy、autophagy、およびapoptosisを誘導します。 |
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| S3035 | Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin) | Daunorubicin HClはDNAおよびRNA合成の両方を阻害し、無細胞アッセイにおいてKi 0.02 µMでDNA合成を阻害します。Daunorubicinはアポトーシスを誘発するトポイソメラーゼII阻害剤です。Daunorubicin (RP 13057) HClは、腎疾患の動物モデルを誘導するために使用できます。 |
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| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifenは、エストロゲンアゴニスト作用とアンタゴニスト作用の両方を示す、経口活性型の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)です。Tamoxifenは乳房細胞におけるエストロゲンの作用を阻害し、骨、肝臓、子宮細胞などの他の細胞ではエストロゲン活性を活性化させることができます。Tamoxifenは強力なHSP90活性化因子であり、HSP90分子シャペロンのATPase活性を高めます。 |
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| S1145 | SNS-032 (BMS-387032) | SNS-032 (BMS-387032)は、cell-freeアッセイにおいてIC50が48 nMの選択的なCDK2阻害剤として初めて報告され、CDK1/CDK4に対して10倍から20倍選択的です。また、CDK7/9にも感受性があり、IC50は62 nM/4 nMですが、CDK6にはほとんど影響を与えません。SNS-032 (BMS-387032)はapoptosisを誘導します。 |
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| S8341 | TAK-243 (MLN7243) | TAK-243 (MLN7243)は、UBCH10 E2チオエステルアッセイにおいて1 ± 0.2 nMのIC50を示す、ユビキチン活性化酵素（UAE）の強力なメカニズムに基づく小分子阻害剤です。TAK-243 (MLN7243)は、キナーゼおよび受容体アッセイのパネル、ヒト炭酸脱水酵素I型およびII型に対して最小限の阻害活性しか示しません。TAK-243 (MLN7243)はERストレスを誘導し、NFκB経路の活性化を抑制し、アポトーシスを促進します。 | ||
| S2796 | WP1066 | WP1066は、HEL細胞においてIC50が2.30 μMおよび2.43 μMである、JAK2とSTAT3の新規阻害剤です。WP1066はJAK1とJAK3ではなく、JAK2、STAT3、STAT5、ERK1/2に活性を示し、アポトーシスを誘発します。フェーズ1。 |
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| S8001 | Ricolinostat (ACY-1215) | Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) は、無細胞アッセイにおいて 5 nM の IC50 を持つ選択的 HDAC6 阻害剤です。HDAC1/2/3 (クラス I HDAC) よりも HDAC6 に対して 10 倍以上選択的で、HDAC8 に対してわずかな活性、HDAC4/5/7/9/11、Sirtuin1、Sirtuin2 に対しては最小限の活性しかありません。Ricolinostat (ACY-1215) は細胞増殖を抑制し、apoptosis を促進します。フェーズ 2。 |
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| S2824 | TPCA-1 | TPCA-1 (GW683965) は、無細胞アッセイにおいてIC50が17.9 nMのIKK-2阻害剤であり、NF-κB経路を阻害し、IKK-1に対して22倍の選択性を示します。TPCA-1はSTAT3の阻害剤でもあり、アポトーシスを促進します。 |
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| S2285 | Cryptotanshinone (Tanshinone C) | Cryptotanshinone (Tanshinone C) は、セルフリーアッセイにおいて STAT3 阻害剤として 4.6 μM の IC50 を示し、STAT3 Tyr705 のリン酸化を強力に阻害する一方、STAT3 Ser727 にはわずかな影響しかなく、STAT1 や STAT5 には全く影響を与えません。Cryptotanshinone は、ROS依存性の autophagy とミトコンドリアを介した apoptosis を誘導します。 |
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| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646) は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が0.23 µMの強力なDNA-PK阻害剤であり、PI3Kに対しては60倍の選択性を示し、ATMおよびATRの両方に対しては不活性です。NU7026はG2/M細胞周期停止とアポトーシスを促進します。 |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2は、p53−/− MEFs細胞株においてIC50が0.25 nMである強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、PI3Kと比較して800倍高いmTOR選択性と改善された薬物動態特性を有しています。PC3細胞株において、ATM/ATR/DNA-PKをそれぞれEC50が28 nM/35 nM/118 nMで阻害します。Torin 2は細胞生存率を低下させ、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1080 | SU11274 | SU11274（PKI-SU11274）は、無細胞アッセイで10 nMのIC50を示す選択的なMet (c-Met)阻害剤であり、PGDFRβ、EGFR、またはTie2には影響を与えません。SU11274はautophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。 |
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| S1229 | Fludarabine (NSC 118218) Phosphate | Fludarabine Phosphateはアデノシンおよびデオキシアデノシンのアナログであり、dATPと競合してDNAに組み込まれ、DNA/RNA Synthesisを阻害します。 |
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| S1231 | Topotecan HCl | Topotecan HCl は、MCF-7 Luc細胞およびDU-145 Luc細胞に対するTopoisomerase I阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるIC50はそれぞれ13 nMおよび2 nMです。Topotecan HClはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S2012 | PCI-34051 | PCI-34051は、セル-フリーアッセイにおいてIC50が10 nMの強力かつ特異的なHDAC8阻害剤です。HDAC1および6に対して200倍以上、HDAC2、3、および10に対して1000倍以上の選択性があります。PCI-34051はカスパーゼ依存性のアポトーシスを誘導します。 |
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| S2485 | Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) | Mitoxantrone 2HClは、Mitoxantroneの二塩酸塩です。Mitoxantroneは、type II topoisomeraseおよびprotein kinase C (PKC)の阻害剤であり、PKCに対するIC50は8.5 μMです。Mitoxantroneは、MCF-7/wt細胞の増殖をIC50 0.42 μMで阻害します。Mitoxantroneはapoptosisも誘導します。 |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | 2型糖尿病の治療に広く使用されている薬剤であるMetformin（1,1-ジメチルビグアニド）は、肝細胞でAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化します。Metforminは単核細胞でマイトファジーを促進します。Metforminは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺がん細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | 強力な破骨細胞阻害剤であるゾレドロン酸（Zoledronate）は、メバロン酸経路の酵素を阻害し、RasやRhoなどの低分子GTP結合タンパク質のイソプレニル化を防ぐことにより、破骨細胞のアポトーシスを誘導します。ゾレドロン酸（ZA）はオートファジーも誘導します。 |
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| S1524 | AT7519 | AT7519 は、CDK1、2、4、6、9 に対するマルチCDK阻害剤であり、IC50 は 10-210 nM です。CDK3 に対しては効力が弱く、CDK7 に対してはほとんど活性がありません。AT7519 はGSK3β のリン酸化も減少させます。AT7519 はapoptosis を誘導します。フェーズ2。 |
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| S1896 | Hydroxyurea | Hydroxyureaは、ribonucleoside diphosphate reductaseの阻害を介してDNA synthesisを阻害する抗悪性腫瘍薬です。Hydroxyureaはapoptosisとautophagyを活性化します。HydroxyureaはHIV感染の治療に使用されます。 |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 野菜、果物、ワインに含まれる天然フラボノイドであるQuercetinは、組換えSIRT1の刺激剤であり、IC50が2.4-5.4 µMのPI3K阻害剤でもあります。Quercetinはmitophagy、apoptosis、および防御的autophagyを誘導します。フェーズ4。 |
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| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502（PF4691502）は、ATP競合的なPI3K(α/β/δ/γ)/mTORデュアル阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてKi値が1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nMおよび16 nMですが、Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38、またはJNKに対してはほとんど活性がありません。PF-04691502はapoptosisを誘導します。フェーズ2。 |
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| S8244 | Etomoxir sodium salt | Etomoxirは、内側ミトコンドリア膜の外側に位置するカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1 (CPT-1)の不可逆的阻害剤です。Etomoxirはパルミチン酸誘発性の細胞apoptosisを増強します。 |
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| S7033 | GSK2656157 | GSK2656157は、ATP競合的かつ高選択的なPERK阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は0.9 nMで、300種類のキナーゼパネルに対して500倍以上の選択性を示します。GSK2656157はアポトーシスを減少させ、過剰なオートファジーを抑制します。 |
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| S2753 | Tivantinib | チバンチニブは、細胞を含まないアッセイで0.355 μMのKiを持ち、Ronへの活性はほとんどなく、EGFR、InsR、PDGFRα、またはFGFR1/4への阻害作用がない最初の非ATP競合的c-Met阻害剤です。チバンチニブ (ARQ 197) はG2/M期停止とapoptosisを誘導します。 |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)は、細胞を含まないアッセイでAurora A/B/Cに対するIC50が13 nM/79 nM/61 nMのAurora Kinase阻害剤であり、Abl、TrkA、c-RET、FGFR1に対して中程度の効力を持ち、Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2などに対してはより低い効力を持つ。Danusertibはapoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導する。フェーズ2。 |
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| S2219 | Momelotinib (CYT387) | Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) は、JAK1/JAK2のATP競合的阻害剤であり、IC50は11 nM/18 nMで、JAK3に対して約10倍の選択性を示します。Momelotinib (CYT387) はapoptosisとautophagyを誘導します。フェーズ3。 |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)は、選択的なdeubiquitinase（DUB：USP5、UCH-L1、USP9x、USP14、UCH37）阻害剤であり、Bcr/Ablも抑制し、さらにJAK2トランスデューサー（20Sプロテアソームに影響を与えずに）および転写活性化因子（STAT）でもあります。Degrasyn (WP1130)は、apoptosisを誘導し、autophagyをブロックします。 |
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| S1185 | Ritonavir | Ritonavirは、Cytochrome P450 3AおよびProtease阻害剤です。また、Cytochrome P450 2D6、P-Glycoproteinを阻害し、Cytochrome P450 2C19、Cytochrome P450 1A2、Cytochrome P450 2C9、Cytochrome P450 2B6、およびUDP Glucuronosyltransferasesを誘導します。Ritonavirはapoptosisを誘導します。 |
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| S1680 | Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) | Disulfiramは、hALDH1およびhALDH2に対してそれぞれ0.15 μMおよび1.45 μMのIC50値を示すaldehyde-dehydrogenase (ALDH)の特異的阻害剤です。Disulfiramは、アルコールに対する急性過敏症を引き起こすことにより、慢性アルコール依存症の治療に使用されます。Disulfiramはapoptosisを誘発します。Disulfiramは、gasdermin D (GSDMD)によるポア形成の阻害剤でもあります。 |
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| S7668 | Picropodophyllin (AXL1717) | Picropodophyllin (PPP, AXL1717) は、1 nM の IC50 を持つ IGF-1R 阻害剤です。IGF-1R に対する選択性を示し、IR または IGF-IR (FGF-R、PDGF-R、または EGF-R) に関連性の低い選択された受容体パネルのチロシンリン酸化を共阻害しません。Picropodophyllin (PPP) は抗腫瘍活性を伴うアポトーシスを誘導します。 |
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| S3604 | Triptolide | トリプトリドは、中国の生薬Tripterygium wilfordiiから抽出されたジテルペン・トリエポキシドの免疫抑制剤です。p65/CBP相互作用の破壊とp65タンパク質の減少という二重作用によって、NF-κB阻害剤として機能します。トリプトリド（PG490）は、熱ショック転写因子1（HSF1）の転写活性化機能を打ち消します。トリプトリドは、MDM2を阻害し、p53非依存性経路を介してアポトーシスを誘発します。 |
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| S1223 | Epirubicin HCl | ドキソルビシンの半合成L-アラビノ誘導体であるEpirubicin HClは、Topoisomeraseを阻害することにより抗腫瘍作用を示します。Epirubicinはapoptosisを誘発します。 |
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| S1135 | Pemetrexed Disodium (LY231514) | Pemetrexed disodium は、細胞を含まないアッセイで TS、DHFR、GARFT に対してそれぞれ 1.3 nM、7.2 nM、65 nM の Ki を持つ、新規のAntifolateおよびAntimetaboliteです。Pemetrexedはautophagyとapoptosisを誘発します。 |
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| S2714 | LY411575 | LY411575は、強力なGamma-secretase阻害剤で、IC50は0.078 nM/0.082 nM（膜/細胞ベース）です。また、APPまたはNΔEを発現するHEK293細胞において、Notch切断をIC50 0.39 nMで阻害します。LY411575はapoptosisを誘導します。 |
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| S4269 | Vinorelbine ditartrate | Vinorelbine ditartrateは、半合成ビンカアルカロイドであり、チュブリンとの相互作用を介して有糸分裂を阻害します。Vinorelbine Tartrateは、有糸分裂のアポトーシス、オートファジー、および炎症を誘導することにより、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S4505 | Vinblastine sulfate | Vinblastine sulfateは、無細胞アッセイにおいて8.9 μMのIC50で微小管形成を阻害し、nAChR活性を抑制し、特定のがん種の治療に使用されます。Vinblastine sulfateはオートファジーとアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7653 | VS-4718 (PND-1186) | VS-4718 (PND-1186) は、IC50 が 1.5 nM の可逆的かつ選択的な FAK 阻害剤です。PND-1186 は、腫瘍細胞の apoptosis を選択的に促進します。第1相。 |
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| S8375 | AZD0156 | AZD0156は、強力で選択的なATMキナーゼ阻害剤であり、化学療法/放射線療法増感作用および抗腫瘍作用の可能性があります。AZD0156は、DNA損傷チェックポイントの活性化を防ぎ、DNA損傷修復を阻害し、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、ATMを過剰発現する腫瘍細胞の細胞死を誘導します。 | ||
| S2746 | AZ 628 | AZ628は、BRAF、BRAFV600E、c-Raf-1を対象とした新しいpan-Raf阻害剤であり、in cell-free assaysにおけるIC50値はそれぞれ105nM、34nM、29nMです。VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1、FMSなども阻害します。AZ628はapoptosisを誘導します。 |
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| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1は強力で特異的なオートファジー阻害剤であり、USP10およびUSP13の脱ユビキチン化活性をIC50約0.6〜0.7 μMで阻害します。Spautin-1はアポトーシスを増強します。 |
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| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free baseは、ATP競合的な新規のPim1阻害剤であり、セルフリーアッセイではIC50が7 nMで、Pim2およびPim3に対して50倍および10倍の選択性を示し、Flt3およびhaspinにも強力です。SGI-1776はapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S7625 | Niraparib tosylate | Niraparib tosylateは、PARP1/PARP2の選択的阻害剤であり、IC50は3.8 nM/2.1 nMです。Niraparibは、PARP-DNA複合体の形成を増加させ、その結果、DNA損傷、アポトーシス、細胞死を引き起こします。 |
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| S7104 | AZD1208 | AZD1208は、強力な経口利用可能なPim kinase阻害剤であり、セルリーアッセイでPim1、Pim2、Pim3に対してそれぞれ0.4 nM、5 nM、1.9 nMのIC50値を示します。AZD1208はオートファジー、細胞周期停止、およびアポトーシスを誘導します。第1相。 |
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| S7885 | SBI-0206965 | SBI-0206965は、IC50が108 nMの非常に選択的なオートファジーキナーゼULK1阻害剤であり、ULK2に対して約7倍の選択性を示します。SBI-0206965は、ヒト神経膠芽腫および肺癌細胞においてオートファジーを阻害し、アポトーシスを増強します。 |
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| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO（GSK-3 Inhibitor IX、6-bromoindirubin-3-oxime、6-Bromoindirubin-3'-oxime、MLS 2052）は、GSK-3の特異的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいてGSK-3α/βに対するIC50は5 nMです。CDK5に対して16倍以上の選択性を示し、Tyk2に対するIC50が30 nMの汎JAK阻害剤でもあります。BIOはヒト黒色腫細胞においてアポトーシスを誘導します。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S8078 | Bardoxolone Methyl (RTA 402) | Bardoxolone Methyl（RTA 402、TP-155、NSC 713200、CDDO Methyl Ester、CDDO-Me）は、強力なプロアポトーシスおよび抗炎症活性を示すIKK阻害剤であり、強力なNrf2活性化剤およびnuclear factor-κB (NF-κB)阻害剤でもあります。Bardoxolone Methylはferroptosisを無効にします。Bardoxolone methylは癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) は、無細胞アッセイにおいてIC50が9 nMの非ATP競争的PLK1阻害剤です。Plk2に対して30倍高い選択性を示し、Plk3には活性がありません。RigosertibはPI3K/Akt経路を阻害し、酸化的ストレスシグナルを活性化します。Rigosertibは様々な癌細胞でapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S1451 | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) は、3.4 nMのIC50値を示す、新規かつ強力なAurora Aの選択的阻害剤です。Aurora Bと比較して、Aurora Aに対する選択性は1000倍高いです。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) は、ROSを介したUPRシグナル伝達経路を介してapoptosisを誘発します。 |
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| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | CUDC-907は、PI3KαとHDAC1/2/3/10に対するデュアルPI3KおよびHDAC阻害剤であり、それぞれ19 nMと1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nMのIC50を示します。CUDC-907は、乳がん細胞において細胞周期停止とapoptosisを誘導します。第1相。 |
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| S7090 | GSK923295 | GSK923295は、CENP-EキネシンモーターATPaseのファーストインクラスの特異的アロステリック阻害剤であり、Kiは3.2 nMで、I182およびT183変異体に対しては効力が低い。GSK923295は分裂後アポトーシスを誘発する。フェーズ1。 |
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| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinibは、HER1、HER2、HER4に対してそれぞれ3.2 nM、5.3 nM、23.5 nMのIC50を示す不可逆的なパン-HER阻害剤です。PoziotinibはアポトーシスとG1細胞周期停止も誘導します。フェーズ2。 | ||
| S7686 | ML141 (CID-2950007) | ML141（CID-2950007）は、in vitroアッセイに適した、Cdc42 GTPaseの強力で選択的かつ可逆的な非競合阻害剤であることが示されており、IC50は200 nMで、GTPaseのRhoファミリーの他のメンバー（Rac1、Rab2、Rab7）に対して選択性があります。ML141はp38活性化の増加と関連しており、p38依存性のアポトーシス/老化を誘発する可能性があります。ML141は、メトホルミン誘発性のアポトーシスから神経芽腫細胞を保護することも示されています。 |
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| S2606 | Mifepristone (RU-486) | Mifepristoneは、progesterone receptorおよびglucocorticoid receptorの非常に活性の高いアンタゴニストであり、IC50はそれぞれ0.2 nMおよび2.6 nMです。Mifepristoneは細胞のautophagyとapoptosisを促進し、Bcl-2レベルを低下させ、Beclin1レベルを上昇させ、Bcl-2とBeclin1間の相互作用を弱めます。Mifepristone (RU486)は、自然流産動物モデルの誘導に使用できます。 |
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| S2310 | Honokiol | Honokiolは、Akt-リン酸化を阻害し、ERK1/2リン酸化を促進するモクレン抽出物の有効成分です。Honokiolは、ROS/ERK1/2シグナル伝達経路を介してG0/G1期停止を引き起こし、apoptosisとautophagyを誘導します。Honokiolはhepatitis C virus (HCV)感染を阻害します。フェーズ3。 |
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| S7129 | PYR-41 | PYR-41は、ユビキチン活性化酵素E1の初の細胞透過性阻害剤であり、E2には活性がありません。PYR-41はアポトーシスを誘発します。 |
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| S1204 | Melatonin | MelatoninはMT receptorアゴニストであり、栄養補助食品として使用されます。Melatoninは選択的なATF-6阻害剤であり、COX-2を下方制御します。Melatoninはmitophagyを増強し、apoptosisとautophagyのホメオスタシスを調節します。 |
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| S7785 | Pemetrexed Disodium Hydrate | Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514)は、TS、DHFR、GARFTに対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤であり、Ki値はそれぞれ1.3 nM、7.2 nM、65 nMです。Pemetrexed Disodium Hydrateはオートファジーとアポトーシスを刺激します。 |
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| S2290 | DHA (Dihydroartemisinin) | DHA (Dihydroartemisinin)は、アルテミシニン半合成誘導体であり、伝統的な中国のハーブであるArtemisia annuaから単離されました。Dihydroartemisininは、NF-κBの活性化を抑制することで、autophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) は、クラスI PI3K の強力な阻害剤であり、セルリーアッセイにおいてPI3Kα/β/δ/γ に対するIC50 はそれぞれ5 nM/27 nM/7 nM/14 nM です。また、mTOR 阻害剤でもあり、セルリーアッセイにおけるKi は17 nM で、他のPIKKファミリーキナーゼに対して高い選択性を示します。Apitolisib は、膵臓癌細胞においてAutophagy とApoptosis を同時に活性化します。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S2635 | CCT128930 | CCT128930は、ATP競合的で選択的なAkt2の強力な阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は6 nMで、密接に関連するPKAキナーゼと比較してAkt2に対する選択性は28倍高いです。CCT128930は、Akt阻害とは無関係に細胞周期停止、DNA損傷、およびautophagyを誘導します。高用量のCCT128930はHepG2細胞で細胞apoptosisを誘発します。 |
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| S1999 | Sodium butyrate | Sodium butyrate (NaB、酪酸ナトリウム塩) は酪酸のナトリウム塩であり、histone deacetylase阻害剤であり、クラスIおよびIIのhistone deacetylase (HDACs) の亜鉛結合部位に競合的に結合します。Sodium butyrate (NaB) は、細胞周期の進行を阻害し、分化を促進し、いくつかの種類の癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999は、強力な経口生体利用可能な選択的EZH2およびEZH1阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ2 nMと45 nMで、広範囲のエピジェネティックおよび非エピジェネティックターゲットに対して1000倍以上の選択性を示します。UNC1999は強力なautophagy誘導剤です。UNC1999はH3K27me3/2を特異的に抑制し、抗増殖、分化、apoptosisを含む様々な抗白血病効果を誘導します。 |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) は、KDR、CSF-1R、Flt-1/3、およびPDGFRβに対する新規の強力なATP競合的VEGFR/PDGFR阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 nM、3 nM、3 nM/4 nM、および66 nMです。これは主に変異型キナーゼ依存性のがん細胞（すなわちFLT3）に効果的です。Linifanib (ABT-869) はautophagyとapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S5971 | Pemetrexed | Pemetrexed (LY231514) は、細胞を含まないアッセイで Ki がそれぞれ 1.3 nM、7.2 nM、65 nM の、チミジル酸シンターゼ (TS)、ジヒドロ葉酸還元酵素 (DHFR)、および グリシンアミドリボヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼ (GARFT) に対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤です。Pemetrexed は、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 | ||
| S1312 | Streptozotocin (STZ) | STZ (Streptozotocin)は、DNA-methylating、発がん性、抗生物質、および糖尿病誘発剤であるStreptomyces achromogenes由来のグルコサミン-ニトロソウレア化合物です。Streptozotocinはautophagyとapoptosisを誘導します。Streptozotocin (STZ)は、糖尿病動物モデルを誘発するために使用できます。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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| S7895 | Thapsigargin | Thapsigarginは、カルバコール誘発性の[Ca2+]iトランジェントに対し、KCl前刺激の有無にかかわらず、0.353 nMまたは0.448 nMのIC50値を示す、強力な非競合的sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA)阻害剤です。Thapsigarginは細胞のアポトーシスを誘導します。Thapsigarginは植物Thapsia garganicaから抽出されます。 | ||
| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777は、細胞を含まないアッセイでIC50が0.4 nMの強力で選択的なDOT1L阻害剤であり、他のすべての試験済みPMTに対してDOT1Lに1,200倍以上の選択性を示します。EPZ004777はアポトーシスを誘発します。 |
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| S1186 | BIBR 1532 | BIBR 1532は、無細胞アッセイにおいてIC50が100 nMである強力で選択的な非競合性のtelomerase阻害剤です。telomeraseのIC50をはるかに超える濃度でも、HIV逆転写酵素を含むDNAおよびRNAポリメラーゼの阻害は観察されません。BIBR 1532はがん細胞にapoptosisを誘導します。 |
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| S7094 | PF-3758309 | PF-03758309 (PF-03758309) は、強力なATP競合性のピロロピラゾール阻害剤で、PAK4をKd値2.7 nMで阻害します。PF-3758309は抗増殖性を示し、HCT116腫瘍モデルにおいてアポトーシスを誘導します。 |
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| S7177 | PF-543 hydrochloride | 新規スフィンゴシン競合的SphK1阻害剤であるPF-543 hydrochlorideは、2.0 nMのIC50と3.6 nMのKiでSphK1を阻害し、SphK2アイソフォームに対して100倍以上の選択性を示します。PF-543 hydrochlorideは、アポトーシス、壊死、オートファジーを誘導します。 |
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| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509) は、IC50 が 13 nM の選択的ヒストン脱メチル化酵素LSD1阻害剤であり、MAO-A、MAO-B、乳酸脱水素酵素、グルコースオキシダーゼに対して活性を示しません。SP2509 はアポトーシスを誘導し、オートファジーを促進します。 |
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| S1290 | Celastrol | Celastrolは、精製された20S Proteasomeのキモトリプシン様活性を阻害する強力なプロテアソーム阻害剤であり、IC50は2.5 µMです。Celastrolは、ROS/JNKシグナル経路を介してApoptosisとAutophagyを誘導します。Celastrolは、Mitophagyを活性化することにより、パーキンソン病のドーパミン作動性ニューロン死を抑制します。 |
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| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1は、eIF4EにKD25 μMで結合することにより、競合的なeIF4E/eIF4G相互作用阻害剤として作用します。4EGI-1は、4E-BP1の活性化を阻害することで、mTORの機能を特異的に阻害します。4EGI-1はアポトーシスを誘導します。 |
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| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | Epoxomicin（BU-4061T、Aids010837）は、抗炎症作用を持つ選択的プロテアソーム阻害剤であり、主に20SプロテアソームのCH-L活性を阻害しますが、T-LおよびPGPH触媒活性も100〜1000倍低い速度で阻害されます。Epoxomicinはアポトーシスを促進します。Epoxomicin（BU-4061T）は、パーキンソン病の動物モデルを誘導するために使用できます。 |
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| S4732 | MPTP Hydrochloride | MPTP hydrochlorideは、ドーパミン作動性神経毒であり、パーキンソン病の動物モデルにおいてドーパミン作動性ニューロンを選択的に破壊します。MPTP hydrochlorideはアポトーシスを誘発します。S6 KinaseはMPTP Hydrochlorideの動物モデルを誘発するのに使用できます。 | ||
| S7776 | Akti-1/2 | Akti-1/2（Akt阻害剤VIII）は、IC50がそれぞれ58 nM/210 nMの、高選択的なAkt1/Akt2阻害剤であり、Akt3に対してAkt1の選択性は約36倍です。Akti-1/2はアポトーシスを誘導します。 |
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| S7396 | Calpeptin | Calpeptinは、Calpain I（ブタ赤血球）、Calpain II（ブタ腎臓）、Papainb、およびCalpain I（ヒト血小板）に対して、それぞれ52 nM、34 nM、138 nM、40 nMのID50を持つ強力な細胞透過性カルパイン阻害剤です。Calpeptinは、筋細胞におけるアポトーシスおよび細胞内炎症性変化を減弱させます。 |
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| S2348 | Rotenone | ロテノンは、ミトコンドリア電子伝達の阻害剤である植物性殺虫剤です。ロテノンは、IC50がそれぞれ28.8 nMおよび5.1 nMで、NADH/DB酸化還元酵素およびNADH酸化酵素を阻害します。ロテノンは、ミトコンドリア活性酸素種の産生を促進することにより、アポトーシスを誘発します。ロテノンはパーキンソン病の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S1452 | Ispinesib (SB-715992) | Ispinesib (SB-715992, CK0238273) は、kinesin spindle protein (KSP) の強力、特異的、かつ可逆的な阻害剤であり、セルリーアッセイにおけるKi app は1.7 nM で、CENP-E、RabK6、MCAK、MKLP1、KHC、またはKif1A を阻害しません。Ispinesib は有糸分裂停止とApoptosis related細胞死を誘導します。 |
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| S1156 | Capecitabine | Capecitabineは、フルオロピリミジンカルバメートであり、5-FUよりも低い毒性で腫瘍内5-FUレベルを高くすることができます。HCT-15細胞をCapecitabineで処理すると、DNAの凝縮が起こり、Apoptosisが誘導されます。 |
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| S1759 | Pitavastatin (NK-104) Calcium | 新規のスタチン系薬剤であるPitavastatin calciumは、強力なHMG-CoA Reductase阻害剤であるピタバスタチンのカルシウム塩製剤です。Pitavastatin Calciumは、ROS産生を阻害することでAGEs誘導mitophagyを減衰させます。Pitavastatin Calciumはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S2872 | GW5074 | GW5074は、IC50が9 nMの強力で選択的なc-Raf阻害剤であり、JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2、またはc-Fmsの活性には影響を及ぼしません。GW5074はLK誘導性アポトーシスを阻害します。 |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) は、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、VEGFR-2、Ret (c-Ret)、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値はそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMです。Apatinib はオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S8141 | Cl-amidine | Cl-amidineは、PAD4、PAD1、PAD3に対してそれぞれ5.9 ± 0.3 μM、0.8 ± 0.3 μM、6.2 ± 1.0 μMのIC50値を持つ、不可逆的なパンペプチジルアルギニンデイミナーゼ (PAD)阻害剤です。Cl-amidineはアポトーシスを誘導します。 | ||
| S2776 | CPI-613 (Devimistat) | Devimistat（CPI-613）は、リポ酸アナログであり、NCI-H460細胞株においてミトコンドリア酵素であるpyruvate dehydrogenase (PDH)およびα-ketoglutarate dehydrogenaseを阻害し、腫瘍細胞のミトコンドリアMetabolismを破壊します。CPI-613は、膵臓癌細胞においてapoptosisを誘導します。第2相。 | ||
| S6871 | Sodium oxamate | Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid) は、LDH-A を特異的に阻害する乳酸脱水素酵素 (LDH) 阻害剤です。Sodium oxamate (SO) は、CDK1/サイクリン B1 経路のダウンレギュレーションを介して G2/M 細胞周期停止を誘導し、ミトコンドリアのROS産生を促進することでアポトーシスを促進します。 | ||
| S2820 | TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226) は、IC50 が 5.5 nM の強力な FAK 阻害剤であり、Pyk2 に対しては中程度の効力があり、InsR、IGF-1R、ALK、c-Met に対しては 10～100 倍低い効力があります。TAE226 (NVP-TAE226) はアポトーシスを誘発します。 |
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| S7501 | HO-3867 | クルクミン誘導体であるHO-3867は、他の活性型STATの発現に影響を与えることなく、そのリン酸化、転写、DNA結合を阻害する選択的なSTAT3阻害剤です。HO-3867はアポトーシスを誘発します。 |
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| S1515 | Pracinostat (SB939) | Pracinostat (SB939) は、HDAC6 を除く IC50 が 40-140 nM の強力な pan-HDAC 阻害剤です。クラス III アイソザイム SIRT I に対しては活性がありません。Pracinostat (SB939) は腫瘍細胞のアポトーシスを誘発します。フェーズ 2。 |
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| S8615 | Sodium Dichloroacetate (DCA) | DCA (Sodium Dichloroacetate)は、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ (PDK)の特異的阻害剤であり、PDK2とPDK4に対するIC50値はそれぞれ183および80 µMです。これは、Na+-K+-2Cl-共輸送体とミトコンドリアのカリウムイオンチャネル軸の脱抑制を示すことが示されています。Sodium Dichloroacetateは、活性酸素種 (ROS)の生成を増加させ、がん細胞でアポトーシスを誘発し、腫瘍の増殖を阻害します。 | ||
| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) は、C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E の強力で選択的な阻害剤であり、IC50 は 3～60 nM です。また、in vitroアッセイでは、EC50 が 30 nM で VEGFR2 リン酸化に対して強力な阻害作用を示します。RAF265 (CHIR-265) は細胞周期停止と apoptosis を誘導します。フェーズ2。 |
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| S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627) は、無細胞アッセイにおいて、JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2D に対して、それぞれ 230、340、855、445、435、1100、290 nM の IC50 を持つ、汎選択的なJumonji histone demethylase阻害剤です。JIB‑04 は細胞のアポトーシスも誘導します。 |
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| S7076 | T0901317 | T0901317は、LXRとFXRの両方に強力で選択的なアゴニストであり、それぞれEC50が約50 nMと5 μMです。T0901317は、RORαとRORγのデュアルインバースアゴニストであり、それぞれKiが132 nMと51 nMです。T0901317は、細胞増殖を著しく抑制し、アポトーシスを誘発します。 |
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| S8246 | RK-33 | RK-33は、DDX3（RNAヘリカーゼ）のファーストインクラスの低分子阻害剤であり、DDX3過剰発現細胞においてG1期細胞周期停止を引き起こし、アポトーシスを誘導し、放射線感受性を促進します。 | ||
| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrateは、選択的estrogen receptorモジュレーター（SERM）です。Tamoxifen Citrateは強力なHsp90活性化因子でもあり、Hsp90分子シャペロンATPase活性を高めます。Tamoxifenはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S1218 | Clofarabine | Clofarabine (Clolar) は、ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM) と DNA polymerase の酵素活性を阻害します。Clofarabine は autophagy と apoptosis を誘導します。 |
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| S2729 | SB415286 | SB415286は、GSK-3βを同等に有効に阻害する、IC50/Kiが78nM/31nMの強力なGSK3α阻害剤です。SB415286はMM細胞の増殖停止とapoptosisを引き起こします。 |
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| S8523 | GSK2256098 | GSK2256098は、見かけのKiが0.4 nMの強力で選択的かつ可逆的なATP競合的FAKキナーゼ阻害剤です。GSK2256098は、がん細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘発します。 | ||
| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfateは、トロポミオシン受容体キナーゼ（TRK）の経口強力かつ選択的なATP競合阻害剤です。LarotrectinibによるTRKの阻害は、細胞のアポトーシスとG1期の細胞周期停止を誘導します。 |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56)は、c-Kit、PDGFRα、およびFlt3の強力な多標的阻害剤であり、それぞれ10 nM、40 nM、81 nMのIC50を示します。Amuvatinibはc-METとc-RETを抑制します。Amuvatinibは、抗腫瘍活性を持つDNA修復タンパク質Rad51阻害剤としても活性があります。フェーズ2。 |
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| S1692 | Busulfan | Busulfanは、細胞周期非特異的なアルキル化抗悪性腫瘍薬です。DNAとDNA、およびDNAとタンパク質の架橋によりDNA損傷を引き起こします。BusulfanはThioredoxin Reductase活性を阻害します。また、Apoptosis relatedも誘導します。これは免疫抑制性および骨髄破壊性の化学療法剤です。Busulfan (NSC-750)は貧血の動物モデルを誘導するために使用できます。 | ||
| S8018 | Nirogacestat (PF-03084014) | Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014)は、無細胞アッセイにおいてIC50が6.2 nMの選択的ガンマセクレターゼ阻害剤です。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014)はアポトーシスを誘発します。第2相。 |
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| S7985 | PIM447 (LGH447) Hydrochloride | PIM447 (LGH447) Hydrochloride は、PIM1、PIM2、PIM3 に対する Ki 値がそれぞれ 6 pM、18 pM、9 pM である新規パンPIMキナーゼ阻害剤です。また、GSK3β、PKN1、および PKCτ も阻害しますが、その効力は著しく低く、IC50 は 1 ～ 5 μM です (PIM に対する Ki に対して 105倍以上の差があります)。PIM447 はアポトーシスを誘発します。 |
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| S2812 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid | (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101) は、Gossypol acetic acidのR-(-) エナンチオマーであり、Bcl-2、Bcl-xLおよびMcl-1に0.32 μM、0.48 μM、0.18 μMのKiで結合しますが、BIR3ドメインとBIDを阻害しません。AT-101はアポトーシスと細胞保護型オートファジーを同時に誘発します。フェーズ2。 |
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| S1807 | Acyclovir (Aciclovir) | アシクロビルは、ヘルペスウイルスに対して活性を持つ合成ヌクレオシド類縁体です。アシクロビルはJurkat白血病細胞において細胞周期の乱れとapoptosisを誘発します。 |
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| S1386 | Nafamostat mesilate (FUT-175) | Nafamostat mesilate (FUT-175)は、血液透析時の抗凝固剤として使用される合成serine protease阻害剤です。Nafamostat mesylateはSARS-CoV-2の活性化を阻害し、COVID-19の新しい治療選択肢として研究されています。Nafamostat Mesilateは炎症とapoptosisを軽減します。 |
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| S2891 | GW441756 | GW441756は、c-Raf1およびCDK2に対する活性がほとんどない、IC50が2 nMの強力で選択的なTrkA阻害剤です。GW441756は、アポトーシスにつながるカスパーゼ-3の関連する増加をもたらします。 |
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| S7379 | E-64 | E-64は不可逆的かつ選択的なシステインプロテアーゼ阻害剤であり、パパイン、カルパイン、カテプシンBおよびHも阻害しますが、セリンプロテアーゼやアスパラギン酸プロテアーゼは阻害しません。パパインに対するIC50は9 nMです。E-64はフィラリア寄生虫に酸化的ストレスとアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | TP-0903 は、IC50 が 27 nM の強力で選択的な AXL 阻害剤です。TP-0903 は、アポトーシス誘導に非常に効果的です。 |
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| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)は、主に変異型p53に腫瘍抑制機能を回復させ、また様々な種類のがん細胞に細胞死を誘導することが示されている低分子有機化合物です。APR-246はアポトーシスとオートファジーを誘導します。 | ||
| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazineはメサラジンのスルファ誘導体であり、抗炎症剤として腸疾患や関節リウマチの治療に用いられます。Sulfasalazineはnuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β、およびCOX-2の強力かつ特異的な阻害剤です。Sulfasalazineはferroptosis、apoptosis、およびautophagyを誘発します。 | ||
| S8446 | Importazole | Importazoleは、輸送受容体インポーチン-β（Karyopherin beta）の低分子阻害剤であり、インポーチン-βを介した核内輸送を特異的にブロックします。Importazoleはアポトーシスを誘導し、腫瘍の増殖を阻害します。 |
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| S1497 | Pralatrexate | Pralatrexate は Antifolate であり、構造的には葉酸アナログです。いくつかの細胞株では、そのIC50は300 nM未満です。Pralatrexate は腫瘍細胞のapoptosisを誘導します。 |
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| S1629 | Orlistat | Orlistatは、ヒト十二指腸液由来のPLに対するIC50が122 ng/mlの一般的なlipase阻害剤です。Orlistat処理は増殖を減少させ、apoptosisを誘導し、細胞周期を停止させます。 | ||
| S7793 | Purvalanol A | Purvalanol Aは、cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin A、cdk2-cyclin E、cdk4-cyclin D1に対し、それぞれ4 nM、70 nM、35 nM、850 nMのIC50を持つ強力な細胞透過性CDK阻害剤です。Purvalanol Aは小胞体ストレスを介したアポトーシスとautophagyを誘導します。 |
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| S7006 | BAY 61-3606 dihydrochloride | BAY 61-3606 dihydrochloride は、Syk キナーゼ (Ki = 7.5 nM) の強力かつ選択的阻害剤です。BAY-61-3606 は、細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S7097 | HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) は、HSP90α/βに対しIC50が0.6 nM/0.8 nMの新規で強力な選択的HSP90阻害剤です。NVP-HSP990は細胞周期停止とアポトーシスを誘発します。 |
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| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) は、Foxo3aを介してAktとERKを不活性化し、TNF関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL)を誘導します。血液脳関門を通過し、優れた安定性と改善された薬物動態といった優れた薬剤特性を持っています。フェーズ1/2。 |
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| S8632 | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) は、IC50が15 nMのChk2のATP競合阻害剤です。Chk1およびCdk1/Bキナーゼと比較して、Chk2セリン/スレオニンキナーゼに対して1000倍以上の選択性を示します。Chk2 Inhibitor II (BML-277) は、電離放射線によるアポトーシスからヒトCD4(+)およびCD8(+) T細胞を用量依存的に保護します。 | ||
| S1487 | PHA-793887 | PHA-793887 は、IC50 が 8 nM、5 nM、10 nM の、CDK2、CDK5、および CDK7 の新規かつ強力な阻害剤です。CDK1、4、および 9 よりも CDK2、5、および 7 に対して 6 倍以上選択的です。PHA-793887 は Cell Cycle 停止と Apoptosis を誘発します。フェーズ 1。 |
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| S8808 | DC661 | DC661は強力なパルミトイルプロテインチオエステラーゼ1（PPT1）阻害剤です。DC661は、HCQよりもはるかに優れた能力でリソソームを脱酸し、オートファジーを阻害します。DC661はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7362 | AZD5582 | 新規低分子IAP阻害剤であるAZD5582は、cIAP1、cIAP2、およびXIAPのBIR3ドメインに15、21、および15 nMのIC50値で強力に結合します。AZD5582はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S2077 | Atorvastatin Calcium (CI-981) | Atorvastatin Calciumは、コレステロール産生を阻害するコレステロール低下薬として使用されるHMG-CoA reductaseの阻害剤です。Atorvastatin Calciumはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤II) は、in vitroアッセイでDNMT1、DNMT3A、およびDNMT3Bに対し、それぞれ6、8、7.5 μMのIC50値を示すDNMT阻害剤です。SGI-1027はアポトーシスを誘発します。 |
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| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) は新規のBETファミリーブロモドメイン阻害剤です。これはBRD2/4/Tのブロモドメインに類似した親和性（Ki 1-2.2 nM）で結合し、試験された18のブロモドメインタンパク質に対して非常に選択的です（Kd > 1 μM; BRD4と比較して600倍以上の選択性）が、BRD3に対しては約10倍弱い効力（Ki 12.2 nM）を示し、CREBBPに対しては中程度の活性（Kd = 87 μM; BRD4と比較して54倍の選択性）を持っています。Mivebresib (ABBV-075) は様々な腫瘍細胞で効率的にアポトーシスを誘発します。 | ||
| S1501 | Mycophenolate mofetil | Mycophenolate mofetilは、IC50がそれぞれ39 nMと27 nMである、inosine monophosphate dehydrogenase I/IIの非競合的、選択的、可逆的阻害剤です。Mycophenolate Mofetilは、多発性骨髄腫細胞においてカスパーゼ依存性のapoptosisおよび細胞周期阻害を誘導します。 |
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| S1299 | Floxuridine (FUDR) | フロクスウリジン (FUDR) は、生体内で急速に5-フルオロウラシルに異化されるプロドラッグです。フロクスウリジンは、さまざまな癌、特に肝臓への転移の治療に使用されます。フロクスウリジンはPoly(ADP-Ribose) polymeraseを阻害し、DNA損傷とapoptosisを誘導します。フロクスウリジンはHSVとCMVに対して抗ウイルス効果があります。 | ||
| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296は、IC50が0.3-0.5 μMのPDGFR阻害剤であり、EGFRに対する活性はありません。Tyrphostin AG1296は、Swiss 3T3細胞において、FGFRとc-KitをIC50がそれぞれ12.3 μMと1.8 μMで阻害します。Tyrphostin AG1296は、A375R細胞において劇的なアポトーシスを誘導します。 |
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| S8762 | dBET6 | dBET6は、BRD4結合に対するIC50が14 nMの、細胞透過性の高いBETブロモドメインのPROTAC分解剤です。dBET6は、c-MYCのダウンレギュレーションとアポトーシスも誘導します。 | ||
| S8402 | KRIBB11 | KRIBB11は、IC50が1.2 µMで熱ショック誘発ルシフェラーゼ活性を消失させます。これは転写因子Heat Shock Factor 1 (HSF1)の阻害剤です。KRIBB11は増殖停止とアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7255 | Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) | Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937) は、経口利用可能な選択的Polo-like Kinase 1 (PLK1)阻害剤で、IC50は2 nMであり、PLK2/PLK3に対して5000倍の選択性を示します。Onvansertib (NMS-P937) は、がん細胞株において有糸分裂細胞周期の停止とそれに続くアポトーシスを強力に誘発し、腫瘍の増殖を阻害します。第1相。 | ||
| S7678 | Sacubitril/valsartan (LCZ696) | Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)は、バルサルタンとサクビトリルを1：1のモル比で構成され、高血圧と心不全に対する経口生物学的利用能を有するデュアルアクションのアンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬（ARNi）です。現在フェーズ3です。 |
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| S7204 | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodiumは、Combretastatin A4 (CA4) の水溶性プロドラッグで、細胞を含まないアッセイで0.4 μMのKdでβ-tubulinに結合する微小管標的化剤です。Fosbretabulin Disodiumは、2.4 μMのIC50でチューブリンの重合を阻害し、腫瘍脈管構造も破壊します。Fosbretabulin disodiumは、内皮細胞において有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。第3相。 |
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| S7889 | Xanthohumol | ホップ由来のプレニル化カルコンであるXanthohumolは、COX-1およびCOX-2活性を阻害し、化学予防効果を示します。Xanthohumolは、diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)およびDGAT2を両方ともIC50が40 µMで阻害します。Xanthohumolは、一連のDNAおよびRNAウイルスに対する強力な抗ウイルス剤でもあります。Xanthohumolは、癌細胞の増殖阻害とapoptosisを誘導します。フェーズ1。 | ||
| S7465 | FTI 277 HCl | FTI 277 HCl は、強力で選択的なファルネシルトランスフェラーゼ (FTase) 阻害剤で、IC50 は 500 pM であり、密接に関連する GGTase I に対して約 100 倍の選択性を示します。FTI 277 HCl は細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。FTI 277 HCl は HDV ウイルス血症の除去に効果的です。 |
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| S1118 | XL147 analogue | XL147 analogue (SAR245408)は、細胞を含まないアッセイにおいてIC50が39 nM/36 nM/23 nMのPI3Kα/δ/γに対する選択的かつ可逆的なクラスI PI3K inhibitorであり、PI3Kβに対しては効力が劣ります。XL147 analogueはapoptosisを誘導します。第1/2相。 |
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| S2214 | AZ 960 | AZ 960は、ATP競合的な新規JAK2阻害剤であり、IC50とKiは<3 nMと0.45 nMです。AZ960はJAK2に対してJAK3よりも3倍の選択性を示します。AZ 960はapoptosisと増殖停止を誘導します。 |
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| S8317 | 3BDO | ブチロラクトン誘導体である3BDOは、FKBP1Aを標的とし、mTORシグナル伝達経路を活性化する可能性があります。これはHUVECにおけるオートファジーを阻害します。3BDOはoxLDL誘導アポトーシスを阻害します。 | ||
| S8760 | Iberdomide (CC-220) | Iberdomide (CC-220)は、CRL4CRBN E3ユビキチンリガーゼ複合体の一部であるセレブロンを標的とする新規経口免疫調節化合物であり、競合的TR-FRETアッセイにおいて60 nMのIC50を示します。Iberdomide (CC-220)は、抗腫瘍活性と免疫刺激活性を伴うアポトーシスを誘導します。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S8591 | FX1 | FX1は、レポーターアッセイにおいてIC50値が35 µMの選択的BCL6 BTB阻害剤です。FX1は、50種類の異なるキナーゼパネルに対して優れた選択性を示します。10 µMのFX1は、これらのキナーゼのいずれも有意に阻害しません。FX1はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7652 | OTS514 hydrochloride | OTS514は、IC50値が2.6 nMの非常に強力なTOPK（T-LAK細胞由来タンパク質キナーゼ）阻害剤です。OTS514は細胞周期停止とアポトーシスを誘発します。 | ||
| S9785 | Fatostatin | ジアリールチアゾール誘導体であるFatostatin (125B11) は、Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs)活性化の特異的阻害剤です。FatostatinはSCAP (SREBP開裂活性化タンパク質) に結合し、SREBPのERゴルジ移行を阻害します。Fatostatinは、がん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを促進します。 |
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| S4502 | Eltrombopag (SB-497115) | ビアリールヒドラゾンクラスのメンバーであるEltrombopag (SB-497115)は、慢性C型肝炎関連血小板減少症および慢性免疫性（特発性）血小板減少症（ITP）の治療に使用される、トロンボポエチン受容体（TpoR）の非ペプチドアゴニストです。 |
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| S8663 | Takinib (EDHS-206) | Takinibは、IC50が9.5 nMの強力で選択的なTAK1阻害剤であり、2番目および3番目にランク付けされたターゲットであるIRAK4（120 nM）およびIRAK1（390 nM）よりもそれぞれ1.5 log以上強力です。Takinibはアポトーシスを誘発します。 | ||
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076は、Aurora AおよびFlt3に対し選択的な活性を持ち、IC50値はそれぞれ14 nMおよび1.86 nMです。Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR、PDGFRαに対してはより低効力です。ENMD-2076は、広範囲のヒト固形腫瘍および造血器癌細胞株の増殖を0.025〜0.7 μMのIC50で阻害し、apoptosisおよびG2/M期停止を誘導します。フェーズ2。 |
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| S1443 | Zileuton | ジロートンは、経口活性型の5-lipoxygenase阻害薬であり、ロイコトリエン（LTB4、LTC4、LTD4、LTE4）の生成を阻害し、喘息の症状軽減に用いられます。ジロートンはapoptosisを誘導する一方で、ferroptosisを阻害します。 |
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| S8674 | GO-203 TFA | GO-203は、MUC1-C二量体化、ひいてはその発がん機能を阻害するD-アミノ酸細胞透過性ペプチド阻害剤です。 | ||
| S8117 | GMX1778 | GMX1778は、ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（NAMPT）の強力かつ特異的な阻害剤であり、IC50およびKdはそれぞれ25 nM未満および120 nMです。GMX1778は、アポトーシスを特徴とするプログラム細胞死を誘発します。フェーズ1。 |
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| S7648 | OTS964 | OTS964は、高い親和性と選択性を有する強力なTOPK阻害剤であり、IC50値は28 nMです。OTS964は、Kdが40 nMのサイクリン依存性キナーゼCDK11の強力な阻害剤でもあります。OTS964処理は、グリオーマ細胞のオートファジーを活性化し、マウス異種移植片のヒト肺癌細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8148 | PD0166285 | PD0166285は、ナノモル濃度で活性を持つ強力なWee1およびChk1阻害剤です（Wee1に対するIC50は24 nM、Myt1に対するIC50は72 nM）。PD0166285は、新規のG2チェックポイントアブローゲーターでもあります。PD0166285はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S9670 | Pitstop 2 | Pitstop 2は、アンフィフィシンとクラスリンのアミノ末端ドメインとの相互作用を阻害する阻害剤であり、クラスリン依存性エンドサイトーシス（CDE）とクラスリン非依存性エンドサイトーシス（CIE）の両方を阻害します。 | ||
| S7106 | AZD3463 | AZD3463は、Kiが0.75 nMの新規経口バイオアベイラブルなALK阻害剤であり、同等の効力でIGF1Rも阻害します。AZD3463は、細胞のapoptosisとautophagyの両方を誘導することにより、細胞生存率を抑制します。 |
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| S7421 | CGP 57380 | CGP 57380 は、2.2 μM の IC50 を持つ強力な MNK1 阻害剤であり、p38、JNK1、ERK1 および -2、PKC、または c-Src 様キナーゼに対する阻害活性を示しません。CGP 57380 は β-catenin をアップレギュレートし、放射線誘発性の apoptosis を増強します。 |
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| S9141 | Berbamine | Berbamine（BA）は、オオバメギ（xiaoboan）から抽出される伝統的な中国医学薬であり、強力な抗白血病活性を持つbcr/abl融合遺伝子の新規阻害剤であり、NF-κBの阻害剤でもあります。Berbamine（BA）は、ヒト骨髄腫細胞のアポトーシスを誘導し、Ca²⁺/カルモデュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を標的とすることで癌細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S4484 | Trametinib DMSO solvate (GSK1120212B) | Trametinib DMSO solvateは、高選択的かつ強力なMEK1/2阻害剤であり、細胞フリーアッセイにおけるIC50は0.92 nM/1.8 nMです。Trametinibはオートファジーを活性化し、アポトーシスを誘発します。 | ||
| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA、3-Amino Benzamide、3-AB) は、PARP の強力な阻害剤であり、SCI (脊髄損傷) 後の細胞のアポトーシスをカスパーゼ非依存的に阻害します。 |
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| S8058 | Riviciclib hydrochloride (P276-00) | Riviciclib hydrochloride (P276-00) は、CDK1、CDK4、およびCDK9の新規阻害剤であり、それぞれのIC50は79 nM、63 nM、および20 nMです。Riviciclib hydrochloride (P276-00) はアポトーシスを誘発します。第2/3相。 |
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| S2412 | Genipin | Genipin（(+)-Genipin）は、クチナシ（Gardenia jasminoides Ellis）の果実から発見されるイリドイド配糖体であるゲニポシドに由来する活性アグリコンです。 |
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| S8365 | Apoptozole | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) は、heat shock protein 70(HSP70) および Hsc70 の阻害剤です。カスパーゼ依存性のアポトーシスを誘導します。 |
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| S9668 | PKR-IN-C16 | PKR-IN-C16（C16、イミダゾロ-オキシンドールPKR阻害剤C16）は、RNA依存性プロテインキナーゼ（PKR、プロテインキナーゼR、EIF2AK2）の特異的阻害剤です。PKR-IN-C16は、神経炎症性成分を伴う急性興奮毒性ラットモデルにおいて、アポトーシスとIL-1βの産生を抑制します。 | ||
| S5109 | Ademetionine (S-Adenosylmethionine) | Ademetionine (AdoMet, S-Adenosylmethionine, SAMe)は、SAMeとも呼ばれ、S-アデノシルメチオニンとして知られるアミノ酸メチオニンの特定の形態です。これは、体がフリーラジカルと戦うのを助ける水溶性ペプチドであるグルタチオンの形成に不可欠です。 | ||
| S8820 | Unesbulin (PTC596) | Unesbulin (PTC596) は、BMI-1分解を促進する第二世代のBMI-1阻害剤です。PTC596 はMCL-1を下方制御し、p53非依存性のミトコンドリアアポトーシスを誘導します。マントル細胞リンパ腫 (MCL) 細胞株における72時間でのIC50値は68～340 nMの範囲でした。 | ||
| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Ligusticum chuanxiong から単離された経口活性化合物で、鎮痛作用、抗片頭痛作用、神経保護作用、抗酸化作用、抗アポトーシス作用を有します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Erk1/2 のリン酸化をアップレギュレートし、HO-1 および NQO1 の発現を亢進させながら、Nrf2 の核内移行を誘導します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Bcl-2/Bax の比率を促進し、切断型カスパーゼ3およびカスパーゼ9の発現を阻害します。 | ||
| S9631 | Puromycin aminonucleoside | 抗生物質ピューロマイシンのアミノヌクレオシド部分であるPuromycin aminonucleoside（NSC 3056、PAN、Stylomycin aminonucleoside、ARDMA、SAN）は、ジペプチジルペプチダーゼIIおよび細胞質アラニルアミノペプチダーゼの可逆的阻害剤であり、細胞生存率の低下および炎症反応の増強を伴ってメサンギウム細胞（MC）にアポトーシスを誘導します。Puromycin aminonucleosideは、腎臓病の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S8149 | NSC348884 | NSC348884は、nucleophosmin阻害剤として、さまざまな癌細胞株において1.4～4 µMのIC50値で細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S8974 | GSK2795039 | GSK2795039は、HRP/Amplex RedのNOX2媒介活性化に対するpIC50が6.57のNADPHオキシダーゼ2（NOX2）阻害剤です。GSK2795039は、活性酸素種（ROS）の産生、NADPHの消費を阻害し、アポトーシスを減少させます。 | ||
| S4777 | Plumbagin | 生薬Plumbago zeylanica Lの根から単離されたキノイド成分であるPlumbagin（Plumbagine、Plumbaein、Plumbagone）は、動物モデルおよび細胞培養において抗がん作用と抗増殖作用を発揮します。 | ||
| S5144 | Neferine | ハスの天然成分であるNeferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)は、抗腫瘍効果があります。Neferineは腎臓がん細胞にアポトーシスを誘発します。Neferineは、筋細胞におけるAkt/mTOR経路とNrf2の活性化を介して、オートファジーを抑制します。NeferineはNF-κBの活性化を強く阻害します。Neferineは、抗糖尿病、抗老化、抗微生物、抗血栓、抗不整脈、抗炎症、さらには抗HIVなど、多くの治療効果を持っています。 | ||
| S9700 | Tapinarof | Tapinarof（GSK2894512、Benvitimod、WBI 1001、DHPS、DMVT 505）は、aryl hydrocarbon receptor（AhR）の天然アゴニストであり、EC50 0.16 nMで不死化ケラチノサイト（HaCaT）においてAhRの核内移行を誘導します。Tapinarofは、IC50 5.2 μMでCD4+ T細胞の細胞アポトーシスを用量依存的に誘導します。 | ||
| S8156 | ARS-853 | ARS-853は、GDP結合オンコプロテインに結合し、活性化を阻害することで、変異型KRAS駆動シグナル伝達を阻害する選択的共有結合性KRAS(G12C)阻害剤です。ARS-853はアポトーシスも誘導します。 | ||
| S8432 | Troglitazone (CS-045) | トログリタゾンは、細胞分化と成長を調節するリガンド活性化転写因子であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）の強力なアゴニストです。トログリタゾンは膀胱がん細胞においてオートファジー、アポトーシス、およびネクロプトーシスを誘導します。トログリタゾンはPfa1細胞におけるRSL3誘発性のフェロトーシスおよび脂質過酸化を防止します。 | ||
| S6852 | Gossypol | Gossypol (BL 193) は、ワタの種子と根から単離された経口活性ポリフェノールです。 Gossypol は、無細胞アッセイで IC50 がそれぞれ 3.33 μM および 0.52 μM の5α-reductase 1 および 3α-hydroxysteroid dehydrogenase の強力な阻害剤です。Gossypol はまた、BH3 ペプチドの Bcl タンパク質への結合を阻害し、Bcl-XL と Bcl-2 に対してそれぞれ 0.4 μM と 10 μM の IC50 を示します。Gossypol は、さまざまな癌細胞でアポトーシスと細胞増殖阻害を誘導します。 | ||
| S1733 | Methylprednisolone | Methylprednisolone (NSC-19987, U 7532) は、炎症を速やかに抑制するために使用される合成glucocorticoid receptorアゴニストです。 Methylprednisolone は ACE2 を活性化し、IL-6 レベルを低下させるため、重症または重篤な COVID-19 を改善します。 Methylprednisolone は autophagy および apoptosis を著しく減少させます。 |
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| S8722 | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride は、IC50が40nMの新規経口バイオアベイラブルなCDK7阻害剤です。CDK1、CDK2、CDK5、CDK9に対するIC50値は、それぞれ45倍、15倍、230倍、30倍高かった。ICEC0942 (CT7001) は細胞周期停止とアポトーシスを促進します。 | ||
| S8405 | RRx-001 | RRx-001は、放射線増感作用の可能性がある新規のエピジェネティックモジュレーターです。ヒト腫瘍細胞のグルコース6リン酸デヒドロゲナーゼ（G6PD）を阻害し、ヘモグロビンと結合して、低酸素下で赤血球を介したレドックス反応を促進します。RRx-001はアポトーシスを誘発し、抗がん作用を示します。RRx-001は、CD47-SIRPαチェックポイント経路のダウンレギュレーターでもあります。 | ||
| S6877 | EOAI3402143 | EOAI3402143は、Usp9x、Usp24、Usp5の用量依存的阻害剤であり、腫瘍細胞のアポトーシスを増加させ、マウスの骨髄腫瘍を完全に阻止または退縮させます。 | ||
| S8495 | WT161 | WT161は、強力で選択的かつ生物学的に利用可能なHDAC6阻害剤であり、HDAC6、HDAC1、およびHDAC2に対してそれぞれ0.4 nM、8.35 nM、および15.4 nMのIC50値を示し、他のHDACと比較して100倍以上の選択性を示します。WT161はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S9721 | Farudodstat | Farudodstat(LAS 186323, ASLAN003)は、DHODH (ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ)の強力な経口活性阻害剤であり、ヒトDHODH酵素活性に対するIC50は35 nMです。ASLAN003は、AP-1転写因子の活性化を介して、タンパク質合成を阻害し、急性骨髄性白血病（AML）細胞における分化およびアポトーシス転写プログラムを誘導します。 |
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| S6721 | JG98 | JG-98は、Hsp70ファミリーのメンバー間で保存されている深いポケットに強固に結合する、Hsp70のアロステリック阻害剤です。JG-98は、プログラム細胞死と一致する形態学的変化やアネキシン陽性染色など、古典的なアポトーシスの特徴を誘導します。JG-98は抗がん活性を示します。 | ||
| S9190 | Oroxin B | Oroxin B（ヒポクレチン-2）は、伝統的な中国漢方薬Oroxylum indicum（L.）Ventから単離されたフラボノイドの1つで、悪性リンパ腫細胞で選択的に腫瘍抑制性ERストレスを誘導し、抗酸化作用を持ちます。Oroxin Bは増殖を有意に阻害し、アポトーシスを誘導します。これはSMMC-7721細胞におけるCOX-2/VEGFおよびPTEN/PI3K/AKTシグナル伝達経路の阻害と強く関連している可能性があり、Oroxin Bは肝臓がんの新規治療薬として潜在的に使用できます。Oroxin B処理後、COX-2、VEGF、PI3K、およびp-AKTの発現レベルは下方制御され、PTENは上方制御されることが判明しました。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib)は、VEGFR-2、c-kit、および野生型と変異型の両方のFLT3の低分子受容体型チロシンキナーゼ（RTK）阻害剤です。SU5614は細胞増殖を減少させ、アポトーシスを誘発します。 | ||
| S3836 | 6-Gingerol | 6-Gingerolは、抗がん作用、抗炎症作用、抗酸化作用など、さまざまな生物学的活性を示すことが知られている新鮮なショウガの活性成分です。 | ||
| S6962 | TPEN | TPEN (TPEDA) は、細胞透過性の高い特定の重金属キレーターであり、細胞内NOおよびZn2+シグナル伝達を負に制御することにより、NB4細胞にアポトーシスを誘導します。TPEN (TPEDA) は、APL（急性前骨髄球性白血病）の潜在的な治療戦略となる可能性があります。TPENはDNA損傷を誘導し、細胞内ROS産生を増加させ、細胞増殖も阻害します。 |
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| S8543 | ARN-3236 | ARN-3236は、SIK2、SIK1、SIK3に対してそれぞれIC50が<1 nM、21.63 nM、6.63 nMである、強力で経口投与可能かつ選択的なsalt-inducible kinase 2 (SIK2)阻害剤です。ARN-3236は癌細胞でアポトーシスを誘発します。 | ||
| E4789 | Bleomycin hydrochloride | Bleomycin hydrochloride is a natural antibiotic, an inhibitor of DNA synthesis. It binds to nuclear DNA, targeting and killing dividing cells in G2 and M phases. It exhibits anticancer activity, showing efficacy against squamous cell carcinoma (SCC) with an IC50 of 4.0 nM in the UT-SCC-19A cell line. | ||
| S0149 | C-DIM5 | C-DIM5（DIM-C-pPhOCH3）は、オーファン核内受容体であるNur77（神経成長因子誘導性Bα（NGFI-Bα）/核内受容体4A1（NR4A1））のアゴニストです。C-DIM5（DIM-C-pPhOCH3）は、RKO結腸癌細胞の生存率を低下させ、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S6894 | BCH | BCH (2-アミノビシクロ-(2,2,1)-ヘプタン-2-カルボン酸、LAT1-IN-1) は、L型アミノ酸トランスポーター1 (LAT1)の選択的かつ競合的な阻害剤です。BCH (LAT1-IN-1) はがん細胞にアポトーシスを誘導します。 | ||
| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) は、細胞フリーアッセイにおいて 15 nM の IC50 を有する強力かつ選択的な HDAC6 阻害剤です。HDAC8 (57 倍) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的です (1000 倍)。Tubastatin A は autophagy を促進し、apoptosis を増加させます。 | ||
| S9490 | Cobalt chloride | Cobalt chloride は、活性酸素種を介してPC12細胞のアポトーシスを誘導し、AP-1活性化を伴います。Cobalt chloride は、HIF-1α、AP-1、およびiNOSシグナル伝達の選択的活性化を介して、マウスに遅延性の心臓プレコンディショニングを誘導します。Cobalt chloride は、高山赤血球増加症（HAPC）の動物モデルを誘発するために使用できます。本製品は有害化学物質（急性毒性/可燃性/皮膚腐食性）です。保護フェイスマスク、手袋、および保護衣を着用してご使用ください。 | ||
| S9724 | SZL P1-41 | SZL P1-41（化合物#25）は、S期キナーゼ関連タンパク質2（Skp2）の特異的阻害剤であり、実際にSkp2に結合し、Skp2-Skp1相互作用を阻害し、Skp2 SCF E3リガーゼ活性を阻害します。その結果、がん細胞およびがん幹細胞の生存を抑制します。SZL P1-41は、がん細胞における高いアポトーシス率を引き起こします。 | ||
| S4758 | Crocin | Crocin（Alpha-Crocin、Gardenia Yellow）は、サフラン（Crocus sativus L.）の水溶性カロテノイド色素です。これは、食品の風味付けや着色料として、また中国の伝統医学では鎮痛剤や精神安定剤として使用されてきました。 | ||
| S8988 | Rhosin hydrochloride | Rhosin (G04) hydrochloride (HCl)は、Kdが約0.4 uMのRhoAサブファミリーRho GTPaseの強力で特異的な阻害剤です。Rhosin hydrochlorideは細胞のアポトーシスを誘発します。 | ||
| S6889 | Monomethyl Fumarate | Monomethyl Fumarate（MMF、Monomethylfumarate、Fumaric acid monomethyl ester、Methyl hydrogen fumarate）は、乾癬治療薬であるFumadermの活性代謝物であり、強力なGPR109Aアゴニストです。Monomethyl Fumarateは、神経変性疾患に関連する主な機能障害、すなわち酸化的ストレス、ミトコンドリア機能不全、アポトーシス、オートファジーを予防します。 | ||
| S7867 | Oleuropein | Oleuropeinは、オリーブの葉から単離された抗酸化ポリフェノールです。Oleuropeinは、抗酸化作用、抗炎症作用、抗アテローム発生作用を発揮し、in vitroで脂肪細胞の分化を抑制します。OleuropeinはPPARγ活性を阻害します。Oleuropeinは、PPARγ転写活性を直接阻害することにより、抗脂肪生成効果を発揮します。Oleuropeinはまた、アロマターゼを阻害します。Oleuropeinはアポトーシスを誘発します。フェーズ2。 | ||
| S9805 | WM-3835 | WM-3835 は、新規かつ高特異的な低分子リジンアセチルトランスフェラーゼ7 (KAT7, MYST2, HBO1)阻害剤であり、OS細胞の増殖と移動を強力に抑制し、アポトーシスの活性化を誘導します。 | ||
| S3294 | Demethyl-Coclaurine | 中国の生薬であるトリカブトの根の主要成分であるDemethyl-Coclaurine（ヒゲナミン、ノルコクラウリン）は、ベータ2アドレナリン受容体（β2-AR）アゴニストです。Demethyl-CoclaurineはAKTリン酸化を刺激し、心筋細胞における抗アポトーシス効果にはPI3K活性化が必要です。 | ||
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville（クレオソートブッシュ）の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ（LOX）の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体（IGF-1R）/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。 | ||
| E4022 | Sodium propionate | 短鎖脂肪酸であるSodium propionate（プロピオン酸ナトリウム）は、抗炎症作用を持つプロピオン酸由来の白色結晶塩です。Sodium propionateは、ビフィズス菌の分離用transgalactic-oligosaccharides (TOS) 培地の添加物として、またマウス用に調製されたSCFA（短鎖脂肪酸）飼料のサプリメントとして使用されます。 | ||
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin（Dinatin）は、多くの伝統的な中国薬草に含まれる活性天然成分であり、がん原性プロテインキナーゼPim-1に対して2.71 μMのIC50で阻害活性を示します。Hispidulinは、HepG2がん細胞において、ミトコンドリア機能不全およびP13k/Aktシグナル伝達経路の阻害を介してアポトーシスを誘導します。Hispidulinは、AMPKシグナル伝達経路を活性化することにより、骨粗鬆症抑制および骨吸収減衰効果を発揮します。 | ||
| S3300 | Desoxyrhaponticin | Desoxyrhaponticin (DC, DES) は、伝統的な中国の栄養食品であるダイオウ（Rheum tanguticum Maxim. ex Balf.）由来のスチルベングリコシドで、脂肪酸シンターゼ（FAS/FASN）阻害剤です。Desoxyrhaponticin (DC, DES) は、グルコース取り込みの競合阻害剤でもあり、ウサギ腸膜小胞では148.3 μM、ラット反転腸管では30.9 μMのIC50値を示します。Desoxyrhaponticinはヒト癌細胞に対してアポトーシス効果を示します。 | ||
| E2631 | Colcemid | コルセミド（デメコルシン）はコルヒチン誘導体で、強力な有糸分裂阻害剤であり、細胞アポトーシスを誘発し、がん研究に利用できます。 | ||
| S0817 | SKI-V | SKI Vは、非脂質スフィンゴシンキナーゼの非競合的かつ強力な阻害剤であり、GST-hSKに対するIC50は2 μMです。SKI-Vはまた、hPI3kに対するIC50が6 μMでPI3Kを阻害します。SKI-Vは、有糸分裂促進性のセカンドメッセンジャースフィンゴシン-1-リン酸（S1P）の形成を減少させ、抗腫瘍活性を伴うアポトーシスを誘導します。 | ||
| S0765 | MAZ51 | MAZ51は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）-3（Flt-4）チロシンキナーゼの強力かつ選択的阻害剤です。MAZ51は、Akt/GSK3βのリン酸化とRhoAの活性化を介して、グリオーマ細胞の細胞の丸みとG2/M期細胞周期停止を誘発します。MAZ51は、さまざまな非VEGFR-3発現腫瘍細胞株の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 | ||
| E0518 | Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid) | Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C))は、哺乳類において自然免疫を誘導する二本鎖RNAであり、医薬品の免疫賦活剤候補です。Polyinosinic acid-polycytidylic acidは、筋肉のポリ(I)ホモポリマーがポリ(C)ホモポリマーに長鎖分解されて形成されるdsRNAです。 | ||
| S9279 | Euphorbia factor L3 | Caper Euphorbia Seedから単離されたラチランジテルペノイドに属するEuphorbia factor L3（5,15-Diacetyl-3-benzoyllathyrol）は、強い細胞毒性を示し、A549細胞においてミトコンドリア経路を介してアポトーシスを誘導します。 | ||
| S6963 | APTO-253 | APTO-253（LOR-253、LT-253）はc-Mycの発現を阻害し、選択的にCDKN1A (p21)を誘導し、G0-G1細胞周期停止を促進し、急性骨髄性白血病（AML）細胞においてアポトーシスを誘発します。APTO-253はKLF4 (Krüppel-like factor 4)の誘導剤でもあります。 |
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| S6919 | Brevilin A | Centipeda minimaから単離されたセスキテルペンラクトンであるBrevilin A（6-O-Angeloylplenolina）は、STAT3の選択的阻害剤であり、JAKsチロシンキナーゼドメインJH1をブロックすることによりJAKs活性を減衰させます。Brevilin Aは、ミトコンドリア経路およびPI3K/AKT/mTOR不活性化を介して、結腸腺癌細胞CT26のアポトーシスおよびオートファジーを誘導します。 | ||
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone（Alp、9-ニトロポールロン、NSC 705701）は、CDK1/サイクリンB、CDK2/サイクリンA、CDK2/サイクリンE、CDK5/p35に対してそれぞれ35 nM、15 nM、200 nM、40 nMのIC50値を示す強力なCDK阻害剤です。Alsterpaulloneは、GSK-3αとGSK-3βの両方に対して4 nMのIC50値を示す強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3（GSK-3）阻害剤としても作用します。Alsterpaulloneはカスパーゼ-9の活性化によってアポトーシスを誘発します。Alsterpaulloneは抗腫瘍活性を有し、神経変性疾患および増殖性疾患の治療に用いられる可能性があります。 | ||
| S4513 | RGD peptide (GRGDNP) | RGD peptide (GRGDNP)は、細胞外マトリックスへのインテグリンの結合を阻害する物質です。RGD peptide (GRGDNP)は、おそらくカスパーゼ-3の直接的な活性化を介して、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S7274 | HLY78 | HLY78は、Wnt/β-カテニン経路の活性化を介して、炭素イオン放射線によって引き起こされる腫瘍細胞および胚細胞のアポトーシスを阻害します。 | ||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) は、Ailanthus altissima に含まれる天然の抗肝細胞癌（HCC）成分であり、サイクリンとCDKの発現を減少させることによってG0/G1期細胞周期停止を誘導し、p21とp27の発現を増加させます。Ailanthoneは、ATM/ATR経路の活性化によって特徴づけられるDNA損傷を引き起こします。Ailanthoneは、Huh7細胞においてミトコンドリアを介し、PI3K/AKTシグナル伝達経路が関与するアポトーシスを誘導します。Ailanthoneはまた、完全長アンドロゲン受容体（AR-FL）と構成的に活性な切断型ARスプライスバリアント（AR-Vs, AR1-651）の両方に対する強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ69 nMおよび309 nMです。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) は、IC50 が約1 nM のCXCR4 アンタゴニストです。BL-8040 は、miR-15a/16-1 の発現変化を介してERK、BCL-2、MCL-1、およびcyclin-D1 をダウンレギュレートすることにより、AML 芽球のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S0411 | BAM 15 | BAM 15は、哺乳類を急性腎虚血再灌流傷害や寒冷誘発微小管損傷から保護できる新規のミトコンドリアプロトノフォア脱共役剤です。BAM 15は強力なAMPK活性化因子でもあります。BAM 15は、輸送誘発性のiPS分化網膜組織におけるアポトーシスを減衰させます。 | ||
| S8981 | NVP-2 | NVP-2は、強力で選択的かつ非神経毒性のATP競合的サイクリン依存性キナーゼ9（CDK9）阻害剤であり、CDK9/CycT活性に対するIC50は0.514 nMであり、細胞のアポトーシスを誘発します。 | ||
| S9604 | Lixumistat (IM156) | Lixumistat (IM156) は、AMPKの強力な活性化因子であり、AMPKのリン酸化を増加させます。IM156は、複合体Iの阻害を介して酸化的リン酸化（OXPHOS）をブロックし、アポトーシスを増加させます。IM156は、様々な種類の線維症を改善し、腫瘍を抑制します。 | ||
| E1327 | CWI1-2 hydrochloride | CWI1-2 hydrochlorideは、IGF2BP2に結合してm6A修飾された標的転写物との相互作用を阻害し、アポトーシスおよび分化を誘導し、有望な抗白血病効果を示すIGF2BP2阻害剤である。 | ||
| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) は、抗腫瘍活性を持つイソフラボンアナログであり、カスパーゼ系を活性化し、XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) を阻害し、FLICE inhibitory protein (FLIP) の発現を妨害することで、腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こします。Phenoxodiol はまた、DNAトポイソメラーゼII を阻害します。 | ||
| S3895 | Sophoridine | Sophoridine（5-Epidihydrosophocarpine、Dihydro-5-episophocarpine）は、薬用植物から得られる天然物であり、抗がん作用や抗不整脈作用など、さまざまな薬理作用を持ち、免疫系や中枢神経系に影響を与えます。 | ||
| S0444 | Indibulin | Indibulin（ZIO 301、D 24851、Zybulin）は、強力な抗がん活性を持つ経口適用型のチューブリン重合阻害剤です。Indibulinは、有糸分裂停止とアポトーシスを誘発します。 | ||
| S4423 | Emamectin Benzoate | Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) は、ガンマアミノ酪酸 (GABA) トランスポーターを活性化します。Emamectin Benzoate は、活性酸素種 (ROS) を介したDNA損傷とアポトーシスを誘発します。 | ||
| S1242 | CPTH2 | CPTH2は、Gcn5pネットワークを調節する強力なヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）阻害剤です。CPTH2は、KAT3Bの阻害を介して、ccRCC細胞株のアポトーシスを誘発し、浸潤性を低下させます。 | ||
| S9562 | Pomolic acid | Pomolic acidは、Euscaphis japonicaから単離された五環性トリテルペンであり、細胞増殖を強力に抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S3967 | Flavone | Flavone（2-フェニルクロモン、2-フェニル-4-クロモン、2-フェニル-4-ベンゾピロン）は、フラボノイドの一種で、主にスパイスや赤色または紫色の植物性食品に含まれており、抗酸化作用、抗増殖作用、抗腫瘍作用、抗菌作用、エストロゲン作用、アセチルコリンエステラーゼ作用、抗炎症作用などがあり、がん、心血管疾患、神経変性疾患などの治療にも使用されます。 | ||
| S3975 | Protocatechuic acid | Protocatechuic acid（PCA、3,4-ジヒドロキシ安息香酸、プロトカテク酸）は、ジヒドロキシ安息香酸の一種であり、広く分布している天然のフェノール酸です。 | ||
| S0231 | NSC15364 | NSC 15364（化合物59）は、VDAC1と直接相互作用し、VDAC1のオリゴマー化を阻害する阻害剤であり、それに伴いアポトーシスも阻害します。 | ||
| S6812 | Z-Guggulsterone | アーユルヴェーダ薬用植物コンミフォラ・ムクルの成分であるZ-Guggulsteroneは、in vitroおよびin vivoで血管新生を阻害します。Z-Guggulsteroneはミクログリアにおいて抗炎症作用を示します。Z-Guggulsteroneは内在性ミトコンドリア依存性経路を介して胃癌細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3938 | Bisdemethoxycurcumin (BDMC) | Bisdemethoxycurcumin (BDMC)は、クルクミンの天然の脱メトキシ誘導体であり、抗炎症作用や抗がん作用など、いくつかの生物学的活性を持っています。 | ||
| E0212 | Cornuside | Cornusideは、Cornus officinalis SIEB. et ZUCC.の果実から単離されたビスイリドイド配糖体化合物です。Cornusideは、RAW 264.7マクロファージにおけるNF-κB活性化を阻害することにより、リポ多糖誘発性炎症メディエーターを抑制します。Cornusideは、ラット大脳皮質ニューロンのアポトーシスを減弱させます。 | ||
| E0213 | Bruceine D | Brucea javanica (L.) Merr. (Simaroubaceae) から単離されたBruceine Dは、膵臓、乳房、肺、血液、骨、肝臓を含む様々なヒト癌において抗腫瘍特性を示す。Bruceine Dは、ミトコンドリア経路を介してヒト慢性骨髄性白血病K562細胞のアポトーシスを誘導する。 | ||
| S3287 | Rosamultin | Rosamultinは、Potentilla anserina L.から単離された19 α-ヒドロキシウルサン型トリテルペノイドであり、HIV-1プロテアーゼを阻害します。RosamultinはH2O2誘発性の酸化的損傷およびアポトーシスに対して保護効果があります。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| E0216 | Hinokiflavone | Selaginella P. Beauv、Juniperus phoenicea、Rhus succedaneaから単離されたHinokiflavoneは、抗炎症作用、抗酸化作用、抗腫瘍作用などの優れた薬理活性を有しています。Hinokiflavoneは、EMTシグナル伝達経路を介してアポトーシスを誘導し、乳がん細胞の遊走を阻害します。 | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) は、Kaempferia parviflora (KP) から単離されたフラボノイドで、アポトーシスを誘導します。4',5,7-Trimethoxyflavone は、sub-G1 期、DNA 断片化、アネキシン V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比を増加させ、カスパーゼ-3 を活性化し、ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質を分解します。 | ||
| E1223 | RGX-202 | RGX-202は、大腸がんの腫瘍を抑制するSLC6A8トランスポーター阻害剤です。細胞内のホスホクレアチンおよびATPレベルを有意に減少させ、腫瘍アポトーシスを誘導することに加えて、RGX-202はin vitroおよびin vivoの両方でクレアチンの取り込みを阻害します。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1（GAC 17:1）は、上流のJAK2とSrcをアブレーションすることでSTAT3の構成的活性化を阻害します。Ginkgolic acid C17:1は、PTENとSHP-1の実質的な発現を誘導できます。Ginkgolic acid C17:1は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3289 | Daphnoretin | Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) は、Wikstroemia indica C.A. Mey. から単離された生物活性化合物で、プロテインキナーゼ C (PKC) 活性化因子です。Daphnoretin は、Akt シグナル経路の活性を調節することにより、腫瘍細胞の増殖、浸潤、遊走を阻害し、そのアポトーシスを促進します。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| E0808 | BI-6C9 | BI-6C9は、ミトコンドリア外膜電位（MOMP）とミトコンドリア分裂を防ぎ、ミトコンドリアアポトーシス誘導因子（AIF）の放出とニューロンにおけるカスパーゼ非依存性細胞死から細胞を保護する、特異性の高いBH3相互作用ドメイン（Bid）阻害剤です。 | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) は、再発性/化学療法耐性のUSCにおけるc-Myc過剰発現に対して非常に効果的な治療薬となる新規BET阻害剤です。Alobresib (GS-5829) は、BLK、AKT、ERK1/2、MYCなどの主要なシグナル伝達経路の調節不全を介して、CLL細胞の増殖を阻害し、白血病細胞のアポトーシスを誘導します。Alobresib (GS-5829) はNF-κBシグナル伝達も阻害します。 | ||
| S3236 | Mesaconitine | トリカブト塊茎に含まれるアコニチンアルカロイドの1つであるMesaconitineは、細胞外空間からのCa2+の流入により、内皮細胞の[Ca2+]iレベルを上昇させます。 | ||
| E7840 | EF24 | EF24, a synthetic analog of curcumin, is a potent antitumor agent that inhibits tumor growth and metastasis by blocking NF-κB-dependent signaling pathways. It also induces cell cycle arrest and apoptosis through a redox-dependent mechanism in MDA-MB-231 human breast cancer cells and DU-145 human prostate cancer cells. | ||
| S3245 | Nodakenetin | Nodakenetin（NANI）は、シシウドから単離された植物由来のクマリンで、α-グルコシダーゼ、PTP1B、ラット水晶体アルドース還元酵素（RLAR）、AChE、BChE、およびβ部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素1（BACE1）を阻害します。NodakenetinはBaxとBcl-2のタンパク質発現を変化させ、ミトコンドリアアポトーシスを促進します。Nodakenetinは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Carthamus tinctoriusから抽出されるフラボノイドであるニコチフロリン（ケンフェロール-3-O-ルチノシド）は、損傷したニューロンの形状と構造を変化させ、アポトーシス細胞の数を減少させ、p-JAK2、p-STAT3、カスパーゼ-3、Baxの発現をダウンレギュレートし、Baxの免疫反応性を低下させ、Bcl-2タンパク質の発現と免疫反応性を増加させます。 | ||
| S3271 | Caudatin | Cynanchum auriculatum（C. auriculatum）由来のC-21ステロイドの一種であるCaudatinは、細胞周期停止とアポトーシスを誘発することにより、invitroおよびinvivoでヒトグリオーマの増殖を効果的に阻害します。 | ||
| S0931 | Jaceosidin | Artemisia vestitaから単離されたフラボノイドであるJaceosidinは、多くの癌細胞において抗腫瘍活性および抗増殖活性を有しています。Jaceosidinはアポトーシスを誘導し、Baxを活性化し、Mcl-1およびc-FLIPの発現を下方制御します。JaceosidinはCOX-2の発現およびNF-κBの活性化を阻害します。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| S3269 | Acetylcorynoline | 伝統的な中国の薬草であるCorydalis bungeana由来の主要なアルカロイド成分であるAcetylcorynolineは、抗炎症特性を示します。Acetylcorynolineは、egl-1の発現を減少させてアポトーシス経路を抑制し、rpn5の発現を増加させてプロテアソームの活性を高める可能性があります。 | ||
| S0947 | Cafestol | Cafestolは、コーヒー豆から抽出される天然のジテルペンです。Cafestolはアポトーシスを誘発し、さまざまな炎症メディエーターを調節して炎症を軽減します。CafestolはPI3K/Akt経路を阻害します。Cafestolはまた、白血病細胞株HL60におけるROSの産生を減少させることもできます。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 | ||
| S3814 | Tubeimoside I | Tubeimoside I (Lobatoside H, TBMS1) は、オオツルボ塊茎から単離されたトリテルペノイドサポニンで、強力な抗腫瘍作用および抗腫瘍促進作用を示します。 | ||
| E4831 | L-Arginine (L-glutamate) | L-Arginine (L-glutamate) (アルギニングルタミン酸) は、高張性ストレスを介してアポトーシスを誘発するアミノ酸混合物です。また、一酸化窒素産生のためにL-Arginineを供給することで胃の弛緩を促進し、それにより胃腸の運動性や迷走神経機能不全に関連する状態に利益をもたらします。 | ||
| S0539 | BTZO-1 | BTZO-1は、Kd 68.6 nMでマクロファージ遊走阻止因子（MIF）に結合します。BTZO-1は、抗酸化応答エレメント（ARE）を介した遺伝子発現を活性化し、in vitroで酸化的ストレス誘発性心筋細胞のアポトーシスを抑制します。 | ||
| E4583 | Sodium selenite | Sodium seleniteは、認可されたセレン含有製品であり、医療、獣医、農業の分野で広く使用されています。これは、ミトコンドリアのアポトーシス、小胞体ストレス、オートファジー、または壊死とは独立した経路で細胞死を引き起こす可能性があります。Sodium seleniteはCOVID-19の潜在的な補助療法として使用されています。本製品は有害化学物質（急性毒性/可燃性/皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 | ||
| S0056 | (E/Z)-BCI | (E/Z)-BCI（BCI、NSC 150117）は、細胞内のDUSP6およびDUSP1に対してそれぞれ13.3 μMおよび8.0 μMのEC50値を示す、二重特異性ホスファターゼ1/6 (DUSP1/DUSP6) およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼの阻害剤です。(E)-BCIは、H1299肺癌細胞において活性酸素種 (ROS) の生成と内因性ミトコンドリア経路の活性化を介してアポトーシスを誘導します。 | ||
| S0307 | BTR-1 | BTR-1は、白血病細胞株CEMに対して、時間および濃度依存的に細胞毒性を誘導します。BTR-1はS相でのブロックを誘導することによりDNA複製に影響を与え、アポトーシスの活性化を介して細胞死を誘導します。 | ||
| S3829 | Isoalantolactone | 主要なセスキテルペンラクトン化合物の一つであるIsoalantolactoneは、Anula heleniumの根から単離され、抗真菌、駆虫、抗菌、抗炎症、抗トリパノソーマ活性、および結腸、黒色腫、卵巣、前立腺、肺、白血病などのいくつかの癌細胞株に対する増殖抑制効果を含む複数の生物学的活性を持っています。 | ||
| S9698 | Ezatiostat | グルタチオンのトリペプチド類縁体であるEzatiostatは、グルタチオンS-トランスフェラーゼP1-1 (GSTP1-1)のペプチドミメティック阻害剤です。Ezatiostatはc-Jun NH2末端キナーゼ (JNK1)およびERK1/ERK2を活性化し、アポトーシスを誘発します。 | ||
| E0020 | Lupenone | Lupenone（Lup-20(29)-en-3-one、lupeone）は、抗酸化作用、抗炎症作用、抗糖尿病作用を示す単離化合物です。Lupenoneは、PI3K/Akt経路を介して、METH誘発神経細胞アポトーシスからSH-SY5y細胞を保護することができます。 | ||
| S9726 | Rimiducid (AP1903) | Rimiducid (AP1903)は、化学的なタンパク質二量体化剤であり、豊富な天然のFKBPへの結合を最小限に抑えながら、ターゲットのFKBP融合タンパク質に強く結合します。Rimiducidは、二量体化剤依存性のFas構築物を発現する培養細胞において、EC50が約0.1 nMで強力かつ用量依存的なアポトーシスを誘発します。 | ||
| S6615 | ATB 346 | ATB 346は、ナプロキセンの新規な硫化水素放出誘導体で、毒性が著しく低下しており、COX活性を阻害します。ATB 346は、ヒト悪性黒色腫細胞のアポトーシスを誘発する抗炎症剤です。 | ||
| S5973 | Methylprednisolone Acetate | Methylprednisolone Acetate (NSC-19987, Medrol) は、炎症を迅速に抑制するために使用される合成グルココルチコイド受容体アゴニストです。Methylprednisolone はACE2を活性化し、IL-6レベルを低下させ、それにより重度または危篤なCOVID-19を改善します。Methylprednisolone はオートファジーとアポトーシスを著しく減少させます。 | ||
| E7084 | C6 Ceramide | C6 Ceramide（C6-Cer、N-ヘキサノイルスフィンゴシン）は、細胞周期停止、アポトーシス、腫瘍増殖抑制などの抗がん特性を持つ短鎖の細胞透過性セラミドです。これは、Aktシグナル伝達経路を介して内皮細胞の増殖、遊走、血管新生を抑制するmiR-29bの発現を促進することにより、薬剤耐性癌における化学療法の有効性を高めます。Trichostatin Aと組み合わせると、C6 CeramideはHDAC6/PP1/チューブリン複合体を破壊し、AKTの脱リン酸化を引き起こします。 | ||
| S0103 | ML327 | ML327は、神経芽細胞腫におけるMYCの発現と腫瘍形成を阻害するイソキサゾール化合物です。ML327はまた、1.0 μMのIn-Cell Western EC50でE-cadherinの発現を回復させます。ML327はアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1560 | Raptinal | Raptinalは、ミトコンドリアからのシトクロムcの放出を促進することによりアポトーシスを誘導し、それによって内因性アポトーシス経路を活性化するプロアポトーシス化合物です。また、さまざまな細胞死関連プロセスの調節に関与する遍在的に発現する膜貫通チャネルであるカスパーゼ活性化パネキシン1（PANX1）の活性を阻害します。 | ||
| S3336 | Heptadecanoic acid | 奇数鎖飽和脂肪酸であるHeptadecanoic acid（C17:0）は、PC-9細胞およびPC-9/GR細胞において、細胞増殖と遊走を有意に阻害し、アポトーシスを促進します。Heptadecanoic acidは、冠状動脈性心臓病、前糖尿病、2型糖尿病、多発性硬化症など、いくつかの疾患に関連しています。 |
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| E4519New | Lumichrome | Lumichromeは、リボフラビンの天然光分解産物であり、ヒトに内因的に存在し、ミトコンドリア経路を介してp53依存性アポトーシスを誘導しながら、肺がん細胞の増殖を強力に阻害し、がん幹細胞の維持に不可欠なAKT/β-カテニンシグナル伝達を抑制します。 | ||
| S6957 | β-Elemene | β-エレメン（(-)-β-エレメン、Levo-β-エレメン）は、抗腫瘍活性を持つ生薬ウコンの根茎から抽出されるセスキテルペン化合物です。β-エレメンは細胞増殖を抑制し、細胞周期を停止させ、細胞のアポトーシスまたはオートファジーを誘導することができます。 |
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| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032は、TOPKの強力かつ特異的な阻害剤です。HI-TOPK-032はまた、ERK-RSKリン酸化を減少させ、p53、切断型caspase-7、切断型PARPの量を調節し、がん細胞においてアポトーシスを誘導します。 | ||
| S9054 | Pectolinarin | Pectolinarinは、Cirsium setidensの主要な化合物であり、抗炎症作用を有しています。Pectolinarinは、IL-6およびIL-8の分泌、ならびにPGE2およびNOの産生を阻害します。Pectolinarinは、PI3K/Akt経路の不活性化を介してアポトーシスを誘導します。 | ||
| E7116 | Deoxynivalenol | Deoxynivalenol（Vomitoxin）は、小麦、大麦、トウモロコシなどの穀物を一般的に汚染するフザリウム菌によって産生される経口活性のトリコテセンマイコトキシンです。これはタンパク質合成を阻害し、腸の完全性を損ない、免疫調節不全を引き起こし、人間や動物に嘔吐、成長抑制、炎症をもたらします。また、白血球においてp38を介した遺伝子発現とアポトーシスを誘導し、インターロイキン-6（IL-6）および他の炎症性サイトカインの全身放出を促進します。 | ||
| S3357 | Elaidic acid | Elaidic acidは、細胞の生存率を阻害し、酸化ストレスを増強することで細胞のアポトーシスを上昇させる主要なトランス脂肪酸です。Elaidic acidは医薬品溶媒として使用できます。 |
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| P1261New | Cytochrome C | Cytochrome c is a mitochondrial protein essential for electron transport and energy production. Upon apoptotic signals, it binds cardiolipin, gains peroxidase activity, and triggers cell death via caspase activation. Its function is tightly regulated by tissue-specific phosphorylation and ATP binding, which control respiration, ROS production, and apoptosis sensitivity. | ||
| S3576 | TVB-3166 | TVB-3166は、in vitro生化学アッセイにおいてIC50が0.042 µMである、経口投与可能な可逆的かつ強力で選択的な脂肪酸合成酵素 (FASN)阻害剤です。TVB-3166はアポトーシスを誘導し、in vivoゼノグラフト腫瘍増殖を阻害します。 | ||
| E7972 | Isosilybin A | Isosilybin A is a flavonolignan isolated from silymarin that exhibits anti-prostate cancer (PCA) efficacy with an IC50 of 32 μM in DU145 cells. It induces growth inhibition, G1 arrest, and apoptosis in PCA cells by targeting the Akt-NF-κB-AR axis, highlighting its potential as a therapeutic agent in clinical prostate cancer (PCA) management. | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264は、IC50 188 nM、Kd 1.5 nMの、transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3)に対する強力な経口活性阻害剤です。BO-264はFGFR3-TACC3融合タンパク質の機能を特異的に阻害します。BO-264はSAC依存性有糸分裂停止、アポトーシス、および抗腫瘍活性を伴うDNA損傷を誘発します。 | ||
| S5045 | Nomilin | Nomilinは、一般的な食用柑橘類に含まれるトリテルペノイドで、抗がん作用があると考えられています。 | ||
| S0407 | XCT790 | XCT-790（化合物12）は、IC50が0.37 µMの、エストロゲン関連受容体α（ERRα）に対する強力かつ選択的なインバースアゴニストです。XCT-790（化合物12）は、ERRγおよびエストロゲン受容体ERαおよびERβに対しては不活性です。XCT-790（化合物12）は、生体内での腫瘍増殖と血管新生を有意に阻害し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S9410 | Euphorbia factor L1 | Euphorbia lathyrisから単離されたジテルペノイドであるEuphorbia factor L1は、破骨細胞形成を阻害し、破骨細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S2942 | EB-3D | EB-3Dは、IC50がChoKα1で1 μMの強力かつ選択的なコリンキナーゼα (ChoKα)阻害剤です。EB-3Dは、白血病T細胞においてAMPK-mTOR経路の調節不全およびアポトーシスを誘導します。 | ||
| S9602 | Elraglusib | Elraglusib(9-ING-41) は、抗腫瘍活性を持つ強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3 (GSK-3)阻害剤です。9-ING-41 は、中心体と微小管結合型 GSK3β を標的とすることで、前期におけるアポトーシスと細胞周期停止を誘導します。 | ||
| S5584 | Citronellol | ローズオイルとゼラニウムオイルの成分であるCitronellol（ジヒドロゲラニオール、(±)-β-シトロネロール）は、香水や虫よけに使用されています。Citronellolは、TNF-α、RIP1 / RIP3活性を上方制御し、caspase-3 / caspase-8活性を下方制御することにより、NCI-H1299細胞の壊死性アポトーシスを引き起こす可能性があります。また、Citronellolは、NCI-H1299細胞において、1時間および12時間でROS産生の二相性増加をもたらします。 | ||
| S4476 | PCNA-I1 | PCNA-I1は、増殖細胞核抗原（PCNA、潜在的な抗がん標的）の選択的阻害剤です。PCNA-I1は、約0.2～0.4 μMのKdでPCNA三量体に選択的に結合します。PCNA-I1は、さまざまな組織型の腫瘍細胞の増殖を約0.2 μMのIC50で阻害します。PCNA-I1は、LNCaP細胞とPC-3細胞の両方でDNA損傷とアポトーシスを誘導します。PCNA-I1は、PC-3細胞でオートファジーも誘導します。 | ||
| S0445 | SC-43 | ソラフェニブ誘導体であるSC-43は、Srcホモロジー蛋白質チロシンホスファターゼ-1（SHP-1/PTPN6）のアゴニストであり、肝線維症を軽減します。SC-43はp-STAT3を減少させ、抗腫瘍活性とともにアポトーシスを誘導します。 | ||
| E7174 | D-α-Tocopherol Succinate | D-α-Tocopherol Succinate (ビタミンEコハク酸) は、抗酸化作用を持つトコフェロールであり、ビタミンEの塩形態です。これは、シスプラチン誘発性のROS増加を著しく抑制し、細胞の壊死および後期アポトーシスを減少させることで、HEIOC1細胞におけるシスプラチン誘発性細胞毒性を阻害します。また、抗アポトーシス効果も示します。 | ||
| S0884 | RA-9 | RA-9は、毒性プロファイルが良好で抗がん活性を持つ、細胞透過性の強力かつ選択的なプロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素（DUBs）阻害剤です。RA-9は、卵巣がん細胞株において選択的にアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3857 | 4-Hydroxybenzyl alcohol | 4-hydroxybenzyl alcohol（P-Methylolphenol、4-Methylolphenol）は、オニノヤガラ（Gastrodia elata Blume, GEB）の重要なフェノール構成成分であり、頭痛、けいれん行動、めまい、立ちくらみなどの神経疾患のさまざまな動物モデルにおいて、多くの有益な効果が示されています。 | ||
| E7531 | Necrostatin 2 | Necrostatin-2 is a potent inhibitor of necroptosis with an EC50 of 50 nM in FADD-deficient Jurkat T cells treated with TNF-α. | ||
| E0129 | Oxysophocarpine | Oxysophocarpine（OSC）は、クララ（Sophora alopecuroides）から抽出されるアルカロイドです。Oxysophocarpineは、Nrf2/HO-1軸を標的とすることで、口腔扁平上皮癌（OSCC）の増殖と転移を阻害します。OSCは、MAPKおよびNF-κB経路を減衰させることにより、アポトーシスと炎症反応に対する細胞保護作用、およびmiR-155活性の障害を改善します。 | ||
| E7797 | Mitoguazone | Mitoguazone (MGBG, Methyl-GAG) is a polyamine analog that disrupts polyamine biosynthesis by inhibiting S-adenosylmethionine decarboxylase (SAMDC). It induces apoptosis and triggers p53-independent programmed cell death in the MCF7 cell line. It also inhibits the integration of HIV DNA into cellular DNA in both monocytes and macrophages. | ||
| E0222 | Glaucocalyxin A | Glaucocalyxin Aは、Rabdosia japonica var. glaucocalyxから単離された生物学的に活性なent-カウラノイドジテルペノイドであり、抗腫瘍活性と抗炎症活性を有しています。Glaucocalyxin Aは、ヒト膀胱がん細胞においてPI3K/Akt経路を介してG2/M期細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| E0225 | Licochalcone B | Glycyrrhiza uralensis Fischから抽出されたLicochalcone B（Lico B）は、ヒト肝癌細胞HepG2において細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。Licochalcone Bは、NEK7-NLRP3相互作用を阻害することにより、NLRP3インフラマソームを特異的に抑制します。 | ||
| S1273 | Amarogentin | 主にSwertiaおよびGentianaの根から抽出されるセコイリドイド配糖体であるAmarogentin（AG）は、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗糖尿病作用を示します。Amarogentinは苦味受容体TAS2R1のアゴニストであり、LAD-2細胞においてサブスタンスP誘発性の新規合成TNF-αの産生を阻害します。Amarogentinは、G2/M細胞周期停止およびPI3K/Aktシグナル伝達経路を介して、ヒト胃癌細胞（SNU-16）においてアポトーシスを誘導します。Amarogentin（AG）はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）のα2サブユニットと相互作用し、277 pMのEC50で三量体キナーゼを活性化します。 |
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| E7199 | Transferrins | Transferrinは、血流中の鉄輸送において重要な役割を果たす糖タンパク質です。三価鉄イオン（Fe³⁺）と結合し、細胞膜上のTransferrin受容体（CD71）を介して細胞に輸送される安定な複合体を形成します。細胞の鉄バランスを維持することにより、Transferrinは、特に鉄欠乏時にアポトーシスから保護するのに役立ちます。Transferrinレベルと受容体発現は、鉄の状態の評価、貧血の診断、および癌の予後評価のための重要なバイオマーカーとして機能します。 | ||
| E1232 | Concanavalin A | Concanavalin Aは、アポトーシス、オートファジー、および血管新生阻害を標的とした、がん治療における潜在的な抗腫瘍剤です。 | ||
| S3256 | Tectochrysin | Tectochrysin (Techtochrysin, NSC 80687) は、Alpinia oxyphylla Miquelの主要なフラボノイドの1つです。TectochrysinはDR3、DR4、Fasの発現を著しく増加させ、NF-κBの活性を阻害します。Tectochrysinはアポトーシス細胞死を誘導します。 | ||
| S9182 | Crebanine | Crebanineは、Stephania venosaの乾燥塊茎のヘキサン粗抽出物から単離されたアポルフィンアルカロイドであり、抗がん作用を示します。 | ||
| E2374 | PI-273 | PI-273は、IC50が0.47 μMの最初 の可逆的かつ特異的なホスファチジルイノシトール4-キナーゼ (PI4KIIα)阻害剤であり、乳がん細胞の増殖を阻害し、細胞周期をブロックし、細胞アポトーシスを誘発します。 | ||
| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) は特異的なRIP1 (RIPK1)阻害剤であり、293T細胞において490 nMのEC50でTNF-α誘導ネクロプトーシスを阻害します。Necrostatin-1はまた、IDOを阻害し、autophagyおよびapoptosisを抑制します。 |
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| S1077 | SB202190 | SB202190は、細胞を含まないアッセイで50 nM/100 nMのIC50を持つ、p38α/βを標的とする強力なp38 MAPK阻害剤で、in vivoでのSAPK2a/p38の潜在的な役割を調査するためにSB 203580の代わりに使用されることがあります。SB202190は、Autophagyとヘムオキシゲナーゼ-1の誘導を介して内皮細胞のApoptosisを阻害します。SB202190は、Erastin依存性のFerroptosisを有意に抑制します。 |
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| S7033 | GSK2656157 | GSK2656157は、ATP競合的かつ高選択的なPERK阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は0.9 nMで、300種類のキナーゼパネルに対して500倍以上の選択性を示します。GSK2656157はアポトーシスを減少させ、過剰なオートファジーを抑制します。 |
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| S2872 | GW5074 | GW5074は、IC50が9 nMの強力で選択的なc-Raf阻害剤であり、JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2、またはc-Fmsの活性には影響を及ぼしません。GW5074はLK誘導性アポトーシスを阻害します。 |
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| S1386 | Nafamostat mesilate (FUT-175) | Nafamostat mesilate (FUT-175)は、血液透析時の抗凝固剤として使用される合成serine protease阻害剤です。Nafamostat mesylateはSARS-CoV-2の活性化を阻害し、COVID-19の新しい治療選択肢として研究されています。Nafamostat Mesilateは炎症とapoptosisを軽減します。 |
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| S8632 | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) は、IC50が15 nMのChk2のATP競合阻害剤です。Chk1およびCdk1/Bキナーゼと比較して、Chk2セリン/スレオニンキナーゼに対して1000倍以上の選択性を示します。Chk2 Inhibitor II (BML-277) は、電離放射線によるアポトーシスからヒトCD4(+)およびCD8(+) T細胞を用量依存的に保護します。 | ||
| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA、3-Amino Benzamide、3-AB) は、PARP の強力な阻害剤であり、SCI (脊髄損傷) 後の細胞のアポトーシスをカスパーゼ非依存的に阻害します。 |
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| S2412 | Genipin | Genipin（(+)-Genipin）は、クチナシ（Gardenia jasminoides Ellis）の果実から発見されるイリドイド配糖体であるゲニポシドに由来する活性アグリコンです。 |
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| S9668 | PKR-IN-C16 | PKR-IN-C16（C16、イミダゾロ-オキシンドールPKR阻害剤C16）は、RNA依存性プロテインキナーゼ（PKR、プロテインキナーゼR、EIF2AK2）の特異的阻害剤です。PKR-IN-C16は、神経炎症性成分を伴う急性興奮毒性ラットモデルにおいて、アポトーシスとIL-1βの産生を抑制します。 | ||
| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Ligusticum chuanxiong から単離された経口活性化合物で、鎮痛作用、抗片頭痛作用、神経保護作用、抗酸化作用、抗アポトーシス作用を有します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Erk1/2 のリン酸化をアップレギュレートし、HO-1 および NQO1 の発現を亢進させながら、Nrf2 の核内移行を誘導します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Bcl-2/Bax の比率を促進し、切断型カスパーゼ3およびカスパーゼ9の発現を阻害します。 | ||
| S8974 | GSK2795039 | GSK2795039は、HRP/Amplex RedのNOX2媒介活性化に対するpIC50が6.57のNADPHオキシダーゼ2（NOX2）阻害剤です。GSK2795039は、活性酸素種（ROS）の産生、NADPHの消費を阻害し、アポトーシスを減少させます。 | ||
| S1733 | Methylprednisolone | Methylprednisolone (NSC-19987, U 7532) は、炎症を速やかに抑制するために使用される合成glucocorticoid receptorアゴニストです。 Methylprednisolone は ACE2 を活性化し、IL-6 レベルを低下させるため、重症または重篤な COVID-19 を改善します。 Methylprednisolone は autophagy および apoptosis を著しく減少させます。 |
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| E4789 | Bleomycin hydrochloride | Bleomycin hydrochloride is a natural antibiotic, an inhibitor of DNA synthesis. It binds to nuclear DNA, targeting and killing dividing cells in G2 and M phases. It exhibits anticancer activity, showing efficacy against squamous cell carcinoma (SCC) with an IC50 of 4.0 nM in the UT-SCC-19A cell line. | ||
| S3294 | Demethyl-Coclaurine | 中国の生薬であるトリカブトの根の主要成分であるDemethyl-Coclaurine（ヒゲナミン、ノルコクラウリン）は、ベータ2アドレナリン受容体（β2-AR）アゴニストです。Demethyl-CoclaurineはAKTリン酸化を刺激し、心筋細胞における抗アポトーシス効果にはPI3K活性化が必要です。 | ||
| E2631 | Colcemid | コルセミド（デメコルシン）はコルヒチン誘導体で、強力な有糸分裂阻害剤であり、細胞アポトーシスを誘発し、がん研究に利用できます。 | ||
| S7274 | HLY78 | HLY78は、Wnt/β-カテニン経路の活性化を介して、炭素イオン放射線によって引き起こされる腫瘍細胞および胚細胞のアポトーシスを阻害します。 | ||
| S0411 | BAM 15 | BAM 15は、哺乳類を急性腎虚血再灌流傷害や寒冷誘発微小管損傷から保護できる新規のミトコンドリアプロトノフォア脱共役剤です。BAM 15は強力なAMPK活性化因子でもあります。BAM 15は、輸送誘発性のiPS分化網膜組織におけるアポトーシスを減衰させます。 | ||
| E1327 | CWI1-2 hydrochloride | CWI1-2 hydrochlorideは、IGF2BP2に結合してm6A修飾された標的転写物との相互作用を阻害し、アポトーシスおよび分化を誘導し、有望な抗白血病効果を示すIGF2BP2阻害剤である。 | ||
| S9562 | Pomolic acid | Pomolic acidは、Euscaphis japonicaから単離された五環性トリテルペンであり、細胞増殖を強力に抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S0231 | NSC15364 | NSC 15364（化合物59）は、VDAC1と直接相互作用し、VDAC1のオリゴマー化を阻害する阻害剤であり、それに伴いアポトーシスも阻害します。 | ||
| S6812 | Z-Guggulsterone | アーユルヴェーダ薬用植物コンミフォラ・ムクルの成分であるZ-Guggulsteroneは、in vitroおよびin vivoで血管新生を阻害します。Z-Guggulsteroneはミクログリアにおいて抗炎症作用を示します。Z-Guggulsteroneは内在性ミトコンドリア依存性経路を介して胃癌細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1223 | RGX-202 | RGX-202は、大腸がんの腫瘍を抑制するSLC6A8トランスポーター阻害剤です。細胞内のホスホクレアチンおよびATPレベルを有意に減少させ、腫瘍アポトーシスを誘導することに加えて、RGX-202はin vitroおよびin vivoの両方でクレアチンの取り込みを阻害します。 | ||
| E0808 | BI-6C9 | BI-6C9は、ミトコンドリア外膜電位（MOMP）とミトコンドリア分裂を防ぎ、ミトコンドリアアポトーシス誘導因子（AIF）の放出とニューロンにおけるカスパーゼ非依存性細胞死から細胞を保護する、特異性の高いBH3相互作用ドメイン（Bid）阻害剤です。 | ||
| S3236 | Mesaconitine | トリカブト塊茎に含まれるアコニチンアルカロイドの1つであるMesaconitineは、細胞外空間からのCa2+の流入により、内皮細胞の[Ca2+]iレベルを上昇させます。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Carthamus tinctoriusから抽出されるフラボノイドであるニコチフロリン（ケンフェロール-3-O-ルチノシド）は、損傷したニューロンの形状と構造を変化させ、アポトーシス細胞の数を減少させ、p-JAK2、p-STAT3、カスパーゼ-3、Baxの発現をダウンレギュレートし、Baxの免疫反応性を低下させ、Bcl-2タンパク質の発現と免疫反応性を増加させます。 | ||
| S3269 | Acetylcorynoline | 伝統的な中国の薬草であるCorydalis bungeana由来の主要なアルカロイド成分であるAcetylcorynolineは、抗炎症特性を示します。Acetylcorynolineは、egl-1の発現を減少させてアポトーシス経路を抑制し、rpn5の発現を増加させてプロテアソームの活性を高める可能性があります。 | ||
| S0947 | Cafestol | Cafestolは、コーヒー豆から抽出される天然のジテルペンです。Cafestolはアポトーシスを誘発し、さまざまな炎症メディエーターを調節して炎症を軽減します。CafestolはPI3K/Akt経路を阻害します。Cafestolはまた、白血病細胞株HL60におけるROSの産生を減少させることもできます。 | ||
| S0539 | BTZO-1 | BTZO-1は、Kd 68.6 nMでマクロファージ遊走阻止因子（MIF）に結合します。BTZO-1は、抗酸化応答エレメント（ARE）を介した遺伝子発現を活性化し、in vitroで酸化的ストレス誘発性心筋細胞のアポトーシスを抑制します。 | ||
| E0020 | Lupenone | Lupenone（Lup-20(29)-en-3-one、lupeone）は、抗酸化作用、抗炎症作用、抗糖尿病作用を示す単離化合物です。Lupenoneは、PI3K/Akt経路を介して、METH誘発神経細胞アポトーシスからSH-SY5y細胞を保護することができます。 | ||
| S5973 | Methylprednisolone Acetate | Methylprednisolone Acetate (NSC-19987, Medrol) は、炎症を迅速に抑制するために使用される合成グルココルチコイド受容体アゴニストです。Methylprednisolone はACE2を活性化し、IL-6レベルを低下させ、それにより重度または危篤なCOVID-19を改善します。Methylprednisolone はオートファジーとアポトーシスを著しく減少させます。 | ||
| E4519New | Lumichrome | Lumichromeは、リボフラビンの天然光分解産物であり、ヒトに内因的に存在し、ミトコンドリア経路を介してp53依存性アポトーシスを誘導しながら、肺がん細胞の増殖を強力に阻害し、がん幹細胞の維持に不可欠なAKT/β-カテニンシグナル伝達を抑制します。 | ||
| E7972 | Isosilybin A | Isosilybin A is a flavonolignan isolated from silymarin that exhibits anti-prostate cancer (PCA) efficacy with an IC50 of 32 μM in DU145 cells. It induces growth inhibition, G1 arrest, and apoptosis in PCA cells by targeting the Akt-NF-κB-AR axis, highlighting its potential as a therapeutic agent in clinical prostate cancer (PCA) management. | ||
| S5045 | Nomilin | Nomilinは、一般的な食用柑橘類に含まれるトリテルペノイドで、抗がん作用があると考えられています。 | ||
| E7531 | Necrostatin 2 | Necrostatin-2 is a potent inhibitor of necroptosis with an EC50 of 50 nM in FADD-deficient Jurkat T cells treated with TNF-α. | ||
| E0129 | Oxysophocarpine | Oxysophocarpine（OSC）は、クララ（Sophora alopecuroides）から抽出されるアルカロイドです。Oxysophocarpineは、Nrf2/HO-1軸を標的とすることで、口腔扁平上皮癌（OSCC）の増殖と転移を阻害します。OSCは、MAPKおよびNF-κB経路を減衰させることにより、アポトーシスと炎症反応に対する細胞保護作用、およびmiR-155活性の障害を改善します。 | ||
| E1232 | Concanavalin A | Concanavalin Aは、アポトーシス、オートファジー、および血管新生阻害を標的とした、がん治療における潜在的な抗腫瘍剤です。 | ||
| S1078 | MK-2206 Dihydrochloride | MK-2206 2HCl は高い選択性をもつ Akt1/2/3 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 8 nM/ 12 nM/ 65 nM です。一方で、他の250種におよぶキナーゼ (kinases) に対しては活性が検出されていません。MK-2206 2HCl はがん細胞におけるオートファジー (autophagy) やアポトーシス (apoptosis) に関与します。臨床第2相試験中 |
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| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) は人工的に合成した分子としては初めての PI3Kα/δ/β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 μM/ 0.57 μM/ 0.97 μM です。溶液中でウォルトマンニン (wortmannin) よりも安定しています。クラス I PI3K および PI3K 関連キナーゼだけでなく、一見 PI3K ファミリーには無関係にある新規のターゲットにも結合します。LY294002 は CK2 阻害剤でもあり、IC50 は 98 nM です。また LY294002 はオートファゴソーム (autophagosome) の形成をブロックする一方で、DNA-PKｃｓ を非特異的に阻害することによりオートファジー (autophagy) を活性化し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S1460 | SP600125 | SP600125（Nsc75890）は、JNK1、JNK2、JNK3に対する広範なJNK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ40nM、40nM、90nMです。MKK4に対して10倍、MKK3、MKK6、PKB、PKCαに対して25倍、ERK2、p38、Chk1、EGFRなどに対して100倍高い選択性を示します。SP600125は、Aurora kinase A、FLT3、TRKAを含むserine/threonine kinasesの広範な阻害剤でもあり、IC50はそれぞれ60nM、90nM、70nMです。SP600125はautophagyを阻害し、apoptosisを活性化します。 |
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| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | ドキソルビチン塩酸塩 (Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl) は抗生物質の一種であり、DNA トポイソメラーゼ (topoisomerase) II を阻害することで DNA 損傷を引き起こし、がん細胞中においてマイトファジー (mitophagy) およびアポトーシス (apoptosis) を誘導します。ドキソルビシンは AMPK の 基底状態におけるリン酸化を減弱します。また、ドキソルビシンは HIV 感染患者の併用療法において使用されますが、同時に HBV 再活性化のリスクを伴うことが分かっています。This product may precipitate when dissolved in PBS solution. It is recommended to prepare the stock solution in pure water and dilute with either pure water or saline to obtain the working solution. |
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| S1120 | RAD001 (Everolimus) | エベロリムス (Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)) は FKBP12 に結合することで形成した複合体により mTOR を阻害します。Cell-free assay における IC50 は1.6 ～ 2.4 ｎM です。エベロリムスは アポトーシス (apoptosis) と オートファジー (autophagy) を誘発することによりがん細胞の増殖を阻害します。 |
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| S1025 | Gefitinib (ZD1839) | Gefitinibは、NR6wtEGFR細胞およびNR6W細胞におけるTyr1173、Tyr992、Tyr1173、Tyr992に対するEGFR阻害剤であり、それぞれのIC50は37 nM、37 nM、26 nM、57 nMです。Gefitinibは、PI3K/AKT/mTOR経路を遮断することにより、肺癌細胞のautophagyとapoptosisを促進します。 |
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| S1008 | AZD6244 (Selumetinib) | Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) は、MEK1に対するIC50が14 nM、MEK2に対するKd値が530 nMである強力かつ高選択的なMEK阻害剤です。また、ERK1/2リン酸化をIC50 10 nMで阻害しますが、p38α、MKK6、EGFR、ErbB2、ERK2、B-Rafなどに対しては阻害しません。Selumetinibは細胞増殖、遊走を抑制し、apoptosisを誘発します。第3相。 |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | ルクソリチニブ (Ruxolitinib (INCB018424)) は、最初に臨床試験が行われた強力で選択的なJAK1/2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3.3 nM/ 2.8 nM、JAK1/2 に対して JAK3 の 130 倍の選択性を示します。ルクソリチニブはマイトファジー (mitophagy) によって抗腫瘍作用を示します。また、オートファジー (autophagy) を誘導し、アポトーシス (apoptosis) を促進します。 |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinibは新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assy における Abl, Src および c-Kit に対する IC50 はそれぞれ < 1 nM, 0.8 nM および 79 nM です。Dsatinib はオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib は、細胞を含まないアッセイで Raf-1 および B-Raf のマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれ 6 nM および 22 nM の IC50 を示します。Sorafenib は、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3 および c-KIT をそれぞれ 90 nM、20 nM、57 nM、59 nM および 68 nM の IC50 で阻害します。Sorafenib は、抗腫瘍活性を持つ autophagy と apoptosis を誘導し、ferroptosis を活性化します。 |
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| S1413 | Bafilomycin A1 (Baf-A1) | バフィロマイシン A1 (Bafilomycin A1(Baf-A1)) は液胞 H+-ATPase 阻害剤で、IC50 は 0.44 nM です。 バフィロマイシン A1 は、オートファジー (autophagy) を阻害する一方で、アポトーシス (apoptosis) を誘導することがわかっています。 |
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| S1065 | Pictilisib (GDC-0941) | Pictilisib (GDC-0941, RG7321) は、PI3Kα/δ の強力な阻害剤で、無細胞アッセイでは IC50 が 3 nM であり、p110β (11 倍) および p110γ (25 倍) に対しては控えめな選択性を示します。Pictilisib (GDC-0941) は autophagy および apoptosis を誘導します。フェーズ 2。 |
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| S1053 | Entinostat (MS-275) | Entinostat (MS-275, SNDX-275) は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.51 μMおよび1.7 μMでHDAC1およびHDAC3を強力に阻害し、HDACs 4、6、8、10と比較して優れています。Entinostatはautophagyとapoptosisを誘導します。フェーズ3。 |
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| S1030 | Panobinostat (LBH589) | Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) は、新しい広範囲スペクトルのHDAC阻害剤であり、in vitroアッセイでのIC50は5 nMです。Panobinostat (LBH589) はautophagyとapoptosisを誘発します。Panobinostat はin vivoでHIVの潜伏を効果的に阻害します。現在フェーズ3です。 |
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| S2215 | DAPT | DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。 |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 は、cell-freeアッセイにおいて Bcl-xL、Bcl-2 および Bcl-w に対する BH3 模倣阻害剤であり、それぞれ 78.7 nM、30.3 nM、197.8 nM の EC50 を示します。Mcl-1、Bcl-B、または Bfl-1 に対する阻害は観察されませんでした。ABT-737 は、mitochondrial pathway apoptosis および mitophagy を誘導します。フェーズ 2。 |
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| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) はNF-κB阻害剤であり、腫瘍細胞においてTNFα誘導性IκBαリン酸化をIC50 10 μMで阻害します。BAY 11-7082 はユビキチン特異的プロテアーゼUSP7とUSP21をそれぞれIC50 0.19 μMと0.96 μMで阻害します。BAY 11-7082 は胃がん細胞においてアポトーシスとS期停止を誘導します。 |
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| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237)は、無細胞アッセイにおいてIC50が1.2 nMの選択的Aurora A阻害剤です。Aurora BよりもAurora Aに対して200倍以上の選択性を示します。Alisertibは細胞周期停止、apoptosis、およびautophagyを誘導します。現在治験第3相です。 |
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| S1225 | Etoposide | Etoposide はポドフィロトキシンから作られた半合成誘導体であり、DNAの二本鎖および一本鎖の切断を促進し、トポイソメラーゼII結合による修復を可逆的に阻害するtopoisomerase II 阻害活性を介してDNA合成を阻害します。Etoposide は autophagy、mitophagy、そしてapoptosisを誘導します。 |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.83 nMの強力なPlk1阻害剤です。BI-2536は、Kdが37 nMでBromodomain 4 (BRD4)を阻害し、c-Mycの発現を強力に抑制します。BI-2536はapoptosisを誘導し、autophagyを減弱させます。フェーズ2。 |
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| S1714 | Gemcitabine | Gemcitabineは、nucleic acid synthesis阻害剤であり、非常に強力で特異的なデオキシシチジンアナログで、化学療法として使用されます。Gemcitabineは強力なp53依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S1209 | 5-Fluorouracil (5-FU) | 5-FU (5-Fluorouracil) はDNA/RNA Synthesis阻害剤であり、腫瘍細胞内のThymidylate Synthaseを阻害することでヌクレオチド合成を中断させます。Fluorouracilはapoptosisを誘導し、HIVの治療に用いられます。 |
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| S2247 | Buparlisib (BKM120) | Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) は、細胞を使用しないアッセイでそれぞれ 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM の IC50 を持つ、p110α/β/δ/γ の選択的 PI3K 阻害剤です。VPS34、mTOR、DNAPK に対する効力は低下しており、PI4Kβ に対する活性はほとんどありません。Buparlisib はアポトーシスを誘導します。第2相。 |
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| S7024 | Stattic | 初の非ペプチド小分子であるStatticは、無細胞アッセイにおいて5.1 μMのIC50でSTAT3活性化と核内移行を強力に阻害し、STAT1に対して高い選択性を示します。Statticはアポトーシスを誘発します。 |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S1555 | AZD8055 | AZD8055は、新規ATP競合的mTOR阻害剤であり、MDA-MB-468細胞において0.8 nMのIC50を示し、PI3KアイソフォームおよびATM/DNA-PKに対して優れた選択性（約1,000倍）を有します。AZD8055はカスパーゼ依存性アポトーシスを誘導し、さらにオートファジーも誘導します。フェーズ1。 |
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| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)は、細胞を含まないアッセイで、PARP1およびPARP2の強力な阻害剤であり、Ki値はそれぞれ5.2 nMおよび2.9 nMです。SIRT2には不活性です。Veliparibはautophagyとapoptosisを増加させます。フェーズ3。 |
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| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171)は、ANBL-6細胞においてIC50が5 nM未満である不可逆的なproteasome阻害剤であり、β5サブユニットのChT-L活性に対してin vitroで優先的な阻害効力を示しましたが、PGPHおよびT-L活性にはほとんど、あるいはまったく影響を与えませんでした。Carfilzomibは生存を促進するautophagyを活性化し、細胞apoptosisを誘発します。 |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinibは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とする多標的RTK阻害剤であり、IC50はそれぞれ80 nMおよび2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinibは、IRE1αの自己リン酸化活性の用量依存的阻害剤でもあります。Sunitinibは、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1237 | TMZ(Temozolomide) | テモゾロミド (Temozolomide (NSC 362856,TMZ,CCRG 81045,Methazolastone)) はDNA 環上の窒素原子と環外酸素を修飾することが可能な単官能性 SN1 アルキル化剤であり、中間体である MTIC を経て、活性代謝産物であるメチルジアゾニウムカチオン (methyl diazoniumcation) に分解されると、生理学的 pH において DNA にメチル基を転移します。テモゾロミドはアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗がん活性を呈します。L-1210 細胞および L-1210/BCNU 細胞における DNA 損傷誘導剤です。 |
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| S3020 | Romidepsin (FK228) | ロミデプシン (Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)) は強力な HDAC1 および HDAC2 阻害剤 (無細胞アッセイで IC50 = 36 nM/47 nM) です。 ロミデプシン (FK228/Depsipeptide) は、神経芽腫腫瘍細胞 (neuroblastoma tumor cells) の増殖を制御し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S1623 | N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) | Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)は、プロテアソーム阻害剤の活性を阻害するROS（活性酸素種）阻害剤です。また、腫瘍壊死因子産生阻害剤でもあります。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、IκBキナーゼの阻害を介してTNF誘導性のNF-κB活性化を抑制します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ミトコンドリア依存性経路を介してapoptosisを誘導します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ferroptosisとvirus replicationを阻害します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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| S1200 | Decitabine | DecitabineはDNA methyltransferase阻害剤であり、DNAに組み込まれ、DNAの低メチル化とDNA複製におけるS期内停止を引き起こします。骨髄異形成症候群（MDS）の治療に使用されます。Decitabineは、さまざまな癌細胞株において細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 |
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| S1491 | Fludarabine | Fludarabineは、STAT1 activation阻害剤であり、他のSTATsではなくSTAT1タンパク質（およびmRNA）の特異的な枯渇を引き起こします。また、血管平滑筋細胞におけるDNA synthesis阻害剤でもあります。Fludarabineはapoptosisを誘発します。 |
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| S2662 | ICG-001 | ICG-001は、Wnt/β-catenin/TCFを介した転写を阻害し、CREB結合タンパク質（CBP）に3 μMのIC50で特異的に結合しますが、関連する転写コアクチベーターp300には結合しません。ICG-001はapoptosisを誘導します。 |
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| S2789 | Tofacitinib (CP-690550) | Tofacitinib (CP-690550)は、無細胞アッセイにおいてIC50が1 nMであるJAK3の新規阻害剤であり、JAK2およびJAK1に対しては20～100倍低い効力である。Tofacitinibは、ヒト形質細胞様樹状細胞（PDC）における抗Apoptosis関連遺伝子BCL-A1およびBCL-XLの発現を阻害し、PDCのApoptosisを誘導する。 |
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| S1191 | Fulvestrant (ICI-182780) | フルベストラント (Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780)) はエストロゲン受容体 (estrogen receptor, ER) アンタゴニストであり、cell-free assay における IC50 は 0.94 nM です。フルベストラントはまたオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘導し、抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomideは、PBMCにおけるIC50が13 nMのTNF-α分泌阻害剤です。Lenalidomide (CC-5013) はubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN)のリガンドであり、CRBN-CRL4 ubiquitin ligaseによって2つのリンパ系転写因子であるIKZF1とIKZF3を選択的にユビキチン化および分解します。Lenalidomideはcleaved caspase-3の発現を促進し、VEGFの発現を阻害し、apoptosisを誘導します。 |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) は、Ruxolitinib のリン酸塩です。Ruxolitinib は、細胞を含まないアッセイで 3.3 nM/2.8 nM の IC50 を持ち、JAK3 に対して 130 倍以上の選択性を持つ、臨床に入った最初の強力で選択的な JAK1/2 阻害剤です。Ruxolitinib は、毒性ミトファジーを介して腫瘍細胞を殺します。Ruxolitinib は autophagy を誘導し、apoptosis を増強します。 | ||
| S2235 | Volasertib (BI6727) | Volasertibは、セル( |
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| S7747 | Ro-3306 | RO-3306は、ATP競合的かつ選択的なCDK1阻害剤であり、Ki値は20 nMで、様々なヒトキナーゼパネルに対して15倍以上の選択性を示します。RO-3306は、p53を介したBax活性化とミトコンドリアアポトーシスを促進します。 |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malateは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とするマルチターゲットRTK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ80 nMと2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinib MalateはIre1αの自己リン酸化を効果的に阻害します。Sunitinib Malateは、death receptorとmitochondrial-dependent apoptosisの両方を増加させます。 |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | カボザンチニブ (Cabozantinib (XL184, BMS-907351)) は強力な VEGFR2 阻害剤であり、IC50 は 0.035 nM です。また c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 および AXL に対しても阻害活性があり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM, 7 nM です。カボザンチニブは大腸がん細胞において AKT/GSK-3β/NF-κB 経路を介して PUMA 依存性アポトーシス (PUMA-dependent apoptosis) を誘発します。 |
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| S1786 | Verteporfin | ベルテポルフィン (Verteporfin (CL 318952)) は、TEAD-YAP 相互作用 と YAP による肝肥大を阻害します。 また、ポルフィリンに由来する強力な第 2 世代の光増感剤でもあります。ベルテポルフィンはオートファジー (autophagy) 阻害剤です。 ベルテポルフィンは細胞増殖を阻害し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S1526 | Quizartinib (AC220) | Quizartinib (AC220)は、MV4-11細胞およびRS4;11細胞においてそれぞれ1.1 nM/4.2 nMのIC50値を示す、Flt3(ITD/WT)に対する第2世代FLT3阻害剤であり、KIT、PDGFRα、PDGFRβ、RET、およびCSF-1Rよりも10倍選択性が高いです。Quizartinib (AC220)は腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。現在、第3相臨床試験が進行中です。 |
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| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945)は、CK2 (casein kinase 2)の強力かつ選択的な阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのIC50は1 nMですが、Flt3、Pim1、およびCDK1に対してはより低い効力です（細胞ベースアッセイでは不活性）。Silmitasertibはautophagyを誘導し、apoptosisを促進します。第1/2相。 |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) は、無細胞アッセイにおいて5 nMのIC50を持つ強力なHSP90阻害剤であり、正常細胞由来のHSP90よりも腫瘍細胞由来のHSP90に対して100倍高い結合親和性を有します。Tanespimycin (17-AAG) はapoptosis、necrosis、autophagy、mitophagyを誘導します。第3相。 |
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| S1020 | PD184352 (CI-1040) | PD184352 (CI-1040)は、ATP非競合性のMEK1/2阻害剤であり、細胞ベースのアッセイでのIC50は17 nMで、MEK5よりもMEK1/2に対して100倍選択的です。PD184352 (CI-1040)は選択的にapoptosisを誘導します。 |
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| S8146 | Mitomycin C | マイトマイシンC（アメチシン）は、DNA合成を阻害する抗悪性腫瘍性抗生物質であり、さまざまな癌の治療に用いられます。マイトマイシンCは、カスパーゼ依存性かつFas/CD95非依存性のメカニズムでアポトーシスを誘発します。本製品は危険有害性物質（急性毒性/引火性/皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 |
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| S2704 | LY2109761 | LY2109761は、新規の選択的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)デュアル阻害剤で、in vitroアッセイにおけるKi値はそれぞれ38 nMと300 nMです。Smad2のリン酸化に負の影響を与えることが示されています。LY2109761はautophagyを阻害し、apoptosisを誘発します。 |
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| S2775 | Nocodazole | Nocodazoleは、迅速に可逆的な微小管重合阻害剤であり、in vitroアッセイにおいて、それぞれ0.21 μM、0.53 μM、0.64 μMのIC50でAbl、Abl(E255K)、Abl(T315I)も阻害します。Nocodazoleはapoptosisを誘導します。 |
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| S2194 | R406 | R406（R406 besylate）は、無細胞アッセイにおいてIC50が41 nMの強力なSyk阻害剤であり、LynではなくSykを強く阻害し、FLT3に対しては5分の1の効力です。R406はアポトーシスを誘導します。フェーズ1。 |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397)は、CSF-1R、Kit (c-Kit)、およびFLT3を標的とする強力な経口受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は20 nM、10 nM、および160 nMです。Pexidartinib (PLX3397)は、抗腫瘍活性を伴うアポトーシスと壊死を誘発します。第3相。 |
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| S1264 | PD173074 | PD173074は、FGFR1の強力な阻害剤であり、IC50は約25 nMです。また、in vitroアッセイではVEGFR2も阻害し、IC50は100-200 nMです。PDGFRおよびc-Srcと比較して、FGFR1に対して約1000倍の選択性を示します。PD173074は、胃癌細胞の増殖を抑制し、apoptosisを促進します。 |
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| S1241 | Vincristine (Leurocristine) Sulfate | Vincristine sulfateは、32 μMのIC50でチューブリンに結合することにより、in vitroアッセイで微小管の重合を阻害します。Vincristine sulfateはアポトーシスを誘発します。 |
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| S1567 | Pomalidomide (CC-4047) | Pomalidomideは、PBMCにおいてLPS誘発性のTNF-α放出をIC50 13 nMで阻害します。Pomalidomideは、E3 ligaseを標的とし、E3 ligase protein cereblon (CRBN)を阻害するリガンドとしてPROTACに利用できます。Pomalidomideは、apoptosisと細胞周期停止を促進します。 |
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| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783) は、腫瘍細胞間でアポトーシス促進イベントを誘発する新規の強力な酸化ストレス誘導剤です。 第3相。Elesclomolは、フェレドキシン1 (FDX1) のα2/α3ヘリックスおよびβ5ストランドに特異的に結合し、FDX1を介したFe-Sクラスター生合成を阻害します。Elesclomol (STA-4783) は強力な銅イオノフォアであり、銅依存性細胞死 (Cuproptosis) の研究に利用できます。 |
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| S7152 | C646 | C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてp300をKi値400 nMで阻害します。他のアセチルトランスフェラーゼよりもp300に対して選択的です。C646は細胞周期停止、apoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S1122 | Mocetinostat (MGCD0103) | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) は、強力なHDAC阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてHDAC1に対し0.15 μMのIC50を示し、HDAC2、3、11に対して2～10倍の選択性があり、HDAC4、5、6、7、8に対しては活性がありません。Mocetinostat (MGCD0103) はapoptosisとautophagyを誘導します。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S1648 | Cytarabine | Cytarabineは、野生型CCRF-CEM細胞において16 nMのIC50を持つ抗代謝剤であり、DNA synthesis阻害剤です。Cytarabineはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1046 | Vandetanib | バンデタニブは、細胞フリーアッセイにおいてIC50が40 nMの強力なVEGFR2阻害剤です。また、VEGFR3とEGFRもそれぞれIC50が110 nMおよび500 nMで阻害します。PDGFRβ、Flt1、Tie-2、FGFR1には感受性がなく、IC50は1.1-3.6 μMです。MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt、IGF-1Rに対しては10 μMを超えるIC50で活性がありません。バンデタニブ（ZD6474）は、reactive oxygen species (ROS)のレベルを上昇させることにより、apoptosisを増加させ、autophagyを誘導します。 |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)は、HSP90α/βに対する非常に強力なHSP90阻害剤であり、セル・フリー・アッセイでのIC50は13 nM /21 nMで、HSP90ファミリーメンバーであるGRP94およびTRAP-1に対する効力は弱く、いかなる低分子HSP90リガンドよりも最も強力な結合を示します。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)はIGF-1Rβタンパク質を効果的に下方制御し不安定化させ、その結果、増殖阻害、Autophagy、およびApoptosisを引き起こします。現在フェーズ2。 |
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| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)はNutlin-3の活性エナンチオマーであり、in vitroアッセイにおいてIC50が90 nMでp53/MDM2相互作用を阻害します。Nutlin-3aはp53依存的にオートファジーとアポトーシスを誘発します。 |
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| S8041 | Cobimetinib (GDC-0973) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) は、IC50 が 4.2 nM の強力で高選択的なMEK1阻害剤であり、MEK2 に対して 100 倍以上の選択性を示し、100 種類以上のセリン・スレオニンキナーゼおよびチロシンキナーゼのパネルに対して試験したところ、有意な阻害は認められませんでした。Cobimetinib はアポトーシスを誘導します。第3相。 |
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| S7153 | 10058-F4 | 10058-F4は、c-Myc-Max相互作用を特異的に阻害し、c-Myc標的遺伝子発現の転写活性化を妨げるc-Myc阻害剤です。10058-F4は、カスパーゼ-3依存性アポトーシスを促進し、オートファジーを調節します。 |
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| S8049 | Tubastatin A | Tubastatin Aは、無細胞アッセイで15nMのIC50を持つ強力で選択的なHDAC6阻害剤です。HDAC8（57倍）を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択性があります（1000倍）。Tubastatin Aはオートファジーを促進し、アポトーシスを増加させます。 |
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| S2741 | Niraparib (MK-4827) | ニラパリブ (Niraparib (MK-4827)) は PARP1/2 の選択的阻害剤 (IC50 = 3.8 nM/2.1 nM) であり、変異型 BRCA-1 および BRCA-2 を持つ癌細胞で高い活性を示します。PARP3, V-PARP, Tank1 に比べて 330 倍以上の選択性があります。 ニラパリブは PARP-DNA 複合体を形成し、DNA損傷、アポトーシス (apoptossis)、および細胞死を引き起こします。臨床フェーズ 3。 |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 は、無細胞アッセイにおいて IC50 が 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM の p110α/β/δ/γ を標的とするマルチ PI3K 阻害剤で、mTOR/DNA-PK に対しては IC50 が 30 nM/23 nM と効力は低い。PI-103 はマウス T 細胞リンパ腫で apoptosis を誘導する。 |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184)は、強力なVEGFR2阻害剤であるCabozantinibのリンゴ酸塩で、IC50は0.035 nMです。また、細胞フリーアッセイにおいて、c-Met、Ret (c-Ret)、Kit (c-Kit)、Flt-1/3/4、Tie2、AXLをそれぞれIC50が1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM、7 nMで阻害します。Cabozantinib malate (XL184)はアポトーシスを誘発します。 |
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| S1044 | Temsirolimus (CCI-779) | Temsirolimus は、セルフリーアッセイにおいて IC50 が 1.76 μM の特異的 mTOR 阻害剤です。Temsirolimus は、autophagy と apoptosis を誘導します。 |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242)は、細胞を含まないアッセイでIC50が8 nMの選択的mTOR阻害剤であり、PI3KδまたはPI3Kα/β/γよりもそれぞれ10倍以上および100倍の選択性で両方のmTOR複合体を標的とします。Torkinib (PP242)はmitophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) は、cell-free assay において 41 nM の IC50 を持つ強力な Syk 阻害剤であり、Lyn ではなく Syk を強く阻害しますが、Flt3 に対しては 5 分の 1 の効力です。R406 (free base) はアポトーシスを誘発します。フェーズ 1。 |
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| S7007 | MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) は、無細胞アッセイにおいて12 nMのIC50を示すMEK1/2の強力な阻害剤です。Binimetinibは、ヒトNSCLC細胞株においてG1細胞周期停止とapoptosisを誘導し、さらにautophagyを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S7162 | Mdivi-1 | Mdivi-1（ミトコンドリア分裂阻害剤1）は、ミトコンドリア分裂のDRP1（ダイナミン関連GTPase）およびミトコンドリア分裂のDynamin I（Dnm1）に対する選択的細胞透過性阻害剤であり、IC50は1〜10 μMです。Mdivi-1はマイトファジーを減弱させ、アポトーシスを増強します。 |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) は、無細胞アッセイにおいてIC50が3 nMの選択的JAK2阻害剤であり、JAK1およびJAK3に対し、JAK2に対してそれぞれ35倍および334倍選択的です。Fedratinibはまた、FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3)およびRET (c-RET)をそれぞれ15 nMおよび48 nMのIC50で阻害します。Fedratinibは潜在的な抗腫瘍活性を持ちます。Fedratinibは増殖を阻害し、apoptosisを誘導します。第2相。 |
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| S8075 | GANT61 | GANT61 (NSC 136476) は、GLI1 および GLI2誘導性転写の阻害剤であり、GLI1を発現するHEK293T細胞においてIC50 5 μMでhedgehogを阻害し、TNFや糖質コルチコイド受容体遺伝子転写活性化などの他の経路に対して選択性を示します。GANT61はLX-2細胞においてアポトーシスを誘導し、保護的なオートファジーを活性化します。 |
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| S2626 | Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618, IC-83) は、無細胞アッセイにおいて抗腫瘍活性の可能性を示す高選択的Chk1阻害剤です。IC50=7 nMで、評価された他のどのプロテインキナーゼよりもChk1に対して約100倍強力です。Rabusertib (LY2603618) は、がん細胞において細胞周期停止、DNA損傷応答、およびautophagyを誘導します。Rabusertib (LY2603618) は、AML細胞株においてbak依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinibは、主にEGFRに対して6nMのIC50を示す強力な不可逆的パン-ErbB阻害剤であり、セルフリーアッセイで確認されています。DacomitinibはERBB2とERBB4をそれぞれ45.7nMと73.7nMのIC50で阻害します。Dacomitinibは、EGFRまたはERBB2変異（ゲフィチニブ耐性）を持つNSCLC、およびEGFR T790M変異を持つNSCLCに対しても効果的です。Dacomitinibは細胞増殖を抑制し、apoptosisを誘導します。第2相。 |
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| S2013 | PF-573228 | PF-573228は、無細胞アッセイにおいてFAKのATP競合的阻害剤であり、IC50は4 nMであり、Pyk2、CDK1/7、GSK-3βよりもFAKに対して50〜250倍の選択性を示します。PF-573228はapoptosisを誘導します。 |
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| S4701 | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) | グルコースアナログである2-DG (2-Deoxy-D-glucose)は、抗ウイルス活性を持つ解糖系阻害剤です。2-Deoxy-D-glucoseはアポトーシスを誘導し、単純ヘルペスウイルス1型（HSV-1）受容体の発現を阻害します。 |
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| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Vistusertib (AZD2014)は、cell-freeアッセイにおいて2.8 nMのIC50値を示す新規mTOR阻害剤であり、複数のPI3Kアイソフォーム（α/β/γ/δ）に対して高い選択性を示します。AZD2014を1 μMで試験した場合、ほとんどのキナーゼに対して結合が認められないか、弱い結合でした。AZD2014は、抗腫瘍活性を有するHCC細胞において、増殖抑制、apoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導します。 |
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| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) は微小管を脱重合させ、HIF-1α の核内蓄積とHIFの転写活性を阻害します。2-Methoxyestradiol は様々な発がん性細胞株において、autophagy と apoptosis の両方を誘導します。 |
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| S7015 | Birinapant (TL32711) | Birinapantは、SMAC模倣拮抗薬であり、主にcIAP1に対して細胞を含まないアッセイでKdが<1 nMであり、XIAPに対しては効力が低い薬剤です。Birinapantは、潜伏感染HIV-1細胞におけるアポトーシスを誘発するのに役立ちます。フェーズ2。 |
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| S7612 | PX-478 Dihydrochloride | PX-478 2HClは、経口活性のある選択的な低酸素誘導因子-1α（HIF-1α）阻害剤です。PX-478 2HClはアポトーシスを誘発し、抗腫瘍活性を持ちます。フェーズ1。 |
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| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684)は、強力かつ選択的なALK阻害剤であり、ALCL由来のALK依存性細胞株の増殖を阻止し、IC50値は2～10 nM、3 nMであり、InsRより100倍高いALK感受性を示した。TAE684 (NVP-TAE684)は細胞周期停止とapoptosisを誘導する。 |
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| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinibは、RONβ、EGFR、HER-3に対して不活性な、無細胞アッセイで0.13 nMのIC50を持つ、c-METの新規ATP競合阻害剤です。Capmatinib (INCB28060)は、Wnt/β-cateninおよびEMTシグナル伝達経路を阻害し、c-MET増幅陽性のびまん性胃がんでapoptosisを誘導します。第1相。 |
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| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922)は、ROS1、ALK (WT)、ALK (L1196M)に対し、それぞれ<0.02 nM、<0.07 nM、0.7 nMのKiを示す強力なデュアルALK/ROS1阻害剤です。PF-06463922はアポトーシスを誘発します。フェーズ1。 |
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| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090)は、OSA 8細胞においてIC50が4 nMのHSP90阻害剤であり、正常な骨芽細胞には影響を与えずにOSA細胞のアポトーシスを誘導します。STA-1474の活性代謝物です。第3相。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S1792 | Simvastatin (MK-733) | Simvastatinは、in vitroアッセイにおいてKiが0.1～0.2 nMのHMG-CoA reductaseの競合阻害剤です。Simvastatinはferroptosis、mitophagy、autophagy、およびapoptosisを誘導します。 |
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| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifenは、エストロゲンアゴニスト作用とアンタゴニスト作用の両方を示す、経口活性型の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)です。Tamoxifenは乳房細胞におけるエストロゲンの作用を阻害し、骨、肝臓、子宮細胞などの他の細胞ではエストロゲン活性を活性化させることができます。Tamoxifenは強力なHSP90活性化因子であり、HSP90分子シャペロンのATPase活性を高めます。 |
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| S1145 | SNS-032 (BMS-387032) | SNS-032 (BMS-387032)は、cell-freeアッセイにおいてIC50が48 nMの選択的なCDK2阻害剤として初めて報告され、CDK1/CDK4に対して10倍から20倍選択的です。また、CDK7/9にも感受性があり、IC50は62 nM/4 nMですが、CDK6にはほとんど影響を与えません。SNS-032 (BMS-387032)はapoptosisを誘導します。 |
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| S8341 | TAK-243 (MLN7243) | TAK-243 (MLN7243)は、UBCH10 E2チオエステルアッセイにおいて1 ± 0.2 nMのIC50を示す、ユビキチン活性化酵素（UAE）の強力なメカニズムに基づく小分子阻害剤です。TAK-243 (MLN7243)は、キナーゼおよび受容体アッセイのパネル、ヒト炭酸脱水酵素I型およびII型に対して最小限の阻害活性しか示しません。TAK-243 (MLN7243)はERストレスを誘導し、NFκB経路の活性化を抑制し、アポトーシスを促進します。 | ||
| S2796 | WP1066 | WP1066は、HEL細胞においてIC50が2.30 μMおよび2.43 μMである、JAK2とSTAT3の新規阻害剤です。WP1066はJAK1とJAK3ではなく、JAK2、STAT3、STAT5、ERK1/2に活性を示し、アポトーシスを誘発します。フェーズ1。 |
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| S8001 | Ricolinostat (ACY-1215) | Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) は、無細胞アッセイにおいて 5 nM の IC50 を持つ選択的 HDAC6 阻害剤です。HDAC1/2/3 (クラス I HDAC) よりも HDAC6 に対して 10 倍以上選択的で、HDAC8 に対してわずかな活性、HDAC4/5/7/9/11、Sirtuin1、Sirtuin2 に対しては最小限の活性しかありません。Ricolinostat (ACY-1215) は細胞増殖を抑制し、apoptosis を促進します。フェーズ 2。 |
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| S2824 | TPCA-1 | TPCA-1 (GW683965) は、無細胞アッセイにおいてIC50が17.9 nMのIKK-2阻害剤であり、NF-κB経路を阻害し、IKK-1に対して22倍の選択性を示します。TPCA-1はSTAT3の阻害剤でもあり、アポトーシスを促進します。 |
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| S2285 | Cryptotanshinone (Tanshinone C) | Cryptotanshinone (Tanshinone C) は、セルフリーアッセイにおいて STAT3 阻害剤として 4.6 μM の IC50 を示し、STAT3 Tyr705 のリン酸化を強力に阻害する一方、STAT3 Ser727 にはわずかな影響しかなく、STAT1 や STAT5 には全く影響を与えません。Cryptotanshinone は、ROS依存性の autophagy とミトコンドリアを介した apoptosis を誘導します。 |
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| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646) は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が0.23 µMの強力なDNA-PK阻害剤であり、PI3Kに対しては60倍の選択性を示し、ATMおよびATRの両方に対しては不活性です。NU7026はG2/M細胞周期停止とアポトーシスを促進します。 |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2は、p53−/− MEFs細胞株においてIC50が0.25 nMである強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、PI3Kと比較して800倍高いmTOR選択性と改善された薬物動態特性を有しています。PC3細胞株において、ATM/ATR/DNA-PKをそれぞれEC50が28 nM/35 nM/118 nMで阻害します。Torin 2は細胞生存率を低下させ、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1080 | SU11274 | SU11274（PKI-SU11274）は、無細胞アッセイで10 nMのIC50を示す選択的なMet (c-Met)阻害剤であり、PGDFRβ、EGFR、またはTie2には影響を与えません。SU11274はautophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。 |
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| S1231 | Topotecan HCl | Topotecan HCl は、MCF-7 Luc細胞およびDU-145 Luc細胞に対するTopoisomerase I阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるIC50はそれぞれ13 nMおよび2 nMです。Topotecan HClはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S2012 | PCI-34051 | PCI-34051は、セル-フリーアッセイにおいてIC50が10 nMの強力かつ特異的なHDAC8阻害剤です。HDAC1および6に対して200倍以上、HDAC2、3、および10に対して1000倍以上の選択性があります。PCI-34051はカスパーゼ依存性のアポトーシスを誘導します。 |
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| S2485 | Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) | Mitoxantrone 2HClは、Mitoxantroneの二塩酸塩です。Mitoxantroneは、type II topoisomeraseおよびprotein kinase C (PKC)の阻害剤であり、PKCに対するIC50は8.5 μMです。Mitoxantroneは、MCF-7/wt細胞の増殖をIC50 0.42 μMで阻害します。Mitoxantroneはapoptosisも誘導します。 |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | 2型糖尿病の治療に広く使用されている薬剤であるMetformin（1,1-ジメチルビグアニド）は、肝細胞でAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化します。Metforminは単核細胞でマイトファジーを促進します。Metforminは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺がん細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | 強力な破骨細胞阻害剤であるゾレドロン酸（Zoledronate）は、メバロン酸経路の酵素を阻害し、RasやRhoなどの低分子GTP結合タンパク質のイソプレニル化を防ぐことにより、破骨細胞のアポトーシスを誘導します。ゾレドロン酸（ZA）はオートファジーも誘導します。 |
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| S1524 | AT7519 | AT7519 は、CDK1、2、4、6、9 に対するマルチCDK阻害剤であり、IC50 は 10-210 nM です。CDK3 に対しては効力が弱く、CDK7 に対してはほとんど活性がありません。AT7519 はGSK3β のリン酸化も減少させます。AT7519 はapoptosis を誘導します。フェーズ2。 |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 野菜、果物、ワインに含まれる天然フラボノイドであるQuercetinは、組換えSIRT1の刺激剤であり、IC50が2.4-5.4 µMのPI3K阻害剤でもあります。Quercetinはmitophagy、apoptosis、および防御的autophagyを誘導します。フェーズ4。 |
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| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502（PF4691502）は、ATP競合的なPI3K(α/β/δ/γ)/mTORデュアル阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてKi値が1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nMおよび16 nMですが、Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38、またはJNKに対してはほとんど活性がありません。PF-04691502はapoptosisを誘導します。フェーズ2。 |
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| S8244 | Etomoxir sodium salt | Etomoxirは、内側ミトコンドリア膜の外側に位置するカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1 (CPT-1)の不可逆的阻害剤です。Etomoxirはパルミチン酸誘発性の細胞apoptosisを増強します。 |
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| S2753 | Tivantinib | チバンチニブは、細胞を含まないアッセイで0.355 μMのKiを持ち、Ronへの活性はほとんどなく、EGFR、InsR、PDGFRα、またはFGFR1/4への阻害作用がない最初の非ATP競合的c-Met阻害剤です。チバンチニブ (ARQ 197) はG2/M期停止とapoptosisを誘導します。 |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)は、細胞を含まないアッセイでAurora A/B/Cに対するIC50が13 nM/79 nM/61 nMのAurora Kinase阻害剤であり、Abl、TrkA、c-RET、FGFR1に対して中程度の効力を持ち、Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2などに対してはより低い効力を持つ。Danusertibはapoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導する。フェーズ2。 |
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| S2219 | Momelotinib (CYT387) | Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) は、JAK1/JAK2のATP競合的阻害剤であり、IC50は11 nM/18 nMで、JAK3に対して約10倍の選択性を示します。Momelotinib (CYT387) はapoptosisとautophagyを誘導します。フェーズ3。 |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)は、選択的なdeubiquitinase（DUB：USP5、UCH-L1、USP9x、USP14、UCH37）阻害剤であり、Bcr/Ablも抑制し、さらにJAK2トランスデューサー（20Sプロテアソームに影響を与えずに）および転写活性化因子（STAT）でもあります。Degrasyn (WP1130)は、apoptosisを誘導し、autophagyをブロックします。 |
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| S1185 | Ritonavir | Ritonavirは、Cytochrome P450 3AおよびProtease阻害剤です。また、Cytochrome P450 2D6、P-Glycoproteinを阻害し、Cytochrome P450 2C19、Cytochrome P450 1A2、Cytochrome P450 2C9、Cytochrome P450 2B6、およびUDP Glucuronosyltransferasesを誘導します。Ritonavirはapoptosisを誘導します。 |
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| S1680 | Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) | Disulfiramは、hALDH1およびhALDH2に対してそれぞれ0.15 μMおよび1.45 μMのIC50値を示すaldehyde-dehydrogenase (ALDH)の特異的阻害剤です。Disulfiramは、アルコールに対する急性過敏症を引き起こすことにより、慢性アルコール依存症の治療に使用されます。Disulfiramはapoptosisを誘発します。Disulfiramは、gasdermin D (GSDMD)によるポア形成の阻害剤でもあります。 |
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| S3604 | Triptolide | トリプトリドは、中国の生薬Tripterygium wilfordiiから抽出されたジテルペン・トリエポキシドの免疫抑制剤です。p65/CBP相互作用の破壊とp65タンパク質の減少という二重作用によって、NF-κB阻害剤として機能します。トリプトリド（PG490）は、熱ショック転写因子1（HSF1）の転写活性化機能を打ち消します。トリプトリドは、MDM2を阻害し、p53非依存性経路を介してアポトーシスを誘発します。 |
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| S1223 | Epirubicin HCl | ドキソルビシンの半合成L-アラビノ誘導体であるEpirubicin HClは、Topoisomeraseを阻害することにより抗腫瘍作用を示します。Epirubicinはapoptosisを誘発します。 |
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| S2714 | LY411575 | LY411575は、強力なGamma-secretase阻害剤で、IC50は0.078 nM/0.082 nM（膜/細胞ベース）です。また、APPまたはNΔEを発現するHEK293細胞において、Notch切断をIC50 0.39 nMで阻害します。LY411575はapoptosisを誘導します。 |
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| S4269 | Vinorelbine ditartrate | Vinorelbine ditartrateは、半合成ビンカアルカロイドであり、チュブリンとの相互作用を介して有糸分裂を阻害します。Vinorelbine Tartrateは、有糸分裂のアポトーシス、オートファジー、および炎症を誘導することにより、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S4505 | Vinblastine sulfate | Vinblastine sulfateは、無細胞アッセイにおいて8.9 μMのIC50で微小管形成を阻害し、nAChR活性を抑制し、特定のがん種の治療に使用されます。Vinblastine sulfateはオートファジーとアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7653 | VS-4718 (PND-1186) | VS-4718 (PND-1186) は、IC50 が 1.5 nM の可逆的かつ選択的な FAK 阻害剤です。PND-1186 は、腫瘍細胞の apoptosis を選択的に促進します。第1相。 |
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| S8375 | AZD0156 | AZD0156は、強力で選択的なATMキナーゼ阻害剤であり、化学療法/放射線療法増感作用および抗腫瘍作用の可能性があります。AZD0156は、DNA損傷チェックポイントの活性化を防ぎ、DNA損傷修復を阻害し、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、ATMを過剰発現する腫瘍細胞の細胞死を誘導します。 | ||
| S2746 | AZ 628 | AZ628は、BRAF、BRAFV600E、c-Raf-1を対象とした新しいpan-Raf阻害剤であり、in cell-free assaysにおけるIC50値はそれぞれ105nM、34nM、29nMです。VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1、FMSなども阻害します。AZ628はapoptosisを誘導します。 |
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| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1は強力で特異的なオートファジー阻害剤であり、USP10およびUSP13の脱ユビキチン化活性をIC50約0.6〜0.7 μMで阻害します。Spautin-1はアポトーシスを増強します。 |
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| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free baseは、ATP競合的な新規のPim1阻害剤であり、セルフリーアッセイではIC50が7 nMで、Pim2およびPim3に対して50倍および10倍の選択性を示し、Flt3およびhaspinにも強力です。SGI-1776はapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S7625 | Niraparib tosylate | Niraparib tosylateは、PARP1/PARP2の選択的阻害剤であり、IC50は3.8 nM/2.1 nMです。Niraparibは、PARP-DNA複合体の形成を増加させ、その結果、DNA損傷、アポトーシス、細胞死を引き起こします。 |
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| S7104 | AZD1208 | AZD1208は、強力な経口利用可能なPim kinase阻害剤であり、セルリーアッセイでPim1、Pim2、Pim3に対してそれぞれ0.4 nM、5 nM、1.9 nMのIC50値を示します。AZD1208はオートファジー、細胞周期停止、およびアポトーシスを誘導します。第1相。 |
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| S7885 | SBI-0206965 | SBI-0206965は、IC50が108 nMの非常に選択的なオートファジーキナーゼULK1阻害剤であり、ULK2に対して約7倍の選択性を示します。SBI-0206965は、ヒト神経膠芽腫および肺癌細胞においてオートファジーを阻害し、アポトーシスを増強します。 |
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| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO（GSK-3 Inhibitor IX、6-bromoindirubin-3-oxime、6-Bromoindirubin-3'-oxime、MLS 2052）は、GSK-3の特異的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいてGSK-3α/βに対するIC50は5 nMです。CDK5に対して16倍以上の選択性を示し、Tyk2に対するIC50が30 nMの汎JAK阻害剤でもあります。BIOはヒト黒色腫細胞においてアポトーシスを誘導します。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S8078 | Bardoxolone Methyl (RTA 402) | Bardoxolone Methyl（RTA 402、TP-155、NSC 713200、CDDO Methyl Ester、CDDO-Me）は、強力なプロアポトーシスおよび抗炎症活性を示すIKK阻害剤であり、強力なNrf2活性化剤およびnuclear factor-κB (NF-κB)阻害剤でもあります。Bardoxolone Methylはferroptosisを無効にします。Bardoxolone methylは癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) は、無細胞アッセイにおいてIC50が9 nMの非ATP競争的PLK1阻害剤です。Plk2に対して30倍高い選択性を示し、Plk3には活性がありません。RigosertibはPI3K/Akt経路を阻害し、酸化的ストレスシグナルを活性化します。Rigosertibは様々な癌細胞でapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S1451 | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) は、3.4 nMのIC50値を示す、新規かつ強力なAurora Aの選択的阻害剤です。Aurora Bと比較して、Aurora Aに対する選択性は1000倍高いです。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) は、ROSを介したUPRシグナル伝達経路を介してapoptosisを誘発します。 |
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| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | CUDC-907は、PI3KαとHDAC1/2/3/10に対するデュアルPI3KおよびHDAC阻害剤であり、それぞれ19 nMと1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nMのIC50を示します。CUDC-907は、乳がん細胞において細胞周期停止とapoptosisを誘導します。第1相。 |
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| S7090 | GSK923295 | GSK923295は、CENP-EキネシンモーターATPaseのファーストインクラスの特異的アロステリック阻害剤であり、Kiは3.2 nMで、I182およびT183変異体に対しては効力が低い。GSK923295は分裂後アポトーシスを誘発する。フェーズ1。 |
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| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinibは、HER1、HER2、HER4に対してそれぞれ3.2 nM、5.3 nM、23.5 nMのIC50を示す不可逆的なパン-HER阻害剤です。PoziotinibはアポトーシスとG1細胞周期停止も誘導します。フェーズ2。 | ||
| S2606 | Mifepristone (RU-486) | Mifepristoneは、progesterone receptorおよびglucocorticoid receptorの非常に活性の高いアンタゴニストであり、IC50はそれぞれ0.2 nMおよび2.6 nMです。Mifepristoneは細胞のautophagyとapoptosisを促進し、Bcl-2レベルを低下させ、Beclin1レベルを上昇させ、Bcl-2とBeclin1間の相互作用を弱めます。Mifepristone (RU486)は、自然流産動物モデルの誘導に使用できます。 |
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| S2310 | Honokiol | Honokiolは、Akt-リン酸化を阻害し、ERK1/2リン酸化を促進するモクレン抽出物の有効成分です。Honokiolは、ROS/ERK1/2シグナル伝達経路を介してG0/G1期停止を引き起こし、apoptosisとautophagyを誘導します。Honokiolはhepatitis C virus (HCV)感染を阻害します。フェーズ3。 |
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| S7129 | PYR-41 | PYR-41は、ユビキチン活性化酵素E1の初の細胞透過性阻害剤であり、E2には活性がありません。PYR-41はアポトーシスを誘発します。 |
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| S7785 | Pemetrexed Disodium Hydrate | Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514)は、TS、DHFR、GARFTに対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤であり、Ki値はそれぞれ1.3 nM、7.2 nM、65 nMです。Pemetrexed Disodium Hydrateはオートファジーとアポトーシスを刺激します。 |
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| S2290 | DHA (Dihydroartemisinin) | DHA (Dihydroartemisinin)は、アルテミシニン半合成誘導体であり、伝統的な中国のハーブであるArtemisia annuaから単離されました。Dihydroartemisininは、NF-κBの活性化を抑制することで、autophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) は、クラスI PI3K の強力な阻害剤であり、セルリーアッセイにおいてPI3Kα/β/δ/γ に対するIC50 はそれぞれ5 nM/27 nM/7 nM/14 nM です。また、mTOR 阻害剤でもあり、セルリーアッセイにおけるKi は17 nM で、他のPIKKファミリーキナーゼに対して高い選択性を示します。Apitolisib は、膵臓癌細胞においてAutophagy とApoptosis を同時に活性化します。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S2635 | CCT128930 | CCT128930は、ATP競合的で選択的なAkt2の強力な阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は6 nMで、密接に関連するPKAキナーゼと比較してAkt2に対する選択性は28倍高いです。CCT128930は、Akt阻害とは無関係に細胞周期停止、DNA損傷、およびautophagyを誘導します。高用量のCCT128930はHepG2細胞で細胞apoptosisを誘発します。 |
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| S1999 | Sodium butyrate | Sodium butyrate (NaB、酪酸ナトリウム塩) は酪酸のナトリウム塩であり、histone deacetylase阻害剤であり、クラスIおよびIIのhistone deacetylase (HDACs) の亜鉛結合部位に競合的に結合します。Sodium butyrate (NaB) は、細胞周期の進行を阻害し、分化を促進し、いくつかの種類の癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999は、強力な経口生体利用可能な選択的EZH2およびEZH1阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ2 nMと45 nMで、広範囲のエピジェネティックおよび非エピジェネティックターゲットに対して1000倍以上の選択性を示します。UNC1999は強力なautophagy誘導剤です。UNC1999はH3K27me3/2を特異的に抑制し、抗増殖、分化、apoptosisを含む様々な抗白血病効果を誘導します。 |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) は、KDR、CSF-1R、Flt-1/3、およびPDGFRβに対する新規の強力なATP競合的VEGFR/PDGFR阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 nM、3 nM、3 nM/4 nM、および66 nMです。これは主に変異型キナーゼ依存性のがん細胞（すなわちFLT3）に効果的です。Linifanib (ABT-869) はautophagyとapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S5971 | Pemetrexed | Pemetrexed (LY231514) は、細胞を含まないアッセイで Ki がそれぞれ 1.3 nM、7.2 nM、65 nM の、チミジル酸シンターゼ (TS)、ジヒドロ葉酸還元酵素 (DHFR)、および グリシンアミドリボヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼ (GARFT) に対する新規の抗葉酸剤および代謝拮抗剤です。Pemetrexed は、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 | ||
| S1312 | Streptozotocin (STZ) | STZ (Streptozotocin)は、DNA-methylating、発がん性、抗生物質、および糖尿病誘発剤であるStreptomyces achromogenes由来のグルコサミン-ニトロソウレア化合物です。Streptozotocinはautophagyとapoptosisを誘導します。Streptozotocin (STZ)は、糖尿病動物モデルを誘発するために使用できます。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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| S7895 | Thapsigargin | Thapsigarginは、カルバコール誘発性の[Ca2+]iトランジェントに対し、KCl前刺激の有無にかかわらず、0.353 nMまたは0.448 nMのIC50値を示す、強力な非競合的sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA)阻害剤です。Thapsigarginは細胞のアポトーシスを誘導します。Thapsigarginは植物Thapsia garganicaから抽出されます。 | ||
| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777は、細胞を含まないアッセイでIC50が0.4 nMの強力で選択的なDOT1L阻害剤であり、他のすべての試験済みPMTに対してDOT1Lに1,200倍以上の選択性を示します。EPZ004777はアポトーシスを誘発します。 |
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| S1186 | BIBR 1532 | BIBR 1532は、無細胞アッセイにおいてIC50が100 nMである強力で選択的な非競合性のtelomerase阻害剤です。telomeraseのIC50をはるかに超える濃度でも、HIV逆転写酵素を含むDNAおよびRNAポリメラーゼの阻害は観察されません。BIBR 1532はがん細胞にapoptosisを誘導します。 |
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| S7094 | PF-3758309 | PF-03758309 (PF-03758309) は、強力なATP競合性のピロロピラゾール阻害剤で、PAK4をKd値2.7 nMで阻害します。PF-3758309は抗増殖性を示し、HCT116腫瘍モデルにおいてアポトーシスを誘導します。 |
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| S7177 | PF-543 hydrochloride | 新規スフィンゴシン競合的SphK1阻害剤であるPF-543 hydrochlorideは、2.0 nMのIC50と3.6 nMのKiでSphK1を阻害し、SphK2アイソフォームに対して100倍以上の選択性を示します。PF-543 hydrochlorideは、アポトーシス、壊死、オートファジーを誘導します。 |
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| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509) は、IC50 が 13 nM の選択的ヒストン脱メチル化酵素LSD1阻害剤であり、MAO-A、MAO-B、乳酸脱水素酵素、グルコースオキシダーゼに対して活性を示しません。SP2509 はアポトーシスを誘導し、オートファジーを促進します。 |
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| S1290 | Celastrol | Celastrolは、精製された20S Proteasomeのキモトリプシン様活性を阻害する強力なプロテアソーム阻害剤であり、IC50は2.5 µMです。Celastrolは、ROS/JNKシグナル経路を介してApoptosisとAutophagyを誘導します。Celastrolは、Mitophagyを活性化することにより、パーキンソン病のドーパミン作動性ニューロン死を抑制します。 |
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| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1は、eIF4EにKD25 μMで結合することにより、競合的なeIF4E/eIF4G相互作用阻害剤として作用します。4EGI-1は、4E-BP1の活性化を阻害することで、mTORの機能を特異的に阻害します。4EGI-1はアポトーシスを誘導します。 |
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| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | Epoxomicin（BU-4061T、Aids010837）は、抗炎症作用を持つ選択的プロテアソーム阻害剤であり、主に20SプロテアソームのCH-L活性を阻害しますが、T-LおよびPGPH触媒活性も100〜1000倍低い速度で阻害されます。Epoxomicinはアポトーシスを促進します。Epoxomicin（BU-4061T）は、パーキンソン病の動物モデルを誘導するために使用できます。 |
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| S7776 | Akti-1/2 | Akti-1/2（Akt阻害剤VIII）は、IC50がそれぞれ58 nM/210 nMの、高選択的なAkt1/Akt2阻害剤であり、Akt3に対してAkt1の選択性は約36倍です。Akti-1/2はアポトーシスを誘導します。 |
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| S7396 | Calpeptin | Calpeptinは、Calpain I（ブタ赤血球）、Calpain II（ブタ腎臓）、Papainb、およびCalpain I（ヒト血小板）に対して、それぞれ52 nM、34 nM、138 nM、40 nMのID50を持つ強力な細胞透過性カルパイン阻害剤です。Calpeptinは、筋細胞におけるアポトーシスおよび細胞内炎症性変化を減弱させます。 |
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| S2348 | Rotenone | ロテノンは、ミトコンドリア電子伝達の阻害剤である植物性殺虫剤です。ロテノンは、IC50がそれぞれ28.8 nMおよび5.1 nMで、NADH/DB酸化還元酵素およびNADH酸化酵素を阻害します。ロテノンは、ミトコンドリア活性酸素種の産生を促進することにより、アポトーシスを誘発します。ロテノンはパーキンソン病の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S1452 | Ispinesib (SB-715992) | Ispinesib (SB-715992, CK0238273) は、kinesin spindle protein (KSP) の強力、特異的、かつ可逆的な阻害剤であり、セルリーアッセイにおけるKi app は1.7 nM で、CENP-E、RabK6、MCAK、MKLP1、KHC、またはKif1A を阻害しません。Ispinesib は有糸分裂停止とApoptosis related細胞死を誘導します。 |
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| S1156 | Capecitabine | Capecitabineは、フルオロピリミジンカルバメートであり、5-FUよりも低い毒性で腫瘍内5-FUレベルを高くすることができます。HCT-15細胞をCapecitabineで処理すると、DNAの凝縮が起こり、Apoptosisが誘導されます。 |
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| S1759 | Pitavastatin (NK-104) Calcium | 新規のスタチン系薬剤であるPitavastatin calciumは、強力なHMG-CoA Reductase阻害剤であるピタバスタチンのカルシウム塩製剤です。Pitavastatin Calciumは、ROS産生を阻害することでAGEs誘導mitophagyを減衰させます。Pitavastatin Calciumはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) は、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、VEGFR-2、Ret (c-Ret)、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値はそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMです。Apatinib はオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S8141 | Cl-amidine | Cl-amidineは、PAD4、PAD1、PAD3に対してそれぞれ5.9 ± 0.3 μM、0.8 ± 0.3 μM、6.2 ± 1.0 μMのIC50値を持つ、不可逆的なパンペプチジルアルギニンデイミナーゼ (PAD)阻害剤です。Cl-amidineはアポトーシスを誘導します。 | ||
| S6871 | Sodium oxamate | Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid) は、LDH-A を特異的に阻害する乳酸脱水素酵素 (LDH) 阻害剤です。Sodium oxamate (SO) は、CDK1/サイクリン B1 経路のダウンレギュレーションを介して G2/M 細胞周期停止を誘導し、ミトコンドリアのROS産生を促進することでアポトーシスを促進します。 | ||
| S2820 | TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226) は、IC50 が 5.5 nM の強力な FAK 阻害剤であり、Pyk2 に対しては中程度の効力があり、InsR、IGF-1R、ALK、c-Met に対しては 10～100 倍低い効力があります。TAE226 (NVP-TAE226) はアポトーシスを誘発します。 |
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| S7501 | HO-3867 | クルクミン誘導体であるHO-3867は、他の活性型STATの発現に影響を与えることなく、そのリン酸化、転写、DNA結合を阻害する選択的なSTAT3阻害剤です。HO-3867はアポトーシスを誘発します。 |
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| S1515 | Pracinostat (SB939) | Pracinostat (SB939) は、HDAC6 を除く IC50 が 40-140 nM の強力な pan-HDAC 阻害剤です。クラス III アイソザイム SIRT I に対しては活性がありません。Pracinostat (SB939) は腫瘍細胞のアポトーシスを誘発します。フェーズ 2。 |
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| S8615 | Sodium Dichloroacetate (DCA) | DCA (Sodium Dichloroacetate)は、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ (PDK)の特異的阻害剤であり、PDK2とPDK4に対するIC50値はそれぞれ183および80 µMです。これは、Na+-K+-2Cl-共輸送体とミトコンドリアのカリウムイオンチャネル軸の脱抑制を示すことが示されています。Sodium Dichloroacetateは、活性酸素種 (ROS)の生成を増加させ、がん細胞でアポトーシスを誘発し、腫瘍の増殖を阻害します。 | ||
| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) は、C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E の強力で選択的な阻害剤であり、IC50 は 3～60 nM です。また、in vitroアッセイでは、EC50 が 30 nM で VEGFR2 リン酸化に対して強力な阻害作用を示します。RAF265 (CHIR-265) は細胞周期停止と apoptosis を誘導します。フェーズ2。 |
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| S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627) は、無細胞アッセイにおいて、JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2D に対して、それぞれ 230、340、855、445、435、1100、290 nM の IC50 を持つ、汎選択的なJumonji histone demethylase阻害剤です。JIB‑04 は細胞のアポトーシスも誘導します。 |
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| S7076 | T0901317 | T0901317は、LXRとFXRの両方に強力で選択的なアゴニストであり、それぞれEC50が約50 nMと5 μMです。T0901317は、RORαとRORγのデュアルインバースアゴニストであり、それぞれKiが132 nMと51 nMです。T0901317は、細胞増殖を著しく抑制し、アポトーシスを誘発します。 |
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| S8246 | RK-33 | RK-33は、DDX3（RNAヘリカーゼ）のファーストインクラスの低分子阻害剤であり、DDX3過剰発現細胞においてG1期細胞周期停止を引き起こし、アポトーシスを誘導し、放射線感受性を促進します。 | ||
| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrateは、選択的estrogen receptorモジュレーター（SERM）です。Tamoxifen Citrateは強力なHsp90活性化因子でもあり、Hsp90分子シャペロンATPase活性を高めます。Tamoxifenはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S1218 | Clofarabine | Clofarabine (Clolar) は、ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM) と DNA polymerase の酵素活性を阻害します。Clofarabine は autophagy と apoptosis を誘導します。 |
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| S2729 | SB415286 | SB415286は、GSK-3βを同等に有効に阻害する、IC50/Kiが78nM/31nMの強力なGSK3α阻害剤です。SB415286はMM細胞の増殖停止とapoptosisを引き起こします。 |
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| S8523 | GSK2256098 | GSK2256098は、見かけのKiが0.4 nMの強力で選択的かつ可逆的なATP競合的FAKキナーゼ阻害剤です。GSK2256098は、がん細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘発します。 | ||
| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfateは、トロポミオシン受容体キナーゼ（TRK）の経口強力かつ選択的なATP競合阻害剤です。LarotrectinibによるTRKの阻害は、細胞のアポトーシスとG1期の細胞周期停止を誘導します。 |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56)は、c-Kit、PDGFRα、およびFlt3の強力な多標的阻害剤であり、それぞれ10 nM、40 nM、81 nMのIC50を示します。Amuvatinibはc-METとc-RETを抑制します。Amuvatinibは、抗腫瘍活性を持つDNA修復タンパク質Rad51阻害剤としても活性があります。フェーズ2。 |
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| S1692 | Busulfan | Busulfanは、細胞周期非特異的なアルキル化抗悪性腫瘍薬です。DNAとDNA、およびDNAとタンパク質の架橋によりDNA損傷を引き起こします。BusulfanはThioredoxin Reductase活性を阻害します。また、Apoptosis relatedも誘導します。これは免疫抑制性および骨髄破壊性の化学療法剤です。Busulfan (NSC-750)は貧血の動物モデルを誘導するために使用できます。 | ||
| S8018 | Nirogacestat (PF-03084014) | Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014)は、無細胞アッセイにおいてIC50が6.2 nMの選択的ガンマセクレターゼ阻害剤です。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014)はアポトーシスを誘発します。第2相。 |
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| S7985 | PIM447 (LGH447) Hydrochloride | PIM447 (LGH447) Hydrochloride は、PIM1、PIM2、PIM3 に対する Ki 値がそれぞれ 6 pM、18 pM、9 pM である新規パンPIMキナーゼ阻害剤です。また、GSK3β、PKN1、および PKCτ も阻害しますが、その効力は著しく低く、IC50 は 1 ～ 5 μM です (PIM に対する Ki に対して 105倍以上の差があります)。PIM447 はアポトーシスを誘発します。 |
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| S2812 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid | (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101) は、Gossypol acetic acidのR-(-) エナンチオマーであり、Bcl-2、Bcl-xLおよびMcl-1に0.32 μM、0.48 μM、0.18 μMのKiで結合しますが、BIR3ドメインとBIDを阻害しません。AT-101はアポトーシスと細胞保護型オートファジーを同時に誘発します。フェーズ2。 |
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| S1807 | Acyclovir (Aciclovir) | アシクロビルは、ヘルペスウイルスに対して活性を持つ合成ヌクレオシド類縁体です。アシクロビルはJurkat白血病細胞において細胞周期の乱れとapoptosisを誘発します。 |
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| S2891 | GW441756 | GW441756は、c-Raf1およびCDK2に対する活性がほとんどない、IC50が2 nMの強力で選択的なTrkA阻害剤です。GW441756は、アポトーシスにつながるカスパーゼ-3の関連する増加をもたらします。 |
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| S7379 | E-64 | E-64は不可逆的かつ選択的なシステインプロテアーゼ阻害剤であり、パパイン、カルパイン、カテプシンBおよびHも阻害しますが、セリンプロテアーゼやアスパラギン酸プロテアーゼは阻害しません。パパインに対するIC50は9 nMです。E-64はフィラリア寄生虫に酸化的ストレスとアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | TP-0903 は、IC50 が 27 nM の強力で選択的な AXL 阻害剤です。TP-0903 は、アポトーシス誘導に非常に効果的です。 |
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| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)は、主に変異型p53に腫瘍抑制機能を回復させ、また様々な種類のがん細胞に細胞死を誘導することが示されている低分子有機化合物です。APR-246はアポトーシスとオートファジーを誘導します。 | ||
| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazineはメサラジンのスルファ誘導体であり、抗炎症剤として腸疾患や関節リウマチの治療に用いられます。Sulfasalazineはnuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β、およびCOX-2の強力かつ特異的な阻害剤です。Sulfasalazineはferroptosis、apoptosis、およびautophagyを誘発します。 | ||
| S1497 | Pralatrexate | Pralatrexate は Antifolate であり、構造的には葉酸アナログです。いくつかの細胞株では、そのIC50は300 nM未満です。Pralatrexate は腫瘍細胞のapoptosisを誘導します。 |
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| S1629 | Orlistat | Orlistatは、ヒト十二指腸液由来のPLに対するIC50が122 ng/mlの一般的なlipase阻害剤です。Orlistat処理は増殖を減少させ、apoptosisを誘導し、細胞周期を停止させます。 | ||
| S7793 | Purvalanol A | Purvalanol Aは、cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin A、cdk2-cyclin E、cdk4-cyclin D1に対し、それぞれ4 nM、70 nM、35 nM、850 nMのIC50を持つ強力な細胞透過性CDK阻害剤です。Purvalanol Aは小胞体ストレスを介したアポトーシスとautophagyを誘導します。 |
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| S7097 | HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) は、HSP90α/βに対しIC50が0.6 nM/0.8 nMの新規で強力な選択的HSP90阻害剤です。NVP-HSP990は細胞周期停止とアポトーシスを誘発します。 |
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| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) は、Foxo3aを介してAktとERKを不活性化し、TNF関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL)を誘導します。血液脳関門を通過し、優れた安定性と改善された薬物動態といった優れた薬剤特性を持っています。フェーズ1/2。 |
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| S1487 | PHA-793887 | PHA-793887 は、IC50 が 8 nM、5 nM、10 nM の、CDK2、CDK5、および CDK7 の新規かつ強力な阻害剤です。CDK1、4、および 9 よりも CDK2、5、および 7 に対して 6 倍以上選択的です。PHA-793887 は Cell Cycle 停止と Apoptosis を誘発します。フェーズ 1。 |
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| S8808 | DC661 | DC661は強力なパルミトイルプロテインチオエステラーゼ1（PPT1）阻害剤です。DC661は、HCQよりもはるかに優れた能力でリソソームを脱酸し、オートファジーを阻害します。DC661はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7362 | AZD5582 | 新規低分子IAP阻害剤であるAZD5582は、cIAP1、cIAP2、およびXIAPのBIR3ドメインに15、21、および15 nMのIC50値で強力に結合します。AZD5582はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S2077 | Atorvastatin Calcium (CI-981) | Atorvastatin Calciumは、コレステロール産生を阻害するコレステロール低下薬として使用されるHMG-CoA reductaseの阻害剤です。Atorvastatin Calciumはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
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| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤II) は、in vitroアッセイでDNMT1、DNMT3A、およびDNMT3Bに対し、それぞれ6、8、7.5 μMのIC50値を示すDNMT阻害剤です。SGI-1027はアポトーシスを誘発します。 |
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| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) は新規のBETファミリーブロモドメイン阻害剤です。これはBRD2/4/Tのブロモドメインに類似した親和性（Ki 1-2.2 nM）で結合し、試験された18のブロモドメインタンパク質に対して非常に選択的です（Kd > 1 μM; BRD4と比較して600倍以上の選択性）が、BRD3に対しては約10倍弱い効力（Ki 12.2 nM）を示し、CREBBPに対しては中程度の活性（Kd = 87 μM; BRD4と比較して54倍の選択性）を持っています。Mivebresib (ABBV-075) は様々な腫瘍細胞で効率的にアポトーシスを誘発します。 | ||
| S1501 | Mycophenolate mofetil | Mycophenolate mofetilは、IC50がそれぞれ39 nMと27 nMである、inosine monophosphate dehydrogenase I/IIの非競合的、選択的、可逆的阻害剤です。Mycophenolate Mofetilは、多発性骨髄腫細胞においてカスパーゼ依存性のapoptosisおよび細胞周期阻害を誘導します。 |
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| S1299 | Floxuridine (FUDR) | フロクスウリジン (FUDR) は、生体内で急速に5-フルオロウラシルに異化されるプロドラッグです。フロクスウリジンは、さまざまな癌、特に肝臓への転移の治療に使用されます。フロクスウリジンはPoly(ADP-Ribose) polymeraseを阻害し、DNA損傷とapoptosisを誘導します。フロクスウリジンはHSVとCMVに対して抗ウイルス効果があります。 | ||
| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296は、IC50が0.3-0.5 μMのPDGFR阻害剤であり、EGFRに対する活性はありません。Tyrphostin AG1296は、Swiss 3T3細胞において、FGFRとc-KitをIC50がそれぞれ12.3 μMと1.8 μMで阻害します。Tyrphostin AG1296は、A375R細胞において劇的なアポトーシスを誘導します。 |
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| S8762 | dBET6 | dBET6は、BRD4結合に対するIC50が14 nMの、細胞透過性の高いBETブロモドメインのPROTAC分解剤です。dBET6は、c-MYCのダウンレギュレーションとアポトーシスも誘導します。 | ||
| S8402 | KRIBB11 | KRIBB11は、IC50が1.2 µMで熱ショック誘発ルシフェラーゼ活性を消失させます。これは転写因子Heat Shock Factor 1 (HSF1)の阻害剤です。KRIBB11は増殖停止とアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7255 | Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) | Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937) は、経口利用可能な選択的Polo-like Kinase 1 (PLK1)阻害剤で、IC50は2 nMであり、PLK2/PLK3に対して5000倍の選択性を示します。Onvansertib (NMS-P937) は、がん細胞株において有糸分裂細胞周期の停止とそれに続くアポトーシスを強力に誘発し、腫瘍の増殖を阻害します。第1相。 | ||
| S7678 | Sacubitril/valsartan (LCZ696) | Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)は、バルサルタンとサクビトリルを1：1のモル比で構成され、高血圧と心不全に対する経口生物学的利用能を有するデュアルアクションのアンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬（ARNi）です。現在フェーズ3です。 |
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| S7204 | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodiumは、Combretastatin A4 (CA4) の水溶性プロドラッグで、細胞を含まないアッセイで0.4 μMのKdでβ-tubulinに結合する微小管標的化剤です。Fosbretabulin Disodiumは、2.4 μMのIC50でチューブリンの重合を阻害し、腫瘍脈管構造も破壊します。Fosbretabulin disodiumは、内皮細胞において有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。第3相。 |
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| S7889 | Xanthohumol | ホップ由来のプレニル化カルコンであるXanthohumolは、COX-1およびCOX-2活性を阻害し、化学予防効果を示します。Xanthohumolは、diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)およびDGAT2を両方ともIC50が40 µMで阻害します。Xanthohumolは、一連のDNAおよびRNAウイルスに対する強力な抗ウイルス剤でもあります。Xanthohumolは、癌細胞の増殖阻害とapoptosisを誘導します。フェーズ1。 | ||
| S7465 | FTI 277 HCl | FTI 277 HCl は、強力で選択的なファルネシルトランスフェラーゼ (FTase) 阻害剤で、IC50 は 500 pM であり、密接に関連する GGTase I に対して約 100 倍の選択性を示します。FTI 277 HCl は細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。FTI 277 HCl は HDV ウイルス血症の除去に効果的です。 |
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| S1118 | XL147 analogue | XL147 analogue (SAR245408)は、細胞を含まないアッセイにおいてIC50が39 nM/36 nM/23 nMのPI3Kα/δ/γに対する選択的かつ可逆的なクラスI PI3K inhibitorであり、PI3Kβに対しては効力が劣ります。XL147 analogueはapoptosisを誘導します。第1/2相。 |
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| S2214 | AZ 960 | AZ 960は、ATP競合的な新規JAK2阻害剤であり、IC50とKiは<3 nMと0.45 nMです。AZ960はJAK2に対してJAK3よりも3倍の選択性を示します。AZ 960はapoptosisと増殖停止を誘導します。 |
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| S8317 | 3BDO | ブチロラクトン誘導体である3BDOは、FKBP1Aを標的とし、mTORシグナル伝達経路を活性化する可能性があります。これはHUVECにおけるオートファジーを阻害します。3BDOはoxLDL誘導アポトーシスを阻害します。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S8591 | FX1 | FX1は、レポーターアッセイにおいてIC50値が35 µMの選択的BCL6 BTB阻害剤です。FX1は、50種類の異なるキナーゼパネルに対して優れた選択性を示します。10 µMのFX1は、これらのキナーゼのいずれも有意に阻害しません。FX1はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7652 | OTS514 hydrochloride | OTS514は、IC50値が2.6 nMの非常に強力なTOPK（T-LAK細胞由来タンパク質キナーゼ）阻害剤です。OTS514は細胞周期停止とアポトーシスを誘発します。 | ||
| S9785 | Fatostatin | ジアリールチアゾール誘導体であるFatostatin (125B11) は、Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs)活性化の特異的阻害剤です。FatostatinはSCAP (SREBP開裂活性化タンパク質) に結合し、SREBPのERゴルジ移行を阻害します。Fatostatinは、がん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを促進します。 |
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| S8663 | Takinib (EDHS-206) | Takinibは、IC50が9.5 nMの強力で選択的なTAK1阻害剤であり、2番目および3番目にランク付けされたターゲットであるIRAK4（120 nM）およびIRAK1（390 nM）よりもそれぞれ1.5 log以上強力です。Takinibはアポトーシスを誘発します。 | ||
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076は、Aurora AおよびFlt3に対し選択的な活性を持ち、IC50値はそれぞれ14 nMおよび1.86 nMです。Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR、PDGFRαに対してはより低効力です。ENMD-2076は、広範囲のヒト固形腫瘍および造血器癌細胞株の増殖を0.025〜0.7 μMのIC50で阻害し、apoptosisおよびG2/M期停止を誘導します。フェーズ2。 |
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| S1443 | Zileuton | ジロートンは、経口活性型の5-lipoxygenase阻害薬であり、ロイコトリエン（LTB4、LTC4、LTD4、LTE4）の生成を阻害し、喘息の症状軽減に用いられます。ジロートンはapoptosisを誘導する一方で、ferroptosisを阻害します。 |
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| S8117 | GMX1778 | GMX1778は、ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（NAMPT）の強力かつ特異的な阻害剤であり、IC50およびKdはそれぞれ25 nM未満および120 nMです。GMX1778は、アポトーシスを特徴とするプログラム細胞死を誘発します。フェーズ1。 |
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| S7648 | OTS964 | OTS964は、高い親和性と選択性を有する強力なTOPK阻害剤であり、IC50値は28 nMです。OTS964は、Kdが40 nMのサイクリン依存性キナーゼCDK11の強力な阻害剤でもあります。OTS964処理は、グリオーマ細胞のオートファジーを活性化し、マウス異種移植片のヒト肺癌細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8148 | PD0166285 | PD0166285は、ナノモル濃度で活性を持つ強力なWee1およびChk1阻害剤です（Wee1に対するIC50は24 nM、Myt1に対するIC50は72 nM）。PD0166285は、新規のG2チェックポイントアブローゲーターでもあります。PD0166285はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7106 | AZD3463 | AZD3463は、Kiが0.75 nMの新規経口バイオアベイラブルなALK阻害剤であり、同等の効力でIGF1Rも阻害します。AZD3463は、細胞のapoptosisとautophagyの両方を誘導することにより、細胞生存率を抑制します。 |
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| S7421 | CGP 57380 | CGP 57380 は、2.2 μM の IC50 を持つ強力な MNK1 阻害剤であり、p38、JNK1、ERK1 および -2、PKC、または c-Src 様キナーゼに対する阻害活性を示しません。CGP 57380 は β-catenin をアップレギュレートし、放射線誘発性の apoptosis を増強します。 |
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| S9141 | Berbamine | Berbamine（BA）は、オオバメギ（xiaoboan）から抽出される伝統的な中国医学薬であり、強力な抗白血病活性を持つbcr/abl融合遺伝子の新規阻害剤であり、NF-κBの阻害剤でもあります。Berbamine（BA）は、ヒト骨髄腫細胞のアポトーシスを誘導し、Ca²⁺/カルモデュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を標的とすることで癌細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S4484 | Trametinib DMSO solvate (GSK1120212B) | Trametinib DMSO solvateは、高選択的かつ強力なMEK1/2阻害剤であり、細胞フリーアッセイにおけるIC50は0.92 nM/1.8 nMです。Trametinibはオートファジーを活性化し、アポトーシスを誘発します。 | ||
| S8058 | Riviciclib hydrochloride (P276-00) | Riviciclib hydrochloride (P276-00) は、CDK1、CDK4、およびCDK9の新規阻害剤であり、それぞれのIC50は79 nM、63 nM、および20 nMです。Riviciclib hydrochloride (P276-00) はアポトーシスを誘発します。第2/3相。 |
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| S8365 | Apoptozole | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) は、heat shock protein 70(HSP70) および Hsc70 の阻害剤です。カスパーゼ依存性のアポトーシスを誘導します。 |
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| S8820 | Unesbulin (PTC596) | Unesbulin (PTC596) は、BMI-1分解を促進する第二世代のBMI-1阻害剤です。PTC596 はMCL-1を下方制御し、p53非依存性のミトコンドリアアポトーシスを誘導します。マントル細胞リンパ腫 (MCL) 細胞株における72時間でのIC50値は68～340 nMの範囲でした。 | ||
| S9631 | Puromycin aminonucleoside | 抗生物質ピューロマイシンのアミノヌクレオシド部分であるPuromycin aminonucleoside（NSC 3056、PAN、Stylomycin aminonucleoside、ARDMA、SAN）は、ジペプチジルペプチダーゼIIおよび細胞質アラニルアミノペプチダーゼの可逆的阻害剤であり、細胞生存率の低下および炎症反応の増強を伴ってメサンギウム細胞（MC）にアポトーシスを誘導します。Puromycin aminonucleosideは、腎臓病の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S8149 | NSC348884 | NSC348884は、nucleophosmin阻害剤として、さまざまな癌細胞株において1.4～4 µMのIC50値で細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S5144 | Neferine | ハスの天然成分であるNeferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)は、抗腫瘍効果があります。Neferineは腎臓がん細胞にアポトーシスを誘発します。Neferineは、筋細胞におけるAkt/mTOR経路とNrf2の活性化を介して、オートファジーを抑制します。NeferineはNF-κBの活性化を強く阻害します。Neferineは、抗糖尿病、抗老化、抗微生物、抗血栓、抗不整脈、抗炎症、さらには抗HIVなど、多くの治療効果を持っています。 | ||
| S9700 | Tapinarof | Tapinarof（GSK2894512、Benvitimod、WBI 1001、DHPS、DMVT 505）は、aryl hydrocarbon receptor（AhR）の天然アゴニストであり、EC50 0.16 nMで不死化ケラチノサイト（HaCaT）においてAhRの核内移行を誘導します。Tapinarofは、IC50 5.2 μMでCD4+ T細胞の細胞アポトーシスを用量依存的に誘導します。 | ||
| S8156 | ARS-853 | ARS-853は、GDP結合オンコプロテインに結合し、活性化を阻害することで、変異型KRAS駆動シグナル伝達を阻害する選択的共有結合性KRAS(G12C)阻害剤です。ARS-853はアポトーシスも誘導します。 | ||
| S8432 | Troglitazone (CS-045) | トログリタゾンは、細胞分化と成長を調節するリガンド活性化転写因子であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）の強力なアゴニストです。トログリタゾンは膀胱がん細胞においてオートファジー、アポトーシス、およびネクロプトーシスを誘導します。トログリタゾンはPfa1細胞におけるRSL3誘発性のフェロトーシスおよび脂質過酸化を防止します。 | ||
| S6852 | Gossypol | Gossypol (BL 193) は、ワタの種子と根から単離された経口活性ポリフェノールです。 Gossypol は、無細胞アッセイで IC50 がそれぞれ 3.33 μM および 0.52 μM の5α-reductase 1 および 3α-hydroxysteroid dehydrogenase の強力な阻害剤です。Gossypol はまた、BH3 ペプチドの Bcl タンパク質への結合を阻害し、Bcl-XL と Bcl-2 に対してそれぞれ 0.4 μM と 10 μM の IC50 を示します。Gossypol は、さまざまな癌細胞でアポトーシスと細胞増殖阻害を誘導します。 | ||
| S8722 | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride は、IC50が40nMの新規経口バイオアベイラブルなCDK7阻害剤です。CDK1、CDK2、CDK5、CDK9に対するIC50値は、それぞれ45倍、15倍、230倍、30倍高かった。ICEC0942 (CT7001) は細胞周期停止とアポトーシスを促進します。 | ||
| S8405 | RRx-001 | RRx-001は、放射線増感作用の可能性がある新規のエピジェネティックモジュレーターです。ヒト腫瘍細胞のグルコース6リン酸デヒドロゲナーゼ（G6PD）を阻害し、ヘモグロビンと結合して、低酸素下で赤血球を介したレドックス反応を促進します。RRx-001はアポトーシスを誘発し、抗がん作用を示します。RRx-001は、CD47-SIRPαチェックポイント経路のダウンレギュレーターでもあります。 | ||
| S6877 | EOAI3402143 | EOAI3402143は、Usp9x、Usp24、Usp5の用量依存的阻害剤であり、腫瘍細胞のアポトーシスを増加させ、マウスの骨髄腫瘍を完全に阻止または退縮させます。 | ||
| S8495 | WT161 | WT161は、強力で選択的かつ生物学的に利用可能なHDAC6阻害剤であり、HDAC6、HDAC1、およびHDAC2に対してそれぞれ0.4 nM、8.35 nM、および15.4 nMのIC50値を示し、他のHDACと比較して100倍以上の選択性を示します。WT161はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S9721 | Farudodstat | Farudodstat(LAS 186323, ASLAN003)は、DHODH (ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ)の強力な経口活性阻害剤であり、ヒトDHODH酵素活性に対するIC50は35 nMです。ASLAN003は、AP-1転写因子の活性化を介して、タンパク質合成を阻害し、急性骨髄性白血病（AML）細胞における分化およびアポトーシス転写プログラムを誘導します。 |
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| S6721 | JG98 | JG-98は、Hsp70ファミリーのメンバー間で保存されている深いポケットに強固に結合する、Hsp70のアロステリック阻害剤です。JG-98は、プログラム細胞死と一致する形態学的変化やアネキシン陽性染色など、古典的なアポトーシスの特徴を誘導します。JG-98は抗がん活性を示します。 | ||
| S9190 | Oroxin B | Oroxin B（ヒポクレチン-2）は、伝統的な中国漢方薬Oroxylum indicum（L.）Ventから単離されたフラボノイドの1つで、悪性リンパ腫細胞で選択的に腫瘍抑制性ERストレスを誘導し、抗酸化作用を持ちます。Oroxin Bは増殖を有意に阻害し、アポトーシスを誘導します。これはSMMC-7721細胞におけるCOX-2/VEGFおよびPTEN/PI3K/AKTシグナル伝達経路の阻害と強く関連している可能性があり、Oroxin Bは肝臓がんの新規治療薬として潜在的に使用できます。Oroxin B処理後、COX-2、VEGF、PI3K、およびp-AKTの発現レベルは下方制御され、PTENは上方制御されることが判明しました。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib)は、VEGFR-2、c-kit、および野生型と変異型の両方のFLT3の低分子受容体型チロシンキナーゼ（RTK）阻害剤です。SU5614は細胞増殖を減少させ、アポトーシスを誘発します。 | ||
| S6962 | TPEN | TPEN (TPEDA) は、細胞透過性の高い特定の重金属キレーターであり、細胞内NOおよびZn2+シグナル伝達を負に制御することにより、NB4細胞にアポトーシスを誘導します。TPEN (TPEDA) は、APL（急性前骨髄球性白血病）の潜在的な治療戦略となる可能性があります。TPENはDNA損傷を誘導し、細胞内ROS産生を増加させ、細胞増殖も阻害します。 |
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| S8543 | ARN-3236 | ARN-3236は、SIK2、SIK1、SIK3に対してそれぞれIC50が<1 nM、21.63 nM、6.63 nMである、強力で経口投与可能かつ選択的なsalt-inducible kinase 2 (SIK2)阻害剤です。ARN-3236は癌細胞でアポトーシスを誘発します。 | ||
| S0149 | C-DIM5 | C-DIM5（DIM-C-pPhOCH3）は、オーファン核内受容体であるNur77（神経成長因子誘導性Bα（NGFI-Bα）/核内受容体4A1（NR4A1））のアゴニストです。C-DIM5（DIM-C-pPhOCH3）は、RKO結腸癌細胞の生存率を低下させ、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S6894 | BCH | BCH (2-アミノビシクロ-(2,2,1)-ヘプタン-2-カルボン酸、LAT1-IN-1) は、L型アミノ酸トランスポーター1 (LAT1)の選択的かつ競合的な阻害剤です。BCH (LAT1-IN-1) はがん細胞にアポトーシスを誘導します。 | ||
| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) は、細胞フリーアッセイにおいて 15 nM の IC50 を有する強力かつ選択的な HDAC6 阻害剤です。HDAC8 (57 倍) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的です (1000 倍)。Tubastatin A は autophagy を促進し、apoptosis を増加させます。 | ||
| S9724 | SZL P1-41 | SZL P1-41（化合物#25）は、S期キナーゼ関連タンパク質2（Skp2）の特異的阻害剤であり、実際にSkp2に結合し、Skp2-Skp1相互作用を阻害し、Skp2 SCF E3リガーゼ活性を阻害します。その結果、がん細胞およびがん幹細胞の生存を抑制します。SZL P1-41は、がん細胞における高いアポトーシス率を引き起こします。 | ||
| S8988 | Rhosin hydrochloride | Rhosin (G04) hydrochloride (HCl)は、Kdが約0.4 uMのRhoAサブファミリーRho GTPaseの強力で特異的な阻害剤です。Rhosin hydrochlorideは細胞のアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7867 | Oleuropein | Oleuropeinは、オリーブの葉から単離された抗酸化ポリフェノールです。Oleuropeinは、抗酸化作用、抗炎症作用、抗アテローム発生作用を発揮し、in vitroで脂肪細胞の分化を抑制します。OleuropeinはPPARγ活性を阻害します。Oleuropeinは、PPARγ転写活性を直接阻害することにより、抗脂肪生成効果を発揮します。Oleuropeinはまた、アロマターゼを阻害します。Oleuropeinはアポトーシスを誘発します。フェーズ2。 | ||
| S9805 | WM-3835 | WM-3835 は、新規かつ高特異的な低分子リジンアセチルトランスフェラーゼ7 (KAT7, MYST2, HBO1)阻害剤であり、OS細胞の増殖と移動を強力に抑制し、アポトーシスの活性化を誘導します。 | ||
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville（クレオソートブッシュ）の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ（LOX）の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体（IGF-1R）/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。 | ||
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin（Dinatin）は、多くの伝統的な中国薬草に含まれる活性天然成分であり、がん原性プロテインキナーゼPim-1に対して2.71 μMのIC50で阻害活性を示します。Hispidulinは、HepG2がん細胞において、ミトコンドリア機能不全およびP13k/Aktシグナル伝達経路の阻害を介してアポトーシスを誘導します。Hispidulinは、AMPKシグナル伝達経路を活性化することにより、骨粗鬆症抑制および骨吸収減衰効果を発揮します。 | ||
| S3300 | Desoxyrhaponticin | Desoxyrhaponticin (DC, DES) は、伝統的な中国の栄養食品であるダイオウ（Rheum tanguticum Maxim. ex Balf.）由来のスチルベングリコシドで、脂肪酸シンターゼ（FAS/FASN）阻害剤です。Desoxyrhaponticin (DC, DES) は、グルコース取り込みの競合阻害剤でもあり、ウサギ腸膜小胞では148.3 μM、ラット反転腸管では30.9 μMのIC50値を示します。Desoxyrhaponticinはヒト癌細胞に対してアポトーシス効果を示します。 | ||
| S0817 | SKI-V | SKI Vは、非脂質スフィンゴシンキナーゼの非競合的かつ強力な阻害剤であり、GST-hSKに対するIC50は2 μMです。SKI-Vはまた、hPI3kに対するIC50が6 μMでPI3Kを阻害します。SKI-Vは、有糸分裂促進性のセカンドメッセンジャースフィンゴシン-1-リン酸（S1P）の形成を減少させ、抗腫瘍活性を伴うアポトーシスを誘導します。 | ||
| S0765 | MAZ51 | MAZ51は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）-3（Flt-4）チロシンキナーゼの強力かつ選択的阻害剤です。MAZ51は、Akt/GSK3βのリン酸化とRhoAの活性化を介して、グリオーマ細胞の細胞の丸みとG2/M期細胞周期停止を誘発します。MAZ51は、さまざまな非VEGFR-3発現腫瘍細胞株の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 | ||
| S6963 | APTO-253 | APTO-253（LOR-253、LT-253）はc-Mycの発現を阻害し、選択的にCDKN1A (p21)を誘導し、G0-G1細胞周期停止を促進し、急性骨髄性白血病（AML）細胞においてアポトーシスを誘発します。APTO-253はKLF4 (Krüppel-like factor 4)の誘導剤でもあります。 |
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| S6919 | Brevilin A | Centipeda minimaから単離されたセスキテルペンラクトンであるBrevilin A（6-O-Angeloylplenolina）は、STAT3の選択的阻害剤であり、JAKsチロシンキナーゼドメインJH1をブロックすることによりJAKs活性を減衰させます。Brevilin Aは、ミトコンドリア経路およびPI3K/AKT/mTOR不活性化を介して、結腸腺癌細胞CT26のアポトーシスおよびオートファジーを誘導します。 | ||
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone（Alp、9-ニトロポールロン、NSC 705701）は、CDK1/サイクリンB、CDK2/サイクリンA、CDK2/サイクリンE、CDK5/p35に対してそれぞれ35 nM、15 nM、200 nM、40 nMのIC50値を示す強力なCDK阻害剤です。Alsterpaulloneは、GSK-3αとGSK-3βの両方に対して4 nMのIC50値を示す強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3（GSK-3）阻害剤としても作用します。Alsterpaulloneはカスパーゼ-9の活性化によってアポトーシスを誘発します。Alsterpaulloneは抗腫瘍活性を有し、神経変性疾患および増殖性疾患の治療に用いられる可能性があります。 | ||
| S4513 | RGD peptide (GRGDNP) | RGD peptide (GRGDNP)は、細胞外マトリックスへのインテグリンの結合を阻害する物質です。RGD peptide (GRGDNP)は、おそらくカスパーゼ-3の直接的な活性化を介して、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) は、Ailanthus altissima に含まれる天然の抗肝細胞癌（HCC）成分であり、サイクリンとCDKの発現を減少させることによってG0/G1期細胞周期停止を誘導し、p21とp27の発現を増加させます。Ailanthoneは、ATM/ATR経路の活性化によって特徴づけられるDNA損傷を引き起こします。Ailanthoneは、Huh7細胞においてミトコンドリアを介し、PI3K/AKTシグナル伝達経路が関与するアポトーシスを誘導します。Ailanthoneはまた、完全長アンドロゲン受容体（AR-FL）と構成的に活性な切断型ARスプライスバリアント（AR-Vs, AR1-651）の両方に対する強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ69 nMおよび309 nMです。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) は、IC50 が約1 nM のCXCR4 アンタゴニストです。BL-8040 は、miR-15a/16-1 の発現変化を介してERK、BCL-2、MCL-1、およびcyclin-D1 をダウンレギュレートすることにより、AML 芽球のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S9604 | Lixumistat (IM156) | Lixumistat (IM156) は、AMPKの強力な活性化因子であり、AMPKのリン酸化を増加させます。IM156は、複合体Iの阻害を介して酸化的リン酸化（OXPHOS）をブロックし、アポトーシスを増加させます。IM156は、様々な種類の線維症を改善し、腫瘍を抑制します。 | ||
| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) は、抗腫瘍活性を持つイソフラボンアナログであり、カスパーゼ系を活性化し、XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) を阻害し、FLICE inhibitory protein (FLIP) の発現を妨害することで、腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こします。Phenoxodiol はまた、DNAトポイソメラーゼII を阻害します。 | ||
| S0444 | Indibulin | Indibulin（ZIO 301、D 24851、Zybulin）は、強力な抗がん活性を持つ経口適用型のチューブリン重合阻害剤です。Indibulinは、有糸分裂停止とアポトーシスを誘発します。 | ||
| S4423 | Emamectin Benzoate | Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) は、ガンマアミノ酪酸 (GABA) トランスポーターを活性化します。Emamectin Benzoate は、活性酸素種 (ROS) を介したDNA損傷とアポトーシスを誘発します。 | ||
| S1242 | CPTH2 | CPTH2は、Gcn5pネットワークを調節する強力なヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）阻害剤です。CPTH2は、KAT3Bの阻害を介して、ccRCC細胞株のアポトーシスを誘発し、浸潤性を低下させます。 | ||
| S3287 | Rosamultin | Rosamultinは、Potentilla anserina L.から単離された19 α-ヒドロキシウルサン型トリテルペノイドであり、HIV-1プロテアーゼを阻害します。RosamultinはH2O2誘発性の酸化的損傷およびアポトーシスに対して保護効果があります。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) は、Kaempferia parviflora (KP) から単離されたフラボノイドで、アポトーシスを誘導します。4',5,7-Trimethoxyflavone は、sub-G1 期、DNA 断片化、アネキシン V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比を増加させ、カスパーゼ-3 を活性化し、ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質を分解します。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1（GAC 17:1）は、上流のJAK2とSrcをアブレーションすることでSTAT3の構成的活性化を阻害します。Ginkgolic acid C17:1は、PTENとSHP-1の実質的な発現を誘導できます。Ginkgolic acid C17:1は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3289 | Daphnoretin | Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) は、Wikstroemia indica C.A. Mey. から単離された生物活性化合物で、プロテインキナーゼ C (PKC) 活性化因子です。Daphnoretin は、Akt シグナル経路の活性を調節することにより、腫瘍細胞の増殖、浸潤、遊走を阻害し、そのアポトーシスを促進します。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) は、再発性/化学療法耐性のUSCにおけるc-Myc過剰発現に対して非常に効果的な治療薬となる新規BET阻害剤です。Alobresib (GS-5829) は、BLK、AKT、ERK1/2、MYCなどの主要なシグナル伝達経路の調節不全を介して、CLL細胞の増殖を阻害し、白血病細胞のアポトーシスを誘導します。Alobresib (GS-5829) はNF-κBシグナル伝達も阻害します。 | ||
| S3245 | Nodakenetin | Nodakenetin（NANI）は、シシウドから単離された植物由来のクマリンで、α-グルコシダーゼ、PTP1B、ラット水晶体アルドース還元酵素（RLAR）、AChE、BChE、およびβ部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素1（BACE1）を阻害します。NodakenetinはBaxとBcl-2のタンパク質発現を変化させ、ミトコンドリアアポトーシスを促進します。Nodakenetinは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S3271 | Caudatin | Cynanchum auriculatum（C. auriculatum）由来のC-21ステロイドの一種であるCaudatinは、細胞周期停止とアポトーシスを誘発することにより、invitroおよびinvivoでヒトグリオーマの増殖を効果的に阻害します。 | ||
| S0931 | Jaceosidin | Artemisia vestitaから単離されたフラボノイドであるJaceosidinは、多くの癌細胞において抗腫瘍活性および抗増殖活性を有しています。Jaceosidinはアポトーシスを誘導し、Baxを活性化し、Mcl-1およびc-FLIPの発現を下方制御します。JaceosidinはCOX-2の発現およびNF-κBの活性化を阻害します。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 | ||
| S0056 | (E/Z)-BCI | (E/Z)-BCI（BCI、NSC 150117）は、細胞内のDUSP6およびDUSP1に対してそれぞれ13.3 μMおよび8.0 μMのEC50値を示す、二重特異性ホスファターゼ1/6 (DUSP1/DUSP6) およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼの阻害剤です。(E)-BCIは、H1299肺癌細胞において活性酸素種 (ROS) の生成と内因性ミトコンドリア経路の活性化を介してアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3829 | Isoalantolactone | 主要なセスキテルペンラクトン化合物の一つであるIsoalantolactoneは、Anula heleniumの根から単離され、抗真菌、駆虫、抗菌、抗炎症、抗トリパノソーマ活性、および結腸、黒色腫、卵巣、前立腺、肺、白血病などのいくつかの癌細胞株に対する増殖抑制効果を含む複数の生物学的活性を持っています。 | ||
| S9698 | Ezatiostat | グルタチオンのトリペプチド類縁体であるEzatiostatは、グルタチオンS-トランスフェラーゼP1-1 (GSTP1-1)のペプチドミメティック阻害剤です。Ezatiostatはc-Jun NH2末端キナーゼ (JNK1)およびERK1/ERK2を活性化し、アポトーシスを誘発します。 | ||
| S6615 | ATB 346 | ATB 346は、ナプロキセンの新規な硫化水素放出誘導体で、毒性が著しく低下しており、COX活性を阻害します。ATB 346は、ヒト悪性黒色腫細胞のアポトーシスを誘発する抗炎症剤です。 | ||
| S0103 | ML327 | ML327は、神経芽細胞腫におけるMYCの発現と腫瘍形成を阻害するイソキサゾール化合物です。ML327はまた、1.0 μMのIn-Cell Western EC50でE-cadherinの発現を回復させます。ML327はアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3336 | Heptadecanoic acid | 奇数鎖飽和脂肪酸であるHeptadecanoic acid（C17:0）は、PC-9細胞およびPC-9/GR細胞において、細胞増殖と遊走を有意に阻害し、アポトーシスを促進します。Heptadecanoic acidは、冠状動脈性心臓病、前糖尿病、2型糖尿病、多発性硬化症など、いくつかの疾患に関連しています。 |
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| S6957 | β-Elemene | β-エレメン（(-)-β-エレメン、Levo-β-エレメン）は、抗腫瘍活性を持つ生薬ウコンの根茎から抽出されるセスキテルペン化合物です。β-エレメンは細胞増殖を抑制し、細胞周期を停止させ、細胞のアポトーシスまたはオートファジーを誘導することができます。 |
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| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032は、TOPKの強力かつ特異的な阻害剤です。HI-TOPK-032はまた、ERK-RSKリン酸化を減少させ、p53、切断型caspase-7、切断型PARPの量を調節し、がん細胞においてアポトーシスを誘導します。 | ||
| S9054 | Pectolinarin | Pectolinarinは、Cirsium setidensの主要な化合物であり、抗炎症作用を有しています。Pectolinarinは、IL-6およびIL-8の分泌、ならびにPGE2およびNOの産生を阻害します。Pectolinarinは、PI3K/Akt経路の不活性化を介してアポトーシスを誘導します。 | ||
| S3357 | Elaidic acid | Elaidic acidは、細胞の生存率を阻害し、酸化ストレスを増強することで細胞のアポトーシスを上昇させる主要なトランス脂肪酸です。Elaidic acidは医薬品溶媒として使用できます。 |
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| S3576 | TVB-3166 | TVB-3166は、in vitro生化学アッセイにおいてIC50が0.042 µMである、経口投与可能な可逆的かつ強力で選択的な脂肪酸合成酵素 (FASN)阻害剤です。TVB-3166はアポトーシスを誘導し、in vivoゼノグラフト腫瘍増殖を阻害します。 | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264は、IC50 188 nM、Kd 1.5 nMの、transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3)に対する強力な経口活性阻害剤です。BO-264はFGFR3-TACC3融合タンパク質の機能を特異的に阻害します。BO-264はSAC依存性有糸分裂停止、アポトーシス、および抗腫瘍活性を伴うDNA損傷を誘発します。 | ||
| S0407 | XCT790 | XCT-790（化合物12）は、IC50が0.37 µMの、エストロゲン関連受容体α（ERRα）に対する強力かつ選択的なインバースアゴニストです。XCT-790（化合物12）は、ERRγおよびエストロゲン受容体ERαおよびERβに対しては不活性です。XCT-790（化合物12）は、生体内での腫瘍増殖と血管新生を有意に阻害し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S2942 | EB-3D | EB-3Dは、IC50がChoKα1で1 μMの強力かつ選択的なコリンキナーゼα (ChoKα)阻害剤です。EB-3Dは、白血病T細胞においてAMPK-mTOR経路の調節不全およびアポトーシスを誘導します。 | ||
| S9602 | Elraglusib | Elraglusib(9-ING-41) は、抗腫瘍活性を持つ強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3 (GSK-3)阻害剤です。9-ING-41 は、中心体と微小管結合型 GSK3β を標的とすることで、前期におけるアポトーシスと細胞周期停止を誘導します。 | ||
| S5584 | Citronellol | ローズオイルとゼラニウムオイルの成分であるCitronellol（ジヒドロゲラニオール、(±)-β-シトロネロール）は、香水や虫よけに使用されています。Citronellolは、TNF-α、RIP1 / RIP3活性を上方制御し、caspase-3 / caspase-8活性を下方制御することにより、NCI-H1299細胞の壊死性アポトーシスを引き起こす可能性があります。また、Citronellolは、NCI-H1299細胞において、1時間および12時間でROS産生の二相性増加をもたらします。 | ||
| S4476 | PCNA-I1 | PCNA-I1は、増殖細胞核抗原（PCNA、潜在的な抗がん標的）の選択的阻害剤です。PCNA-I1は、約0.2～0.4 μMのKdでPCNA三量体に選択的に結合します。PCNA-I1は、さまざまな組織型の腫瘍細胞の増殖を約0.2 μMのIC50で阻害します。PCNA-I1は、LNCaP細胞とPC-3細胞の両方でDNA損傷とアポトーシスを誘導します。PCNA-I1は、PC-3細胞でオートファジーも誘導します。 | ||
| S0445 | SC-43 | ソラフェニブ誘導体であるSC-43は、Srcホモロジー蛋白質チロシンホスファターゼ-1（SHP-1/PTPN6）のアゴニストであり、肝線維症を軽減します。SC-43はp-STAT3を減少させ、抗腫瘍活性とともにアポトーシスを誘導します。 | ||
| S0884 | RA-9 | RA-9は、毒性プロファイルが良好で抗がん活性を持つ、細胞透過性の強力かつ選択的なプロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素（DUBs）阻害剤です。RA-9は、卵巣がん細胞株において選択的にアポトーシスを誘導します。 | ||
| S1273 | Amarogentin | 主にSwertiaおよびGentianaの根から抽出されるセコイリドイド配糖体であるAmarogentin（AG）は、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗糖尿病作用を示します。Amarogentinは苦味受容体TAS2R1のアゴニストであり、LAD-2細胞においてサブスタンスP誘発性の新規合成TNF-αの産生を阻害します。Amarogentinは、G2/M細胞周期停止およびPI3K/Aktシグナル伝達経路を介して、ヒト胃癌細胞（SNU-16）においてアポトーシスを誘導します。Amarogentin（AG）はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）のα2サブユニットと相互作用し、277 pMのEC50で三量体キナーゼを活性化します。 |
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| S3256 | Tectochrysin | Tectochrysin (Techtochrysin, NSC 80687) は、Alpinia oxyphylla Miquelの主要なフラボノイドの1つです。TectochrysinはDR3、DR4、Fasの発現を著しく増加させ、NF-κBの活性を阻害します。Tectochrysinはアポトーシス細胞死を誘導します。 | ||
| S7307 | GSK2606414 | GSK2606414は、経口投与可能で強力かつ選択的なPERK阻害剤であり、IC50値は0.4 nMで、他のEIF2AKsに対して少なくとも100倍の選択性を示します。GSK2606414は、MYCN増幅を有するNB細胞においてGANT-61誘発性オートファジーを障害します。GSK2606414は、HCT116細胞においてERストレス誘発性アポトーシスを悪化させる一方で、SIL1 KD HeLa細胞におけるアポトーシスを減少させます。 |
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| S1204 | Melatonin | MelatoninはMT receptorアゴニストであり、栄養補助食品として使用されます。Melatoninは選択的なATF-6阻害剤であり、COX-2を下方制御します。Melatoninはmitophagyを増強し、apoptosisとautophagyのホメオスタシスを調節します。 |
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| S6889 | Monomethyl Fumarate | Monomethyl Fumarate（MMF、Monomethylfumarate、Fumaric acid monomethyl ester、Methyl hydrogen fumarate）は、乾癬治療薬であるFumadermの活性代謝物であり、強力なGPR109Aアゴニストです。Monomethyl Fumarateは、神経変性疾患に関連する主な機能障害、すなわち酸化的ストレス、ミトコンドリア機能不全、アポトーシス、オートファジーを予防します。 | ||
| P1261New | Cytochrome C | Cytochrome c is a mitochondrial protein essential for electron transport and energy production. Upon apoptotic signals, it binds cardiolipin, gains peroxidase activity, and triggers cell death via caspase activation. Its function is tightly regulated by tissue-specific phosphorylation and ATP binding, which control respiration, ROS production, and apoptosis sensitivity. | ||
| E7174 | D-α-Tocopherol Succinate | D-α-Tocopherol Succinate (ビタミンEコハク酸) は、抗酸化作用を持つトコフェロールであり、ビタミンEの塩形態です。これは、シスプラチン誘発性のROS増加を著しく抑制し、細胞の壊死および後期アポトーシスを減少させることで、HEIOC1細胞におけるシスプラチン誘発性細胞毒性を阻害します。また、抗アポトーシス効果も示します。 | ||
| E4519New | Lumichrome | Lumichromeは、リボフラビンの天然光分解産物であり、ヒトに内因的に存在し、ミトコンドリア経路を介してp53依存性アポトーシスを誘導しながら、肺がん細胞の増殖を強力に阻害し、がん幹細胞の維持に不可欠なAKT/β-カテニンシグナル伝達を抑制します。 | ||
| P1261New | Cytochrome C | Cytochrome c is a mitochondrial protein essential for electron transport and energy production. Upon apoptotic signals, it binds cardiolipin, gains peroxidase activity, and triggers cell death via caspase activation. Its function is tightly regulated by tissue-specific phosphorylation and ATP binding, which control respiration, ROS production, and apoptosis sensitivity. |
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