Poziotinib (HM781-36B)

製品コードS7358 別名:NOV120101

Poziotinib (HM781-36B)化学構造

分子量(MW):491.34

Poziotinib (HM781-36B) is an irreversible pan-HER inhibitor with IC50 of 3.2 nM, 5.3 nM and 23.5 nM for HER1, HER2, and HER4, respectively. Phase 2.

サイズ 価格(税別)  
JPY 24402.00
JPY 79182.00
JPY 165502.00

製品安全説明書

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Poziotinib (HM781-36B) is an irreversible pan-HER inhibitor with IC50 of 3.2 nM, 5.3 nM and 23.5 nM for HER1, HER2, and HER4, respectively. Phase 2.
ターゲット
HER1 [1]
(Cell-free assay)
HER2 [1]
(Cell-free assay)
HER4 [1]
(Cell-free assay)
3.2 nM 5.3 nM 23.5 nM
体外試験

Poziotinib specifically inhibits the cell growth in HER2 amplified gastric cancer cells, and inhibits the phosphorylation of EGFR and key components of downstream signaling cascades such as STAT3, AKT and ERK. Poziotinib also induces apoptosis and G1 cell cycle arrest by activating the mitochondrial pathway in HER2 amplified gastric cancer cells. Furthermore, Poziotinib also exerts synergistic effects with chemotherapeutic agents in both HER2 amplified and HER2 non-amplified gastric cancer cells. [1]

体内試験 In nude mice bearing N87 human gastric cancer xenografts, Poziotinib (0.5 mg/kg p.o.) alone significantly inhibits the growth of tumors, and coadministraion of Poziotinib and 5-FU causes more effective tumor inhibition. [1] In addition, HM781-36B shows excellent antitumor activity in a variety of EGFR- and HER-2-dependent tumor xenograft models, including erlotinib-sensitive HCC827 NSCLC cells, erlotinib-resistant NCI-H1975 NSCLC cells, HER-2 overexpressing Calu-3 NSCLC cells, NCI-N87 gastric cancer cells, SK-Ov3 ovarian cancer cells and EGFR-overexpressing A431 epidermoid carcinoma cancer cells. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

Enzyme activity assay:

To determine the IC50 values of HM781-36B for kinase inhibition, enzymes of EGFR, HER2, and HER4 are expressed as recombinant proteins in Sf9 insect cells. Enzyme selectivity screening is then performed using a tyrosine kinase assay kit. Briefly, the reactions are performed in 96 well polystyrene round-bottomed plates containing kinase buffer composed of 100 mM HEPES (pH 7.4), 25 mM MgCl2, 10 mM MnCl2 and 250 μM Na3VO4. The reactions are initiated by the addition of 100 ng/assay enzyme, 100 μM ATP, and 10 ng/mL poly(Glu, Tyr). After 1 h of incubation at room temperature, the reactions are terminated by adding 6 mM EDTA solution and then anti-phosphotyrosine antibody, PTK Green Tracer, and FP dilution buffer mixtures. The fluorescence polarization values are then measured after 30 min at room temperature using a Victor3 microplate reader. Finally, the IC50 values were calculated using the following equation: Y = bottom + (top–bottom)/(1 + 10(X-logIC50)).
細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: Gastric cancer cell lines (SNU-1, 5, 16, 216, 484, 601, 620, 638, 668, 719, N87 and AGS)
  • 濃度: ~10 μM
  • 反応時間: 72 hours
  • 実験の流れ: Viable cell growth is determined by an MTT reduction assay. Briefly, all cell lines are seeded at a density of 3 × 103 per well in 96-well culture plates and then incubated at 37 °C for 24 h. The cells are then treated with 0.001, 0.01, 0.1, or 10 μM of HM781-36B. Three days later, 50 μg of MTT are added to each well and the samples are then incubated for 4 h to reduce the dye. Next, the samples are treated with DMSO, after which the absorbance of the converted dye in the living cells is measured at a wavelength of 540 nm. Six replicate wells are used for each analysis, and at least three independent experiments are conducted. Data points shown represent the mean while bars represent the SE.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: BALB/c athymic nude mice bearing N87 xenografts
  • 製剤: Suspended in 23% PEG/TW in water
  • 投薬量: 0.5 mg/kg daily
  • 投与方法: p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 98 mg/mL (199.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
5mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 491.34
化学式

C23H21Cl2FN4O3

CAS No. 1092364-38-9
保管
in solvent
別名 NOV120101

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03429101 Recruiting Breast Cancer Spectrum Pharmaceuticals Inc May 2018 Phase 1
NCT03318939 Recruiting NSCLC Spectrum Pharmaceuticals Inc October 13 2017 Phase 2
NCT03292250 Recruiting HNSCC|Head and Neck Neoplasms Seoul National University Hospital|Korean Cancer Study Group|Chungnam National University Hospital September 10 2017 Phase 2
NCT03066206 Recruiting Malignant Neoplasm of Respiratory and Intrathoracic Organ|Non-Small Cell Lung Cancer M.D. Anderson Cancer Center|Lung Cancer Research Foundation|Spectrum Pharmaceuticals Inc March 17 2017 Phase 2
NCT02979821 Completed HER2 Gene Mutation|Adenocarcinoma Lung Stage IV Korean Association for the Study of Targeted Therapy|Konkuk University Medical Center|Kyungpook National University|Kosin University Gospel Hospital|Chonnam National University Hospital|Chungnam National University Hospital October 2016 Phase 2
NCT02659514 Recruiting Breast Cancer Spectrum Pharmaceuticals Inc February 2016 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

EGFRシグナル伝達経路

相関EGFR製品

Tags: Poziotinib (HM781-36B)を買う | Poziotinib (HM781-36B) ic50 | Poziotinib (HM781-36B)供給者 | Poziotinib (HM781-36B)を購入する | Poziotinib (HM781-36B)費用 | Poziotinib (HM781-36B)生産者 | オーダーPoziotinib (HM781-36B) | Poziotinib (HM781-36B)化学構造 | Poziotinib (HM781-36B)分子量 | Poziotinib (HM781-36B)代理店
×

平素は、格別のご愛顧を賜り厚く御礼申し上げます。
誠に勝手ながら、弊社では下記の期間を年末年始による休業とさせていただきます。
【休業期間】
2018年12月29日(土)から2019年1月6日(日)
休業期間中にいただきましたお問合せ等につきましては、2019年1月7日(月)以降の対応とさせていただきます。また、年内の出荷業務は2018年12月26日(水)までとさせていただきます。
ご不便をお掛けいたしますが、ご了承のほど何卒よろしくお願いいたします。

×
細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID