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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1025 | Gefitinib (ZD1839) | Gefitinibは、NR6wtEGFR細胞およびNR6W細胞におけるTyr1173、Tyr992、Tyr1173、Tyr992に対するEGFR阻害剤であり、それぞれのIC50は37 nM、37 nM、26 nM、57 nMです。Gefitinibは、PI3K/AKT/mTOR経路を遮断することにより、肺癌細胞のautophagyとapoptosisを促進します。 |
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| S7786 | Erlotinib (CP-358774) | Erlotinibは、IC50が2 nMのEGFR阻害剤であり、ヒトc-Srcまたはv-Ablよりも1000倍以上EGFRに感度が高いです。Erlotinibはオートファジーを誘導します。 |
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| S1023 | Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride | Erlotinib HCl は、細胞を含まないアッセイで IC50 が 2 nM の EGFR 阻害剤であり、ヒト c-Src または v-Abl よりも EGFR に対して 1000 倍以上感度が高いです。 |
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| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib は、in vitro アッセイにおいて 10.8 nM および 9.2 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および ErbB2 阻害剤です。Lapatinib は Ferroptosis と Autophagic cell death を誘導します。 |
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| S7297 | AZD9291 (Osimertinib) | Osimertinib (AZD9291, Mereletinib) は、LoVo細胞におけるExon 19欠失EGFR、L858R/T790M EGFR、WT EGFRに対してそれぞれ12.92、11.44、493.8 nMのIC50を示す、経口の不可逆的な変異型選択的EGFR阻害剤です。第3相。 |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | アファチニブ (Afatinib) は in vitro において EGFR/ErbB を不可逆的に阻害します。IC50 は EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) and ErbB4 (HER4) に対してそれぞれ 0.5, 0.4, 10, 14 および 1 nM です。アファチニブによってオートファジー (autophagy) が誘発されることが報告されています。 |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2.7 nMの強力なSrc阻害剤であり、c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr、Lckに対して強力です。AblおよびEGFR (L858RおよびL861Q) に対しては活性が低いです。Saracatinibはautophagyを誘導します。フェーズ2/3。 |
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| S5098 | Gefitinib hydrochloride | Gefitinib (ZD1839)は、WT EGFRおよびEGFR (858R/T790M)に対してそれぞれ15.5 nMおよび823.3 nMのIC50sを有するEGFR阻害剤です。 | ||
| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleateは、EGFR/HER2を不可逆的に阻害します。これには、EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M)、およびHER2が含まれ、それぞれのIC50値は0.5 nM、0.4 nM、10 nM、14 nMです。Gefitinib耐性のL858R-T790M EGFR変異体に対しては、100倍高い活性を示します。Afatinib (BIBW2992) Dimaleateはオートファジーを誘導します。 |
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| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylateは、細胞を含まないアッセイにおいて、EGFRおよびErbB2の強力な阻害剤であり、それぞれIC50が10.8 nMおよび9.2 nMです。 |
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| S1143 | AG-490 | AG-490は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.1 μMのEGFR阻害剤であり、ErbB2と比較してEGFRに対して135倍選択性が高く、Lck、Lyn、Btk、Syk、Srcには活性を示さずJAK2も阻害します。 |
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| S1046 | Vandetanib | バンデタニブは、細胞フリーアッセイにおいてIC50が40 nMの強力なVEGFR2阻害剤です。また、VEGFR3とEGFRもそれぞれIC50が110 nMおよび500 nMで阻害します。PDGFRβ、Flt1、Tie-2、FGFR1には感受性がなく、IC50は1.1-3.6 μMです。MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt、IGF-1Rに対しては10 μMを超えるIC50で活性がありません。バンデタニブ（ZD6474）は、reactive oxygen species (ROS)のレベルを上昇させることにより、apoptosisを増加させ、autophagyを誘導します。 |
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| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Neratinibは、無細胞アッセイにおいてIC50が59 nMおよび92 nMである、高選択的なHER2およびEGFR阻害剤です。KDRおよびSrcを弱く阻害し、Akt、CDK1/2/4、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf、c-Metに対して有意な阻害はありません。フェーズ3。 |
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| S5078 | Osimertinib mesylate | Osimertinib mesylate (AZD9291)は、経口の第三世代上皮成長因子受容体 (EGFR)チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) であるosimertinibのメシル酸塩です。 | ||
| S1167 | CP-724714 | CP-724714は、HER2/ErbB2の強力で選択的な阻害剤であり、IC50は10 nMで、細胞を含まないアッセイにおいてEGFR、InsR、IRG-1R、PDGFR、VEGFR2、Abl、Src、c-Metなどに対して640倍以上の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S2728 | AG-1478 | AG-1478は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が3 nMの選択的EGFR阻害剤であり、HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-Abl、InsRにはほとんど活性がありません。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）は、phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA)を標的とすることにより、encephalomyocarditis virus (EMCV)およびhepatitis c virus (HCV)を阻害します。 |
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| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinibは、主にEGFRに対して6nMのIC50を示す強力な不可逆的パン-ErbB阻害剤であり、セルフリーアッセイで確認されています。DacomitinibはERBB2とERBB4をそれぞれ45.7nMと73.7nMのIC50で阻害します。Dacomitinibは、EGFRまたはERBB2変異（ゲフィチニブ耐性）を持つNSCLC、およびEGFR T790M変異を持つNSCLCに対しても効果的です。Dacomitinibは細胞増殖を抑制し、apoptosisを誘導します。第2相。 |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931)は、EGFR、ErbB2、およびErbB3の可逆的ATP競合阻害剤であり、セルフリーアッセイではIC50が4 nM、3 nM、および4 nMです。NSCLC細胞に対してより強力で、MNK1およびFltよりもErbBファミリーに対して100倍選択的です。フェーズ2。 |
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| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) は、IC50が1.5 nMと9.0 nMのEGFRおよびErbB2に対するパン-ErbB阻害剤であり、PDGFR、FGFR、InsR、PKC、またはCDK1/2/4には活性がありません。第3相。 |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinibは、強力で選択的なALK（IC50、0.6 nM）およびROS1（IC50、0.9 nM）阻害剤です。また、IGF-1R、FLT3、およびFLT3（D835Y）とEGFRの変異型をより低い効力で阻害します。 |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)は、telomeraseとDNA methyltransferaseを阻害する緑茶の主要なカテキン抽出物です。EGCGはEGF receptorsとHER-2受容体の活性化を阻害します。ECGGはFatty Acid Synthaseとグルタミン酸脱水素酵素の活性を阻害します。 |
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| S1173 | WZ4002 | WZ4002は、BaF3細胞株においてIC50が2 nM/8 nMである、EGFR(L858R)/(T790M)に対する新規の変異体選択的EGFR阻害剤です。ERBB2リン酸化（T798I）は阻害しません。 |
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| S7284 | Rociletinib (CO-1686) | Rociletinib (CO-1686, AVL-301) は、不可逆的かつ変異体選択的なEGFR阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、EGFRL858R/T790MおよびEGFRWTに対するKi値はそれぞれ21.5 nMおよび303.3 nMでした。フェーズ2。 |
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| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinibは、HER1、HER2、HER4に対してそれぞれ3.2 nM、5.3 nM、23.5 nMのIC50を示す不可逆的なパン-HER阻害剤です。PoziotinibはアポトーシスとG1細胞周期停止も誘導します。フェーズ2。 | ||
| S1342 | Genistein | 大豆製品に含まれる植物エストロゲンであるGenisteinは、プロテインチロシンキナーゼ（PTK）の非常に特異的な阻害剤であり、NIH-3T3細胞におけるEGFが媒介する有糸分裂促進作用をIC50 12μMで阻害します。 | ||
| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) は、経口バイオアベイラブルなヒト上皮成長因子受容体チロシンキナーゼErbB-2 (HER2 とも呼ばれる) 阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。 | ||
| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101は、HDAC、EGFR、HER2に対する強力な多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ4.4 nM、2.4 nM、15.7 nMです。クラスI/II HDACを阻害しますが、クラスIIIのSir-type HDACは阻害しません。フェーズ1。 |
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| S2205 | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HClは、Erlotinib（IC50が2 nMのEGFR阻害剤）の活性代謝物です。 |
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| S2185 | Allitinib tosylate | Allitinib (AST-1306, AST-6) は、EGFR および ErbB2 の新規不可逆的阻害剤であり、IC50 は 0.5 nM および 3 nM です。また、変異型 EGFR T790M/L858R にも有効で、ErbB2 過剰発現細胞に対してより強力であり、他のキナーゼよりも ErbB ファミリーに対して 3000 倍の選択性があります。 |
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| S1079 | PD153035 HCl | PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl) は、細胞を含まないアッセイで Ki および IC50 が 5.2 pM および 29 pM の EGFR の強力で特異的な阻害剤です。PGDFR、FGFR、CSF-1、InsR、Src に対してはほとんど効果がありません。 |
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| S6546 | PD153035 | PD153035は、上皮成長因子（EGF）受容体チロシンキナーゼの特異的かつ強力な阻害剤です（Ki = 5.2 pM）。 | ||
| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) は、2 nM および 6 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および HER2/ErbB2 阻害剤であり、VEGFR2/KDR、c-Abl、c-Src、および Flt-1 に対しては効力が弱く、Ins-R、IGF-1R、PKCα、および CDK1 を阻害しません。フェーズ1/2。 |
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| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154は、JAK1またはJAK2に対して活性を持たない、1.8 µMのIC50を持つ強力なJAK3阻害剤であり、EGFR、Src、Abl、VEGFR、MAPKも阻害し、Stat3のリン酸化を防ぎますが、Stat5のリン酸化は防ぎません。 |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569)は、IC50が38.5 nMの強力な不可逆的EGFR阻害剤です。Pelitinib (EKB-569)は、Src、MEK/ERK、およびErbB2をわずかに阻害し、それぞれのIC50は282 nM、800 nM、1255 nMです。フェーズ2。 |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626)は、HER1およびHER2を選択的かつ効果的に阻害し、IC50がそれぞれ20nMおよび30nMです。HER4には約8分の1の効力、VEGFR2、c-Kit、Lck、METなどには100分の1以下の効力です。フェーズ1。 |
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| S2922 | Icotinib (BPI-2009H) | Icotinib (BPI-2009H)は、EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)およびEGFR(T790M, L858R)を含む、IC50が5 nMの強力かつ特異的なEGFR阻害剤です。 |
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| S8724 | Lazertinib (YH25448) | Lazertinib（YH25448、GNS-1480）は、強力で高変異選択的な不可逆的EGFR-TKIであり、Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R、および野生型EGFRに対してそれぞれ1.7 nM、2 nM、5 nM、20.6 nM、76 nMのIC50値を示し、ErbB2およびErbB4に対してははるかに高いIC50値を示します。 | ||
| S2755 | Varlitinib | Varlitinib (ARRY334543) は、選択的かつ強力なErbB1(EGFR)およびErbB2(HER2)阻害剤であり、それぞれのIC50は7 nMおよび2 nMです。フェーズ2。 |
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| S0711 | Canertinib dihydrochloride | Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochlorideは、上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼの強力かつ不可逆的な阻害剤です。Canertinib dihydrochlorideは、細胞性のEGFRおよびErbB2の自己リン酸化をそれぞれ7.4 nMおよび9 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S8312 | NSC228155 | NSC228155はEGFRの活性化因子です。sEGFR二量体化ドメインIIに結合し、EGFRチロシンリン酸化を調節します。 | ||
| S7039 | PD168393 | PD168393は、IC50が0.70 nMの不可逆的なEGFR阻害剤で、Cys-773を不可逆的にアルキル化します。インスリン、PDGFR、FGFR、およびPKCに対しては不活性です。 |
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| S7557 | CL-387785 (EKI-785) | CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785) は、IC50 370 pM の不可逆的かつ選択的な EGFR 阻害剤です。 |
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| S8294 | Olmutinib (BI 1482694) | Olmutinib (BI 1482694) は、新規の第三世代上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異特異的チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。また、ブルトン型チロシンキナーゼの強力な阻害剤でもあります。 | ||
| S7971 | Zorifertinib (AZD3759) | Zorifertinib (AZD3759) は、強力な経口活性を有し、CNS に浸透する EGFR 阻害剤であり、EGFR (WT)、EGFR (L858R)、および EGFR (exon 19Del) に対する IC50 値はそれぞれ 0.3 nM、0.2 nM、および 0.2 nM です。フェーズ 1。 | ||
| S7824 | Nazartinib (EGF816) | Nazartinib (EGF816, NVS-816)は、活性化変異型（L858R、ex19del）およびT790M変異型に対してナノモルレベルの阻害能を持ち、in vitroで野生型（wt）EGFRに比べて最大60倍の選択性を示す共有結合性の不可逆的な変異型選択的EGFR阻害剤です。 | ||
| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) は、生化学的アッセイにおいて、組換えBRAFV600Eキナーゼドメイン、EGFRおよびEGFR T790M/L858R変異体に対し、23、29および495 nMのIC50値でRAFファミリーキナーゼおよびEGFR活性を強力に阻害します。 | ||
| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1)は、強力かつ選択的なALK阻害剤であるAP26113のアナログです。また、EGFRの阻害剤でもあります。 |
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| S2784 | TAK-285 | TAK-285は、HER2およびEGFR(HER1)を二重に阻害する新規阻害剤であり、IC50はそれぞれ17 nMおよび23 nMです。HER1/2に対する選択性はHER4よりも10倍以上高く、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSKなどに対する効力は低いです。第1相。 | ||
| S2554 | Daphnetin | 天然クマリン誘導体であるDaphnetinは、プロテインキナーゼ阻害剤であり、EGFR、PKA、PKCをそれぞれ7.67 μM、9.33 μM、25.01 μMのIC50で阻害し、抗炎症作用および抗酸化作用も示すことが知られています。 |
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| S7298 | AZ5104 | AZD-9291の脱メチル化代謝物であるAZ5104は、IC50がそれぞれEGFR (L858R/T790M)で<1 nM、EGFR (L858R)で6 nM、EGFR (L861Q)で1 nM、EGFR (野生型)で25 nMである強力なEGFR阻害剤です。フェーズ1。 | ||
| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleateは、EGFRおよびHER2の強力かつ選択的な不可逆的二重チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ0.013 μMおよび0.038 μMです。 | ||
| S8817 | Almonertinib (HS-10296) | Almonertinib (HS-10296) は、EGFR活性化変異およびT790M耐性変異を標的とする低分子阻害剤であり、野生型EGFRに対する活性は限定的です。 | ||
| S1179 | WZ8040 | WZ8040は、新規の変異体選択的不可逆的EGFRT790M阻害剤であり、ERBB2リン酸化（T798I）を阻害しません。 |
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| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | 治験薬TKIであるMobocertinib (TAK788, AP32788)は、上皮成長因子受容体（EGFR）およびHER2変異の強力かつ選択的な前臨床阻害剤です。Mobocertinib (TAK788)は抗悪性腫瘍薬です。 | ||
| S6868 | Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) | アフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR感受性変異とT790M変異の両方を阻害する第三世代の上皮成長因子受容体 (EGFR) 阻害剤です。CYP3A4によって主に代謝されるアフルチニブ (AST2818) は、EC50が0.25 μMの強力なCYP3A4誘導剤でもあります。 | ||
| S0360 | EGFR Inhibitor | EGFR inhibitorは、細胞膜透過性の4,6-二置換ピリミジン化合物であり、IC50が21 nMのEGFRキナーゼに対する非常に選択的な阻害剤です。EGFR inhibitorは微小管を直接脱重合させ、EGFR経路と微小管ダイナミクスの両方を調査するための化学プローブとして使用されます。 | ||
| S2406 | Chrysophanic Acid | Dianella longifoliaから単離された天然のアントラキノンであるChrysophanic Acid（Chrysophanol）は、EGFR/mTOR経路阻害剤です。 |
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| S3759 | Norcantharidin | Norcantharidin（Endothall anhydride）は、ヒト結腸癌におけるc-MetおよびEGFRの二重阻害剤である合成抗癌化合物です。 | ||
| S8814 | zipalertinib (TAS6417) | zipalertinib (TAS6417)は、野生型（WT）EGFRを温存しつつ、EGFRエクソン20挿入変異を標的とする新規EGFR阻害剤です。IC50値は1.1 ± 0.1～8.0 ± 1.1 nmol/Lです。 | ||
| S8741 | Avitinib (Abivertinib) | Avitinib (Abivertinib) は、ピロロピリミジンをベースとする不可逆的なEGFR阻害剤であり、EGFR L858R/T790M二重変異に対して0.18 nMのIC50値を示す変異選択性があり、野生型EGFR (IC50値、7.68 nM) と比較して約43倍の効力があります。これは、同等の抗腫瘍活性と許容される毒性を持っています。 | ||
| S1170 | WZ3146 | WZ3146は、EGFR(L858R)およびEGFR(E746_A750)の変異体選択的不可逆阻害剤であり、IC50は2 nMおよび2 nMです。ERBB2リン酸化（T798I）は阻害しません。 |
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| S7206 | CNX-2006 | CNX-2006は、野生型EGFRの阻害が非常に弱い、IC50が20nM未満の新規不可逆的変異選択的EGFR阻害剤です。 |
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| S6541 | MTX-211 | MTX-211は、PI3KとEGFRキナーゼのデュアル阻害剤として初のクラスに属します。 | ||
| E0822 | AST-1306 | AST-1306 (Allitinib) は、IC50sがそれぞれ0.5、3、0.8 nMの、経口活性で不可逆的なEGFR、ErbB2および阻害剤です。 | ||
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | Tuxobertinib (BDTX-189) は、アロステリックなEGFRおよびHER2癌遺伝子変異の強力かつ選択的な阻害剤であり、EGFR、HER2、BLK、およびRIPK2に対するKd値はそれぞれ0.2 nM、0.76 nM、13 nM、および1.2 nMです。BDTX-189は抗がん活性を示します。 | ||
| S4667 | Lidocaine hydrochloride | Lidocaine hydrochloride（Lidothesin、Lignocaine、Xyloneural）は、上皮成長因子受容体（EGFR）の阻害剤であり、ヒト舌癌細胞に対して抗増殖効果を発揮します。Lidocaine hydrochlorideは局所麻酔薬および心機能抑制薬であり、抗不整脈薬として使用されます。 | ||
| S8036 | Butein | 漆の木（Rhus verniciflua）から単離された植物ポリフェノールであるButeinは、プロテインチロシンキナーゼ、NF-κB、STAT3の活性化を阻害し、さらにEGFRも阻害します。 | ||
| S8242 | EAI045 | EAI045は、選択された薬剤耐性EGFR変異体を標的とするアロステリック阻害剤ですが、野生型受容体は温存します。 | ||
| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1はARRY-380の類縁体です。ARRY-380は、HER2の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は8 nMで、切断型p95-HER2に対しても同等の効力があり、EGFRと比較してHER2に対して500倍以上の選択性を示します。 |
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| S2895 | Tyrphostin 9 | Tyrphostin 9（SF 6847、RG-50872）は、当初EGFR阻害剤としてIC50 460 μMで設計されましたが、PDGFRに対してはIC50 0.5 μMでより強力であることが判明しています。 | ||
| S8009 | AG-18 | AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825) は、35 μM の IC50 で EGFR を阻害します。 | ||
| E1176 | BLU-945 | BLU-945 は、L858R および/またはエクソン 19 欠失変異、T790M 変異、および C797S 変異を有する EGFR を効果的に阻害します。BLU-945 は、効果的な投与を促進し、EGFR を介したオンターゲット毒性を軽減します。BLU-945 は、がん疾患の研究の可能性を秘めています (特許 WO2021133809A1、化合物 112 から抜粋)。 |
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| E5906New | Sunvozertinib | Sunvozertinib (DZD9008) is an oral, potent, and selective inhibitor of ErbBs (EGFR or Her2), particularly mutant forms of ErbBs. It also inhibits EGFR exon 20 NPH insertion, EGFR exon 20 ASV insertion, EGFR L858R and T790M mutations, Her2 exon 20 YVMA, and EGFR WT A431, with IC50 values of 20.4 nM, 20.4 nM, 1.1 nM, 7.5 nM, and 80.4 nM, respectively. | ||
| E1791 | Zongertinib (BI 1810631) | Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)は、ヒトHER2およびEGFRチロシンキナーゼの選択的かつ強力な阻害剤であり、EGFRシグナル伝達を温存しながら、エクソン20挿入変異を含む野生型および変異型HER2受容体の両方に共有結合します。HER2異常陽性固形腫瘍患者に対し、効果的で忍容性の高い経口治療薬として期待されています。 | ||
| S6698 | TQB3804 | TQB3804は、EGFRd746-750/T790M/C797S、EGFR L858R/T790M/C797S、EGFRd746-750/T790M、EGFR L858R/T790M、およびEGFRWTに対して、それぞれ0.46 nM、0.13 nM、0.26 nM、0.19 nM、および1.07 nMのIC50値を持つ、選択的かつ強力なEGFRキナーゼ阻害剤です。TQB3804 (EGFR-IN-7) は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S8412 | Naquotinib(ASP8273) | Naquotinib (ASP8273) は、経口投与可能で不可逆的な変異型選択的上皮成長因子受容体 (EGFR) 阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S8921 | BI-4020 | BI-4020は、BaF3細胞においてバイオマーカー効力として0.6 nM、抗増殖効力として0.2 nMのIC50を示す、経口活性な非共有結合性EGFR阻害剤です。これはEGFRdel19 T790M C797Sに対するものです。 | ||
| E0368 | (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) | (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) は、EGFRまたはHER2 Exon20insおよびその他の変異に対して、野生型選択的なEGFR阻害剤であり、変異型EGFRに対するIC50は0.4 nMから2.1 nMの範囲である、経口の強力な不可逆的阻害剤です。 | ||
| E1919New | Befotertinib mesylate | Befotertinib mesylate (D-0316 mesylate) is third-generation tyrosine kinase inhibitor (TKI) of EGFR . It can be used for the research of EGFR T790M-positive non-small cell lung cancer (NSCLC). | ||
| E4675 | Rezivertinib | Rezivertinib(BPI-7711) は、EGFR感作変異とEGFR T790M変異の両方を標的とする、強力な第三世代のEGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。さらに、優れた中枢神経系への浸透性を持ち、抗腫瘍活性を有します。 | ||
| S9414 | Cyasterone | Cyasteroneは、Cyathula capitataに含まれる主要な植物エクジステロイド成分です。これは天然のEGFR阻害剤であり、有望な抗がん剤となる可能性があります。 | ||
| E4904 | Dacomitinib hydrate | Dacomitinib hydrate(PF-00299804, PF-804)は、pan-ERBB受容体を標的とする経口投与の選択性の高い不可逆的阻害剤であり、EGFRに対するIC50は6.0 nM、ERBB2に対するIC50は45.7 nM、ERBB4に対するIC50は73.7 nMです。また、抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E4449 | AG 825 | AG-825（Tyrphostin AG-825）は、IC50値0.15 µMの強力で選択的なErbB2阻害剤です。また、PDGFRの自己リン酸化をIC50値40 µMで阻害します。抗がん活性を示し、がん細胞のアポトーシスを著しく誘導します。 | ||
| E1749 | limertinib | limertinib (ASK120067) は、IC50が0.3 nMのEGFRT790Mの不可逆的な第三世代阻害剤であり、IC50が6.0 nMのEGFRWTに対して選択性を持ちます。非小細胞肺がん（NSCLC）腫瘍細胞において、強力な増殖抑制活性を示します。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| S6525 | AG 555 | AG-555 (Tyrphostin B46) は、チロシンキナーゼ阻害剤であり、トポイソメラーゼIと直接相互作用することでDNAの緩和を阻害します。0.7 μMのIC50でEGFRを阻害します。 | ||
| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif、BIBW2992、ベーリンガーインゲルハイム) は、野生型EGFR、EGFR-L858R、HER2、ErbB4に対し、それぞれ0.5 nM、0.4 nM、14 nM、1 nMのIC50値を示す、EGFRおよびHER2を不可逆的に阻害する第2世代チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528（Tyrphostin B66）は、上皮成長因子受容体（EGFR）およびErbB2/HER2の強力な阻害剤であり、それぞれIC50は4.9 μMおよび2.1 μMです。Tyrphostin AG-528は抗がん活性を示します。 | ||
| E5912New | Asandeutertinib | Asandeutertinib (Osimertinib-d3, AZD-9291-d3) is an orally administered, ATP-competitive, irreversible, deuterated third-generation Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor (EGFR TKI) and a deuterium-stabilized derivative of osimertinib, with the potential to treat advanced EGFR-mutated NSCLC. | ||
| S6509 | AG 494 | チロシンキナーゼ阻害剤のチルフォスチンファミリーの一員であるAG-494は、EGF受容体自己リン酸化（IC50=1.2 μM）およびEGF依存性細胞増殖（IC50=6 μM）の強力な阻害剤です。 | ||
| S0736 | AG 556 | AG-556は、IC50が5µMの強力なEGFRチロホスチン阻害剤で、HER14細胞のEGF誘導性増殖を抑制します。 | ||
| S6523 | RG14620 | RG14620（Tyrphostin RG14620）は、チロホスチンファミリーのEGFR阻害剤であり、ABCG2/BCRPの輸送機能を直接阻害します。 | ||
| S6530 | EBE-A22 | EBE-A22はErbB-1-リン酸化を阻害できるPD 153035の誘導体ですが、EBE-A22は不活性です。 | ||
| E1877 | Pebezertinib | Pebezertinibは、中枢神経系（CNS）に浸透する、野生型EGFRを温存する共有結合性阻害剤であり、上皮成長因子受容体（EGFR）エクソン20挿入変異（Ex20ins）に対して7-78 nMのIC50値を示します。また、強力な抗腫瘍効果も発揮します。 | ||
| S0070 | Gefitinib-based PROTAC 3 | EGFR結合要素をリンカーを介してVHLリガンドに結合するGefitinib-based PROTAC 3は、HCC827（Exon 19 del）およびH3255（L858R）細胞において、それぞれ11.7 nMおよび22.3 nMのDC50でEGFRおよび変異体を分解誘導します。 | ||
| S0324 | Tyrphostin AG30 (AG30) | Tyrphostin AG30 (AG30)は、強力で選択的なEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、c-ErbBによる自己複製誘導を選択的に阻害し、初代赤芽球におけるc-ErbBによるSTAT5の活性化を阻害することができます。 | ||
| E0344 | ErbB2 inhibitor | ErbB-2 Inhibitor は、IC50が0.017 μM、0.08 μM、1.91 μM のEGFR、ErbB2 および ErbB4阻害剤です。 | ||
| E4597 | Avitinib maleate | Avitinib maleate(Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA)は、第三世代の不可逆的で経口活性のある選択的EGFR阻害剤です。EGFR L858R、EGFR T790M、および野生型EGFRに対して、それぞれ0.18 nM、0.18 nM、7.68 nMのIC50値を示します。Avitinib maleateは、マントル細胞リンパ腫におけるBTKのアポトーシスを誘発するBTK阻害剤としても作用します。 | ||
| E4664 | Osimertinib dimesylate | Osimertinib dimesylate（Mereletinib dimesylate、AZD-9291 dimesylate）は、EGFRキナーゼ活性の強力な変異体選択的不可逆的阻害剤であり、EGFRL858Rに対して12 nM、EGFRL858R/T790Mに対して1 nMのIC50値を示します。これは異種移植モデルおよびトランスジェニックT790M EGFR変異モデルにおいて抗腫瘍活性を示し、非小細胞肺癌（NSCLC）研究におけるその使用を支持しています。 | ||
| S3879 | Kaempferide | ケンフェリド（Kaempferide）（4'-メチルケンフェロール、4'-O-メチルケンフェロール、ケンフェロール4'-メチルエーテル）は、ショウガ科のガランガル（Kaempferia galanga）の根から得られる天然化合物であり、抗癌作用、抗炎症作用、抗酸化作用、抗菌作用、抗ウイルス作用など、さまざまな効果が確認されています。 | ||
| S2733 | AV-412 free base | AV-412 free base（MP-412 free base）は、EGFR阻害剤であり、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、およびErbB2に対するIC50値はそれぞれ0.75、0.51、0.79、2.30、19 nMです。 | ||
| S8920 | (Rac)-JBJ-04-125-02 | (Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 racemate)は、抗がん作用を持つ可能性のある、上皮成長因子受容体 (EGFR)の変異体選択的アロステリック阻害剤です。 | ||
| S6881 | JND3229 | JND3229は、IC50値が5.8 nMの強力な可逆的EGFRC797S阻害剤です。JND3229はまた、EGFRL858R/T790MおよびEGFRWTをそれぞれIC50値30.5 nMおよび6.8 nMで強力に抑制します。 | ||
| S1054 | AG99 | AG99 (Tyrphostin 46, Tyrphostin A46, Tyrphostin B40) は、EGFRの強力で選択的な阻害剤です。 | ||
| S8584 | Theliatinib (HMPL-309) | Theliatinib (HMPL-309)は、野生型EGFRに対しKi値0.05nM、EGFRおよびEGFR T790M/L858R変異体に対しIC50値3nMおよび22nMを示す、非常に強力なEGFR阻害剤です。72種類の他のキナーゼと比較して、EGFRに対して50倍以上の選択性を示します。 | ||
| E6000New | BIEGi-1 | BIEGi-1 is a potent and selective binary inhibitor of EGFR that effectively blocks EGFR-catalyzed nucleotide exchange and disrupts the EGFR–Rheb interaction. It robustly inhibits both EGFR kinase activity and mTORC1 signaling in EGFR-mutant cancer cells. BIEGi-1 exhibits significant anti-proliferative effects with an IC50 of 17 nM for PC9 and 20 nM for HCC827. | ||
| S0151 | AG-1557 | AG-1557は、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの特異的かつATP競合的阻害剤です。 | ||
| S2115 | RG 13022 | RG 13022（Tyrphostin RG13022）は、免疫沈降物中のEGF受容体の自己リン酸化反応を4 µMのIC50で阻害します。 | ||
| E4884 | Icotinib Hydrochloride | Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H)は、非小細胞肺癌(NSCLC)の治療に利用される、IC50が5 nMの、強力かつ選択的なepidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI)です。 | ||
| E1478 | BDTX-1535 | BDTX-1535 (EGFR-IN-76) は、血液脳関門を通過可能な、経口投与可能で高活性かつ選択的な不可逆的 EGFR 阻害剤であり、膠芽腫または非小細胞肺がんを治療できる可能性があります。 | ||
| E2399 | Falnidamol | Falnidamol（BIBX1382）は、上皮成長因子受容体（EGFR）の選択的阻害剤であり、in vitroおよびin vivoの両方でマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達を抑制することにより、ヒト頭頸部扁平上皮癌で抗癌作用を発揮します。 | ||
| E0833 | O-Demethyl-Gefitinib | ゲフィチニブの主要な活性代謝物であるO-Desmethyl gefitinibは、強力なEGFR (ErbB1/HER1)阻害剤であり、ゲフィチニブと同様のメカニズムで細胞内EGFRチロシンキナーゼを阻害し、IC50値はそれぞれ36 nMおよび22 nMです。 | ||
| E4680 | MTX-531 | MTX-531(NSC827271)は、EGFRおよびPI3Kαのファーストインクラスの強力かつ選択的阻害剤であり、IC50はそれぞれ14.7 nMおよび6.4 nMです。MTX-531は、頭頸部扁平上皮癌（HSNCC）、扁平上皮肺癌、および特定のEGFR/PI3K駆動型トリプルネガティブ乳癌の治療において役割を果たす可能性があります。 | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) は、EGFR、HER2、およびHER4を阻害する強力で経口活性のある可逆的な選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれ1.48 nM、7.15 nM、および2.49 nMのIC50値を示します。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E4886 | HS-10296 hydrochloride | HS-10296 hydrochloride（Almonertinib (hydrochloride)、HS-10296 HCl）は、EGFRチロシンキナーゼの不可逆的な第3世代阻害剤であり、EGFR感作変異、T790M耐性変異に対して高い選択性を示します。T790M、T790M/L858R、およびT790M/Del19に対して、それぞれIC50が0.37 nM、0.29 nM、0.21 nMの阻害活性を示します。また、抗腫瘍活性も示します。 | ||
| S6809 | SU5214 | SU5214は、VEGF受容体2（VEGFR2/FLK-1）をIC50 14.8 µMで、EGFRをIC50 36.7 µMでそれぞれ阻害します。 | ||
| E2980 | 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine | 4-AMino-1-phenylpyrazole[3,4-d]pyriMidine(PP 3)は、IC50値が2.7 μMのEGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。Srcキナーゼ阻害剤であるPP 2のネガティブコントロールです。 | ||
| S1025 | Gefitinib (ZD1839) | Gefitinibは、NR6wtEGFR細胞およびNR6W細胞におけるTyr1173、Tyr992、Tyr1173、Tyr992に対するEGFR阻害剤であり、それぞれのIC50は37 nM、37 nM、26 nM、57 nMです。Gefitinibは、PI3K/AKT/mTOR経路を遮断することにより、肺癌細胞のautophagyとapoptosisを促進します。 |
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| S7786 | Erlotinib (CP-358774) | Erlotinibは、IC50が2 nMのEGFR阻害剤であり、ヒトc-Srcまたはv-Ablよりも1000倍以上EGFRに感度が高いです。Erlotinibはオートファジーを誘導します。 |
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| S1023 | Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride | Erlotinib HCl は、細胞を含まないアッセイで IC50 が 2 nM の EGFR 阻害剤であり、ヒト c-Src または v-Abl よりも EGFR に対して 1000 倍以上感度が高いです。 |
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| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib は、in vitro アッセイにおいて 10.8 nM および 9.2 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および ErbB2 阻害剤です。Lapatinib は Ferroptosis と Autophagic cell death を誘導します。 |
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| S7297 | AZD9291 (Osimertinib) | Osimertinib (AZD9291, Mereletinib) は、LoVo細胞におけるExon 19欠失EGFR、L858R/T790M EGFR、WT EGFRに対してそれぞれ12.92、11.44、493.8 nMのIC50を示す、経口の不可逆的な変異型選択的EGFR阻害剤です。第3相。 |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | アファチニブ (Afatinib) は in vitro において EGFR/ErbB を不可逆的に阻害します。IC50 は EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) and ErbB4 (HER4) に対してそれぞれ 0.5, 0.4, 10, 14 および 1 nM です。アファチニブによってオートファジー (autophagy) が誘発されることが報告されています。 |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2.7 nMの強力なSrc阻害剤であり、c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr、Lckに対して強力です。AblおよびEGFR (L858RおよびL861Q) に対しては活性が低いです。Saracatinibはautophagyを誘導します。フェーズ2/3。 |
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| S5098 | Gefitinib hydrochloride | Gefitinib (ZD1839)は、WT EGFRおよびEGFR (858R/T790M)に対してそれぞれ15.5 nMおよび823.3 nMのIC50sを有するEGFR阻害剤です。 | ||
| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleateは、EGFR/HER2を不可逆的に阻害します。これには、EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M)、およびHER2が含まれ、それぞれのIC50値は0.5 nM、0.4 nM、10 nM、14 nMです。Gefitinib耐性のL858R-T790M EGFR変異体に対しては、100倍高い活性を示します。Afatinib (BIBW2992) Dimaleateはオートファジーを誘導します。 |
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| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylateは、細胞を含まないアッセイにおいて、EGFRおよびErbB2の強力な阻害剤であり、それぞれIC50が10.8 nMおよび9.2 nMです。 |
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| S1143 | AG-490 | AG-490は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.1 μMのEGFR阻害剤であり、ErbB2と比較してEGFRに対して135倍選択性が高く、Lck、Lyn、Btk、Syk、Srcには活性を示さずJAK2も阻害します。 |
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| S1046 | Vandetanib | バンデタニブは、細胞フリーアッセイにおいてIC50が40 nMの強力なVEGFR2阻害剤です。また、VEGFR3とEGFRもそれぞれIC50が110 nMおよび500 nMで阻害します。PDGFRβ、Flt1、Tie-2、FGFR1には感受性がなく、IC50は1.1-3.6 μMです。MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt、IGF-1Rに対しては10 μMを超えるIC50で活性がありません。バンデタニブ（ZD6474）は、reactive oxygen species (ROS)のレベルを上昇させることにより、apoptosisを増加させ、autophagyを誘導します。 |
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| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Neratinibは、無細胞アッセイにおいてIC50が59 nMおよび92 nMである、高選択的なHER2およびEGFR阻害剤です。KDRおよびSrcを弱く阻害し、Akt、CDK1/2/4、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf、c-Metに対して有意な阻害はありません。フェーズ3。 |
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| S5078 | Osimertinib mesylate | Osimertinib mesylate (AZD9291)は、経口の第三世代上皮成長因子受容体 (EGFR)チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) であるosimertinibのメシル酸塩です。 | ||
| S1167 | CP-724714 | CP-724714は、HER2/ErbB2の強力で選択的な阻害剤であり、IC50は10 nMで、細胞を含まないアッセイにおいてEGFR、InsR、IRG-1R、PDGFR、VEGFR2、Abl、Src、c-Metなどに対して640倍以上の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S2728 | AG-1478 | AG-1478は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が3 nMの選択的EGFR阻害剤であり、HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-Abl、InsRにはほとんど活性がありません。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）は、phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA)を標的とすることにより、encephalomyocarditis virus (EMCV)およびhepatitis c virus (HCV)を阻害します。 |
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| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinibは、主にEGFRに対して6nMのIC50を示す強力な不可逆的パン-ErbB阻害剤であり、セルフリーアッセイで確認されています。DacomitinibはERBB2とERBB4をそれぞれ45.7nMと73.7nMのIC50で阻害します。Dacomitinibは、EGFRまたはERBB2変異（ゲフィチニブ耐性）を持つNSCLC、およびEGFR T790M変異を持つNSCLCに対しても効果的です。Dacomitinibは細胞増殖を抑制し、apoptosisを誘導します。第2相。 |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931)は、EGFR、ErbB2、およびErbB3の可逆的ATP競合阻害剤であり、セルフリーアッセイではIC50が4 nM、3 nM、および4 nMです。NSCLC細胞に対してより強力で、MNK1およびFltよりもErbBファミリーに対して100倍選択的です。フェーズ2。 |
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| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) は、IC50が1.5 nMと9.0 nMのEGFRおよびErbB2に対するパン-ErbB阻害剤であり、PDGFR、FGFR、InsR、PKC、またはCDK1/2/4には活性がありません。第3相。 |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinibは、強力で選択的なALK（IC50、0.6 nM）およびROS1（IC50、0.9 nM）阻害剤です。また、IGF-1R、FLT3、およびFLT3（D835Y）とEGFRの変異型をより低い効力で阻害します。 |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)は、telomeraseとDNA methyltransferaseを阻害する緑茶の主要なカテキン抽出物です。EGCGはEGF receptorsとHER-2受容体の活性化を阻害します。ECGGはFatty Acid Synthaseとグルタミン酸脱水素酵素の活性を阻害します。 |
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| S1173 | WZ4002 | WZ4002は、BaF3細胞株においてIC50が2 nM/8 nMである、EGFR(L858R)/(T790M)に対する新規の変異体選択的EGFR阻害剤です。ERBB2リン酸化（T798I）は阻害しません。 |
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| S7284 | Rociletinib (CO-1686) | Rociletinib (CO-1686, AVL-301) は、不可逆的かつ変異体選択的なEGFR阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、EGFRL858R/T790MおよびEGFRWTに対するKi値はそれぞれ21.5 nMおよび303.3 nMでした。フェーズ2。 |
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| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinibは、HER1、HER2、HER4に対してそれぞれ3.2 nM、5.3 nM、23.5 nMのIC50を示す不可逆的なパン-HER阻害剤です。PoziotinibはアポトーシスとG1細胞周期停止も誘導します。フェーズ2。 | ||
| S1342 | Genistein | 大豆製品に含まれる植物エストロゲンであるGenisteinは、プロテインチロシンキナーゼ（PTK）の非常に特異的な阻害剤であり、NIH-3T3細胞におけるEGFが媒介する有糸分裂促進作用をIC50 12μMで阻害します。 | ||
| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) は、経口バイオアベイラブルなヒト上皮成長因子受容体チロシンキナーゼErbB-2 (HER2 とも呼ばれる) 阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。 | ||
| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101は、HDAC、EGFR、HER2に対する強力な多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ4.4 nM、2.4 nM、15.7 nMです。クラスI/II HDACを阻害しますが、クラスIIIのSir-type HDACは阻害しません。フェーズ1。 |
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| S2205 | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HClは、Erlotinib（IC50が2 nMのEGFR阻害剤）の活性代謝物です。 |
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| S2185 | Allitinib tosylate | Allitinib (AST-1306, AST-6) は、EGFR および ErbB2 の新規不可逆的阻害剤であり、IC50 は 0.5 nM および 3 nM です。また、変異型 EGFR T790M/L858R にも有効で、ErbB2 過剰発現細胞に対してより強力であり、他のキナーゼよりも ErbB ファミリーに対して 3000 倍の選択性があります。 |
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| S1079 | PD153035 HCl | PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl) は、細胞を含まないアッセイで Ki および IC50 が 5.2 pM および 29 pM の EGFR の強力で特異的な阻害剤です。PGDFR、FGFR、CSF-1、InsR、Src に対してはほとんど効果がありません。 |
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| S6546 | PD153035 | PD153035は、上皮成長因子（EGF）受容体チロシンキナーゼの特異的かつ強力な阻害剤です（Ki = 5.2 pM）。 | ||
| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) は、2 nM および 6 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および HER2/ErbB2 阻害剤であり、VEGFR2/KDR、c-Abl、c-Src、および Flt-1 に対しては効力が弱く、Ins-R、IGF-1R、PKCα、および CDK1 を阻害しません。フェーズ1/2。 |
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| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154は、JAK1またはJAK2に対して活性を持たない、1.8 µMのIC50を持つ強力なJAK3阻害剤であり、EGFR、Src、Abl、VEGFR、MAPKも阻害し、Stat3のリン酸化を防ぎますが、Stat5のリン酸化は防ぎません。 |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569)は、IC50が38.5 nMの強力な不可逆的EGFR阻害剤です。Pelitinib (EKB-569)は、Src、MEK/ERK、およびErbB2をわずかに阻害し、それぞれのIC50は282 nM、800 nM、1255 nMです。フェーズ2。 |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626)は、HER1およびHER2を選択的かつ効果的に阻害し、IC50がそれぞれ20nMおよび30nMです。HER4には約8分の1の効力、VEGFR2、c-Kit、Lck、METなどには100分の1以下の効力です。フェーズ1。 |
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| S2922 | Icotinib (BPI-2009H) | Icotinib (BPI-2009H)は、EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)およびEGFR(T790M, L858R)を含む、IC50が5 nMの強力かつ特異的なEGFR阻害剤です。 |
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| S8724 | Lazertinib (YH25448) | Lazertinib（YH25448、GNS-1480）は、強力で高変異選択的な不可逆的EGFR-TKIであり、Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R、および野生型EGFRに対してそれぞれ1.7 nM、2 nM、5 nM、20.6 nM、76 nMのIC50値を示し、ErbB2およびErbB4に対してははるかに高いIC50値を示します。 | ||
| S2755 | Varlitinib | Varlitinib (ARRY334543) は、選択的かつ強力なErbB1(EGFR)およびErbB2(HER2)阻害剤であり、それぞれのIC50は7 nMおよび2 nMです。フェーズ2。 |
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| S0711 | Canertinib dihydrochloride | Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochlorideは、上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼの強力かつ不可逆的な阻害剤です。Canertinib dihydrochlorideは、細胞性のEGFRおよびErbB2の自己リン酸化をそれぞれ7.4 nMおよび9 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S7039 | PD168393 | PD168393は、IC50が0.70 nMの不可逆的なEGFR阻害剤で、Cys-773を不可逆的にアルキル化します。インスリン、PDGFR、FGFR、およびPKCに対しては不活性です。 |
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| S7557 | CL-387785 (EKI-785) | CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785) は、IC50 370 pM の不可逆的かつ選択的な EGFR 阻害剤です。 |
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| S8294 | Olmutinib (BI 1482694) | Olmutinib (BI 1482694) は、新規の第三世代上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異特異的チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。また、ブルトン型チロシンキナーゼの強力な阻害剤でもあります。 | ||
| S7971 | Zorifertinib (AZD3759) | Zorifertinib (AZD3759) は、強力な経口活性を有し、CNS に浸透する EGFR 阻害剤であり、EGFR (WT)、EGFR (L858R)、および EGFR (exon 19Del) に対する IC50 値はそれぞれ 0.3 nM、0.2 nM、および 0.2 nM です。フェーズ 1。 | ||
| S7824 | Nazartinib (EGF816) | Nazartinib (EGF816, NVS-816)は、活性化変異型（L858R、ex19del）およびT790M変異型に対してナノモルレベルの阻害能を持ち、in vitroで野生型（wt）EGFRに比べて最大60倍の選択性を示す共有結合性の不可逆的な変異型選択的EGFR阻害剤です。 | ||
| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) は、生化学的アッセイにおいて、組換えBRAFV600Eキナーゼドメイン、EGFRおよびEGFR T790M/L858R変異体に対し、23、29および495 nMのIC50値でRAFファミリーキナーゼおよびEGFR活性を強力に阻害します。 | ||
| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1)は、強力かつ選択的なALK阻害剤であるAP26113のアナログです。また、EGFRの阻害剤でもあります。 |
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| S2784 | TAK-285 | TAK-285は、HER2およびEGFR(HER1)を二重に阻害する新規阻害剤であり、IC50はそれぞれ17 nMおよび23 nMです。HER1/2に対する選択性はHER4よりも10倍以上高く、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSKなどに対する効力は低いです。第1相。 | ||
| S2554 | Daphnetin | 天然クマリン誘導体であるDaphnetinは、プロテインキナーゼ阻害剤であり、EGFR、PKA、PKCをそれぞれ7.67 μM、9.33 μM、25.01 μMのIC50で阻害し、抗炎症作用および抗酸化作用も示すことが知られています。 |
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| S7298 | AZ5104 | AZD-9291の脱メチル化代謝物であるAZ5104は、IC50がそれぞれEGFR (L858R/T790M)で<1 nM、EGFR (L858R)で6 nM、EGFR (L861Q)で1 nM、EGFR (野生型)で25 nMである強力なEGFR阻害剤です。フェーズ1。 | ||
| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleateは、EGFRおよびHER2の強力かつ選択的な不可逆的二重チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ0.013 μMおよび0.038 μMです。 | ||
| S8817 | Almonertinib (HS-10296) | Almonertinib (HS-10296) は、EGFR活性化変異およびT790M耐性変異を標的とする低分子阻害剤であり、野生型EGFRに対する活性は限定的です。 | ||
| S1179 | WZ8040 | WZ8040は、新規の変異体選択的不可逆的EGFRT790M阻害剤であり、ERBB2リン酸化（T798I）を阻害しません。 |
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| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | 治験薬TKIであるMobocertinib (TAK788, AP32788)は、上皮成長因子受容体（EGFR）およびHER2変異の強力かつ選択的な前臨床阻害剤です。Mobocertinib (TAK788)は抗悪性腫瘍薬です。 | ||
| S6868 | Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) | アフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR感受性変異とT790M変異の両方を阻害する第三世代の上皮成長因子受容体 (EGFR) 阻害剤です。CYP3A4によって主に代謝されるアフルチニブ (AST2818) は、EC50が0.25 μMの強力なCYP3A4誘導剤でもあります。 | ||
| S0360 | EGFR Inhibitor | EGFR inhibitorは、細胞膜透過性の4,6-二置換ピリミジン化合物であり、IC50が21 nMのEGFRキナーゼに対する非常に選択的な阻害剤です。EGFR inhibitorは微小管を直接脱重合させ、EGFR経路と微小管ダイナミクスの両方を調査するための化学プローブとして使用されます。 | ||
| S2406 | Chrysophanic Acid | Dianella longifoliaから単離された天然のアントラキノンであるChrysophanic Acid（Chrysophanol）は、EGFR/mTOR経路阻害剤です。 |
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| S3759 | Norcantharidin | Norcantharidin（Endothall anhydride）は、ヒト結腸癌におけるc-MetおよびEGFRの二重阻害剤である合成抗癌化合物です。 | ||
| S8814 | zipalertinib (TAS6417) | zipalertinib (TAS6417)は、野生型（WT）EGFRを温存しつつ、EGFRエクソン20挿入変異を標的とする新規EGFR阻害剤です。IC50値は1.1 ± 0.1～8.0 ± 1.1 nmol/Lです。 | ||
| S8741 | Avitinib (Abivertinib) | Avitinib (Abivertinib) は、ピロロピリミジンをベースとする不可逆的なEGFR阻害剤であり、EGFR L858R/T790M二重変異に対して0.18 nMのIC50値を示す変異選択性があり、野生型EGFR (IC50値、7.68 nM) と比較して約43倍の効力があります。これは、同等の抗腫瘍活性と許容される毒性を持っています。 | ||
| S1170 | WZ3146 | WZ3146は、EGFR(L858R)およびEGFR(E746_A750)の変異体選択的不可逆阻害剤であり、IC50は2 nMおよび2 nMです。ERBB2リン酸化（T798I）は阻害しません。 |
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| S7206 | CNX-2006 | CNX-2006は、野生型EGFRの阻害が非常に弱い、IC50が20nM未満の新規不可逆的変異選択的EGFR阻害剤です。 |
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| S6541 | MTX-211 | MTX-211は、PI3KとEGFRキナーゼのデュアル阻害剤として初のクラスに属します。 | ||
| E0822 | AST-1306 | AST-1306 (Allitinib) は、IC50sがそれぞれ0.5、3、0.8 nMの、経口活性で不可逆的なEGFR、ErbB2および阻害剤です。 | ||
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | Tuxobertinib (BDTX-189) は、アロステリックなEGFRおよびHER2癌遺伝子変異の強力かつ選択的な阻害剤であり、EGFR、HER2、BLK、およびRIPK2に対するKd値はそれぞれ0.2 nM、0.76 nM、13 nM、および1.2 nMです。BDTX-189は抗がん活性を示します。 | ||
| S4667 | Lidocaine hydrochloride | Lidocaine hydrochloride（Lidothesin、Lignocaine、Xyloneural）は、上皮成長因子受容体（EGFR）の阻害剤であり、ヒト舌癌細胞に対して抗増殖効果を発揮します。Lidocaine hydrochlorideは局所麻酔薬および心機能抑制薬であり、抗不整脈薬として使用されます。 | ||
| S8036 | Butein | 漆の木（Rhus verniciflua）から単離された植物ポリフェノールであるButeinは、プロテインチロシンキナーゼ、NF-κB、STAT3の活性化を阻害し、さらにEGFRも阻害します。 | ||
| S8242 | EAI045 | EAI045は、選択された薬剤耐性EGFR変異体を標的とするアロステリック阻害剤ですが、野生型受容体は温存します。 | ||
| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1はARRY-380の類縁体です。ARRY-380は、HER2の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は8 nMで、切断型p95-HER2に対しても同等の効力があり、EGFRと比較してHER2に対して500倍以上の選択性を示します。 |
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| S2895 | Tyrphostin 9 | Tyrphostin 9（SF 6847、RG-50872）は、当初EGFR阻害剤としてIC50 460 μMで設計されましたが、PDGFRに対してはIC50 0.5 μMでより強力であることが判明しています。 | ||
| S8009 | AG-18 | AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825) は、35 μM の IC50 で EGFR を阻害します。 | ||
| E1176 | BLU-945 | BLU-945 は、L858R および/またはエクソン 19 欠失変異、T790M 変異、および C797S 変異を有する EGFR を効果的に阻害します。BLU-945 は、効果的な投与を促進し、EGFR を介したオンターゲット毒性を軽減します。BLU-945 は、がん疾患の研究の可能性を秘めています (特許 WO2021133809A1、化合物 112 から抜粋)。 |
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| E5906New | Sunvozertinib | Sunvozertinib (DZD9008) is an oral, potent, and selective inhibitor of ErbBs (EGFR or Her2), particularly mutant forms of ErbBs. It also inhibits EGFR exon 20 NPH insertion, EGFR exon 20 ASV insertion, EGFR L858R and T790M mutations, Her2 exon 20 YVMA, and EGFR WT A431, with IC50 values of 20.4 nM, 20.4 nM, 1.1 nM, 7.5 nM, and 80.4 nM, respectively. | ||
| E1791 | Zongertinib (BI 1810631) | Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)は、ヒトHER2およびEGFRチロシンキナーゼの選択的かつ強力な阻害剤であり、EGFRシグナル伝達を温存しながら、エクソン20挿入変異を含む野生型および変異型HER2受容体の両方に共有結合します。HER2異常陽性固形腫瘍患者に対し、効果的で忍容性の高い経口治療薬として期待されています。 | ||
| S6698 | TQB3804 | TQB3804は、EGFRd746-750/T790M/C797S、EGFR L858R/T790M/C797S、EGFRd746-750/T790M、EGFR L858R/T790M、およびEGFRWTに対して、それぞれ0.46 nM、0.13 nM、0.26 nM、0.19 nM、および1.07 nMのIC50値を持つ、選択的かつ強力なEGFRキナーゼ阻害剤です。TQB3804 (EGFR-IN-7) は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S8412 | Naquotinib(ASP8273) | Naquotinib (ASP8273) は、経口投与可能で不可逆的な変異型選択的上皮成長因子受容体 (EGFR) 阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S8921 | BI-4020 | BI-4020は、BaF3細胞においてバイオマーカー効力として0.6 nM、抗増殖効力として0.2 nMのIC50を示す、経口活性な非共有結合性EGFR阻害剤です。これはEGFRdel19 T790M C797Sに対するものです。 | ||
| E0368 | (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) | (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) は、EGFRまたはHER2 Exon20insおよびその他の変異に対して、野生型選択的なEGFR阻害剤であり、変異型EGFRに対するIC50は0.4 nMから2.1 nMの範囲である、経口の強力な不可逆的阻害剤です。 | ||
| E1919New | Befotertinib mesylate | Befotertinib mesylate (D-0316 mesylate) is third-generation tyrosine kinase inhibitor (TKI) of EGFR . It can be used for the research of EGFR T790M-positive non-small cell lung cancer (NSCLC). | ||
| E4675 | Rezivertinib | Rezivertinib(BPI-7711) は、EGFR感作変異とEGFR T790M変異の両方を標的とする、強力な第三世代のEGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。さらに、優れた中枢神経系への浸透性を持ち、抗腫瘍活性を有します。 | ||
| S9414 | Cyasterone | Cyasteroneは、Cyathula capitataに含まれる主要な植物エクジステロイド成分です。これは天然のEGFR阻害剤であり、有望な抗がん剤となる可能性があります。 | ||
| E4904 | Dacomitinib hydrate | Dacomitinib hydrate(PF-00299804, PF-804)は、pan-ERBB受容体を標的とする経口投与の選択性の高い不可逆的阻害剤であり、EGFRに対するIC50は6.0 nM、ERBB2に対するIC50は45.7 nM、ERBB4に対するIC50は73.7 nMです。また、抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E4449 | AG 825 | AG-825（Tyrphostin AG-825）は、IC50値0.15 µMの強力で選択的なErbB2阻害剤です。また、PDGFRの自己リン酸化をIC50値40 µMで阻害します。抗がん活性を示し、がん細胞のアポトーシスを著しく誘導します。 | ||
| E1749 | limertinib | limertinib (ASK120067) は、IC50が0.3 nMのEGFRT790Mの不可逆的な第三世代阻害剤であり、IC50が6.0 nMのEGFRWTに対して選択性を持ちます。非小細胞肺がん（NSCLC）腫瘍細胞において、強力な増殖抑制活性を示します。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| S6525 | AG 555 | AG-555 (Tyrphostin B46) は、チロシンキナーゼ阻害剤であり、トポイソメラーゼIと直接相互作用することでDNAの緩和を阻害します。0.7 μMのIC50でEGFRを阻害します。 | ||
| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif、BIBW2992、ベーリンガーインゲルハイム) は、野生型EGFR、EGFR-L858R、HER2、ErbB4に対し、それぞれ0.5 nM、0.4 nM、14 nM、1 nMのIC50値を示す、EGFRおよびHER2を不可逆的に阻害する第2世代チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528（Tyrphostin B66）は、上皮成長因子受容体（EGFR）およびErbB2/HER2の強力な阻害剤であり、それぞれIC50は4.9 μMおよび2.1 μMです。Tyrphostin AG-528は抗がん活性を示します。 | ||
| E5912New | Asandeutertinib | Asandeutertinib (Osimertinib-d3, AZD-9291-d3) is an orally administered, ATP-competitive, irreversible, deuterated third-generation Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor (EGFR TKI) and a deuterium-stabilized derivative of osimertinib, with the potential to treat advanced EGFR-mutated NSCLC. | ||
| S6509 | AG 494 | チロシンキナーゼ阻害剤のチルフォスチンファミリーの一員であるAG-494は、EGF受容体自己リン酸化（IC50=1.2 μM）およびEGF依存性細胞増殖（IC50=6 μM）の強力な阻害剤です。 | ||
| S0736 | AG 556 | AG-556は、IC50が5µMの強力なEGFRチロホスチン阻害剤で、HER14細胞のEGF誘導性増殖を抑制します。 | ||
| S6523 | RG14620 | RG14620（Tyrphostin RG14620）は、チロホスチンファミリーのEGFR阻害剤であり、ABCG2/BCRPの輸送機能を直接阻害します。 | ||
| E1877 | Pebezertinib | Pebezertinibは、中枢神経系（CNS）に浸透する、野生型EGFRを温存する共有結合性阻害剤であり、上皮成長因子受容体（EGFR）エクソン20挿入変異（Ex20ins）に対して7-78 nMのIC50値を示します。また、強力な抗腫瘍効果も発揮します。 | ||
| S0070 | Gefitinib-based PROTAC 3 | EGFR結合要素をリンカーを介してVHLリガンドに結合するGefitinib-based PROTAC 3は、HCC827（Exon 19 del）およびH3255（L858R）細胞において、それぞれ11.7 nMおよび22.3 nMのDC50でEGFRおよび変異体を分解誘導します。 | ||
| S0324 | Tyrphostin AG30 (AG30) | Tyrphostin AG30 (AG30)は、強力で選択的なEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、c-ErbBによる自己複製誘導を選択的に阻害し、初代赤芽球におけるc-ErbBによるSTAT5の活性化を阻害することができます。 | ||
| E0344 | ErbB2 inhibitor | ErbB-2 Inhibitor は、IC50が0.017 μM、0.08 μM、1.91 μM のEGFR、ErbB2 および ErbB4阻害剤です。 | ||
| E4597 | Avitinib maleate | Avitinib maleate(Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA)は、第三世代の不可逆的で経口活性のある選択的EGFR阻害剤です。EGFR L858R、EGFR T790M、および野生型EGFRに対して、それぞれ0.18 nM、0.18 nM、7.68 nMのIC50値を示します。Avitinib maleateは、マントル細胞リンパ腫におけるBTKのアポトーシスを誘発するBTK阻害剤としても作用します。 | ||
| E4664 | Osimertinib dimesylate | Osimertinib dimesylate（Mereletinib dimesylate、AZD-9291 dimesylate）は、EGFRキナーゼ活性の強力な変異体選択的不可逆的阻害剤であり、EGFRL858Rに対して12 nM、EGFRL858R/T790Mに対して1 nMのIC50値を示します。これは異種移植モデルおよびトランスジェニックT790M EGFR変異モデルにおいて抗腫瘍活性を示し、非小細胞肺癌（NSCLC）研究におけるその使用を支持しています。 | ||
| S2733 | AV-412 free base | AV-412 free base（MP-412 free base）は、EGFR阻害剤であり、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、およびErbB2に対するIC50値はそれぞれ0.75、0.51、0.79、2.30、19 nMです。 | ||
| S8920 | (Rac)-JBJ-04-125-02 | (Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 racemate)は、抗がん作用を持つ可能性のある、上皮成長因子受容体 (EGFR)の変異体選択的アロステリック阻害剤です。 | ||
| S6881 | JND3229 | JND3229は、IC50値が5.8 nMの強力な可逆的EGFRC797S阻害剤です。JND3229はまた、EGFRL858R/T790MおよびEGFRWTをそれぞれIC50値30.5 nMおよび6.8 nMで強力に抑制します。 | ||
| S1054 | AG99 | AG99 (Tyrphostin 46, Tyrphostin A46, Tyrphostin B40) は、EGFRの強力で選択的な阻害剤です。 | ||
| S8584 | Theliatinib (HMPL-309) | Theliatinib (HMPL-309)は、野生型EGFRに対しKi値0.05nM、EGFRおよびEGFR T790M/L858R変異体に対しIC50値3nMおよび22nMを示す、非常に強力なEGFR阻害剤です。72種類の他のキナーゼと比較して、EGFRに対して50倍以上の選択性を示します。 | ||
| E6000New | BIEGi-1 | BIEGi-1 is a potent and selective binary inhibitor of EGFR that effectively blocks EGFR-catalyzed nucleotide exchange and disrupts the EGFR–Rheb interaction. It robustly inhibits both EGFR kinase activity and mTORC1 signaling in EGFR-mutant cancer cells. BIEGi-1 exhibits significant anti-proliferative effects with an IC50 of 17 nM for PC9 and 20 nM for HCC827. | ||
| S0151 | AG-1557 | AG-1557は、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの特異的かつATP競合的阻害剤です。 | ||
| S2115 | RG 13022 | RG 13022（Tyrphostin RG13022）は、免疫沈降物中のEGF受容体の自己リン酸化反応を4 µMのIC50で阻害します。 | ||
| E4884 | Icotinib Hydrochloride | Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H)は、非小細胞肺癌(NSCLC)の治療に利用される、IC50が5 nMの、強力かつ選択的なepidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI)です。 | ||
| E1478 | BDTX-1535 | BDTX-1535 (EGFR-IN-76) は、血液脳関門を通過可能な、経口投与可能で高活性かつ選択的な不可逆的 EGFR 阻害剤であり、膠芽腫または非小細胞肺がんを治療できる可能性があります。 | ||
| E2399 | Falnidamol | Falnidamol（BIBX1382）は、上皮成長因子受容体（EGFR）の選択的阻害剤であり、in vitroおよびin vivoの両方でマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達を抑制することにより、ヒト頭頸部扁平上皮癌で抗癌作用を発揮します。 | ||
| E0833 | O-Demethyl-Gefitinib | ゲフィチニブの主要な活性代謝物であるO-Desmethyl gefitinibは、強力なEGFR (ErbB1/HER1)阻害剤であり、ゲフィチニブと同様のメカニズムで細胞内EGFRチロシンキナーゼを阻害し、IC50値はそれぞれ36 nMおよび22 nMです。 | ||
| E4680 | MTX-531 | MTX-531(NSC827271)は、EGFRおよびPI3Kαのファーストインクラスの強力かつ選択的阻害剤であり、IC50はそれぞれ14.7 nMおよび6.4 nMです。MTX-531は、頭頸部扁平上皮癌（HSNCC）、扁平上皮肺癌、および特定のEGFR/PI3K駆動型トリプルネガティブ乳癌の治療において役割を果たす可能性があります。 | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) は、EGFR、HER2、およびHER4を阻害する強力で経口活性のある可逆的な選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれ1.48 nM、7.15 nM、および2.49 nMのIC50値を示します。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E4886 | HS-10296 hydrochloride | HS-10296 hydrochloride（Almonertinib (hydrochloride)、HS-10296 HCl）は、EGFRチロシンキナーゼの不可逆的な第3世代阻害剤であり、EGFR感作変異、T790M耐性変異に対して高い選択性を示します。T790M、T790M/L858R、およびT790M/Del19に対して、それぞれIC50が0.37 nM、0.29 nM、0.21 nMの阻害活性を示します。また、抗腫瘍活性も示します。 | ||
| S6809 | SU5214 | SU5214は、VEGF受容体2（VEGFR2/FLK-1）をIC50 14.8 µMで、EGFRをIC50 36.7 µMでそれぞれ阻害します。 | ||
| E2980 | 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine | 4-AMino-1-phenylpyrazole[3,4-d]pyriMidine(PP 3)は、IC50値が2.7 μMのEGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。Srcキナーゼ阻害剤であるPP 2のネガティブコントロールです。 | ||
| S8312 | NSC228155 | NSC228155はEGFRの活性化因子です。sEGFR二量体化ドメインIIに結合し、EGFRチロシンリン酸化を調節します。 | ||
| E5906New | Sunvozertinib | Sunvozertinib (DZD9008) is an oral, potent, and selective inhibitor of ErbBs (EGFR or Her2), particularly mutant forms of ErbBs. It also inhibits EGFR exon 20 NPH insertion, EGFR exon 20 ASV insertion, EGFR L858R and T790M mutations, Her2 exon 20 YVMA, and EGFR WT A431, with IC50 values of 20.4 nM, 20.4 nM, 1.1 nM, 7.5 nM, and 80.4 nM, respectively. | ||
| E1919New | Befotertinib mesylate | Befotertinib mesylate (D-0316 mesylate) is third-generation tyrosine kinase inhibitor (TKI) of EGFR . It can be used for the research of EGFR T790M-positive non-small cell lung cancer (NSCLC). | ||
| E5912New | Asandeutertinib | Asandeutertinib (Osimertinib-d3, AZD-9291-d3) is an orally administered, ATP-competitive, irreversible, deuterated third-generation Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor (EGFR TKI) and a deuterium-stabilized derivative of osimertinib, with the potential to treat advanced EGFR-mutated NSCLC. | ||
| E6000New | BIEGi-1 | BIEGi-1 is a potent and selective binary inhibitor of EGFR that effectively blocks EGFR-catalyzed nucleotide exchange and disrupts the EGFR–Rheb interaction. It robustly inhibits both EGFR kinase activity and mTORC1 signaling in EGFR-mutant cancer cells. BIEGi-1 exhibits significant anti-proliferative effects with an IC50 of 17 nM for PC9 and 20 nM for HCC827. |
EGFRシグナル伝達経路
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