BI-4020

製品コード：S8921 純度：99.31%

BI-4020 is an orally active, non-covalent EGFR inhibitor with IC50 of 0.6 nM and 0.2 nM for EGFR^{del19 T790M C797S} as biomarker potency and anti-proliferation potency in BaF3 cells, respectively.

CAS No. 2664214-60-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 265500	国内在庫あり
1mg	JPY 70500	国内在庫あり
5mg	JPY 220500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S892101 Ethanol] 30 mg/mL] false] Water] 20 mg/mL] false] DMSO] 15 mg/mL] false 純度： 99.31%

99.31

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シグナル伝達経路

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

EGFR^{del19 T790M C797S} (anti-proliferation potency)	EGFR^{del19 T790M C797S} (biomarker potency)
0.2 nM	0.6 nM

In Vitro
In vitro	BI-4020 is a noncovalent, macrocyclic TKI, which inhibits not only the triple mutant EGFR^{del19 T790M C797S} variant but also the double mutant EGFR^{del19 T790M} and primary mutant EGFR^del19 while sparing activity against EGFR^wt.
細胞実験	細胞株	BaF3 cells
	濃度	--
	反応時間	4 h, 3 days
	実験の流れ	Kinase selectivity is determined using the SelectScreen Kinase Profiling Services. The inhibition of the p-EGFR^{del19 T790M C797S} signal in BaF3 cells is measured after 4 h treatment with this compound. BaF3 cells bearing EGFR^{del19 T790M C797S} protein are treated for 3 days with this compound, and the effect on proliferation is measured.

In Vivo
In Vivo	BI-4020 shows high potency on EGFR mutant cells, high kinome selectivity, and good DMPK properties, which leads to tumor regressions in the human PC-9 (EGFR^{del19 T790M C797S}) triple mutant NSCLC xenograft model in mice.
動物実験	動物モデル	NMRI mice
	投与量	10 mg/kg; 1 mg/kg
	投与経路	Oral gavage; IV

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31689114/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31689114/

化学情報

分子量	542.68	化学式	C₃₀H₃₈N₈O₂
CAS No.	2664214-60-0	SDF	--
Smiles	CC1CCCOC2=C(C=N[N]2C)C3=NC(=CC(=C3)C(=O)N=C4NC5=C(C=C(CN6CCN(C)CC6)C=C5)N4C1)C
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Ethanol : 30 mg/mL

Water : 20 mg/mL

DMSO : 15 mg/mL ( (27.64 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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