Rociletinib (CO-1686, AVL-301)

製品コードS7284 別名:CNX-419

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)化学構造

分子量(MW):555.55

Rociletinib (CO-1686, AVL-301) is an irreversible, mutant-selective EGFR inhibitor with Ki of 21.5 nM and 303.3 nM for EGFRL858R/T790M and EGFRWT in cell-free assays, respectively. Phase 2.

サイズ 価格(税別)  
JPY 49302.00
JPY 161020.00

カスタマーフィードバック(5)

  • Immunohistochemical studies reveal the tumor cells to be negative for chromogranin and synaptophysin pre-rociletinib and positive for both neuroendocrine markers in the post-rociletinib liver biopsy. The results, in conjunction with the morphology, are consistent with the diagnosis of small cell carcinoma in the rociletinib-resistant specimen. H&E, hematoxylin and eosin.

    Cancer Discov, 2015, 5(7): 713-22. Rociletinib (CO-1686, AVL-301) purchased from Selleck.

    Lysates from MGH700 cells treated with DMSO or 1 μmol/L of gefi tinib, afatinib, or rociletinib for 6 hours were probed with the indicated antibodies.

    Cancer Discov, 2015, 5(7): 713-22. Rociletinib (CO-1686, AVL-301) purchased from Selleck.

  • Lysates from MGH121 parental cells treated with 1 μM of the indicated TKIs except for AZD9291 (160 nM) for 6 hours were probed with the indicated antibodies.

    Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-15-0560 . Rociletinib (CO-1686, AVL-301) purchased from Selleck.

    Western blot analysis of H1975 mock and H1975 EGFR cells treated with the indicated concentrations of EGF and rociletinib for phosphorylated (p-) and total (t-) EGFR, AKT, ERK1/2, and b-actin.

    Cancer Res, 2017, 77(8):2078-2089. Rociletinib (CO-1686, AVL-301) purchased from Selleck.

  • Inhibition of the phosphorylation of EGFR and downstream proteins by EGFR-TKIs in BaF3 cells harboring EGFR mutations. The results of immunoblotting for Ba/F3 cells with EGFR exon 19 deletion, L858R, exon 19 deletion+T790M, and L858R+T790M are shown. The cells were treated with the indicated concentrations of EGFR-TKIs for 4 h. Erlotinib, afatinib, osimertinib, and rociletinib were used as EGFR-TKIs. pEGFR, pAKT, and pERK indicate the phosphorylated form of EGFR, AKT, and ERK, respectively. Actin was used as a loading control.

    Oncotarget, 2015, 6(36):38789-803. . Rociletinib (CO-1686, AVL-301) purchased from Selleck.

製品安全説明書

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Rociletinib (CO-1686, AVL-301) is an irreversible, mutant-selective EGFR inhibitor with Ki of 21.5 nM and 303.3 nM for EGFRL858R/T790M and EGFRWT in cell-free assays, respectively. Phase 2.
ターゲット
EGFR (L858R/T790M) [1]
(Cell-free assay)
EGFR (wt) [1]
(Cell-free assay)
21.5 nM(Ki) 303.3 nM(Ki)
体外試験

CO-1686 inhibits p-EGFR with IC50 ranging from 62 to 187 nM in the mutant EGFR–expressing cells, while inhibits EGFR phosphorylation with IC50 of > 2,000 nM in the three WT EGFR–expressing cells. CO-1686 selectively inhibits growth of NSCLC cells expressing mutant EGFR with GI50 ranging from 7 to 32 nM, and induces apoptosis. CO-1686–resistant NSCLC cell lines exhibits signs of epithelial-mesenchymal transition and increased sensitivity to AKT inhibitors. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NCI-H1975 M1HUeGtqdmG|ZTDhd5NigQ>? M2PVbZ42KM7:TR?= MmW2SG1UVw>? MVrpcohq[mm2czDwSWdHWiC5aYToJGlEPTBib3[gOlIhdk1? NHW3NXozPDB4NUezNS=>
HCC827 NUOwbotkU2mwYYPlJIF{e2G7 NYDWdVNJhjVizszN NUXmXoE{TE2VTx?= Mn7VbY5pcWKrdIOgdGVITlJid3n0bEBKSzVyIH;mJFE5PyCwTR?= MUSyOFA3PTd|MR?=
HCC827-EPR MkTrT4lv[XOnIHHzd4F6 MWP+OUDPxE1? Mki0SG1UVw>? MYrpcohq[mm2czDwSWdHWiC5aYToJGlEPTBib3[gNVgxKG6P MnzUNlQxPjV5M{G=
PC9 NVPm[W46U2mwYYPlJIF{e2G7 M4[2c542KM7:TR?= MWfEUXNQ NGLrXWpqdmirYnn0d{BxTUeIUjD3bZRpKEmFNUCgc4YhOjFzIH7N NXf6XVB7OjRyNkW3N|E>
A431 NEe0TFFMcW6jc3WgZZN{[Xl? M{nxZZ42KM7:TR?= MVvEUXNQ MnPRbY5pcWKrdIOgdGVITlJid3n0bEBKSzVyIH;mJF41OzNzIH7N MkfGNlQxPjV5M{G=
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NCI-H358 NVfjZ|F2U2mwYYPlJIF{e2G7 M2n6OJ42KM7:TR?= MVvEUXNQ MoXPbY5pcWKrdIOgdGVITlJid3n0bEBKSzVyIH;mJF4zODByIH7N MmPaNlQxPjV5M{G=
NCI-H1975 MXfHdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? NFezZVd,PSEQvF2= NGrJXZRFVVOR MUnHTVUxRTN{IH7N M3TBflI1ODZ3N{Ox
HCC827 MnT4S5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? MUD+OUDPxE1? M{LDN2ROW09? MoDES2k2OD15IH7N MXyyOFA3PTd|MR?=
HCC827-EPR NETydJhIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= Mn;nglUh|ryP M{\2ZmROW09? NXLPXGZ3T0l3ME2yNEBvVQ>? MkfnNlQxPjV5M{G=
PC9 MoHtS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? MlHWglUh|ryP MYHEUXNQ NWfTZ|BkT0l3ME2yOkBvVQ>? M1vz[VI1ODZ3N{Ox
A431 M1\Ndmdzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 M3XWVp42KM7:TR?= M1XEZmROW09? MXTHTVUxRTV2NzDuUS=> NGH2O5ozPDB4NUezNS=>
NCI-H1299 M1naR2dzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 NFXQTGR,PSEQvF2= NEPt[mtFVVOR MmD6S2k2OD12Mke1JI5O NWnzT3BNOjRyNkW3N|E>
NCI-H358 NEH0dIpIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= MmP4glUh|ryP MmXESG1UVw>? MkDTS2k2OD1zOEC2JI5O M1S4Z|I1ODZ3N{Ox
PC-9 (exon 19del) MoHTS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? NUTSd5RWhjFyIN88US=> Ml;ISG1UVw>? NVPHOXNuUUN3ME24OEBvVQ>? M1HFflI3PTF3NE[0
H3255 (L858R) M3PQZ2dzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 M3LXZZ4yOCEQvF2= MkXsSG1UVw>? M2fMSGlEPTB;M{Wgcm0> M2W2SlI3PTF3NE[0
PC-9ER (exon 19del+T790M) M3PxR2dzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 M2q3bJ4yOCEQvF2= NHvFd4JFVVOR NFHqVpdKSzVyPUO3JI5O MWeyOlUyPTR4NB?=
H1975 (L858R+T790M) M3;KUGdzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 M2TNSp4yOCEQvF2= MmT2SG1UVw>? M3rVZmlEPTB;MkOgcm0> MluzNlY2OTV2NkS=
BID007 (A763_Y764insFQEA) NFzzN3FIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= NGiwUFN,OTBizszN NHjrfoVFVVOR MlXKTWM2OD1zMke4JI5O NWjRdW8{OjZ3MUW0OlQ>
Ba/F3 (FQEA) NX7NTHlzT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTvdpkh[XO|YYm= NXPKNndyhjFyIN88US=> NYnT[YEyTE2VTx?= NIn2OWJKSzVyPU[3N{BvVQ>? NWPTbmR4OjZ3MUW0OlQ>
Ba/F3 (HH) NUn3dZBuT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTvdpkh[XO|YYm= NYLOdXRYhjFyIN88US=> NWGyRlNKTE2VTx?= M4K1UGlEPTB;MUezNEBvVQ>? MlnFNlY2OTV2NkS=
Ba/F3 (ASV) NGL6bGpIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= MoTmglExKM7:TR?= M{H1emROW09? NGHE[ZRKSzVyPUWyPVAhdk1? Mn\aNlY2OTV2NkS=
Ba/F3 (FQEA) M{OxOWdzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 NE\ESZl,OTBizszN MVfEUXNQ NGDSUVdKSzVyPUK2NkBvVQ>? M3\NcFI3PTF3NE[0

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体内試験 CO-1686 causes dose-dependent and significant tumor growth inhibition in all EGFR-mutant models as well as human EGFRL858R- and EGFRL858R/T790M-expressing transgenic mice. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

Inhibition Kinetics Studies:

Recombinant human wild-type and T790M/L858R double mutant EGFR, both Nterminal GST-tagged, are used in the assay. The Omnia continuous read assay is performed as described by the vendor.
細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: NSCLC cell lines expressing mutant EGFR (HCC827, PC9, HCC827-EPR, and NCI-H1975) and cell lines expressing WT EGFR (A431, NCI-H1299, and NCI-H358)
  • 濃度: ~10 μM
  • 反応時間: 72 hours
  • 実験の流れ: Cells are seeded at 3,000 cells per well in growth media supplemented with 5% FBS, 2 mmol/L, L-glutamine, and 1% penicillin–streptomycin, allowed to adhere overnight, and treated with a dilution series of test compounds for 72 hours. Cell viability is determined by CellTiter-Glo, and results are represented as background-subtracted relative light units normalized to a dimethyl sulfoxide (DMSO)–treated control. Growth inhibition (GI 50) values are determined by GraphPad Prism 5.04. MK-2206 and XL-880 compounds are obtained from Selleck Chemical. CI data are generated using CalcuSyn.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Human EGFRL858R- and EGFRL858R/T790M-expressing transgenic mice.
  • 製剤: DMSO: Solutol HS15: PBS (5:15:80; v:v:v)
  • 投薬量: ~50 mg/kg
  • 投与方法: Oral gavage
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (180.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 555.55
化学式

C27H28F3N7O3

CAS No. 1374640-70-6
保管
in solvent
別名 CNX-419

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02705339 Withdrawn Carcinoma Non-Small-Cell Lung|Non-Small Cell Lung Cancer|Nonsmall Cell Lung Cancer Washington University School of Medicine|Clovis Oncology Inc. May 2016 Phase 2
NCT02705339 Withdrawn Carcinoma Non-Small-Cell Lung|Non-Small Cell Lung Cancer|Nonsmall Cell Lung Cancer Washington University School of Medicine|Clovis Oncology Inc. May 2016 Phase 2
NCT02630186 Completed Non-small Cell Lung Cancer Clovis Oncology Inc.|Genentech Inc. January 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02630186 Completed Non-small Cell Lung Cancer Clovis Oncology Inc.|Genentech Inc. January 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02580708 Terminated Non-small Cell Lung Cancer Clovis Oncology Inc.|Novartis Pharmaceuticals September 30 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02580708 Terminated Non-small Cell Lung Cancer Clovis Oncology Inc.|Novartis Pharmaceuticals September 30 2015 Phase 1|Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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  • * 必須

EGFRシグナル伝達経路

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また、国際便も遅延が予想されているため国内在庫がない製品の納期が一週間程度遅れる可能性がございます。
ご不便をおかけいたしますが、宜しくお願い申し上げます。

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