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CH7233163

CH7233163は、EGFRチロシンキナーゼの非共有結合性ATP競合阻害剤であり、EGFR-Del19/T790M/C797S変異を有する腫瘍に対して抗腫瘍活性を示します。

CH7233163化学構造

CAS No. 2923365-71-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 130500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 400500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S971101 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 98.91%
98.91

CH7233163関連製品

シグナル伝達経路

EGFR Signaling Pathways

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 CH7233163は、EGFRチロシンキナーゼの非共有結合性ATP競合阻害剤であり、EGFR-Del19/T790M/C797S変異を有する腫瘍に対して抗腫瘍活性を示します。
Targets
EGFR
In Vitro
In vitro

CH7233163 shows potent antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S in vitro. This compound potently inhibits the proliferation of Del19/T790M/C797S_NIH3T3 cells with IC50 of 20 nmol/L. It potently and dose-dependently blocks the EGFR phosphorylation in the Del19/T790M/C797S_NIH3T3 cells. This chemical can inhibit Del19/T790M/C797S signaling.
細胞実験 細胞株 NIH3T3 cells (ATCC)
濃度 8 nM, 40 nM, 200 nM, 1000 nM
反応時間 0.5 h-24 h, 4-7 days
実験の流れ

NIH3T3 cells (ATCC) are transduced with lentiviruses harboring genes encoding the EGFR-d746-750/T790M/C797S or EGFR-L858R/T790M/C797S mutant, generated from the pCDH-CMV-MCS-EF1-Puro vector. Cells stably expressing these mutants are subsequently selected in medium supplemented with puromycin. Cells are incubated in medium containing serial dilutions of this compound in a 96-well culture plate or PrimeSurface96U plates at 37˚C for 4 or 7 d. The number of living cells is then determined using CellTiter-Glo 9 Luminescent Cell Viability Assay.
In Vivo
In Vivo

Pharmacodynamic study is performed using Del19/T790M/C797S_NIH3T3 xenografted tumors in mice. CH7233163 clearly inhibits EGFR phosphorylation after oral administration and potent tumor regression is observed. This compound has potent therapeutic efficacy against tumors with EGFR-Del19/T790M/C797S in vivo.
動物実験 動物モデル nude mice (CAnN.Cg-Foxn1/CrlCrlj nu/nu)
投与量 10 mg/kg， 30 mg/kg, 100 mg/kg
投与経路 Oral gavage
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32943545/

化学情報

分子量 669.72 化学式

C31H34F3N9O3S
CAS No. 2923365-71-1 SDF --
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (149.31 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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