EGFR/ErbB1 选择性阻害剤

製品コード 製品名 製品説明 Selective / Pan IC50 / Ki
S1079 PD153035 HCl

PD153035 HCl是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为5.2 pM和29 pM;对PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR和Src几乎无作用。

Selective EGFR, Ki: 5.2 pM; EGFR, Ki: 5.2 pM
S7557 CL-387785 (EKI-785)

CL-387785 (EKI-785) is an irreversible, and selective EGFR inhibitor with IC50 of 370 pM.

Selective EGFR, IC50: 370 pM
S7039 PD168393

PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。

Selective EGFR, IC50: 0.70 nM
S2205 OSI-420

OSI-420是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)。

Selective EGFR, IC50: 2 nM
S7786 Erlotinib

Erlotinib is an EGFR inhibitor with IC50 of 2 nM, >1000-fold more sensitive for EGFR than human c-Src or v-Abl.

Selective EGFR, IC50: 2 nM
S1023 Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。

Selective HER1/EGFR, IC50: 2 nM
S1173 WZ4002

WZ4002是一种新型的,突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

Selective EGFR (L858R), IC50: 2 nM; EGFR (L858R/T790M), IC50: 8 nM
S1170 WZ3146

WZ3146是一种突变选择性的,不可逆EGFR(L858R)EGFR(E746_A750)抑制剂,IC50分别为2 nM和2 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

Selective EGFR (E746_A750/T790M), IC50: 14 nM; EGFR (L858R/T790M), IC50: 5 nM; EGFR (E746_A750), IC50: 2 nM; EGFR (L858R), IC50: 2 nM
S2728 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。

Selective EGFR, IC50: 3 nM
S2867 WHI-P154

WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。

Selective EGFR, IC50: 4 nM
S2922 Icotinib

Icotinib是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,IC50为5 nM,包括EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M)和EGFR(T790M, L858R)。Phase 4。

Selective EGFR, IC50: 5 nM
S7297 AZD9291

AZD9291 是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。

Selective WT EGFR, IC50: 493.8 nM; L858R/T790M EGFR, IC50: 11.44 nM; Exon 19 deletion EGFR, IC50: 12.92 nM
S7206 CNX-2006

CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。

Selective mutant EGFR, IC50: <20 nM
S7284 Rociletinib (CO-1686, AVL-301)

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWTKi分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

Selective EGFR (L858R/T790M), Ki: 21.5 nM; EGFR (wt), Ki: 303.3 nM
S1025 Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173,Tyr992,Tyr1173和Tyr992,IC50 分别为37 nM,37nM,26 nM和57 nM。

Selective Tyr992 (NR6W cells), IC50: 57 nM; Tyr1173 (NR6W cells), IC50: 26 nM; Tyr1173 (NR6wtEGFR cells), IC50: 37 nM; Tyr992 (NR6wtEGFR cells), IC50: 37 nM
S1392 Pelitinib (EKB-569)

Pelitinib (EKB-569)是一种有效的,不可逆EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM。Phase2。

Selective EGFR, IC50: 38.5 nM
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42)

AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。

Selective EGFR, IC50: 0.1 μM
S8009 AG-18

AG-18抑制EGFRIC50为35 μM。

Selective EGFR, IC50: 35 μM
S2895 Tyrphostin 9

Tyrphostin 9 是第一个EGFR抑制剂,IC50为460 μM,作用于PDGFR更有效,IC50为0.5μM。

Selective EGFR, IC50: 460 μM
S8036 Butein

Butein,一种从漆树中分离的植物多酚,可以抑制酪氨酸激酶,NF-κB,STAT3和EGFR活化。

Selective
S1179 WZ8040

WZ8040是一种新型的,突变选择性的,不可逆的EGFRT790M抑制剂,对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

Selective
S1342 Genistein

Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。

Selective
S2406 Chrysophanic Acid

Chrysophanic Acid是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌,是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。

Selective
S1011 Afatinib (BIBW2992)

Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和 HER2,在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;对耐Gefitinib的 L858R-T790M EGFR突变体具有100多倍的活性。

Pan EGFR (L858R/T790M), IC50: 10 nM; EGFR (L858R), IC50: 0.4 nM; EGFR (wt), IC50: 0.5 nM
S7810 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate

Afatinib (BIBW2992) Dimaleate irreversibly inhibits EGFR/HER2 including EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) and HER2 with IC50 of 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM and 14 nM, respectively; 100-fold more active against Gefitinib-resistant L858R-T790M EGFR mutant.

Pan EGFR (wt), IC50: 0.5 nM; EGFR (L858R/T790M), IC50: 10 nM; EGFR (L858R), IC50: 0.4 nM
S2185 AST-1306

AST-1306是一种新型,不可逆的EGFRErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R也有效,作用于过表达ErbB2的细胞更有效,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。

Pan EGFR, IC50: 0.5 nM; EGFR (T790M/L858R), IC50: 12 nM
S1019 Canertinib (CI-1033)

Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFRErbB2IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。

Pan EGFR, IC50: 1.5 nM
S1486 AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。

Pan EGFR, IC50: 2 nM
S1194 CUDC-101

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。

Pan EGFR, IC50: 2.4 nM
S7358 Poziotinib (HM781-36B)

Poziotinib (HM781-36B) is an irreversible pan-HER inhibitor with IC50 of 3.2 nM, 5.3 nM and 23.5 nM for HER1, HER2, and HER4, respectively. Phase 2.

Pan HER1, IC50: 3.2 nM
S2192 AZD8931 (Sapitinib)

AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。

Pan EGFR, IC50: 4 nM
S2727 Dacomitinib (PF299804, PF299)

Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。

Pan EGFR, IC50: 6.0 nM
S2755 Varlitinib

Varlitinib是一种有效的,选择性ErbB1(EGFR)ErbB2(HER2)抑制剂,IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。

Pan ErbB1, IC50: 7 nM
S2111 Lapatinib

Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。

Pan EGFR, IC50: 10.8 nM
S1028 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。

Pan EGFR, IC50: 10.8 nM
S1056 AC480 (BMS-599626)

AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。

Pan HER1, IC50: 20 nM
S2784 TAK-285

TAK-285是一种新型,HER2EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。Phase 1。

Pan EGFR/HER1, IC50: 23 nM
S2150 Neratinib (HKI-272)

Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。

Pan EGFR, IC50: 92 nM