Osimertinib (AZD9291)

製品コードS7297

Osimertinib (AZD9291)化学構造

分子量(MW):499.61

Osimertinib (AZD9291) is an oral, irreversible, and mutant-selective EGFR inhibitor with IC50 of 12.92, 11.44 and 493.8 nM for Exon 19 deletion EGFR, L858R/T790M EGFR, and WT EGFR in LoVo cells, respectively. Phase 3.

サイズ 価格(税別)  
JPY 16102.00
JPY 22410.00

カスタマーフィードバック(8)

  • (C,D) The Ba/F3 cells expressing EGFR-T854A/C797S/del19 (C) and EGFR-T854A/C797S/L858R (D) were treated with gefitinib, afatinib, osimertinib, and brigatinib for 6 hours at indicated concentrations. EGFR phosphorylation and downstream signal pathway were evaluated by Western blotting.

    J Thorac Oncol, 2018, 13(7):915-925. Osimertinib (AZD9291) purchased from Selleck.

    (C) Immunoblotting of lysates from EGFR L858R and EGFR L858M/L861Q NIH-3T3 cells treated with the indicated concentrations of gefitinib, osimertinib, or afatinib. The ratio of phospho-EGFR in treated vs. untreated samples was quantified by densitometry for each cell line.

    J Thorac Oncol, 2017, 12(5):884-889. Osimertinib (AZD9291) purchased from Selleck.

  • Apoptosis susceptibility of H1975 and H1975-OR NSCLC cell lines following treatment with NGI-1 (10μM), Osimertinib (1μM) or a combination of both for 48 h measured with Annexin- V and 7-AAD flow cytometry as in Fig. 1. The data represents the mean ± s.d., n = 3. *P < 0.01.

    Cancer Res, 2018, doi:10.1158/0008-5472.CAN-18-0505. Osimertinib (AZD9291) purchased from Selleck.

    Lysates from MGH121 parental cells treated with 1 μM of the indicated TKIs except for AZD9291 (160 nM) for 6 hours were probed with the indicated antibodies.

    Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-15-0560 . Osimertinib (AZD9291) purchased from Selleck.

  • Western blot analysis for total (t-) and phosphorylated (p-) EGFR, AKT, ERK1/2, and β actin in H1975 parental and resistant (COR#3, AZDR#1) cells.

    Cancer Res, 2017, 77(8):2078-2089. Osimertinib (AZD9291) purchased from Selleck.

    F, PC-9/ffluc and PC-9/LMC-GR cells (2×103 cells/well) were incubated with various concentrations of osimertinib for 72 hours. Cell viability was determined by MTT assay. Bars represent SD of quadruplicate cultures. Data shown are representative of three independent experiments with similar results.

    Mol Cancer Ther, 2017, 16(3):506-515. Osimertinib (AZD9291) purchased from Selleck.

  • Western blot analysis showing phospho-EGFR (p-EGFR), total EGFR, phospho-ERK (p-ERK), total ERK, phospho-AKT (p-AKT), total AKT and β-actin as a loading control in H1975 cells treated with the indicated inhibitors. Equivalent amounts of proteins from whole cell lysates were subjected to WB analysis to detect the indicated proteins.

    J Biol Chem, 2015, 290(28): 17495-504. Osimertinib (AZD9291) purchased from Selleck.

    J Cancer Res Clin Oncol, 2018, doi:10.1007/s00432-018-2668-7. Osimertinib (AZD9291) purchased from Selleck.

製品安全説明書

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Osimertinib (AZD9291) is an oral, irreversible, and mutant-selective EGFR inhibitor with IC50 of 12.92, 11.44 and 493.8 nM for Exon 19 deletion EGFR, L858R/T790M EGFR, and WT EGFR in LoVo cells, respectively. Phase 3.
特性 Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
ターゲット
L858R/T790M EGFR [1]
(LoVo cells)
Exon 19 deletion EGFR [1]
(LoVo cells)
WT EGFR [1]
(LoVo cells)
11.44 nM 12.92 nM 493.8 nM
体外試験

AZD9291 shows significantly more potent inhibition of proliferation in mutant EGFR cell lines compared to wild-type in vitro. [2]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
PC9 GR4 NWn1TY9bT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MXmwMVExKM7:TR?= NGrlXWs4OiCq MVfpcohq[mm2czDj[YxtKGe{b4f0bEBld3OnIHTldIVv\GWwdHz5 MXGyOVk1QDZ|Mx?=
PC9 MmDsSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? M2nLNVAuOTBizszN MWe3NkBp M4PnfIlvcGmkaYTzJHdVKEWJRmKgZZQhdG:5IHPvcoNmdnS{YYTpc45{ Mn[wNlU6PDh4M{O=
PC9 GR4 NEm5Z5hHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= NHjMVYUxNTFyIN88US=> MVS3NkBp M{\T[YlvcGmkaYTzxsBGT0[UIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCjbnSg[I94dnO2cnXhcUB{cWewYXzpcofDqA>? MWCyOVk1QDZ|Mx?=
VP-2 M360OWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M{TibVUxKG6P NWCwUIVQOTBiZB?= M3vl[GROW09? M3H2R4lvcGmkaYTzJJBzd2yrZnXyZZRqd25iaX6gcI9v\y22ZYLtJEgyOC2mYYmpJIdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7cx?= MYSyOVQ4PzN{NR?=
PC-9/ERc1 NUjGWHZmT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NUnCZ4lkPTBibl2= M4\xU|ExKGR? NXrxW3RHTE2VTx?= NFLDN5RqdmirYnn0d{Bxem:uaX\ldoF1cW:wIHnuJIxwdmdvdHXycUApOTBvZHH5LUBoem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeYO= MmXKNlU1Pzd|MkW=
PC-9/BRc1 M4XGNGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NE\5Nmw2OCCwTR?= MUCxNEBl M3XXdWROW09? NVjscHJIcW6qaXLpeJMheHKxbHnm[ZJifGmxbjDpckBtd26pLYTldo0hMDFyLXThfUkh\3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYnz M4nLZVI2PDd5M{K1
VP-2 MlvwSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? M4\3clUxKG6P M{PzR|I1KGh? M3vXVWROW09? MonTbY5lfWOnczDlfJBz\XO|aX;uJI9nKHSqZTDwdo9ieG:ydH;0bYMhSkOOLUKg[oFucWy7IH3lcYJmeiCESV2= M{fkd|I2PDd5M{K1
PC-9/ERc1 MkjySpVv[3Srb36gRZN{[Xl? NYLXcGNRPTBibl2= NF24T4szPCCq NUG1NYVETE2VTx?= MWfpcoR2[2W|IHX4dJJme3Orb36gc4YhfGinIIDyc4Fxd3C2b4TpZ{BDS0xvMjDmZY1qdHlibXXtZoVzKEKLTR?= M4LEdlI2PDd5M{K1
PC-9/BRc1 NUjJNnhoTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= NFzqN2U2OCCwTR?= NYXZ[mV3OjRiaB?= MYLEUXNQ MYXpcoR2[2W|IHX4dJJme3Orb36gc4YhfGinIIDyc4Fxd3C2b4TpZ{BDS0xvMjDmZY1qdHlibXXtZoVzKEKLTR?= NYnoc5VVOjV2N{ezNlU>

他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

体内試験 AZD9291(5mg/kg p.o.) causes profound regression of tumors across EGFRm+ (PC9) and EGFRm+/T790M (H1975) tumor models with profound inhibition of EGFR phosphorylation and key downstream signaling pathways such as AKT and ERK in vivo. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:

[2]

+ 展開
  • 動物モデル: Mice bearing PC9 and H1975 xenograft tumors
  • 製剤: --
  • 投薬量: ~5 mg/kg
  • 投与方法: p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 99 mg/mL (198.15 mM) warming
Ethanol 43 mg/mL warmed (86.06 mM)
Water Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
1% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 499.61
化学式

C28 H33 N7 O2

CAS No. 1421373-65-0
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03257124 Recruiting Non-Small Cell Lung Cancer With EGFR T790M Mutation|With Brain and/or Leptomeningeal Metastasis|Failed Tyrosine Kinase Inhibitors Samsung Medical Center May 8 2017 Phase 2
NCT02923947 Recruiting Solid Tumours AstraZeneca|Quintiles Inc. May 4 2017 Phase 1
NCT02811354 Recruiting Carcinoma Non-Small-Cell Lung National University Hospital Singapore|AstraZeneca|Singapore Clinical Research Institute February 24 2017 Phase 2
NCT02972333 Not yet recruiting EGFR-TKI Resistant Mutation|Nonsmall Cell Lung Cancer|AZD9291|Brain Metastases Shandong Cancer Hospital and Institute|AstraZeneca December 2016 Phase 3
NCT02997501 Active not recruiting Lung Cancer AstraZeneca|TigerMed December 23 2016 Phase 3
NCT02771314 Recruiting Non Small Cell Lung Cancer Hellenic Oncology Research Group June 2016 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    Can this formulation be used in mice? What are reconstitution instructions for in vivo with mice?

  • 回答:

    Osimertinib can be used for animal study. The vehicle we suggest is: 1% DMSO+30% PEG 300+dd H2O at up to 30mg/ml.

EGFRシグナル伝達経路

相関EGFR製品

Tags: Osimertinib (AZD9291)を買う | Osimertinib (AZD9291) ic50 | Osimertinib (AZD9291)供給者 | Osimertinib (AZD9291)を購入する | Osimertinib (AZD9291)費用 | Osimertinib (AZD9291)生産者 | オーダーOsimertinib (AZD9291) | Osimertinib (AZD9291)化学構造 | Osimertinib (AZD9291)分子量 | Osimertinib (AZD9291)代理店
×

春節(旧正月)休暇に伴う納期遅延のお知らせ
上海工場が春節休業となるため、輸入が必要な製品の納期が通常より2週間ほど遅れます。
1月25日までにご注文いただきました製品は通常通り出荷させていただきます。1月28日-2月8日にご注文いただいた製品は2月19日以降の出荷となります。ご不便をおかけいたしますが、何卒ご理解くださいますようお願い申し上げます。

×
細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID