Icotinib

製品コードS2922 別名:BPI-2009H

Icotinib化学構造

分子量(MW):391.42

Icotinib is a potent and specific EGFR inhibitor with IC50 of 5 nM, including the EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).

サイズ 価格(税別)  
JPY 69720.00
JPY 44820.00
JPY 61420.00

カスタマーフィードバック(1)

  • B. Effect of Icotinib treatment on the subcellular localization of ABCG2 in NCI-H460/MX20 cell. ABCG2 staining is shown in green. DAPI (blue) counterstains the nuclei. C. Effect of Icotinib on the ATPase activity of ABCG2: The BeFx-sensitive specific ATPase activity of ABCG2 was determined in the presence of 0-5 μM of Icotinib as described in supplemental methods. The activity in the absence of Icotinib (basal activity) was considered to be 100%, and % -fold stimulation ± S.D. (Y-axis) was plotted as a function of indicated concentrations of Icotinib (X-axis). D. Effect of Icotinib on the photolabeling of ABCG2 with [125I]-IAAP: Crude membranes from ABCG2 expressing MCF7-FLV1000 cells were photo-crosslinked with [125I]-IAAP in the presence and absence of 0-50 μM of Icotinib as described in supplemental methods. [125I]-IAAP incorporated in ABCG2 band was quantified using ImageQuant software and plotted as % [125I]-IAAP incorporated ± S.D. (Y-axis) as a function of varying concentration of Icotinib (X-axis). The upper panel shows a representative autoradiogram from three independent experiments and the arrow represents the ABCG2 band photo-crosslinked with [125I]-IAAP.

    Oncotarget, 2015, 5(12):4529-42.. Icotinib purchased from Selleck.

製品安全説明書

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Icotinib is a potent and specific EGFR inhibitor with IC50 of 5 nM, including the EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).
ターゲット
EGFR [1]
5 nM
体外試験

Icotinib inhibits EGFR activity in a dose-dependent manner, with an IC50 value of 5 nM and complete inhibition at 62.5 nM. Icotinib selectively solely inhibits the EGFR members including the wild type and mutants with inhibition efficacies of 61-99%. Icotinib blocks EGFR-mediated intracellular tyrosine phosphorylation in human epidermoid carcinoma A431 cells in a dose-dependent manner. Meanwhile, in our proliferation assay performed on A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB and Bel-7402 cell lines, we found that the relative sensitivity of cell lines to Icotinib is A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 and Bel-7402. Icotinib exhibits a broad spectrum of antitumor activity and it is especially effective against tumors expressing higher levels of EGFR. [1]

体内試験 Icotinib shows an antitumor effect in different types of xenografts. Icotinib inhibits tumor growth at a rate of 51.5%, 31.0% and 67.4% in the A431, A549 and H460 xenografts at a dose of 120 mg/kg, respectively. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

Biochemical kinase assays:

In the in vitro kinase assays, 2.4 ng/μL EGFR protein is mixed with 32 ng/μL Crk in 25 μL kinase reaction buffer containing 1 μM cold ATP and 1 μCi 32P-γ-ATP. The mix is incubated with Icotinib at 0, 0.5, 2.5, 12.5 or 62.5 nM on ice for 10 min followed by incubation at 30 °C for 20 min. After quenching with SDS sample buffer at 100 °C for 4 min, the protein mix is resolved by electrophoresis in a 10% SDS-PAGE gel. The dried gel is then exposed to the PhosphorImager to detect radioactivity. Quantification is performed by ImageQuant software. In this methodology the radioactive signal inversely correlates with kinase activity.
細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB and Bel-7402 cells.
  • 濃度: ~25 μM
  • 反応時間: 96 h
  • 実験の流れ: Cells (103 /well) are seeded into 96-well plates in RPMI-1640 medium containing 10% FBS and grown in a 5% CO2 incubator at 37 °C. After 24 h, cells are treated with Icotinib at 0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 or 25 μM for 96 h. Cell proliferation is calculated by subtracting the mean absorbance value on day 0 from the mean absorbance value on day 4.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: A431, A549, H460 and HCT8 xenografts Nude mice
  • 製剤: 0.5% CMC-Na
  • 投薬量: 30, 60 and 120 mg/kg/day
  • 投与方法: p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 7 mg/mL (17.88 mM)
Water Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
0.5% CMC
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 391.42
化学式

 

C22H21N3O4
CAS No. 610798-31-7
保管
in solvent
別名 BPI-2009H

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03736837 Not yet recruiting Non-small Cell Lung Cancer Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital|Jiangsu Chia-tai Tianqing Pharmaceutical Co.Ltd November 9 2018 Not Applicable
NCT03349203 Recruiting EGF-R Positive Non-Small Cell Lung Cancer Betta Pharmaceuticals Co.Ltd. October 1 2018 Phase 2
NCT03720873 Recruiting EGFR Gene Mutation Fujian Cancer Hospital October 2018 Phase 2
NCT03396185 Recruiting EGFR Gene Mutation|Non Small Cell Lung Cancer Stage IIIA|Non Small Cell Lung Cancer Stage IIIB Betta Pharmaceuticals Co.Ltd. May 9 2018 Phase 2
NCT03402464 Not yet recruiting EGFR Positive Non-Small Cell Lung CancerAdenocarcinoma Beijing Cancer Hospital|Betta Pharmaceuticals Co.Ltd. January 2018 Phase 2
NCT03346811 Recruiting Plasma EGFR Mutation-positive Lung Cancer Betta Pharmaceuticals Co.Ltd. November 18 2017 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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EGFRシグナル伝達経路

EGFR Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID