化学構造式がAPIと同じ(実験、研究用のみ)

製品コード 製品名 製品説明
E6580 Nusinersen Nusinersenは、脊髄性筋萎縮症(SMA)の治療に用いられる18マーの2'-O-(2-メトキシエチル)ホスホロチオエートアンチセンスオリゴヌクレオチドです。これは、SMN2プレmRNAのイントロン7にあるイントロン・スプライス・サイレンサーN1(ISS-N1)部位に特異的に結合し、スプライシング抑制因子であるhnRNP A1/A2の結合を阻害します。これにより、スプライシング中のエクソン7の取り込みが促進され、SMA患者における全長SMNタンパク質の産生が回復します。
E6041 Cephalexin hydrochloride Cephalexin (hydrochloride, Cephalexin hydrochloride)は、広域スペクトル活性を持つ強力な経口セファロスポリン系抗生物質です。これは、ペニシリン結合タンパク質(PBPs)に結合することで作用し、それによって細菌の細胞壁合成を阻害します。Cephalexin hydrochlorideは、多種多様なグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して抗菌活性を示します。
E8308 Alpelisib hydrochloride Alpelisib hydrochlorideは、PI3Kαの強力かつ選択的な阻害剤であり、p110αp110βp110δp110γに対するIC50値はそれぞれ0.005 μM、1.2 μM、0.29 μM、0.25 μMです。PI3Kαが原因のがんの増殖を効果的に抑制し、がん研究に利用できます。
E8310 Ribociclib succinate hydrate Ribociclib succinate hydrateは、IC50値がそれぞれ10 nMと39 nMの、経口バイオアベイラブルな選択的CDK4およびCDK6阻害剤です。抗がん活性を示し、乳がん、悪性黒色腫、脂肪肉腫、非小細胞肺がん、神経芽腫の治療研究に利用できます。
E6077 Hydrocortisone cypionate Hydrocortisone cypionateは、主に炎症およびコルチコステロイド反応性皮膚疾患の治療に使用される合成コルチコステロイドであり、ヒドロコルチゾンのエステル型です。
E1027 Voclosporin Voclosporinはカルシニューリンの強力な阻害剤です。T細胞の増殖を抑制し、ポドサイトの細胞骨格安定化と輸入細動脈の血管収縮を介してタンパク尿を減少させ、リンパ球の増殖とサイトカイン産生を効果的に抑制することにより、免疫調節作用と非免疫作用の両方を示し、全身性エリテマトーデス(SLE)の研究に有用です。
E6053 tetrabenazine tetrabenazine(Ro 1-9569)は、小胞モノアミントランスポーター(VMAT)の非競合的阻害剤であり、VMAT1よりもVMAT2に対して高い選択性を示します。VMAT2に対するIC50は0.3 µM、VMAT1に対するIC50は3 µMであり、VMAT2に対するKdは60 nM、VMAT1に対するKdは9.38 nMです。過剰なドーパミン作動性活性を減らし、シナプス小胞内のモノアミン貯蔵を損なうことにより、ハンチントン舞踏病を治療します。
E6059 prednisolone hemisuccinate prednisolone hemisuccinate(プレドニゾロン 21-ヘミスクシナート)は、抗炎症作用を持つ合成グルココルチコイドです。内耳疾患や前庭機能低下によるめまいの治療に用いられます。
E6058 Acetazolamide sodium Acetazolamide sodiumは、炭酸脱水酵素 (CA) IX の阻害剤であり、hCA IX に対するIC50値は30 nM、またhCA II も13 nMのIC50値で阻害します。利尿作用、降圧作用、抗淋菌作用を持っています。
E5906 Sunvozertinib Sunvozertinib (DZD9008) は、経口摂取可能な強力かつ選択的なErbBs (EGFR または Her2)、特に変異型 ErbBs の阻害剤です。また、EGFR エクソン 20 NPH 挿入EGFR エクソン 20 ASV 挿入EGFR L858R および T790M 変異Her2 エクソン 20 YVMA、ならびに EGFR WT A431 を阻害し、それぞれの IC50 値は 20.4 nM、20.4 nM、1.1 nM、7.5 nM、および 80.4 nM です。
P1252 JNJ-77242113(Icotrokinra) Icotrokinra(JNJ-77242113、JNJ-2113、PN-235)は、経口投与可能な選択的IL-23受容体拮抗薬です。末梢血単核細胞におけるIL-23誘発性STAT3リン酸化をIC50 5.6 pMで阻害し、NK細胞におけるIL-23誘発性IFN-γ産生をIC50 18.4 pMで抑制します。また、ラットのTNBS誘発性大腸炎モデルにおいて抗炎症活性を示し、乾癬、乾癬性関節炎、炎症性腸疾患の研究に役立つ可能性があります。
E5819 Clozapine N-oxide dihydrochloride Clozapine N-oxide dihydrochlorideはクロザピンの主要な代謝物です。これは、ヒトのムスカリン性デザイナー受容体DREADDのアゴニストとして作用し、M1 DREADDに対するpEC50値は8.31です。
E5818 Fedratinib hydrochloride hydrate Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate、SAR 302503 hydrochloride hydrate)は、JAK2およびJAK2V617Fキナーゼの両方に対して3 nMのIC50値を持つ、JAK2の低分子ATP競合阻害剤です。癌細胞のアポトーシスを誘導し、JAK2V617F関連骨髄増殖性疾患の有効な治療となる可能性があります。
S6992 Calcium chloride Calcium chloride (CaCl2) は、低カルシウム血症や高カリウム血症などの病態におけるカルシウム補給や、マグネシウム中毒の解毒剤として使用されるイオン化合物です。また、止血製剤の補助剤として機能し、難治性低血圧症や完全房室ブロックを効果的に治療します。イオ ンストレス応答と Magnaporthe oryzae における MAPK シグナル伝達調節に関与する 2C 型プロテインホスファターゼである MoPtc1MoPtc2 の活性を増強します。また、乾燥剤および脱水剤としても使用できます。
E6003 Gabapentin enacarbil Gabapentin enacarbil(XP13512)は、ガバペンチンのプロドラッグであり、ガバペンチンの吸収とバイオアベイラビリティを高めるように設計されており、むずむず脚症候群を治療します。また、ガバペンチノイドクラス内で抗けいれん薬および鎮痛薬としても作用します。
E4942 Talazoparib tosylate Talazoparib tosylate(BMN 673ts)は、PARP1に対して0.57 nMのIC50を示す強力な経口生体利用可能なPARP1/2阻害剤です。
P1247 Exendin-4 Exendin-4(エキセナチド)は、39アミノ酸ペプチドであり、IC50が3.22 nMのグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)受容体の長時間作用型強力アゴニストです。研究用として、また2型糖尿病の潜在的な長期治療薬として使用されています。
P1235 Raleukin アナキンラ(Raleukin、AMG-719)は、組換えヒトインターロイキン-1受容体の外因性拮抗薬であり、カスパーゼ-1およびカスパーゼ-9活性もそれぞれ0.201 μMおよび0.31 μMのKiで阻害します。炎症、腫瘍増殖、膵島移植、心臓損傷モデルにおけるIL-1遮断を研究するために使用されます。
E2845 Maribavir(1263W94, BW1263W94,GW257406X,GW 1263) Maribavirは、in vitroにおいて野生型pUL97によって触媒されるヒストンリン酸化の強力な阻害剤であり、IC50は3 nMです。Maribavirは、HCMVおよびエプスタイン・バーウイルス(EBV)に対して強力な抗ウイルス活性を有しています。
E8164 Daunorubicin Daunorubicinは、トポイソメラーゼIIの阻害とDNAへのインターカレーションにより機能する、アントラサイクリン系抗生物質であり、細胞周期非特異的な化学療法剤です。主に急性リンパ性白血病(ALL)と急性骨髄性白血病(AML)の治療に用いられます。