Naquotinib(ASP8273)

製品コードS8412

Naquotinib(ASP8273)化学構造

分子量(MW):562.71

Naquotinib(ASP8273) is an orally available, irreversible, mutant-selective, epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, with potential antineoplastic activity.

サイズ 価格(税別)  
JPY 24402.00
JPY 82502.00

製品安全説明書

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Naquotinib(ASP8273) is an orally available, irreversible, mutant-selective, epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, with potential antineoplastic activity.
ターゲット
mutant EGFR [1]
体外試験

ASP8273 is a small-molecule irreversible TKI inhibitor that inhibits the kinase activity of EGFR mutations including T790M, with limited activity against EGFR wild-type (WT) NSCLC. In the in vitro enzymatic and cell-based assays, ASP8273 is evaluated against EGFR mutants (L858R, exon 19 deletion, L858R/T790M, and del19/T790M) and WT EGFR. ASP8273 is found by mass spectrometry to covalently bind to a mutant EGFR (L858R/T790M) via cysteine residue 797 in the kinase domain of EGFR with long-lasting inhibition of EGFR phosphorylation for 24 h. In the NSCLC cell lines harboring the above EGFR mutations, ASP8273 has IC50 values of 8-33 nM toward EGFR mutants, more potently than that of WT EGFR (IC50 value of 230 nM). ASP8273 is further shown to suppress the signaling pathway through ERK and Akt. ASP8273 even shows activity in mutant EGFR cell line which is resistant to other EGFR TKIs including AZD9291 and CO-1686[1][2].

体内試験 In mouse xenograft studies, ASP8273 induces tumor regression in NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) and PC-9 (del ex19) xenograft models by repeated oral dosing in a dose-dependent manner. Dosing schedules do not affect the efficacy of ASP8273. In HCC827 and NCI-H1975 xenograft models, ASP8273 induces tumor regression at 10, 30 and 100mg/kg without affecting body weight. ASP8273 also produces tumor growth inhibition from 10mg/kg in the NSCLC patient derived tumor xenograft, LU1868 which express T790M/L858R. On the other hand, ASP8273 does not produce significant tumor growth inhibition at 10 and 30mg/kg in A431 xenograft model[1][2].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 100 mg/mL (177.71 mM) warming
DMSO 52 mg/mL warmed (92.4 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 562.71
化学式

C30H42N8O3

CAS No. 1448232-80-1
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03082300 Terminated Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)|Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Mutations Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc March 24 2017 Phase 1
NCT03042013 Withdrawn Subjects With NSCLC With an EGFR Activating Mutation Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc February 28 2017 Phase 2
NCT02674555 Withdrawn Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Mutations|Solid Tumors Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc November 15 2016 Phase 1
NCT02588261 Terminated Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC) Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc February 11 2016 Phase 3
NCT02500927 Terminated EGFR-TKI-naïve Patients With NSCLC Harboring EGFR Activating Mutations Astellas Pharma Inc June 25 2015 Phase 2
NCT02113813 Active not recruiting Non-Small-Cell Lung Cancer (NSCLC)|Epidermal Growth Factor Receptor Mutations Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc April 23 2014 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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EGFRシグナル伝達経路

相関EGFR製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID