Naquotinib(ASP8273)

製品コード：S8412 純度：99.43%

Naquotinib (ASP8273) is an orally available, irreversible, mutant-selective, epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, with potential antineoplastic activity.

CAS No. 1448232-80-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 26400	国内在庫あり
25mg	JPY 84500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

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99.43

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シグナル伝達経路

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Naquotinib (ASP8273) is an orally available, irreversible, mutant-selective, epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, with potential antineoplastic activity.

Targets

mutant EGFR ^[1]

In Vitro
In vitro	ASP8273 is a small-molecule irreversible TKI inhibitor that inhibits the kinase activity of EGFR mutations including T790M, with limited activity against EGFR wild-type (WT) NSCLC. In the in vitro enzymatic and cell-based assays, ASP8273 is evaluated against EGFR mutants (L858R, exon 19 deletion, L858R/T790M, and del19/T790M) and WT EGFR. ASP8273 is found by mass spectrometry to covalently bind to a mutant EGFR (L858R/T790M) via cysteine residue 797 in the kinase domain of EGFR with long-lasting inhibition of EGFR phosphorylation for 24 h. In the NSCLC cell lines harboring the above EGFR mutations, ASP8273 has IC50 values of 8-33 nM toward EGFR mutants, more potently than that of WT EGFR (IC50 value of 230 nM). ASP8273 is further shown to suppress the signaling pathway through ERK and Akt. ASP8273 even shows activity in mutant EGFR cell line which is resistant to other EGFR TKIs including AZD9291 and CO-1686^[1]^[2].

In Vivo
In Vivo	In mouse xenograft studies, ASP8273 induces tumor regression in NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) and PC-9 (del ex19) xenograft models by repeated oral dosing in a dose-dependent manner. Dosing schedules do not affect the efficacy of ASP8273. In HCC827 and NCI-H1975 xenograft models, ASP8273 induces tumor regression at 10, 30 and 100mg/kg without affecting body weight. ASP8273 also produces tumor growth inhibition from 10mg/kg in the NSCLC patient derived tumor xenograft, LU1868 which express T790M/L858R. On the other hand, ASP8273 does not produce significant tumor growth inhibition at 10 and 30mg/kg in A431 xenograft model^[1]^[2].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT03082300	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)\|Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Mutations	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	March 24 2017	Phase 1
NCT02674555	Withdrawn	Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Mutations\|Solid Tumors	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	November 15 2016	Phase 1
NCT02500927	Terminated	EGFR-TKI-naïve Patients With NSCLC Harboring EGFR Activating Mutations	Astellas Pharma Inc	June 25 2015	Phase 2
NCT02113813	Completed	Non-Small-Cell Lung Cancer (NSCLC)\|Epidermal Growth Factor Receptor Mutations	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	April 9 2014	Phase 1
NCT02192697	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Astellas Pharma Inc	January 23 2014	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Sakagami H, et al. Cancer Res. 2014, 74(19 Supplement):1728. [2] Konagai S, et al. Cancer Res. 2015, 75(15 Supplement):2586.

参考

化学情報

分子量	562.71	化学式	C₃₀H₄₂N₈O₃
CAS No.	1448232-80-1	SDF	Download Naquotinib(ASP8273) SDFをダウンロードする
Smiles	CCC1=C(N=C(C(=N1)C(=O)N)NC2=CC=C(C=C2)N3CCC(CC3)N4CCN(CC4)C)OC5CCN(C5)C(=O)C=C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 52 mg/mL ( (92.4 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):