AZD3759

製品コードS7971

AZD3759化学構造

分子量(MW):459.90

AZD3759 is a potent, oral active, CNS-penetrant EGFR inhibitor with IC50 of 0.3 nM, 0.2 nM, and 0.2 nM for EGFR (WT), EGFR (L858R), and EGFR (exon 19Del), respectively. Phase 1.

サイズ 価格(税別)  
JPY 16226.00
JPY 49343.00
JPY 113490.00

製品安全説明書

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AZD3759 is a potent, oral active, CNS-penetrant EGFR inhibitor with IC50 of 0.3 nM, 0.2 nM, and 0.2 nM for EGFR (WT), EGFR (L858R), and EGFR (exon 19Del), respectively. Phase 1.
ターゲット
EGFR (L858R) [1]
(Cell-free assay)
EGFR (exon 19Del) [1]
(Cell-free assay)
EGFR (WT) [1]
(Cell-free assay)
0.2 nM 0.2 nM 0.3 nM
体外試験

In H3255 (L858R) cells, AZD3759 inhibits EGFR phosphorylation with IC50 of 7.2 nM. AZD3759 demonstrates inhibitory effects on both the pEGFR pathway and cell proliferation of EGFR mutation-derived cells PC-9 and H3255 with IC50 of 7.7 nM and 7 nM, respectively, showing mo activity on cell proliferation of H838 cells. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
H3255 cells MYjQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 MmLaO|IhcA>? M2H0dGFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iSEOyOVUh[2WubIOg[ZhxemW|c3nu[{BGT0[UIFy4OVhTKG23dHHueEBi\nSncjC3NkBpenNiYomgUXRUKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuNFA4KM7:TR?= Ml\DNlY{OTN{NUK=
PC9 cells MUXGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MlHKTY5pcWKrdHnvckBw\iCHR1\SJIV5d25zOTDk[YxmfGmxbjDteZRidnRicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGmwIHj1cYFvKFCFOTDj[YxteyxiSVO1NF0xNjByN{Sg{txO NGTXXm4zPjNzM{K1Ni=>
H838 cells MmrTSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MX;Jcohq[mm2aX;uJI9nKEWJRmKgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIHnuJIh2dWGwIFi4N|gh[2WubIOsJGlEPTB;MD6wOlQ2KM7:TR?= M{DLSlI3OzF|MkWy

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体内試験 AZD3759 shows good oral bioavailability in dogs, and penetrates extensively into monkey brain. In a brain metastasis PC-9 (Exon19Del) model, AZD3759 (15 mg/kg) causes significant dose-dependent antitumor efficacy. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

IC50 determination of compounds against EGFR enzymes:

The inhibition potency of compounds against EGFR WT and mutant enzymes is assessed using CisBio homogenous time resolved fluorescence approach (HTRF, Cat No. 62TK0PEJ) according to manufacturer’s instruction. The final enzyme concentrations used in this assay are 0.1 nM, 0.03 nM, and 0.026 nM for EGFR wild type, L858R and Exon19Del, respectively, and 0.8 μM, 4 μM and 25 μM ATP, corresponding to the Km values of EGFR enzymes, are applied accordingly. In brief, 3 μL of ATP and 2 μM TK biotin-peptide substrate are incubated in the presence or absence of serially diluted compound at room temperature in 384-well Greiner white polystyrene assay plates. The reaction is initiated by addition of 3 μL kinase which could phosphorylate the substrate peptide, and the assay buffer contains 1 mM DTT, 5 mM MgCl2, 1 mM MnCl2, and 0.01% CHAPS. After 30 minutes incubation, the reaction is stopped by the addition of 6 μl detection reagent mix containing 250 nM Strep-XL665 and TK Ab Europium Cryptate diluted in detection buffer. The plates are incubated for 1 h before the fluorescence is then measured at 615 nm and 665 nm, respectively with excitation wavelength at 320 nm by EnVision Multilabel Reader from Perkin Elmer using standard HTRF settings. The calculated signal ratio of 665 nm/615 nm is proportional to the kinase activity. The concentration of compound producing 50% inhibition of the respective kinase (IC50) is calculated using four-parameter logistic fit.
細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: PC-9 (exon 19Del), H3255 (L858R) and H838 (wt) cells
  • 濃度: ~30 mM
  • 反応時間: 72 h
  • 実験の流れ: Cell proliferation assay is determined by MTS methods. Briefly, cells are seeded in 96-well plates (at a density to allow for logarithmic growth during the 72-hour assay) and incubated overnight at 37 °C and 5% CO2. Cells are then exposed to concentrations of compounds ranging from 30 to 0.0003 mM for 72 hours. For the MTS endpoint, cell proliferation is measured by the CellTiter AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay reagent in accordance with the manufacturer’s protocol. Absorbance is measured with a Tecan Ultra instrument. Predose measurements are made, and concentration needed to reduce the growth of treated cells to half that of untreated cells (GI50) values are determined using absorbance readings.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Mice bearing PC-9 (Exon19Del) tumors
  • 製剤: 1% methylcellulose
  • 投薬量: ~15 mg/kg
  • 投与方法: p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 91 mg/mL (197.86 mM)
Ethanol 20 mg/mL warmed (43.48 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 459.90
化学式

C22H23ClFN5O3

CAS No. 1626387-80-1
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03653546 Not yet recruiting Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Gene Mutation|Brain Metastases Alpha Biopharma (Jiangsu) Co. Ltd. August 31 2018 Phase 2|Phase 3
NCT03360929 Recruiting Non Small Cell Lung Cancer LYZZ Alpha Holding Ltd|Tigermed Consulting Co. Ltd October 30 2017 Phase 1|Phase 2
NCT02228369 Active not recruiting EGFR Mutation Positive Advanced Non Small Cell Lung Cancer AstraZeneca November 5 2014 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

EGFRシグナル伝達経路

相関EGFR製品

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上海工場が春節休業となるため、輸入が必要な製品の納期が通常より2週間ほど遅れます。
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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID