Varlitinib

製品コードS2755 別名:ARRY334543

Varlitinib化学構造

分子量(MW):466.94

Varlitinib is a selective and potent ErbB1(EGFR) and ErbB2(HER2) inhibitor with IC50 of 7 nM and 2 nM, respectively. Phase 2.

サイズ 価格(税別)  
JPY 83000.00
JPY 44820.00
JPY 61420.00

文献中Selleckの製品使用例(1)

カスタマーフィードバック(4)

  • Varlitinib purchased from Selleck.

     

    Reversal effect of ARRY-334543 on the sensitivity of HEK/MRP7 cells to vincristine. The figure showes the survival curves of cells at different concentrations of vincristine with or without ARRY-334543. Cell viability was determined by MTT Assay. HEK293 is human embryonic kidney cell line while HEK/MRP7 is MRP7-transfected cell line. Cepharanthine was used as a positive control of MRP7 inhibitor.

    Varlitinib purchased from Selleck.

  •  

    Reversal effect of ARRY-334543 on the sensitivity of HEK293-ABCG2-R2 cells to mitoxantrone. The figure showes the survival curves of cells at different concentrations of mitoxantrone with or without ARRY-334543. Cell viability was determined by MTT Assay. HEK293 is human embryonic kidney cell line while HEK293-ABCG2-R2 is ABCG2-transfected cell line. Nilotinib was used as a positive control of ABCG2 inhibitor.

    Varlitinib purchased from Selleck.

    A431 80% confluent 10cm plates, 24hour FBS starvation,  then treatment with compounds at 10nM for 30mins, followed by 5 minutes of 0.05ug/ml of EGF.  Pellet was sonicated (setting 5, 5 seconds, twice), then quenched with 2XGSB.  Loaded 10ul on AnyKD BioRad gel (20mins at 250V), transfered with BioRad Turbo system for 15 minutes (1.5A, 25V).  Blocked with 5% milk for 1 hour at RT.  Rocked overnight at 1:1000 in 5% BSA with primary Abs; Anti-rabbit secondary Ab at 1:2000 in 5% milk for 1 hour, developed with Thermo Femto Kit.

    Varlitinib purchased from Selleck.

製品安全説明書

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Varlitinib is a selective and potent ErbB1(EGFR) and ErbB2(HER2) inhibitor with IC50 of 7 nM and 2 nM, respectively. Phase 2.
ターゲット
ErbB2 [1]
(Cell-free assay)
ErbB1 [1]
(Cell-free assay)
2 nM 7 nM
体外試験

ARRY334543 behaves as a reversible ATP-competitive inhibitor with nanomolar potency (Ki=1 nM) both in vitro and in cell-based proliferation assays using A431 and BT-474 cells. ARRY334543 is an AKT pathway inhibitor in cells that contains active ErbB-2 receptors. ARRY334543 suppresses ErbB-2 and ErbB-1 phosphorylation in human cancer cells, such as BT-474 with IC50 of 43 nM) and A431 with IC50 of 36 nM) that overexpress ErbB-2 and ErbB-1, respectively.[1]

体内試験 When dosed orally, ARRY334543 prevents growth of human tumor xenografts that overexpress ErbB-1 (A431) or ErbB-2 (MDA-MB-453) in a dose-dependent manner. In mouse xenograft models utilizing the EGFR overexpressing tumor line A431, ARRY334543 demonstrates significant dose related tumor growth prevention when administered orally, BID, for 21 days. ARRY334543 has very good in vivo and in vitro PK/ADME properties and has shown excellent activity in numerous mouse tumor xenograft models including epidermoid (A431), breast (BT-474, MDA-MB-453), non-small cell lung (H1650, A549, 292), colorectal (Lovo, HT-29) and gastric (N87) carcinoma models. In the BT-474 model, ARRY334543 demonstrates significant dose-related tumor growth inhibition (69% at 100 mg/kg/d and 98% at 200 mg/kg/d) with significant regressions at both dose levels. Excellent single agent activity for ARRY334543 in the SK-OV-3 ovarian carcinoma xenograft model as well as additive acitivity to trastuzumab in SK-OV-3, BT-474 and NCI-N87 models has been demonstrated. In the BT-474 model, ARRY334543 displays excellent additive activity and tolerability with docetaxel. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:

[2]

+ 展開
  • 動物モデル: Athymic Ncr:Nu/Nu
  • 製剤: --
  • 投薬量: 200 mg/kg/d
  • 投与方法: Administered via p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 6 mg/mL (12.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 466.94
化学式

C22H19ClN6O2S

CAS No. 845272-21-1
保管
in solvent
別名 ARRY334543

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03129074 Withdrawn Advanced or Metastatic Biliary Tract Cancer Aslan Pharmaceuticals May 2018 Phase 2
NCT03231176 Recruiting Biliary Tract Cancer Aslan Pharmaceuticals December 19 2017 Phase 2
NCT03368846 Completed Healthy Volunteers Aslan Pharmaceuticals November 23 2017 Phase 1
NCT03130790 Active not recruiting Gastric Cancer Aslan Pharmaceuticals August 31 2017 Phase 2|Phase 3
NCT03093870 Recruiting Biliary Tract Cancer Aslan Pharmaceuticals July 4 2017 Phase 2|Phase 3
NCT03082053 Completed Advanced or Metastatic Biliary Tract Cancer|Advanced or Metastatic Solid Tumors Aslan Pharmaceuticals January 31 2017 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

EGFRシグナル伝達経路

EGFR Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID