Mobocertinib (TAK788)

別名:AP32788

Mobocertinib (TAK788, AP32788), an investigational TKI, is a potent, selective preclinical inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) and HER2 mutations. Mobocertinib (TAK788) is an antineoplastic agent.

Mobocertinib (TAK788)化学構造

CAS No. 1847461-43-1

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Mobocertinib (TAK788, AP32788), an investigational TKI, is a potent, selective preclinical inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) and HER2 mutations. Mobocertinib (TAK788) is an antineoplastic agent.
Targets
EGFR [1] HER2 [1]
In Vitro
In vitro

Mobocertinib (TAK-788), a novel irreversible EGFR TKI, is specifically designed to potently inhibit oncogenic variants containing activating EGFRex20ins mutations with selectivity over wild-type EGFR. Mobocertinib inhibits viability of various EGFRex20ins-driven cell lines more potently than approved EGFR TKIs.[1]

細胞実験 細胞株 NSCLC cell lines, Ba/F3 cells, A431 Cells, HEK293 cells
濃度 0.0003 -1 µM
反応時間 30 min, 2 h, 6h, 7 days
実験の流れ

Cells are plated into 96-well plates and dosed with a nine-point, threefold dilution series of compounds and incubated for 7 days. Viability is measured using the CellTiter-Glo assay. Dose–response curves are generated and used to calculate IC50 values.

In Vivo
In Vivo

Mobocertinib suppresses growth of EGFRex20ins mutant tumors through EGFR inhibition. Combination treatment with mobocertinib and cetuximab improves efficacy in a head and neck squamous cell carcinoma model (CTG-2130) with EGFRex20ins D770_N771insGL.

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05863819 Withdrawn
Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)
Takeda
March 30 2024 --
NCT04576208 Withdrawn
Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)
Takeda
November 30 2020 Phase 2
NCT04056468 Completed
Hepatic Impairment|Healthy Volunteers
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda
October 9 2020 Phase 1
NCT04441255 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
July 1 2020 Phase 1
NCT04056455 Completed
Renal Impairment|Healthy Volunteers
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda
March 4 2020 Phase 1
NCT03928327 Completed
Healthy Volunteers
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda
May 2 2019 Phase 1

化学情報

分子量 585.70 化学式

C32H39N7O4

CAS No. 1847461-43-1 SDF --
Smiles CC(C)OC(=O)C1=CN=C(N=C1C2=CN(C3=CC=CC=C32)C)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OC
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL ( (15.36 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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