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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib は、in vitro アッセイにおいて 10.8 nM および 9.2 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および ErbB2 阻害剤です。Lapatinib は Ferroptosis と Autophagic cell death を誘導します。 |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | アファチニブ (Afatinib) は in vitro において EGFR/ErbB を不可逆的に阻害します。IC50 は EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) and ErbB4 (HER4) に対してそれぞれ 0.5, 0.4, 10, 14 および 1 nM です。アファチニブによってオートファジー (autophagy) が誘発されることが報告されています。 |
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| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleateは、EGFR/HER2を不可逆的に阻害します。これには、EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M)、およびHER2が含まれ、それぞれのIC50値は0.5 nM、0.4 nM、10 nM、14 nMです。Gefitinib耐性のL858R-T790M EGFR変異体に対しては、100倍高い活性を示します。Afatinib (BIBW2992) Dimaleateはオートファジーを誘導します。 |
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| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylateは、細胞を含まないアッセイにおいて、EGFRおよびErbB2の強力な阻害剤であり、それぞれIC50が10.8 nMおよび9.2 nMです。 |
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| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Neratinibは、無細胞アッセイにおいてIC50が59 nMおよび92 nMである、高選択的なHER2およびEGFR阻害剤です。KDRおよびSrcを弱く阻害し、Akt、CDK1/2/4、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf、c-Metに対して有意な阻害はありません。フェーズ3。 |
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| S1167 | CP-724714 | CP-724714は、HER2/ErbB2の強力で選択的な阻害剤であり、IC50は10 nMで、細胞を含まないアッセイにおいてEGFR、InsR、IRG-1R、PDGFR、VEGFR2、Abl、Src、c-Metなどに対して640倍以上の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinibは、主にEGFRに対して6nMのIC50を示す強力な不可逆的パン-ErbB阻害剤であり、セルフリーアッセイで確認されています。DacomitinibはERBB2とERBB4をそれぞれ45.7nMと73.7nMのIC50で阻害します。Dacomitinibは、EGFRまたはERBB2変異（ゲフィチニブ耐性）を持つNSCLC、およびEGFR T790M変異を持つNSCLCに対しても効果的です。Dacomitinibは細胞増殖を抑制し、apoptosisを誘導します。第2相。 |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931)は、EGFR、ErbB2、およびErbB3の可逆的ATP競合阻害剤であり、セルフリーアッセイではIC50が4 nM、3 nM、および4 nMです。NSCLC細胞に対してより強力で、MNK1およびFltよりもErbBファミリーに対して100倍選択的です。フェーズ2。 |
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| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) は、IC50が1.5 nMと9.0 nMのEGFRおよびErbB2に対するパン-ErbB阻害剤であり、PDGFR、FGFR、InsR、PKC、またはCDK1/2/4には活性がありません。第3相。 |
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| S5241 | Lapatinib ditosylate monohydrate | Lapatinib ditosylate monohydrate（Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate）は、HER2/neuおよび上皮成長因子受容体（EGFR）経路を阻害するデュアルチロシンキナーゼ阻害剤であり、乳がんや肺がんなどの固形腫瘍の治療に用いられます。 | ||
| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)は、telomeraseとDNA methyltransferaseを阻害する緑茶の主要なカテキン抽出物です。EGCGはEGF receptorsとHER-2受容体の活性化を阻害します。ECGGはFatty Acid Synthaseとグルタミン酸脱水素酵素の活性を阻害します。 |
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| S2216 | Mubritinib (TAK 165) | Mubritinib (TAK-165) は、BT-474細胞におけるHER2/ErbB2の強力な阻害剤であり、IC50は6 nMです。BT-474細胞株におけるEGFR、FGFR、PDGFR、JAK1、Src、Blkに対する活性はありません。 |
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| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinibは、HER1、HER2、HER4に対してそれぞれ3.2 nM、5.3 nM、23.5 nMのIC50を示す不可逆的なパン-HER阻害剤です。PoziotinibはアポトーシスとG1細胞周期停止も誘導します。フェーズ2。 | ||
| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) は、経口バイオアベイラブルなヒト上皮成長因子受容体チロシンキナーゼErbB-2 (HER2 とも呼ばれる) 阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。 | ||
| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101は、HDAC、EGFR、HER2に対する強力な多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ4.4 nM、2.4 nM、15.7 nMです。クラスI/II HDACを阻害しますが、クラスIIIのSir-type HDACは阻害しません。フェーズ1。 |
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| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) は、2 nM および 6 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および HER2/ErbB2 阻害剤であり、VEGFR2/KDR、c-Abl、c-Src、および Flt-1 に対しては効力が弱く、Ins-R、IGF-1R、PKCα、および CDK1 を阻害しません。フェーズ1/2。 |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626)は、HER1およびHER2を選択的かつ効果的に阻害し、IC50がそれぞれ20nMおよび30nMです。HER4には約8分の1の効力、VEGFR2、c-Kit、Lck、METなどには100分の1以下の効力です。フェーズ1。 |
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| S2784 | TAK-285 | TAK-285は、HER2およびEGFR(HER1)を二重に阻害する新規阻害剤であり、IC50はそれぞれ17 nMおよび23 nMです。HER1/2に対する選択性はHER4よりも10倍以上高く、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSKなどに対する効力は低いです。第1相。 | ||
| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleateは、EGFRおよびHER2の強力かつ選択的な不可逆的二重チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ0.013 μMおよび0.038 μMです。 | ||
| S2816 | Tyrphostin AG 879 | Tyrphostin AG 879は、HER2/ErbB2を1 μMのIC50で強力に阻害し、PDGFRおよびEGFRよりもErbB2に対して100倍および500倍高い選択性を示します。 |
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| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | 治験薬TKIであるMobocertinib (TAK788, AP32788)は、上皮成長因子受容体（EGFR）およびHER2変異の強力かつ選択的な前臨床阻害剤です。Mobocertinib (TAK788)は抗悪性腫瘍薬です。 | ||
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | Tuxobertinib (BDTX-189) は、アロステリックなEGFRおよびHER2癌遺伝子変異の強力かつ選択的な阻害剤であり、EGFR、HER2、BLK、およびRIPK2に対するKd値はそれぞれ0.2 nM、0.76 nM、13 nM、および1.2 nMです。BDTX-189は抗がん活性を示します。 | ||
| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1はARRY-380の類縁体です。ARRY-380は、HER2の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は8 nMで、切断型p95-HER2に対しても同等の効力があり、EGFRと比較してHER2に対して500倍以上の選択性を示します。 |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville（クレオソートブッシュ）の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ（LOX）の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体（IGF-1R）/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。 | ||
| S0290 | SU5204 | SU5204は、SU5025のアナログであり、VEGFR2の薬理学的阻害剤です。 | ||
| E1791 | Zongertinib (BI 1810631) | Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)は、ヒトHER2およびEGFRチロシンキナーゼの選択的かつ強力な阻害剤であり、EGFRシグナル伝達を温存しながら、エクソン20挿入変異を含む野生型および変異型HER2受容体の両方に共有結合します。HER2異常陽性固形腫瘍患者に対し、効果的で忍容性の高い経口治療薬として期待されています。 | ||
| S8833 | TAS0728 | TAS0728（TPC 107）は、IC50が13 nMの強力で選択的な経口活性のある不可逆的な共有結合阻害剤です。TAS0728は、BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、LOK、およびヒトHER2（ヒト上皮成長因子受容体2）をそれぞれ4.9 nM、8.5 nM、31 nM、65 nM、33 nM、25 nM、86 nM、および36 nMのIC50で阻害します。TAS0728は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E0200 | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) | Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)は、抗HER2（ヒト上皮成長因子受容体2）抗体と細胞傷害性のトポイソメラーゼI阻害剤で構成される抗体薬物複合体（ADC）です。Trastuzumab deruxtecanは、持続的な抗腫瘍活性を示します。本製品は10mg/ml PBS溶液として供給されます。 | ||
| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif、BIBW2992、ベーリンガーインゲルハイム) は、野生型EGFR、EGFR-L858R、HER2、ErbB4に対し、それぞれ0.5 nM、0.4 nM、14 nM、1 nMのIC50値を示す、EGFRおよびHER2を不可逆的に阻害する第2世代チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528（Tyrphostin B66）は、上皮成長因子受容体（EGFR）およびErbB2/HER2の強力な阻害剤であり、それぞれIC50は4.9 μMおよび2.1 μMです。Tyrphostin AG-528は抗がん活性を示します。 | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) は、EGFR、HER2、およびHER4を阻害する強力で経口活性のある可逆的な選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれ1.48 nM、7.15 nM、および2.49 nMのIC50値を示します。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab Emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)は、トラスツズマブのHER2標的抗腫瘍特性と、微小管阻害剤DM1の細胞毒性活性を組み合わせた抗体薬物複合体（ADC）です。本製品は10mg/mlのPBS溶液として提供されます。 | ||
| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib は、in vitro アッセイにおいて 10.8 nM および 9.2 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および ErbB2 阻害剤です。Lapatinib は Ferroptosis と Autophagic cell death を誘導します。 |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | アファチニブ (Afatinib) は in vitro において EGFR/ErbB を不可逆的に阻害します。IC50 は EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) and ErbB4 (HER4) に対してそれぞれ 0.5, 0.4, 10, 14 および 1 nM です。アファチニブによってオートファジー (autophagy) が誘発されることが報告されています。 |
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| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleateは、EGFR/HER2を不可逆的に阻害します。これには、EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M)、およびHER2が含まれ、それぞれのIC50値は0.5 nM、0.4 nM、10 nM、14 nMです。Gefitinib耐性のL858R-T790M EGFR変異体に対しては、100倍高い活性を示します。Afatinib (BIBW2992) Dimaleateはオートファジーを誘導します。 |
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| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylateは、細胞を含まないアッセイにおいて、EGFRおよびErbB2の強力な阻害剤であり、それぞれIC50が10.8 nMおよび9.2 nMです。 |
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| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Neratinibは、無細胞アッセイにおいてIC50が59 nMおよび92 nMである、高選択的なHER2およびEGFR阻害剤です。KDRおよびSrcを弱く阻害し、Akt、CDK1/2/4、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf、c-Metに対して有意な阻害はありません。フェーズ3。 |
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| S1167 | CP-724714 | CP-724714は、HER2/ErbB2の強力で選択的な阻害剤であり、IC50は10 nMで、細胞を含まないアッセイにおいてEGFR、InsR、IRG-1R、PDGFR、VEGFR2、Abl、Src、c-Metなどに対して640倍以上の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinibは、主にEGFRに対して6nMのIC50を示す強力な不可逆的パン-ErbB阻害剤であり、セルフリーアッセイで確認されています。DacomitinibはERBB2とERBB4をそれぞれ45.7nMと73.7nMのIC50で阻害します。Dacomitinibは、EGFRまたはERBB2変異（ゲフィチニブ耐性）を持つNSCLC、およびEGFR T790M変異を持つNSCLCに対しても効果的です。Dacomitinibは細胞増殖を抑制し、apoptosisを誘導します。第2相。 |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931)は、EGFR、ErbB2、およびErbB3の可逆的ATP競合阻害剤であり、セルフリーアッセイではIC50が4 nM、3 nM、および4 nMです。NSCLC細胞に対してより強力で、MNK1およびFltよりもErbBファミリーに対して100倍選択的です。フェーズ2。 |
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| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) は、IC50が1.5 nMと9.0 nMのEGFRおよびErbB2に対するパン-ErbB阻害剤であり、PDGFR、FGFR、InsR、PKC、またはCDK1/2/4には活性がありません。第3相。 |
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| S5241 | Lapatinib ditosylate monohydrate | Lapatinib ditosylate monohydrate（Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate）は、HER2/neuおよび上皮成長因子受容体（EGFR）経路を阻害するデュアルチロシンキナーゼ阻害剤であり、乳がんや肺がんなどの固形腫瘍の治療に用いられます。 | ||
| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)は、telomeraseとDNA methyltransferaseを阻害する緑茶の主要なカテキン抽出物です。EGCGはEGF receptorsとHER-2受容体の活性化を阻害します。ECGGはFatty Acid Synthaseとグルタミン酸脱水素酵素の活性を阻害します。 |
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| S2216 | Mubritinib (TAK 165) | Mubritinib (TAK-165) は、BT-474細胞におけるHER2/ErbB2の強力な阻害剤であり、IC50は6 nMです。BT-474細胞株におけるEGFR、FGFR、PDGFR、JAK1、Src、Blkに対する活性はありません。 |
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| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinibは、HER1、HER2、HER4に対してそれぞれ3.2 nM、5.3 nM、23.5 nMのIC50を示す不可逆的なパン-HER阻害剤です。PoziotinibはアポトーシスとG1細胞周期停止も誘導します。フェーズ2。 | ||
| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) は、経口バイオアベイラブルなヒト上皮成長因子受容体チロシンキナーゼErbB-2 (HER2 とも呼ばれる) 阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。 | ||
| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101は、HDAC、EGFR、HER2に対する強力な多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ4.4 nM、2.4 nM、15.7 nMです。クラスI/II HDACを阻害しますが、クラスIIIのSir-type HDACは阻害しません。フェーズ1。 |
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| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) は、2 nM および 6 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および HER2/ErbB2 阻害剤であり、VEGFR2/KDR、c-Abl、c-Src、および Flt-1 に対しては効力が弱く、Ins-R、IGF-1R、PKCα、および CDK1 を阻害しません。フェーズ1/2。 |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626)は、HER1およびHER2を選択的かつ効果的に阻害し、IC50がそれぞれ20nMおよび30nMです。HER4には約8分の1の効力、VEGFR2、c-Kit、Lck、METなどには100分の1以下の効力です。フェーズ1。 |
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| S2784 | TAK-285 | TAK-285は、HER2およびEGFR(HER1)を二重に阻害する新規阻害剤であり、IC50はそれぞれ17 nMおよび23 nMです。HER1/2に対する選択性はHER4よりも10倍以上高く、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSKなどに対する効力は低いです。第1相。 | ||
| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleateは、EGFRおよびHER2の強力かつ選択的な不可逆的二重チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ0.013 μMおよび0.038 μMです。 | ||
| S2816 | Tyrphostin AG 879 | Tyrphostin AG 879は、HER2/ErbB2を1 μMのIC50で強力に阻害し、PDGFRおよびEGFRよりもErbB2に対して100倍および500倍高い選択性を示します。 |
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| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | 治験薬TKIであるMobocertinib (TAK788, AP32788)は、上皮成長因子受容体（EGFR）およびHER2変異の強力かつ選択的な前臨床阻害剤です。Mobocertinib (TAK788)は抗悪性腫瘍薬です。 | ||
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | Tuxobertinib (BDTX-189) は、アロステリックなEGFRおよびHER2癌遺伝子変異の強力かつ選択的な阻害剤であり、EGFR、HER2、BLK、およびRIPK2に対するKd値はそれぞれ0.2 nM、0.76 nM、13 nM、および1.2 nMです。BDTX-189は抗がん活性を示します。 | ||
| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1はARRY-380の類縁体です。ARRY-380は、HER2の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は8 nMで、切断型p95-HER2に対しても同等の効力があり、EGFRと比較してHER2に対して500倍以上の選択性を示します。 |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville（クレオソートブッシュ）の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ（LOX）の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体（IGF-1R）/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。 | ||
| S0290 | SU5204 | SU5204は、SU5025のアナログであり、VEGFR2の薬理学的阻害剤です。 | ||
| E1791 | Zongertinib (BI 1810631) | Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)は、ヒトHER2およびEGFRチロシンキナーゼの選択的かつ強力な阻害剤であり、EGFRシグナル伝達を温存しながら、エクソン20挿入変異を含む野生型および変異型HER2受容体の両方に共有結合します。HER2異常陽性固形腫瘍患者に対し、効果的で忍容性の高い経口治療薬として期待されています。 | ||
| S8833 | TAS0728 | TAS0728（TPC 107）は、IC50が13 nMの強力で選択的な経口活性のある不可逆的な共有結合阻害剤です。TAS0728は、BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、LOK、およびヒトHER2（ヒト上皮成長因子受容体2）をそれぞれ4.9 nM、8.5 nM、31 nM、65 nM、33 nM、25 nM、86 nM、および36 nMのIC50で阻害します。TAS0728は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E0200 | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) | Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)は、抗HER2（ヒト上皮成長因子受容体2）抗体と細胞傷害性のトポイソメラーゼI阻害剤で構成される抗体薬物複合体（ADC）です。Trastuzumab deruxtecanは、持続的な抗腫瘍活性を示します。本製品は10mg/ml PBS溶液として供給されます。 | ||
| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif、BIBW2992、ベーリンガーインゲルハイム) は、野生型EGFR、EGFR-L858R、HER2、ErbB4に対し、それぞれ0.5 nM、0.4 nM、14 nM、1 nMのIC50値を示す、EGFRおよびHER2を不可逆的に阻害する第2世代チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528（Tyrphostin B66）は、上皮成長因子受容体（EGFR）およびErbB2/HER2の強力な阻害剤であり、それぞれIC50は4.9 μMおよび2.1 μMです。Tyrphostin AG-528は抗がん活性を示します。 | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) は、EGFR、HER2、およびHER4を阻害する強力で経口活性のある可逆的な選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれ1.48 nM、7.15 nM、および2.49 nMのIC50値を示します。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab Emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)は、トラスツズマブのHER2標的抗腫瘍特性と、微小管阻害剤DM1の細胞毒性活性を組み合わせた抗体薬物複合体（ADC）です。本製品は10mg/mlのPBS溶液として提供されます。 |
HER2シグナル伝達経路
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