Tyrphostin AG 879

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS2816 別名:AG 879

Tyrphostin AG 879化学構造

分子量(MW):316.46

Tyrphostin AG 879 potently inhibits HER2/ErbB2 with IC50 of 1 μM, 100- and 500-fold higher selective to ErbB2 than PDGFR and EGFR.

サイズ 価格(税別) 在庫  
10mM (1mL in DMSO) JPY 16900 あり
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JPY 46800 あり
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カスタマーフィードバック(1)

  • Identification of tyrphostin AG879 as a Kv4.2 channel inhibitor. (A) Chemical structure of AG879. (B) Effect of AG879 on Kv4.2 channels in CHO-K1 cells. AG879 10 μM reduced the Kv4.2-mediated peak current by 31.27 ± 2.4%. The Kv4.2 channel currents were recorded by a depolarization to +40 mV for 300 ms from a holding potential −80 mV. (C) Inhibition by AG879 3, 10 and 20 μM of Kv4.2/KChIP2 co-expressed channels. (D) Concentration-dependent inhibition by AG879 of Kv4.2/KChIP2 channel shown by measuring peak and integral currents. Concentration–response curves for AG879 were fitted to the Hill equation. (E) Reversible inhibition of Kv4.2 by AG879. Maximal inhibition occurred ∼5 min after drug application. (F) Concentration-dependent inhibition by AG879 of Kv4.3 channels.

    Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82.. Tyrphostin AG 879 purchased from Selleck.

製品安全説明書

HER2阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tyrphostin AG 879 potently inhibits HER2/ErbB2 with IC50 of 1 μM, 100- and 500-fold higher selective to ErbB2 than PDGFR and EGFR.
ターゲット
HER2-Neu [6]
(Cell-free assay)
Trk [6]
(Cell-free assay)
1.0 μM 10 μM
体外試験

AG879 inhibits growth of FET6αS26X cells in a concentration-dependent manner. [1] AG879(10 nM) blocks the activation of PAK1 and suppresses RAS-induced malignant transformation of NIH 3T3 cells. AG879(<1 μM) inhibits the Tyr-phosphorylation of ERK and its association with PAK1 in v-Ha-RAS-transformed NIH 3T3 fibroblasts. [2] AG 879 dose-dependently reduce MCF-7 cell numbers and show already a significant effect at 0.4 mM through inhibiting DNA synthesis and mitotic. AG 879(<20 μM) inhibits activation of ERK-1/2 in MCF-7 cell. AG 879(5 μM) decreases expression of Hsp90 client proteins RAF-1 and HER-2. [3] AG879(20 μM) dramatically decreases proliferation with a variable increase in apoptosis in Cell lines from human leiomyosarcoma (HTB-114, HTB-115, HTB-88), rhabdomyosarcoma (HTB-82, TE-671), prostatic adenocarcinoma (PC-3), acute promyelocytic leukemia (HL-60) and histiocytic lymphoma (U-937). [4]

体内試験 AG879(2 mg) induces a decrease in cancer growth in athymic NOD/SCID mice grafted with HTB-114 or HL-60. [4] AG 879(20 mg/kg) treatment keeps 50% of mice absolutely free of RAS-induced sarcomas, and dramatically reduces the size of the growing sarcomas in the nude mice carrying v-Ha-RAS transformed NIH 3T3 cells. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[3]

- 合併
  • 細胞株: MCF-7 cells
  • 濃度: 20 μM
  • 反応時間: 46 hours
  • 実験の流れ:

    Cells are grown in 96-well plates containing 100 μL medium per well. Ten microliters of MTT solution (5 mg/ml in PBS) is added to each well and incubation continued for 4 h at 37 °C. Subsequently, 100 μL 10% SDS in 0.01 M HCl is added. After incubation at 37°C overnight, absorption is measured at 550 nm in an ELISA reader using a reference filter of 690 nm.


    (参考用のみ)
動物試験:

[5]

- 合併
  • 動物モデル: nude mice carrying v-Ha-RAS transformed NIH 3T3 cells
  • 投薬量: 20 mg/kg
  • 投与方法: Intraperitoneally administrated on days 3, 5, 7, 10, 12, 14, and 17.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 36 mg/mL (113.75 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.47 mM)
Water Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 316.46
化学式

C18H24N2OS

CAS No. 148741-30-4
保管
in solvent
別名 AG 879
Smiles CC(C)(C)C1=C(O)C(=CC(=C1)/C=C(C#N)/C(N)=S)C(C)(C)C

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(余分な消耗を考慮し動物一匹分の量を用意することをお勧めします。)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロットごとに組成が異なるため、セレックから完全に溶解できる組成をお求めください。)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

HER2シグナル伝達経路

相関HER2製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID