Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380)

別名：Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380

製品コード：S8362 純度：99.97%

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) は、経口バイオアベイラブルなヒト上皮成長因子受容体チロシンキナーゼErbB-2 (HER2 とも呼ばれる) 阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380)化学構造

CAS No. 937263-43-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 28500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 41500	国内在庫あり
100mg	JPY 88500	国内在庫あり
1g	JPY 295500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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99.97

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シグナル伝達経路

HER2シグナル伝達経路

HER2阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

p95 HER2 (Cell-based assay)	ErbB2 (Cell-based assay)
7 nM	8 nM

In Vitro
In vitro	The compound is a reversible, ATP-competitive inhibitor with nanomolar potency against ErbB2 in both in vitro and in cell-based assays. In cell-based assays, ARRY-380 is ~500-fold selective for HER2 vs. EGFR and is equipotent against truncated p95-HER2.
細胞実験	細胞株	ZR75.1, SKBR3, BT474 and NZBR3 cells
	濃度	380 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Cells were treated with ARRY-380 for 24 h.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p-HER2 / HER2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		30370249
	Growth inhibition assay	Cell viability		30670633

In Vivo
In Vivo	In vivo, ARRY-380 significantly inhibits tumor growth in multiple HER2-dependent tumor xenograft models. It shows excellent activity in numerous mouse tumor models including breast (BT-474, MDA-MB-453), ovarian (SKOV-3) and gastric (N87) carcinoma models. In the BT-474 model, ARRY-380 demonstrated significant dose-related tumor growth inhibition (TGI; 50% at 50 mg/kg/d and 96% at 100 mg/kg/d) with numerous partial regressions (>50% reduction from baseline size).
動物実験	動物モデル	Nude mice
	投与量	ranging up to 200 mg/kg/d
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2026-08-28)
NCT07768358	NOT_YET_RECRUITING	HER2-positive Breast Cancer; Cervical Cancer; Biliary Tract Neoplasms; Urothelial Cancer; Advanced Non-Small Cell Lung Cancer; Gastric or Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma (GEC); Colorectal Cancer	Pfizer	2026-11-06	PHASE4
NCT05868226	RECRUITING	HER2-positive Breast Cancer; Metastatic Cancer; Metastatic Breast Cancer; Metastatic; HER2-positive Metastatic Breast Cancer; HER2 Mutation-Related Tumors; HER-2 Protein Overexpression; HER2-negative Breast Cancer; Triple Negative Breast Cancer; HR Positive; Hormone Receptor-positive Breast Cancer; Estrogen Receptor Positive Tumor; Progesterone Receptor-positive Breast Cancer; Hormone Receptor Negative Breast Carcinoma; Solid Tumor; Solid Tumor, Adult; Solid Carcinoma; HER2 Low Breast Cancer; HER2 Low Breast Carcinoma; ER Positive Breast Cancer; PR-positive Breast Cancer; Minimal Residual Disease; Colo-rectal Cancer; Colon Cancer; Rectal Cancer; ctDNA Monitoring; Colorectal Neoplasms; Colonic Neoplasms; Rectal Neoplasms; Neoplasm, Residual; Adenocarcinoma of Colon; Adenocarcinoma	QuantumLeap Healthcare Collaborative	2023-02-15	PHASE1; PHASE2
NCT01042379	RECRUITING	Breast Neoplasms; Breast Cancer; Breast Tumors; Angiosarcoma; TNBC - Triple-Negative Breast Cancer; HER2-positive Breast Cancer; HER2-negative Breast Cancer; Hormone Receptor Positive Tumor; Hormone Receptor Negative Tumor; Early-stage Breast Cancer; Locally Advanced Breast Cancer	QuantumLeap Healthcare Collaborative	2010-03-01	PHASE2
NCT06686394	RECRUITING	Breast Neoplasms; Breast Cancer	Merck Sharp & Dohme LLC	2025-02-26	PHASE1; PHASE2
NCT06439693	RECRUITING	Breast Cancer Female; Breast Cancer; Breast Cancer Metastatic; Estrogen Receptor-positive Breast Cancer; HER2-positive Breast Cancer; Stage IV Breast Cancer	Dana-Farber Cancer Institute	2024-08-08	PHASE2
NCT06157892	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Breast Neoplasms; Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma; HER2 Low Breast Neoplasms; HER2 Positive Breast Neoplasms; Stomach Neoplasms; Triple Negative Breast Neoplasms; Metastatic Breast Cancer; Metastatic Gastric Cancer; Advanced Breast Cancer; Advanced Gastric Cancer	Seagen, a wholly owned subsidiary of Pfizer	2024-05-20	PHASE2

参考
http://cancerres.aacrjournals.org/content/69/24_Supplement/5104 http://assets.cureus.com/uploads/poster/file/91/e.pdf https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30370249/

参考

http://cancerres.aacrjournals.org/content/69/24_Supplement/5104
http://assets.cureus.com/uploads/poster/file/91/e.pdf
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30370249/

化学情報

分子量	480.52	化学式	C₂₆H₂₄N₈O₂
CAS No.	937263-43-9	SDF	Download Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)NC4=NC(CO4)(C)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL ( (199.78 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.800mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 16 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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