AP26113-analog (ALK-IN-1)

製品コードS7000

AP26113-analog (ALK-IN-1)化学構造

分子量(MW):529.01

AP26113-analog (ALK-IN-1) is an analog of AP26113 which is a potent and selective ALK inhibitor. It is also an inhibitor of EGFR.

サイズ 価格(税別)  
JPY 34860.00
JPY 61420.00

カスタマーフィードバック(1)

  • Several ALK inhibitors effectively inhibit the growth of CD74–ROS1–addicted Ba/F3 cells. A, Ba/F3 cells expressing CD74–ROS1 (clone #6) were seeded in 96-well plates and treated with the indicated concentration of crizotinib, ceritinib, AP26113, ASP3026, or alectinib for 72 hours. Cell viability was analyzed using the CellTiter-Glo Assay. B, IC50 values (nmol/L) of Ba/F3 cell lines expressing CD74–ROS1 (clone #6) against various ALK inhibitors are shown. Average IC50 values against crizotinib, ceritinib, or AP26113 were calculated from the three independent experiments. IC50 values against ASP3026 and alectinib were calculated from the single experiment. C, inhibition of phospho-ROS1 by various ALK inhibitors in Ba/F3 models. CD74–ROS1–expressing Ba/F3 cells were exposed to increasing concentrations of crizotinib, ceritinib, AP26113, ASP3026, or alectinib for 3 hours. Cell lysates were immunoblotted to detect the indicated proteins.

    Clin Cancer Res,2015, 21(1):166-74.. AP26113-analog (ALK-IN-1) purchased from Selleck.

製品安全説明書

ALK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AP26113-analog (ALK-IN-1) is an analog of AP26113 which is a potent and selective ALK inhibitor. It is also an inhibitor of EGFR.
ターゲット
ALK [1]
(Cell-free assay)
EGFR(C797S/del19) [2]
(Cell-free assay)
IGF1R [1]
(Cell-free assay)
EGFR(del19) [1]
(Cell-free assay)
EGFR(del19) [2]
(Cell-free assay)
0.07 nM 28.4 nM 32 nM 36.8 nM 36.8 nM
体外試験

Brigatinib and AP26113-analog have similar potency against the triple-mutant EGFR with IC50 values of <100 nM. AP26113-analog suppresses phosphorylation of EGFR and its downstream signalling pathway in cells expressing all types of EGFR mutations[2].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[2]

+ 展開
  • 細胞株: Ba/F3 cells
  • 濃度: 0.3 nM to 10 μM
  • 反応時間: 72 h
  • 実験の流れ:

    Three-day cell viability assays are carried out by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with each TKI across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay.


    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 106 mg/mL (200.37 mM)
DMSO 45 mg/mL (85.06 mM)
Water Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
NMP+polyethylene glycol 300 (10+90, v+v)
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 529.01
化学式

C26H34ClN6O2P

CAS No. 1197958-12-5
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

ALKシグナル伝達経路

ALK Inhibitors with Unique Features

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対象地域
大阪府(全域)、兵庫県(芦屋市、尼崎市、伊丹市、西宮市)
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また、国際便も遅延が予想されているため国内在庫がない製品の納期が一週間程度遅れる可能性がございます。
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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID