Repotrectinib (TPX-0005)

Repotrectinib (TPX-0005) is a novel ALK/ROS1/TRK inhibitor with the IC50 values of 1.01 nM for WT ALK, 1.26 nM for ALK(G1202R), and 1.08 nM for ALK(L1196M); also a potent SRC inhibitor (IC50 5.3 nM).

Repotrectinib (TPX-0005)化学構造

CAS No. 1802220-02-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29000 国内在庫あり
JPY 26400 国内在庫あり
JPY 76200 国内在庫あり
JPY 133100 国内在庫あり
JPY 187800 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(10)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: 純度: 99.97%
99.97

Repotrectinib (TPX-0005)関連製品

シグナル伝達経路

ALK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Repotrectinib (TPX-0005) is a novel ALK/ROS1/TRK inhibitor with the IC50 values of 1.01 nM for WT ALK, 1.26 nM for ALK(G1202R), and 1.08 nM for ALK(L1196M); also a potent SRC inhibitor (IC50 5.3 nM).
Targets
ROS1 [2] Trk receptor [2] WT ALK [1]
(Cell-free assay)
ALK(L1196M) [1]
(Cell-free assay)
ALK(G1202R) [1]
(Cell-free assay)
もっとクリックする
1.01 nM 1.08 nM 1.26 nM
In Vitro
In vitro TPX-0005 is an orally available and potent ATP-competitive inhibitor against ALK, ROS1, TRKA, TRKB and TRKC recombinant kinases and their corresponding clinical resistant mutants. TPX-0005 demonstrates potent anti-proliferative activity in the range of sub-nanomolar to low nanomolar in a number of human cancer cell lines and engineered stable cell lines expressing the targeted oncogenes or their solvent front mutants, accompanied by inhibition of target phosphorylation and concomitant inactivation of downstream effectors such as ERK, AKT and STAT3[2]. TPX-0005 inhibits H2228 cell migration in a wound healing assay with similar activity to saracatinib. TPX-0005 is able to not only inhibit the wild-type and a broad spectrum of mutant ALKs, but also overcome primary resistance and suppress metastatic features by inhibiting SRC[1].
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot pEGFR / pERK / pAKT / pSTAT3 / pPaxillin / Pyap1 / cleaved caspase-3 29433983
Immunofluorescence pSTAT3(Y705) / STAT3 29433983
In Vivo
In Vivo In patient derived xenograft tumor models, TPX-0005 treatment results in significant regression of tumors harboring the oncogenic ALK, ROS1 and TRKC fusions. Moreover, in a series of mouse xenograft tumor models, TPX-0005 exhibits marked anti-tumor activity not only in tumors harboring the wildtype oncogenic targets but also in tumors harboring the oncogenes with the solvent front mutations via inhibition of the target phosphorylation[2].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03093116 Recruiting
Locally Advanced Solid Tumors|Metastatic Solid Tumors
Turning Point Therapeutics Inc.|Zai Lab (Shanghai) Co. Ltd.
March 7 2017 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 355.37 化学式

C18H18FN5O2

CAS No. 1802220-02-5 SDF Download Repotrectinib (TPX-0005) SDFをダウンロードする
Smiles CC1CNC(=O)C2=C3N=C(C=CN3N=C2)NC(C4=C(O1)C=CC(=C4)F)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 37.5 mg/mL ( (105.52 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: Repotrectinib (TPX-0005)を買う | Repotrectinib (TPX-0005) ic50 | Repotrectinib (TPX-0005)供給者 | Repotrectinib (TPX-0005)を購入する | Repotrectinib (TPX-0005)費用 | Repotrectinib (TPX-0005)生産者 | オーダーRepotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005)化学構造 | Repotrectinib (TPX-0005)分子量 | Repotrectinib (TPX-0005)代理店