ALK

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ALK阻害剤 (32)
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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S1068	PF-02341066 (Crizotinib)	Crizotinibは、細胞ベースのアッセイにおいて、c-MetおよびALKの強力な阻害剤であり、それぞれ11 nMおよび24 nMのIC50を示します。また、0.025 nM未満のKi値を持つ強力なROS1阻害剤でもあります。Crizotinibは、複数の肺がん細胞株においてSTAT3経路の阻害を通じてautophagyを誘導します。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
S2230	Galunisertib (LY2157299)	Galunisertib (LY2157299) は、無細胞アッセイでIC50が56 nMの強力なTGFβ receptor I (TβRI / ALK5)阻害剤です。現在、第2/3相試験が進行中です。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):332 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):257 Exp Mol Med, 2025, 57(6):1324-1338
S7083	Ceritinib (LDK378)	Ceritinibは、セルフリーアッセイにおいてIC50が0.2 nMの強力なALK阻害剤です。Ceritinib（LDK378）は、IGF-1R、InsR、STK22D、およびFLT3もそれぞれ8 nM、7 nM、23 nM、および60 nMのIC50で阻害します。第3相。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
S2762	Alectinib (CH5424802)	Alectinibは、無細胞アッセイにおいて1.9 nMのIC50を示す強力なALK阻害剤であり、L1196M変異に感受性があり、PF-02341066、NVP-TAE684、およびPHA-E429よりもALKに対する選択性が高いです。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
S1108	TAE684 (NVP-TAE684)	TAE684 (NVP-TAE684)は、強力かつ選択的なALK阻害剤であり、ALCL由来のALK依存性細胞株の増殖を阻止し、IC50値は2～10 nM、3 nMであり、InsRより100倍高いALK感受性を示した。TAE684 (NVP-TAE684)は細胞周期停止とapoptosisを誘導する。	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(17):e2416802 Sci Rep, 2024, 14(1):8200 EMBO Rep, 2023, 24(7):e56937
S7536	Lorlatinib (PF-6463922)	Lorlatinib (PF-6463922)は、ROS1、ALK (WT)、ALK (L1196M)に対し、それぞれ<0.02 nM、<0.07 nM、0.7 nMのK_iを示す強力なデュアルALK/ROS1阻害剤です。PF-06463922はアポトーシスを誘発します。フェーズ1。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194 Mol Oncol, 2025, 19(2):519-539
S5190	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) は、細胞ベースのアッセイでc-Metおよびヌクレオフォスミン (NPM)-未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) のチロシンリン酸化をそれぞれ11 nMおよび24 nMのIC50で阻害します。Crizotinib hydrochloride は、0.025 nM未満のKi値を持つ強力なROS1阻害剤でもあります。Crizotinibは、複数の肺がん細胞株においてSTAT3経路の阻害を通じてオートファジーを誘導します。	Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615 Nat Commun, 2023, 14(1):2829 Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
S7998	Entrectinib (Rxdx-101)	Entrectinibは、0.1〜1.7 nMの範囲のIC50を有する経口で生物学的に利用可能なPan-TrkA/B/C、ROS1およびALK阻害剤です。Entrectinib（RXDX-101）はオートファジーを誘導します。フェーズ2。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
S8229	Brigatinib	Brigatinibは、強力で選択的なALK（IC50、0.6 nM）およびROS1（IC50、0.9 nM）阻害剤です。また、IGF-1R、FLT3、およびFLT3（D835Y）とEGFRの変異型をより低い効力で阻害します。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310
S7530	Vactosertib (TEW-7197)	Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)は、高効力で選択的な経口生物学的利用能を持つTGF-β受容体ALK4/ALK5阻害剤であり、IC50はそれぞれ13 nMおよび11 nMです。第1相。	Mol Ther, 2025, 33(12):6130-6145 Nat Commun, 2024, 15(1):7388 Cells, 2024, 13(10)879
S5232	Alectinib (CH5424802) hydrochloride	Alectinib (AF802、CH5424802、RO5424802、RG-7853) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) チロシンキナーゼの活性を選択的に阻害する第2世代経口薬です。	iScience, 2024, 27(9):110846 Biomolecules, 2023, 13(3)438 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235
S2703	GSK1838705A	GSK1838705Aは、IC50が2.0 nMである強力なIGF-1R阻害剤であり、IRとALKに対してはそれぞれIC50が1.6 nMと0.5 nMと中程度の効力を示しますが、他のProtein Tyrosine Kinaseにはほとんど活性がありません。	Sci Signal, 2022, 15(747):eabj5879 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4 J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X
S4967	Ceritinib dihydrochloride	Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochlorideは、選択的で経口生物学的利用能を持つATP競合的ALK阻害剤であり、IC50値は0.2 nMです。Ceritinib dihydrochlorideはまた、InsR、IGF-1R、STK22Dをそれぞれ7 nM、8 nM、23 nMのIC50値で阻害します。Ceritinibは抗腫瘍活性を示します。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
S8583	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005) は、WT ALKに対して1.01 nM、ALK(G1202R)に対して1.26 nM、ALK(L1196M)に対して1.08 nMのIC50値を持つ新規のALK/ROS1/TRK阻害剤であり、強力なSRC阻害剤（IC50 5.3 nM）でもあります。	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025 Commun Biol, 2024, 7(1):412 Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S7106	AZD3463	AZD3463は、K_iが0.75 nMの新規経口バイオアベイラブルなALK阻害剤であり、同等の効力でIGF1Rも阻害します。AZD3463は、細胞のapoptosisとautophagyの両方を誘導することにより、細胞生存率を抑制します。	Sci Rep, 2024, 14(1):8200 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304 Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
S2934	Ensartinib dihydrochloride	エンサーチニブ二塩酸塩は、既知の幅広いクリゾチニブ耐性ALK変異およびCNS転移に対して高い活性を持つ、強力な次世代ALK阻害剤です。これは、野生型ALKとALK変異体（F1174、C1156Y、L1196M、S1206R、T1151、およびG1202R変異体）の両方を、4 nM未満のin vitro IC50で強力に阻害します。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cancer Discov, 2024, OF1-OF20. Biol Reprod, 2024, ioae090
S7000	AP26113-analog (ALK-IN-1)	AP26113-analog (ALK-IN-1)は、強力かつ選択的なALK阻害剤であるAP26113のアナログです。また、EGFRの阻害剤でもあります。	Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74 Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96 Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
S8054	ASP3026	ASP3026は、ALKに対する新規かつ選択的な阻害剤であり、IC50は3.5nMです。フェーズ1。	iScience, 2024, 27(9):110846 Cell Rep, 2021, 36(7):109515 Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655は、未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）の選択的阻害剤であり、Ba/F3異種移植モデルにおいて潜在的な抗腫瘍活性を有しています。また、ROS1、LTK、PYK2、TRKB、およびFAKに対して顕著な阻害活性を示し、IC50はALKの10分の1以下であり、特定のALK変異に対して高い効力を示し、G1202R、G1202R/L1196M、G1202R/G1269A、およびG1202R/L1198Fに対するIC50はそれぞれ<0.73 nM、7 nM、3 nM、3 nMです。	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
S6513	HG-14-10-04	HG-14-10-04はALK阻害剤です。
S6505	X-376	X-376はALK阻害剤であり、非小細胞肺がんに有用である可能性があります。
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (化合物17) は、強力なピリミジンALK阻害剤であり、精巣特異的セリン/スレオニンキナーゼ (TSSK2; IC50=31 nM) およびFAK (Focal Adhesion Kinase; IC50=2 nM) を阻害できます。
E1846	TL13-112	TL13-112は、IC50 0.60 nMのアナプラスティックリンパ腫キナーゼ（ALK）分解剤です。これは、非小細胞肺癌（NSCLC）および未分化大細胞型リンパ腫（ALCL）細胞株において抗増殖活性を示します。
E1508	APG-2449	APG-2449は、ALK/ROS1/FAKの経口活性阻害剤です。APG-2449は、ヒト非小細胞肺がん（NSCLC）および卵巣腫瘍モデルにおいて、強力で持続的な抗腫瘍活性を発揮します。
E1865	Envonalkib	Envonalkib(TQ-B3139, CT-71, Formula 1)は、野生型および変異型L1196MおよびG1269S-ALKに対し、それぞれ1.96 nM、35.1 nM、および61.3 nMのIC50値を示す、強力な経口活性阻害剤です。Envonalkibは非小細胞肺がんの研究にも使用されています。
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib(CT-707)は、ALK、FAK、Pyk2に対する強力なマルチキナーゼ阻害剤であり、有望な抗腫瘍活性を示します。Conteltinibは、インビトロキナーゼアッセイにおいて1.6 nMのIC50値でFAKに対して有意な阻害効果を示します。
E1565	Iruplinalkib	Iruplinalkib（WX-0593）は、ALKおよびROS1チロシンキナーゼの高選択的経口阻害剤です。ALKまたはROS1再編成を有する進行非小細胞肺がん（NSCLC）において、強力で有望な抗腫瘍活性を示します。
S0072	MS4078	MS4078はALKの阻害剤であり、PROTAC（分解剤）です。MS4078は、SU-DHL-1細胞におけるNPM-ALKタンパク質レベルをDC50 11 nMで、NCI-H2228細胞におけるEML4-ALKタンパク質レベルをDC50 59 nMでそれぞれ減少させます。MS4078は、セレブロンおよびプロテアソーム依存性のメカニズムを介してALKタンパク質分解を誘導し、SU-DHL-1細胞の増殖をIC50 33 nMで強力に阻害します。
S8511	Belizatinib (TSR-011)	Belizatinib (TSR-011)は、ALKの強力な阻害剤（IC50=0.7 nM）であり、tropomyosin receptor kinase (TRK)（TRK A, B, Cに対して3 nM未満のIC50値）です。
S9959^New	Zotizalkib	Zotizalkib(TPX-0131) is a compact macrocyclic potent CNS-penetrant, next-generation inhibitor of wild-type ALK and ALK-resistant mutations with an IC50 of 1.4 nM for wild-type ALK. It exhibits antitumor efficacy and can be used in non–small cell lung cancer research.
E1507	Zilurgisertib fumarate	Zilurgisertib fumarate (INCB-000928 fumarate、NBU-928 fumarate) は、選択的ALK 2阻害剤です。異所性骨化および進行性骨化性線維異形成症の治療薬として開発が進められています。
E1732	Itacnosertib (TP-0184)	Itacnosertib (TP-0184)は、BMPタイプ1受容体ALK2（ACVR1としても知られる）の低分子阻害剤です。Itacnosertibは、ACDのテレビン油および肺がんマウスモデルにおいて、ヘプシジン誘導および血清鉄レベルの上昇を減少させます。
E0958	ZX-29	ZX-29は、ALK阻害剤として強力かつ選択的であり、ALK、ALK L1196M、およびALK G1202R変異に対するIC50値はそれぞれ2.1、1.3、3.9 nMです。
S1068	PF-02341066 (Crizotinib)	Crizotinibは、細胞ベースのアッセイにおいて、c-MetおよびALKの強力な阻害剤であり、それぞれ11 nMおよび24 nMのIC50を示します。また、0.025 nM未満のKi値を持つ強力なROS1阻害剤でもあります。Crizotinibは、複数の肺がん細胞株においてSTAT3経路の阻害を通じてautophagyを誘導します。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
S2230	Galunisertib (LY2157299)	Galunisertib (LY2157299) は、無細胞アッセイでIC50が56 nMの強力なTGFβ receptor I (TβRI / ALK5)阻害剤です。現在、第2/3相試験が進行中です。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):332 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):257 Exp Mol Med, 2025, 57(6):1324-1338
S7083	Ceritinib (LDK378)	Ceritinibは、セルフリーアッセイにおいてIC50が0.2 nMの強力なALK阻害剤です。Ceritinib（LDK378）は、IGF-1R、InsR、STK22D、およびFLT3もそれぞれ8 nM、7 nM、23 nM、および60 nMのIC50で阻害します。第3相。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
S2762	Alectinib (CH5424802)	Alectinibは、無細胞アッセイにおいて1.9 nMのIC50を示す強力なALK阻害剤であり、L1196M変異に感受性があり、PF-02341066、NVP-TAE684、およびPHA-E429よりもALKに対する選択性が高いです。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
S1108	TAE684 (NVP-TAE684)	TAE684 (NVP-TAE684)は、強力かつ選択的なALK阻害剤であり、ALCL由来のALK依存性細胞株の増殖を阻止し、IC50値は2～10 nM、3 nMであり、InsRより100倍高いALK感受性を示した。TAE684 (NVP-TAE684)は細胞周期停止とapoptosisを誘導する。	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(17):e2416802 Sci Rep, 2024, 14(1):8200 EMBO Rep, 2023, 24(7):e56937
S7536	Lorlatinib (PF-6463922)	Lorlatinib (PF-6463922)は、ROS1、ALK (WT)、ALK (L1196M)に対し、それぞれ<0.02 nM、<0.07 nM、0.7 nMのK_iを示す強力なデュアルALK/ROS1阻害剤です。PF-06463922はアポトーシスを誘発します。フェーズ1。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194 Mol Oncol, 2025, 19(2):519-539
S5190	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) は、細胞ベースのアッセイでc-Metおよびヌクレオフォスミン (NPM)-未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) のチロシンリン酸化をそれぞれ11 nMおよび24 nMのIC50で阻害します。Crizotinib hydrochloride は、0.025 nM未満のKi値を持つ強力なROS1阻害剤でもあります。Crizotinibは、複数の肺がん細胞株においてSTAT3経路の阻害を通じてオートファジーを誘導します。	Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615 Nat Commun, 2023, 14(1):2829 Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
S7998	Entrectinib (Rxdx-101)	Entrectinibは、0.1〜1.7 nMの範囲のIC50を有する経口で生物学的に利用可能なPan-TrkA/B/C、ROS1およびALK阻害剤です。Entrectinib（RXDX-101）はオートファジーを誘導します。フェーズ2。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
S8229	Brigatinib	Brigatinibは、強力で選択的なALK（IC50、0.6 nM）およびROS1（IC50、0.9 nM）阻害剤です。また、IGF-1R、FLT3、およびFLT3（D835Y）とEGFRの変異型をより低い効力で阻害します。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310
S7530	Vactosertib (TEW-7197)	Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)は、高効力で選択的な経口生物学的利用能を持つTGF-β受容体ALK4/ALK5阻害剤であり、IC50はそれぞれ13 nMおよび11 nMです。第1相。	Mol Ther, 2025, 33(12):6130-6145 Nat Commun, 2024, 15(1):7388 Cells, 2024, 13(10)879
S5232	Alectinib (CH5424802) hydrochloride	Alectinib (AF802、CH5424802、RO5424802、RG-7853) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) チロシンキナーゼの活性を選択的に阻害する第2世代経口薬です。	iScience, 2024, 27(9):110846 Biomolecules, 2023, 13(3)438 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235
S2703	GSK1838705A	GSK1838705Aは、IC50が2.0 nMである強力なIGF-1R阻害剤であり、IRとALKに対してはそれぞれIC50が1.6 nMと0.5 nMと中程度の効力を示しますが、他のProtein Tyrosine Kinaseにはほとんど活性がありません。	Sci Signal, 2022, 15(747):eabj5879 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4 J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X
S4967	Ceritinib dihydrochloride	Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochlorideは、選択的で経口生物学的利用能を持つATP競合的ALK阻害剤であり、IC50値は0.2 nMです。Ceritinib dihydrochlorideはまた、InsR、IGF-1R、STK22Dをそれぞれ7 nM、8 nM、23 nMのIC50値で阻害します。Ceritinibは抗腫瘍活性を示します。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
S8583	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005) は、WT ALKに対して1.01 nM、ALK(G1202R)に対して1.26 nM、ALK(L1196M)に対して1.08 nMのIC50値を持つ新規のALK/ROS1/TRK阻害剤であり、強力なSRC阻害剤（IC50 5.3 nM）でもあります。	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025 Commun Biol, 2024, 7(1):412 Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S7106	AZD3463	AZD3463は、K_iが0.75 nMの新規経口バイオアベイラブルなALK阻害剤であり、同等の効力でIGF1Rも阻害します。AZD3463は、細胞のapoptosisとautophagyの両方を誘導することにより、細胞生存率を抑制します。	Sci Rep, 2024, 14(1):8200 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304 Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
S2934	Ensartinib dihydrochloride	エンサーチニブ二塩酸塩は、既知の幅広いクリゾチニブ耐性ALK変異およびCNS転移に対して高い活性を持つ、強力な次世代ALK阻害剤です。これは、野生型ALKとALK変異体（F1174、C1156Y、L1196M、S1206R、T1151、およびG1202R変異体）の両方を、4 nM未満のin vitro IC50で強力に阻害します。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cancer Discov, 2024, OF1-OF20. Biol Reprod, 2024, ioae090
S7000	AP26113-analog (ALK-IN-1)	AP26113-analog (ALK-IN-1)は、強力かつ選択的なALK阻害剤であるAP26113のアナログです。また、EGFRの阻害剤でもあります。	Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74 Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96 Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
S8054	ASP3026	ASP3026は、ALKに対する新規かつ選択的な阻害剤であり、IC50は3.5nMです。フェーズ1。	iScience, 2024, 27(9):110846 Cell Rep, 2021, 36(7):109515 Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655は、未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）の選択的阻害剤であり、Ba/F3異種移植モデルにおいて潜在的な抗腫瘍活性を有しています。また、ROS1、LTK、PYK2、TRKB、およびFAKに対して顕著な阻害活性を示し、IC50はALKの10分の1以下であり、特定のALK変異に対して高い効力を示し、G1202R、G1202R/L1196M、G1202R/G1269A、およびG1202R/L1198Fに対するIC50はそれぞれ<0.73 nM、7 nM、3 nM、3 nMです。	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
S6513	HG-14-10-04	HG-14-10-04はALK阻害剤です。
S6505	X-376	X-376はALK阻害剤であり、非小細胞肺がんに有用である可能性があります。
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (化合物17) は、強力なピリミジンALK阻害剤であり、精巣特異的セリン/スレオニンキナーゼ (TSSK2; IC50=31 nM) およびFAK (Focal Adhesion Kinase; IC50=2 nM) を阻害できます。
E1508	APG-2449	APG-2449は、ALK/ROS1/FAKの経口活性阻害剤です。APG-2449は、ヒト非小細胞肺がん（NSCLC）および卵巣腫瘍モデルにおいて、強力で持続的な抗腫瘍活性を発揮します。
E1865	Envonalkib	Envonalkib(TQ-B3139, CT-71, Formula 1)は、野生型および変異型L1196MおよびG1269S-ALKに対し、それぞれ1.96 nM、35.1 nM、および61.3 nMのIC50値を示す、強力な経口活性阻害剤です。Envonalkibは非小細胞肺がんの研究にも使用されています。
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib(CT-707)は、ALK、FAK、Pyk2に対する強力なマルチキナーゼ阻害剤であり、有望な抗腫瘍活性を示します。Conteltinibは、インビトロキナーゼアッセイにおいて1.6 nMのIC50値でFAKに対して有意な阻害効果を示します。
E1565	Iruplinalkib	Iruplinalkib（WX-0593）は、ALKおよびROS1チロシンキナーゼの高選択的経口阻害剤です。ALKまたはROS1再編成を有する進行非小細胞肺がん（NSCLC）において、強力で有望な抗腫瘍活性を示します。
S0072	MS4078	MS4078はALKの阻害剤であり、PROTAC（分解剤）です。MS4078は、SU-DHL-1細胞におけるNPM-ALKタンパク質レベルをDC50 11 nMで、NCI-H2228細胞におけるEML4-ALKタンパク質レベルをDC50 59 nMでそれぞれ減少させます。MS4078は、セレブロンおよびプロテアソーム依存性のメカニズムを介してALKタンパク質分解を誘導し、SU-DHL-1細胞の増殖をIC50 33 nMで強力に阻害します。
S8511	Belizatinib (TSR-011)	Belizatinib (TSR-011)は、ALKの強力な阻害剤（IC50=0.7 nM）であり、tropomyosin receptor kinase (TRK)（TRK A, B, Cに対して3 nM未満のIC50値）です。
S9959^New	Zotizalkib	Zotizalkib(TPX-0131) is a compact macrocyclic potent CNS-penetrant, next-generation inhibitor of wild-type ALK and ALK-resistant mutations with an IC50 of 1.4 nM for wild-type ALK. It exhibits antitumor efficacy and can be used in non–small cell lung cancer research.
E1507	Zilurgisertib fumarate	Zilurgisertib fumarate (INCB-000928 fumarate、NBU-928 fumarate) は、選択的ALK 2阻害剤です。異所性骨化および進行性骨化性線維異形成症の治療薬として開発が進められています。
E1732	Itacnosertib (TP-0184)	Itacnosertib (TP-0184)は、BMPタイプ1受容体ALK2（ACVR1としても知られる）の低分子阻害剤です。Itacnosertibは、ACDのテレビン油および肺がんマウスモデルにおいて、ヘプシジン誘導および血清鉄レベルの上昇を減少させます。
E0958	ZX-29	ZX-29は、ALK阻害剤として強力かつ選択的であり、ALK、ALK L1196M、およびALK G1202R変異に対するIC50値はそれぞれ2.1、1.3、3.9 nMです。
S9959^New	Zotizalkib	Zotizalkib(TPX-0131) is a compact macrocyclic potent CNS-penetrant, next-generation inhibitor of wild-type ALK and ALK-resistant mutations with an IC50 of 1.4 nM for wild-type ALK. It exhibits antitumor efficacy and can be used in non–small cell lung cancer research.

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