Brigatinib

別名:AP26113

Brigatinib is a potent and selective ALK (IC50, 0.6 nM) and ROS1 (IC50, 0.9 nM) inhibitor. It also inhibits IGF-1R, FLT3, and mutant variants of FLT3 (D835Y) and EGFR with lower potentcy.

Brigatinib化学構造

CAS No. 1197953-54-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

ALK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
KARPAS299 Antitumor assay 50 mg/kg 13 days Antitumor activity against human KARPAS299 cells expressing NMP-ALK fusion protein xenografted in SCID/beige mouse assessed as tumor regression at 50 mg/kg, po administered once daily for 13 days, NULL = NULL μM. 27144831
KARPAS299 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human ALK-positive KARPAS299 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by CellTiter 96 aqueous one solution cell proliferation assay, GI50 = 0.01 μM. 27144831
KARPAS299 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human ALK-positive KARPAS299 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by CellTiter 96 aqueous one solution cell proliferation assay, IC50 = 0.029 μM. 27144831
Ba/F3 Function assay 72 hrs Inhibition of human EGFR del19/T790M/C797S mutant expressed in mouse Ba/F3 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, GI50 = 0.0672 μM. 29136465
BAF3 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells harboring EGFR 19D/T790M/C797S mutant after 72 hrs by resazurin dye based assay, IC50 = 0.26 μM. 30429956
BAF3 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells harboring EGFR L858R/T790M/C797S mutant after 72 hrs by resazurin dye based assay, IC50 = 0.42 μM. 30429956
NCI-H1975 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human NCI-H1975 cells harboring EGFR L858R/T790M mutant after 72 hrs by resazurin dye based assay, IC50 = 1.09 μM. 30429956
U937 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human ALK-negative U937 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by CellTiter 96 aqueous one solution cell proliferation assay, IC50 = 3.194 μM. 27144831
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生物活性

製品説明 Brigatinib is a potent and selective ALK (IC50, 0.6 nM) and ROS1 (IC50, 0.9 nM) inhibitor. It also inhibits IGF-1R, FLT3, and mutant variants of FLT3 (D835Y) and EGFR with lower potentcy.
Targets
ALK [1]
(Cell-free assay)
ROS1 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
IGF1R [1]
(Cell-free assay)
EGFR(C797S/del19) [2]
(cell-based)
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0.37 nM 1.9 nM 2.1 nM 24.9 nM 39.9 nM
In Vitro
In vitro Beyond ALK, IGF1R, and InsR, brigatinib also potently inhibits FLT3 and ROS1 with IC50 values of 2.1 and 1.9 nM, respectively. It does not show significant activity toward c-Met or Ron up to 1 μM[1]. Brigatinib overcomes the resistance of EGFR-triple-mutant and the activity depends on ATP-competitive manner with less affection to wild-type EGFR[2].
細胞実験 細胞株 U937 cells, Karpas-299 cells, H3122 cells
濃度 --
反応時間 72 h
実験の流れ

All cell lines were used within 20 passages of the initial thaw. Following inhibitor treatment for 72 h, cell growth was assessed to determine the concentration that causes 50% inhibition of cell viability (IC50).

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot pROS1 / ROS1 / pSTAT3 / STAT3 pALK / ALK pEGFR / EGFR / pAkt / Akt / pERK / ERK / pS6 / S6 25351743
Growth inhibition assay Cell viability 25351743
In Vivo
In Vivo Mouse PK parameters for Brigatinib following oral dosing (10 mg/kg): Cmax=448 ng/mL,t1/2=5.8 h. And in CD rats, after dosing at 3 mg/kg i.v, CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg; Dosed at 10 mg/kg p.o, Cmax=305 ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4 h, F%=52. Brigatinib demonstrates dose-dependent antitumor activity[1]. Brigatinib demonstrates growth inhibition activity in PC9 triple-mutant xenograft model and in combination with anti-EGFR antibody to potentiate the efficacy both in vitro and in vivo as shown in first-generation EGFR-TKI-resistant patients[2].
動物実験 動物モデル female CD rats
投与量 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v)
投与経路 p.o, i.v
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06132867 Not yet recruiting
Healthy Volunteers
Takeda
December 18 2023 Phase 1
NCT04925609 Recruiting
Anaplastic Large Cell Lymphoma ALK-Positive|Inflammatory Myofibroblastic Tumor|Other Solid Tumor
Princess Maxima Center for Pediatric Oncology|Takeda
August 18 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04718012 Completed
Lung Cancer ROS Translocated
Centre Hospitalier Intercommunal Creteil
March 17 2021 --
NCT04634110 Terminated
Brain Metastases|Lung Cancer
University of Colorado Denver|National Cancer Institute (NCI)
November 17 2020 Phase 2
NCT04260009 Withdrawn
Anaplastic Lymphoma Kinase Positive (ALK +) Anaplastic Large Cell Lymphoma|Inflammatory Myofibroblastic Tumors|Solid Tumors
Takeda
September 1 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04111705 Active not recruiting
Non Small Cell Lung Cancer Metastatic
Intergroupe Francophone de Cancerologie Thoracique
August 5 2020 Phase 2

化学情報

分子量 584.09 化学式

C29H39ClN7O2P

CAS No. 1197953-54-0 SDF --
Smiles CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3)NC4=NC=C(C(=N4)NC5=CC=CC=C5P(=O)(C)C)Cl)OC
保管

In vitro
Batch:

Ethanol : 43 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL ( (1.71 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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