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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1091 | Linsitinib (OSI-906) | Linsitinib (OSI-906)は、セルフリーアッセイにおいてIGF-1Rを選択的に阻害するもので、IC50は35 nMです。Insulin Receptorに対してはIC50が75 nMと中程度の効力があり、Abl、ALK、BTK、EGFR、FGFR1/2、PKAなどに対しては活性がありません。第3相。 |
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| S7083 | Ceritinib (LDK378) | Ceritinibは、セルフリーアッセイにおいてIC50が0.2 nMの強力なALK阻害剤です。Ceritinib（LDK378）は、IGF-1R、InsR、STK22D、およびFLT3もそれぞれ8 nM、7 nM、23 nM、および60 nMのIC50で阻害します。第3相。 |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)は、HSP90α/βに対する非常に強力なHSP90阻害剤であり、セル・フリー・アッセイでのIC50は13 nM /21 nMで、HSP90ファミリーメンバーであるGRP94およびTRAP-1に対する効力は弱く、いかなる低分子HSP90リガンドよりも最も強力な結合を示します。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)はIGF-1Rβタンパク質を効果的に下方制御し不安定化させ、その結果、増殖阻害、Autophagy、およびApoptosisを引き起こします。現在フェーズ2。 |
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| S1034 | NVP-AEW541 | NVP-AEW541は、cell-freeアッセイにおいて150 nM/140 nMのIC50を示すIGF-1R/InsRの強力な阻害剤であり、cell-basedアッセイではIGF-1Rに対してより高い効力と選択性を示します。 |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807は、IGF-1R/InsRの強力かつ可逆的な阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50は1.8 nM/1.7 nMであり、Met (c-Met)、Aurora A/B、TrkA/B、Ronに対しては効力が弱く、Flt3、Lck、MK2、PKA、PKCなどに対してはほとんど活性を示しません。第2相。 |
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| S7668 | Picropodophyllin (AXL1717) | Picropodophyllin (PPP, AXL1717) は、1 nM の IC50 を持つ IGF-1R 阻害剤です。IGF-1R に対する選択性を示し、IR または IGF-IR (FGF-R、PDGF-R、または EGF-R) に関連性の低い選択された受容体パネルのチロシンリン酸化を共阻害しません。Picropodophyllin (PPP) は抗腫瘍活性を伴うアポトーシスを誘導します。 |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinibは、強力で選択的なALK（IC50、0.6 nM）およびROS1（IC50、0.9 nM）阻害剤です。また、IGF-1R、FLT3、およびFLT3（D835Y）とEGFRの変異型をより低い効力で阻害します。 |
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| S1093 | GSK1904529A | GSK1904529A（GSK 4529）は、cell-freeアッセイにおいて27 nMおよび25 nMのIC50を示す、IGF-1RおよびIRの選択的阻害剤であり、IGF-1R/InsRに対してAkt1/2、Aurora A/B、B-Raf、CDK2、EGFRなどよりも100倍以上の選択性があります。 |
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| S1012 | BMS-536924 | BMS-536924（CS-0117）は、IGF-1R/IRに対するATP競合的阻害剤で、IC50は100 nM/73 nMであり、Mek、Fak、Lckに対しては中程度の活性を示し、Akt1、MAPK1/2に対してはほとんど活性を示しません。 |
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| S1234 | AG-1024 | AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) は、IC50が7 μMでIGF-1Rの自己リン酸化を阻害し、IC50が57 μMでIRにはより効力が低く、(他のtyrphostinと比較して) InsRとIGF-1Rを特異的に識別します。 |
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| S1088 | NVP-ADW742 | NVP-ADW742（GSK 552602A）は、IC50が0.17 μMのIGF-1R阻害剤であり、InsRよりもIGF-1Rに対して16倍以上強力です。HER2、PDGFR、VEGFR-2、Bcr-Abl、c-Kitに対する活性はほとんどありません。 |
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| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705Aは、IC50が2.0 nMである強力なIGF-1R阻害剤であり、IRとALKに対してはそれぞれIC50が1.6 nMと0.5 nMと中程度の効力を示しますが、他のProtein Tyrosine Kinaseにはほとんど活性がありません。 |
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| S8228 | NT157 | 選択的IRS-1/2（インスリン受容体基質）阻害剤であるNT157は、TMEのがん細胞および間質細胞におけるIGF-1RおよびSTAT3シグナル伝達経路を阻害し、がん細胞の生存率を低下させる可能性があります。 | ||
| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochlorideは、選択的で経口生物学的利用能を持つATP競合的ALK阻害剤であり、IC50値は0.2 nMです。Ceritinib dihydrochlorideはまた、InsR、IGF-1R、STK22Dをそれぞれ7 nM、8 nM、23 nMのIC50値で阻害します。Ceritinibは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7106 | AZD3463 | AZD3463は、Kiが0.75 nMの新規経口バイオアベイラブルなALK阻害剤であり、同等の効力でIGF1Rも阻害します。AZD3463は、細胞のapoptosisとautophagyの両方を誘導することにより、細胞生存率を抑制します。 |
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| S8003 | PQ 401 | PQ401は、 |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville（クレオソートブッシュ）の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ（LOX）の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体（IGF-1R）/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。 | ||
| E2459 | Ginsenoside Rg5 | 紅参の主要成分であるGinsenoside Rg5は、IC50が約90 nMでIGF-1とその受容体との結合を阻害します。Ginsenoside Rg5はまた、NF-κB p65のDNA結合活性を抑制することにより、COX-2のmRNA発現を阻害します。 | ||
| E0794 | MID-1 | MID-1はMG53-IRS-1（ミツグミン53-インスリン受容体基質-1）相互作用の破壊因子であり、骨格筋におけるMG53とIRS-1の分子会合を破壊し、MG53誘発性のIRS-1ユビキチン化と分解を消失させ、IRS-1の発現レベルの上昇とインスリンシグナル伝達およびグルコース取り込みの増加につながります。 | ||
| E2507 | BI605906 | BI605906は、0.1 mM ATPでアッセイした場合、380 nMのIC50を有するIKKβの選択的阻害剤であり、IKKβのリン酸化と活性化を抑制し、NF-κBシグナル伝達を調節します。また、IC50が7.6 μMのインスリン様成長因子1（IGF1）受容体も阻害します。BI605906は、TNF-α依存性のIκB分解を効果的にブロックし、IL-6、IL-1β、C-X-CモチーフリガンドCXCL1/2などの炎症性サイトカインの発現を減少させます。 | ||
| S7453 | MSDC-0160 | MSDC-0160は、糖尿病とアルツハイマー病の治療を目的として研究されているプロトタイプのmTOT調節インスリン感受性向上薬です。第2相。 | ||
| E0939 | Insulin Degludec | Insulin degludecは、皮下注射後に可溶性マルチヘキサマー鎖のデポ形成を伴う、独特な延長吸収メカニズムを持つアシル化基礎インスリンであり、PK/PD研究では25時間を超える半減期を持つ非常に長い作用持続時間を示します。 | ||
| S6443 | Chromium picolinate | Chromium picolinateは、クロム(III)とピコリン酸からなる配位錯体です。これは、2型糖尿病患者における最適なインスリン機能のため、または体重減少の促進のために栄養補助食品として使用されます。 | ||
| S3187 | SBI-477 | SBI-477は、転写因子MondoAを不活性化するインスリンシグナル伝達阻害剤であり、インスリン経路抑制因子であるチオレドキシン相互作用タンパク質 (TXNIP)とアレスチン・ドメイン含有4 (ARRDC4)の発現を低下させます。SBI-477は、ヒト骨格筋細胞におけるトリアシルグリセロール (TAG)合成を阻害し、基礎グルコース取り込みを促進します。 | ||
| S1272 | XL228 | XL228は、野生型ABLキナーゼ、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC、およびLYNに対して、それぞれ5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM、2 nMのIC50値を持つプロテインキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S1091 | Linsitinib (OSI-906) | Linsitinib (OSI-906)は、セルフリーアッセイにおいてIGF-1Rを選択的に阻害するもので、IC50は35 nMです。Insulin Receptorに対してはIC50が75 nMと中程度の効力があり、Abl、ALK、BTK、EGFR、FGFR1/2、PKAなどに対しては活性がありません。第3相。 |
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| S7083 | Ceritinib (LDK378) | Ceritinibは、セルフリーアッセイにおいてIC50が0.2 nMの強力なALK阻害剤です。Ceritinib（LDK378）は、IGF-1R、InsR、STK22D、およびFLT3もそれぞれ8 nM、7 nM、23 nM、および60 nMのIC50で阻害します。第3相。 |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)は、HSP90α/βに対する非常に強力なHSP90阻害剤であり、セル・フリー・アッセイでのIC50は13 nM /21 nMで、HSP90ファミリーメンバーであるGRP94およびTRAP-1に対する効力は弱く、いかなる低分子HSP90リガンドよりも最も強力な結合を示します。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)はIGF-1Rβタンパク質を効果的に下方制御し不安定化させ、その結果、増殖阻害、Autophagy、およびApoptosisを引き起こします。現在フェーズ2。 |
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| S1034 | NVP-AEW541 | NVP-AEW541は、cell-freeアッセイにおいて150 nM/140 nMのIC50を示すIGF-1R/InsRの強力な阻害剤であり、cell-basedアッセイではIGF-1Rに対してより高い効力と選択性を示します。 |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807は、IGF-1R/InsRの強力かつ可逆的な阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50は1.8 nM/1.7 nMであり、Met (c-Met)、Aurora A/B、TrkA/B、Ronに対しては効力が弱く、Flt3、Lck、MK2、PKA、PKCなどに対してはほとんど活性を示しません。第2相。 |
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| S7668 | Picropodophyllin (AXL1717) | Picropodophyllin (PPP, AXL1717) は、1 nM の IC50 を持つ IGF-1R 阻害剤です。IGF-1R に対する選択性を示し、IR または IGF-IR (FGF-R、PDGF-R、または EGF-R) に関連性の低い選択された受容体パネルのチロシンリン酸化を共阻害しません。Picropodophyllin (PPP) は抗腫瘍活性を伴うアポトーシスを誘導します。 |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinibは、強力で選択的なALK（IC50、0.6 nM）およびROS1（IC50、0.9 nM）阻害剤です。また、IGF-1R、FLT3、およびFLT3（D835Y）とEGFRの変異型をより低い効力で阻害します。 |
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| S1093 | GSK1904529A | GSK1904529A（GSK 4529）は、cell-freeアッセイにおいて27 nMおよび25 nMのIC50を示す、IGF-1RおよびIRの選択的阻害剤であり、IGF-1R/InsRに対してAkt1/2、Aurora A/B、B-Raf、CDK2、EGFRなどよりも100倍以上の選択性があります。 |
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| S1012 | BMS-536924 | BMS-536924（CS-0117）は、IGF-1R/IRに対するATP競合的阻害剤で、IC50は100 nM/73 nMであり、Mek、Fak、Lckに対しては中程度の活性を示し、Akt1、MAPK1/2に対してはほとんど活性を示しません。 |
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| S1234 | AG-1024 | AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) は、IC50が7 μMでIGF-1Rの自己リン酸化を阻害し、IC50が57 μMでIRにはより効力が低く、(他のtyrphostinと比較して) InsRとIGF-1Rを特異的に識別します。 |
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| S1088 | NVP-ADW742 | NVP-ADW742（GSK 552602A）は、IC50が0.17 μMのIGF-1R阻害剤であり、InsRよりもIGF-1Rに対して16倍以上強力です。HER2、PDGFR、VEGFR-2、Bcr-Abl、c-Kitに対する活性はほとんどありません。 |
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| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705Aは、IC50が2.0 nMである強力なIGF-1R阻害剤であり、IRとALKに対してはそれぞれIC50が1.6 nMと0.5 nMと中程度の効力を示しますが、他のProtein Tyrosine Kinaseにはほとんど活性がありません。 |
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| S8228 | NT157 | 選択的IRS-1/2（インスリン受容体基質）阻害剤であるNT157は、TMEのがん細胞および間質細胞におけるIGF-1RおよびSTAT3シグナル伝達経路を阻害し、がん細胞の生存率を低下させる可能性があります。 | ||
| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochlorideは、選択的で経口生物学的利用能を持つATP競合的ALK阻害剤であり、IC50値は0.2 nMです。Ceritinib dihydrochlorideはまた、InsR、IGF-1R、STK22Dをそれぞれ7 nM、8 nM、23 nMのIC50値で阻害します。Ceritinibは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7106 | AZD3463 | AZD3463は、Kiが0.75 nMの新規経口バイオアベイラブルなALK阻害剤であり、同等の効力でIGF1Rも阻害します。AZD3463は、細胞のapoptosisとautophagyの両方を誘導することにより、細胞生存率を抑制します。 |
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| S8003 | PQ 401 | PQ401は、 |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville（クレオソートブッシュ）の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ（LOX）の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体（IGF-1R）/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。 | ||
| E2459 | Ginsenoside Rg5 | 紅参の主要成分であるGinsenoside Rg5は、IC50が約90 nMでIGF-1とその受容体との結合を阻害します。Ginsenoside Rg5はまた、NF-κB p65のDNA結合活性を抑制することにより、COX-2のmRNA発現を阻害します。 | ||
| E0794 | MID-1 | MID-1はMG53-IRS-1（ミツグミン53-インスリン受容体基質-1）相互作用の破壊因子であり、骨格筋におけるMG53とIRS-1の分子会合を破壊し、MG53誘発性のIRS-1ユビキチン化と分解を消失させ、IRS-1の発現レベルの上昇とインスリンシグナル伝達およびグルコース取り込みの増加につながります。 | ||
| E2507 | BI605906 | BI605906は、0.1 mM ATPでアッセイした場合、380 nMのIC50を有するIKKβの選択的阻害剤であり、IKKβのリン酸化と活性化を抑制し、NF-κBシグナル伝達を調節します。また、IC50が7.6 μMのインスリン様成長因子1（IGF1）受容体も阻害します。BI605906は、TNF-α依存性のIκB分解を効果的にブロックし、IL-6、IL-1β、C-X-CモチーフリガンドCXCL1/2などの炎症性サイトカインの発現を減少させます。 | ||
| S3187 | SBI-477 | SBI-477は、転写因子MondoAを不活性化するインスリンシグナル伝達阻害剤であり、インスリン経路抑制因子であるチオレドキシン相互作用タンパク質 (TXNIP)とアレスチン・ドメイン含有4 (ARRDC4)の発現を低下させます。SBI-477は、ヒト骨格筋細胞におけるトリアシルグリセロール (TAG)合成を阻害し、基礎グルコース取り込みを促進します。 | ||
| S1272 | XL228 | XL228は、野生型ABLキナーゼ、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC、およびLYNに対して、それぞれ5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM、2 nMのIC50値を持つプロテインキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S7453 | MSDC-0160 | MSDC-0160は、糖尿病とアルツハイマー病の治療を目的として研究されているプロトタイプのmTOT調節インスリン感受性向上薬です。第2相。 | ||
| E0939 | Insulin Degludec | Insulin degludecは、皮下注射後に可溶性マルチヘキサマー鎖のデポ形成を伴う、独特な延長吸収メカニズムを持つアシル化基礎インスリンであり、PK/PD研究では25時間を超える半減期を持つ非常に長い作用持続時間を示します。 |
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