ROS1

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S1068 PF-02341066 (Crizotinib) Crizotinibは、細胞ベースのアッセイにおいて、c-MetおよびALKの強力な阻害剤であり、それぞれ11 nMおよび24 nMのIC50を示します。また、0.025 nM未満のKi値を持つ強力なROS1阻害剤でもあります。Crizotinibは、複数の肺がん細胞株においてSTAT3経路の阻害を通じてautophagyを誘導します。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
PF02341066-Crizotinib-S106801W0420110908.gif
S7536 Lorlatinib (PF-6463922) Lorlatinib (PF-6463922)は、ROS1、ALK (WT)、ALK (L1196M)に対し、それぞれ<0.02 nM、<0.07 nM、0.7 nMのKiを示す強力なデュアルALK/ROS1阻害剤です。PF-06463922はアポトーシスを誘発します。フェーズ1。
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
Mol Oncol, 2025, 19(2):519-539
PF-06463922-S753601Z0220170113.gif
S5190 Crizotinib hydrochloride Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) は、細胞ベースのアッセイでc-Metおよびヌクレオフォスミン (NPM)-未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) のチロシンリン酸化をそれぞれ11 nMおよび24 nMのIC50で阻害します。Crizotinib hydrochloride は、0.025 nM未満のKi値を持つ強力なROS1阻害剤でもあります。Crizotinibは、複数の肺がん細胞株においてSTAT3経路の阻害を通じてオートファジーを誘導します。
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
Nat Commun, 2023, 14(1):2829
Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
S7998 Entrectinib (Rxdx-101) Entrectinibは、0.1〜1.7 nMの範囲のIC50を有する経口で生物学的に利用可能なPan-TrkA/B/C、ROS1およびALK阻害剤です。Entrectinib(RXDX-101)はオートファジーを誘導します。フェーズ2。
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Entrectinib-S799801W0120190225.gif
S8229 Brigatinib Brigatinibは、強力で選択的なALK(IC50、0.6 nM)およびROS1(IC50、0.9 nM)阻害剤です。また、IGF-1R、FLT3、およびFLT3(D835Y)とEGFRの変異型をより低い効力で阻害します。
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310
Brigatinib-S822901W0420170814.gif
S8583 Repotrectinib (TPX-0005) Repotrectinib (TPX-0005) は、WT ALKに対して1.01 nM、ALK(G1202R)に対して1.26 nM、ALK(L1196M)に対して1.08 nMのIC50値を持つ新規のALK/ROS1/TRK阻害剤であり、強力なSRC阻害剤(IC50 5.3 nM)でもあります。
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Commun Biol, 2024, 7(1):412
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653)は、解離定数(Ki)が2 nM、薬力学的滞留時間(Koff)が0.00132 min(-1)、t1/2が525 minの、Met (c-Met)チロシンキナーゼに対するタイプII ATP競合性スローオフ阻害剤です。Merestinib (LY2801653)は、MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2もそれぞれIC50が11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM、7 nMで阻害します。
Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
S8901 Taletrectinib (DS-6051b) タレクトレクチニブ(DS-6051b、AB-106)は、ROS1、TrkA、TrkB、TrkCに対するIC50値がそれぞれ0.207 nM、0.622 nM、2.28 nM、0.980 nMである、新世代の選択的ROS1/NTRK阻害剤です。
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Sci Rep, 2024, 14(1):22191
Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(11:2216-2229)
E1409 Zidesamtinib Zidesamtinib (NVL-520) は、野生型 ROS1 に対するIC50が0.7 nMである、強力な脳透過性ROS1チロシンキナーゼ阻害剤です。抗腫瘍剤として有望であり、がんの研究に使用できます。
S1068 PF-02341066 (Crizotinib) Crizotinibは、細胞ベースのアッセイにおいて、c-MetおよびALKの強力な阻害剤であり、それぞれ11 nMおよび24 nMのIC50を示します。また、0.025 nM未満のKi値を持つ強力なROS1阻害剤でもあります。Crizotinibは、複数の肺がん細胞株においてSTAT3経路の阻害を通じてautophagyを誘導します。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
PF02341066-Crizotinib-S106801W0420110908.gif
S7536 Lorlatinib (PF-6463922) Lorlatinib (PF-6463922)は、ROS1、ALK (WT)、ALK (L1196M)に対し、それぞれ<0.02 nM、<0.07 nM、0.7 nMのKiを示す強力なデュアルALK/ROS1阻害剤です。PF-06463922はアポトーシスを誘発します。フェーズ1。
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
Mol Oncol, 2025, 19(2):519-539
PF-06463922-S753601Z0220170113.gif
S5190 Crizotinib hydrochloride Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) は、細胞ベースのアッセイでc-Metおよびヌクレオフォスミン (NPM)-未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) のチロシンリン酸化をそれぞれ11 nMおよび24 nMのIC50で阻害します。Crizotinib hydrochloride は、0.025 nM未満のKi値を持つ強力なROS1阻害剤でもあります。Crizotinibは、複数の肺がん細胞株においてSTAT3経路の阻害を通じてオートファジーを誘導します。
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
Nat Commun, 2023, 14(1):2829
Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
S7998 Entrectinib (Rxdx-101) Entrectinibは、0.1〜1.7 nMの範囲のIC50を有する経口で生物学的に利用可能なPan-TrkA/B/C、ROS1およびALK阻害剤です。Entrectinib(RXDX-101)はオートファジーを誘導します。フェーズ2。
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Entrectinib-S799801W0120190225.gif
S8229 Brigatinib Brigatinibは、強力で選択的なALK(IC50、0.6 nM)およびROS1(IC50、0.9 nM)阻害剤です。また、IGF-1R、FLT3、およびFLT3(D835Y)とEGFRの変異型をより低い効力で阻害します。
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310
Brigatinib-S822901W0420170814.gif
S8583 Repotrectinib (TPX-0005) Repotrectinib (TPX-0005) は、WT ALKに対して1.01 nM、ALK(G1202R)に対して1.26 nM、ALK(L1196M)に対して1.08 nMのIC50値を持つ新規のALK/ROS1/TRK阻害剤であり、強力なSRC阻害剤(IC50 5.3 nM)でもあります。
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Commun Biol, 2024, 7(1):412
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653)は、解離定数(Ki)が2 nM、薬力学的滞留時間(Koff)が0.00132 min(-1)、t1/2が525 minの、Met (c-Met)チロシンキナーゼに対するタイプII ATP競合性スローオフ阻害剤です。Merestinib (LY2801653)は、MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2もそれぞれIC50が11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM、7 nMで阻害します。
Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
S8901 Taletrectinib (DS-6051b) タレクトレクチニブ(DS-6051b、AB-106)は、ROS1、TrkA、TrkB、TrkCに対するIC50値がそれぞれ0.207 nM、0.622 nM、2.28 nM、0.980 nMである、新世代の選択的ROS1/NTRK阻害剤です。
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
Sci Rep, 2024, 14(1):22191
Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(11:2216-2229)
E1409 Zidesamtinib Zidesamtinib (NVL-520) は、野生型 ROS1 に対するIC50が0.7 nMである、強力な脳透過性ROS1チロシンキナーゼ阻害剤です。抗腫瘍剤として有望であり、がんの研究に使用できます。