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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
|---|---|---|---|---|
| S1460 | SP600125 | SP600125（Nsc75890）は、JNK1、JNK2、JNK3に対する広範なJNK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ40nM、40nM、90nMです。MKK4に対して10倍、MKK3、MKK6、PKB、PKCαに対して25倍、ERK2、p38、Chk1、EGFRなどに対して100倍高い選択性を示します。SP600125は、Aurora kinase A、FLT3、TRKAを含むserine/threonine kinasesの広範な阻害剤でもあり、IC50はそれぞれ60nM、90nM、70nMです。SP600125はautophagyを阻害し、apoptosisを活性化します。 |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinibは、0.1〜1.7 nMの範囲のIC50を有する経口で生物学的に利用可能なPan-TrkA/B/C、ROS1およびALK阻害剤です。Entrectinib（RXDX-101）はオートファジーを誘導します。フェーズ2。 |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807は、IGF-1R/InsRの強力かつ可逆的な阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50は1.8 nM/1.7 nMであり、Met (c-Met)、Aurora A/B、TrkA/B、Ronに対しては効力が弱く、Flt3、Lck、MK2、PKA、PKCなどに対してはほとんど活性を示しません。第2相。 |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)は、細胞を含まないアッセイでAurora A/B/Cに対するIC50が13 nM/79 nM/61 nMのAurora Kinase阻害剤であり、Abl、TrkA、c-RET、FGFR1に対して中程度の効力を持ち、Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2などに対してはより低い効力を持つ。Danusertibはapoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導する。フェーズ2。 |
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| S7745 | ANA-12 | ANA-12は、選択的TrkBアンタゴニストであり、高親和性部位と低親和性部位に対するKd値はそれぞれ10 nMと12 μMです。 |
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| S5860 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) は、ATP競合性の経口投与可能な、トロポミオシン関連キナーゼ (TRK) ファミリー受容体の非常に選択的な阻害剤です。 | ||
| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfateは、トロポミオシン受容体キナーゼ（TRK）の経口強力かつ選択的なATP競合阻害剤です。LarotrectinibによるTRKの阻害は、細胞のアポトーシスとG1期の細胞周期停止を誘導します。 |
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| S2891 | GW441756 | GW441756は、c-Raf1およびCDK2に対する活性がほとんどない、IC50が2 nMの強力で選択的なTrkA阻害剤です。GW441756は、アポトーシスにつながるカスパーゼ-3の関連する増加をもたらします。 |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) は、WT ALKに対して1.01 nM、ALK(G1202R)に対して1.26 nM、ALK(L1196M)に対して1.08 nMのIC50値を持つ新規のALK/ROS1/TRK阻害剤であり、強力なSRC阻害剤（IC50 5.3 nM）でもあります。 | ||
| S8319 | 7,8-Dihydroxyflavone | 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF)は、脳由来神経栄養因子(BDNF)の主要なシグナル伝達受容体であるTrkB受容体(Kd ≈ 320 nM)の強力かつ選択的な低分子アゴニストとして機能します。 | ||
| S7519 | GNF-5837 | GNF-5837は、TrkAおよびTrkBに対する選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なパンTRK阻害剤であり、それぞれのIC50は8 nMおよび12 nMです。 | ||
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)は、c-Kit、PDGFRβ、PDGFRα、c-Met、Axlなど、肉腫細胞の増殖を促進する複数のRTKを標的とする新規低分子阻害剤です。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025は、強力で経口活性のあるFLT3およびMERのデュアル阻害剤であり、それぞれIC50は0.35 nMおよび0.46 nMです。UNC2025はまた、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit)、およびMet (c-Met)も阻害し、それぞれのIC50は1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM、および364 nMです。 | ||
| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | タレクトレクチニブ（DS-6051b、AB-106）は、ROS1、TrkA、TrkB、TrkCに対するIC50値がそれぞれ0.207 nM、0.622 nM、2.28 nM、0.980 nMである、新世代の選択的ROS1/NTRK阻害剤です。 | ||
| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177は、IC50値2.8 nMの強力な可逆的ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）阻害剤であり、優れたキナーゼ選択性を示します。本化合物は、他のTecファミリーキナーゼ（TEC、BMX、ITK、およびTXK）と比較して5～67倍選択的であり、これらの他のキナーゼよりもBTKに対して強力です。 | ||
| S8636 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) は、経口摂取可能で非常に強力かつ選択的なTRK キナーゼ阻害剤であり、TRKA G595R、TRKC G623R、および TRKA G667C に対して低ナノモル範囲の阻害活性を示し、IC50 は 2.0 ～ 9.8 nmol/L です。試験した非TRKキナーゼの98%に対し、1,000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10は、低分子TrkB/TrkCニューロトロフィン受容体共アクチベーターであり、LM22B-10は、in vivoおよびin vitroでTrkB、TrkC、AKT、ERKを選択的に活性化します。 | ||
| S6412 | Altiratinib | Altiratinib（DCC-2701）は、TRK、Met（c-Met）、TIE2、およびVEGFR2キナーゼを強力に阻害するシングルナノモル阻害剤であり、TRKA、B、Cに対するIC50値はそれぞれ0.9 nM、4.6 nM、0.8 nMです。Met（c-Met）およびMet（c-Met）変異体を0.3～6 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S2985 | N-Acetyl-5-hydroxytryptamine | N-Acetyl-5-hydroxytryptamine（NAS、N-Acetylserotonin、Normelatonin、O-Demethylmelatonin）は、メラトニンの前駆体であり、TrkB受容体の強力かつ選択的アゴニストです。 |
||
| S0827 | LM22A-4 | LM22A-4（LM 22A4）は、脊髄損傷に伴う組織損傷の発生を軽減するチロシンキナーゼ受容体B（TrkB）の特異的アゴニストです。 | ||
| S8788 | CH7057288 | CH7057288は、TRKA、TRKB、TRKCに対し、それぞれ1.1 nM、7.8 nM、5.1 nMのIC50値を示す強力で選択的なTRK阻害剤です。 | ||
| E2390 | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOHは、トロポミオシン受容体キナーゼ（Trk）の強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| S8407 | PF-06273340 | PF-06273340 は、TrkA、TrkB、Trk C に対する IC50 値がそれぞれ 6、4、3 nM の、高力価でキナーゼ選択的かつ忍容性の高い pan-Trk 阻害剤です。 | ||
| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011)は、ALKの強力な阻害剤（IC50=0.7 nM）であり、tropomyosin receptor kinase (TRK)（TRK A, B, Cに対して3 nM未満のIC50値）です。 | ||
| S8319 | 7,8-Dihydroxyflavone | 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF)は、脳由来神経栄養因子(BDNF)の主要なシグナル伝達受容体であるTrkB受容体(Kd ≈ 320 nM)の強力かつ選択的な低分子アゴニストとして機能します。 | ||
| S2985 | N-Acetyl-5-hydroxytryptamine | N-Acetyl-5-hydroxytryptamine（NAS、N-Acetylserotonin、Normelatonin、O-Demethylmelatonin）は、メラトニンの前駆体であり、TrkB受容体の強力かつ選択的アゴニストです。 |
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| S0827 | LM22A-4 | LM22A-4（LM 22A4）は、脊髄損傷に伴う組織損傷の発生を軽減するチロシンキナーゼ受容体B（TrkB）の特異的アゴニストです。 | ||
| S1460 | SP600125 | SP600125（Nsc75890）は、JNK1、JNK2、JNK3に対する広範なJNK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ40nM、40nM、90nMです。MKK4に対して10倍、MKK3、MKK6、PKB、PKCαに対して25倍、ERK2、p38、Chk1、EGFRなどに対して100倍高い選択性を示します。SP600125は、Aurora kinase A、FLT3、TRKAを含むserine/threonine kinasesの広範な阻害剤でもあり、IC50はそれぞれ60nM、90nM、70nMです。SP600125はautophagyを阻害し、apoptosisを活性化します。 |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinibは、0.1〜1.7 nMの範囲のIC50を有する経口で生物学的に利用可能なPan-TrkA/B/C、ROS1およびALK阻害剤です。Entrectinib（RXDX-101）はオートファジーを誘導します。フェーズ2。 |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807は、IGF-1R/InsRの強力かつ可逆的な阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50は1.8 nM/1.7 nMであり、Met (c-Met)、Aurora A/B、TrkA/B、Ronに対しては効力が弱く、Flt3、Lck、MK2、PKA、PKCなどに対してはほとんど活性を示しません。第2相。 |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)は、細胞を含まないアッセイでAurora A/B/Cに対するIC50が13 nM/79 nM/61 nMのAurora Kinase阻害剤であり、Abl、TrkA、c-RET、FGFR1に対して中程度の効力を持ち、Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2などに対してはより低い効力を持つ。Danusertibはapoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導する。フェーズ2。 |
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| S5860 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) は、ATP競合性の経口投与可能な、トロポミオシン関連キナーゼ (TRK) ファミリー受容体の非常に選択的な阻害剤です。 | ||
| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfateは、トロポミオシン受容体キナーゼ（TRK）の経口強力かつ選択的なATP競合阻害剤です。LarotrectinibによるTRKの阻害は、細胞のアポトーシスとG1期の細胞周期停止を誘導します。 |
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| S2891 | GW441756 | GW441756は、c-Raf1およびCDK2に対する活性がほとんどない、IC50が2 nMの強力で選択的なTrkA阻害剤です。GW441756は、アポトーシスにつながるカスパーゼ-3の関連する増加をもたらします。 |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) は、WT ALKに対して1.01 nM、ALK(G1202R)に対して1.26 nM、ALK(L1196M)に対して1.08 nMのIC50値を持つ新規のALK/ROS1/TRK阻害剤であり、強力なSRC阻害剤（IC50 5.3 nM）でもあります。 | ||
| S7519 | GNF-5837 | GNF-5837は、TrkAおよびTrkBに対する選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なパンTRK阻害剤であり、それぞれのIC50は8 nMおよび12 nMです。 | ||
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)は、c-Kit、PDGFRβ、PDGFRα、c-Met、Axlなど、肉腫細胞の増殖を促進する複数のRTKを標的とする新規低分子阻害剤です。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025は、強力で経口活性のあるFLT3およびMERのデュアル阻害剤であり、それぞれIC50は0.35 nMおよび0.46 nMです。UNC2025はまた、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit)、およびMet (c-Met)も阻害し、それぞれのIC50は1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM、および364 nMです。 | ||
| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | タレクトレクチニブ（DS-6051b、AB-106）は、ROS1、TrkA、TrkB、TrkCに対するIC50値がそれぞれ0.207 nM、0.622 nM、2.28 nM、0.980 nMである、新世代の選択的ROS1/NTRK阻害剤です。 | ||
| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177は、IC50値2.8 nMの強力な可逆的ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）阻害剤であり、優れたキナーゼ選択性を示します。本化合物は、他のTecファミリーキナーゼ（TEC、BMX、ITK、およびTXK）と比較して5～67倍選択的であり、これらの他のキナーゼよりもBTKに対して強力です。 | ||
| S8636 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) は、経口摂取可能で非常に強力かつ選択的なTRK キナーゼ阻害剤であり、TRKA G595R、TRKC G623R、および TRKA G667C に対して低ナノモル範囲の阻害活性を示し、IC50 は 2.0 ～ 9.8 nmol/L です。試験した非TRKキナーゼの98%に対し、1,000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S6412 | Altiratinib | Altiratinib（DCC-2701）は、TRK、Met（c-Met）、TIE2、およびVEGFR2キナーゼを強力に阻害するシングルナノモル阻害剤であり、TRKA、B、Cに対するIC50値はそれぞれ0.9 nM、4.6 nM、0.8 nMです。Met（c-Met）およびMet（c-Met）変異体を0.3～6 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S8788 | CH7057288 | CH7057288は、TRKA、TRKB、TRKCに対し、それぞれ1.1 nM、7.8 nM、5.1 nMのIC50値を示す強力で選択的なTRK阻害剤です。 | ||
| E2390 | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOHは、トロポミオシン受容体キナーゼ（Trk）の強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| S8407 | PF-06273340 | PF-06273340 は、TrkA、TrkB、Trk C に対する IC50 値がそれぞれ 6、4、3 nM の、高力価でキナーゼ選択的かつ忍容性の高い pan-Trk 阻害剤です。 | ||
| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011)は、ALKの強力な阻害剤（IC50=0.7 nM）であり、tropomyosin receptor kinase (TRK)（TRK A, B, Cに対して3 nM未満のIC50値）です。 | ||
| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10は、低分子TrkB/TrkCニューロトロフィン受容体共アクチベーターであり、LM22B-10は、in vivoおよびin vitroでTrkB、TrkC、AKT、ERKを選択的に活性化します。 | ||
| S7745 | ANA-12 | ANA-12は、選択的TrkBアンタゴニストであり、高親和性部位と低親和性部位に対するKd値はそれぞれ10 nMと12 μMです。 |
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| S8319 | 7,8-Dihydroxyflavone | 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF)は、脳由来神経栄養因子(BDNF)の主要なシグナル伝達受容体であるTrkB受容体(Kd ≈ 320 nM)の強力かつ選択的な低分子アゴニストとして機能します。 | ||
| S2985 | N-Acetyl-5-hydroxytryptamine | N-Acetyl-5-hydroxytryptamine（NAS、N-Acetylserotonin、Normelatonin、O-Demethylmelatonin）は、メラトニンの前駆体であり、TrkB受容体の強力かつ選択的アゴニストです。 |
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| S0827 | LM22A-4 | LM22A-4（LM 22A4）は、脊髄損傷に伴う組織損傷の発生を軽減するチロシンキナーゼ受容体B（TrkB）の特異的アゴニストです。 |
Trk receptorシグナル伝達経路
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