ホームページ Protein Tyrosine Kinase Trk receptor inhibitor - Tie-2 inhibitor - VEGFR inhibitor - c-Met inhibitor Altiratinib For research use only.

Altiratinib

別名：DCC-2701

Altiratinib (DCC-2701) is a potent single-digit nanomolar inhibitor of TRK, Met (c-Met), TIE2, and VEGFR2 kinases with IC50 vaules of 0.9 nM, 4.6 nM, and 0.8 nM for TRKA, B, and C, respectively. It inhibits Met (c-Met) and Met (c-Met) mutant with IC50 values in the range of 0.3-6 nM.

Altiratinib化学構造

CAS No. 1345847-93-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 23100 国内在庫あり
JPY 44700 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S641201 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.82%
99.82

Altiratinib関連製品

シグナル伝達経路

Trk receptor Signaling Pathways

Trk receptorシグナル伝達経路

Trk receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Altiratinib (DCC-2701) is a potent single-digit nanomolar inhibitor of TRK, Met (c-Met), TIE2, and VEGFR2 kinases with IC50 vaules of 0.9 nM, 4.6 nM, and 0.8 nM for TRKA, B, and C, respectively. It inhibits Met (c-Met) and Met (c-Met) mutant with IC50 values in the range of 0.3-6 nM.
Targets
MET Y1230C [1]
(Cell-free assay)		 TrkA [1]
(Cell-free assay)		 TrkC [1]
(Cell-free assay)		 MET Y1230C [1]
(Cell-free assay)		 MET D1228N [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
0.37 nM 0.85 nM 0.85 nM 1.2 nM 1.3 nM
In Vitro
In vitro

Altiratinib is >10-fold selective for MET versus FMS and KIT, and >50-fold selective for MET versus ABL1, FYN, HER1 (EGFR), p38α (MAPK14), PDGFRα, PDGFRβ, RET, and SRC. Altiratinib exhibits IC50s of 0.69 nmol/L in K562 cells, 1.2 nmol/L in SK-N-SH cells for inhibition of NGF-stimulated TRKA phosphorylation. Altiratinib inhibits constitutive TRKA phosphorylation with an IC50 of 1.4 nmol/L in KM-12 cells. Altiratinib inhibits HGF-stimulated MET phosphorylation in HUVECs, exhibiting an IC50 of 2.3 nmol/L. In ANG1-stimulated HUVECs and EA.hy926 cells, altiratinib exhibits IC50 values of 1.0 nmol/L and 2.6 nmol/L, respectively, for inhibition of TIE2 phosphorylation. In VEGF-stimulated HUVECs, altiratinib inhibits VEGFR2 phosphorylation with an IC50 of 4.7 nmol/L. Altiratinib potently inhibits cellular proliferation in MET-amplified EBC-1 and MKN-45 cells, as well as TPM3-TRKA fusion KM-12 cells, but only weakly inhibits other cancer cell lines, including proliferation of M-NFS-60 (IC50, 770 nmol/L); A375, BT-474, HCT-116, PC-3, SK-MEL-28, U87, and A549 cells (IC50s > 1,000 nmol/L)[1].
細胞実験 細胞株 EBC-1, M-NFS-60, SK-MEL-28, MKN-45, MV-4-11, A375, HCT-116, BT-474, KM-12, PC-3, and U-87-MG cells
濃度 --
反応時間 72 h
実験の流れ

Cells are added to 96-well (EBC-1, M-NFS-60, and SK-MEL-28: 2,500 cells/well; MKN-45: 5,000 cells/well; MV-4-11: 10,000 cells/well) or 384-well plates (A375 and HCT-116: 625 cells/well; BT-474, KM-12, PC-3, and U-87-MG: 1,250 cells/well). Plates are incubated for 72 hours. Viable cells are quantified using resazurin using a plate reader with excitation at 540 nm and emission at 600 nm.
In Vivo
In Vivo

Altiratinib alone and in combination with bevacizumab increases survival and decreases circulating TIE2+-expressing monocytes in the U87 glioma model. In the PyMT syngeneic mammary tumor model which recapitulates many features of human breast cancer, altiratinib alone and in combination with paclitaxel inhibits PyMT mammary tumor growth, reduces tumoral TIE2+ stromal cell density, and inhibits lung metastasis. Altiratinib achieves a brain:plasma ratio of 0.23 after systemic dosing, indicating significant penetration of the murine blood-brain barrier[1].
動物実験 動物モデル MKN-45 xenograft mouse (Female nude mice)
投与量 10 and 30 mg/kg
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02228811 Terminated
Locally Advanced Tumors|Metastatic Solid Tumors|Cancers With MET Genomic Alterations|Cancers With TRK Genomic Alterations
Deciphera Pharmaceuticals LLC
 June 2014 Phase 1

化学情報

分子量 510.46 化学式

C26H21F3N4O4
CAS No. 1345847-93-9 SDF --
Smiles C1CC1C(=O)NC2=NC=CC(=C2)OC3=C(C=C(C(=C3)F)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (195.9 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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