Tie-2

Tie-2製品

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S1361 MGCD-265 analog MGCD-265は、c-MetおよびVEGFR1/2/3の強力な多標的ATP競合阻害剤であり、それぞれ1 nM、3 nM/3 nM/4 nMのIC50を示します。また、RONおよびTie-2も阻害します。フェーズ1/2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
MGCD-265-S1361W0120150105.gif
S1577 Tie2 kinase inhibitor 1 Tie2 kinase inhibitor 1は、SB-203580を最適化した化合物であり、Tie2に対して選択的で、IC50は0.25 μMであり、p38よりも200倍強力です。
Front Pharmacol, 2024, 15:1290128
Protein Cell, 2023, 14(5):350-368
Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00005-2
Tie2-kinase-inhibitor-S157701X0220120201.gif
S7799 Pexmetinib Pexmetinibは、HEK-293細胞株においてp38 MAPK/Tie-2を4 nM/18 nMのIC50で阻害する強力な経口生体利用可能な二重阻害剤です。フェーズ1。
J Bone Oncol, 2022, 35:100439
Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640
Sci Rep, 2021, 11(1):5752
S6412 Altiratinib Altiratinib(DCC-2701)は、TRK、Met(c-Met)、TIE2、およびVEGFR2キナーゼを強力に阻害するシングルナノモル阻害剤であり、TRKA、B、Cに対するIC50値はそれぞれ0.9 nM、4.6 nM、0.8 nMです。Met(c-Met)およびMet(c-Met)変異体を0.3~6 nMのIC50値で阻害します。
J Microbiol, 2025, 63(2):e2409001
Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109
S1361 MGCD-265 analog MGCD-265は、c-MetおよびVEGFR1/2/3の強力な多標的ATP競合阻害剤であり、それぞれ1 nM、3 nM/3 nM/4 nMのIC50を示します。また、RONおよびTie-2も阻害します。フェーズ1/2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
MGCD-265-S1361W0120150105.gif
S1577 Tie2 kinase inhibitor 1 Tie2 kinase inhibitor 1は、SB-203580を最適化した化合物であり、Tie2に対して選択的で、IC50は0.25 μMであり、p38よりも200倍強力です。
Front Pharmacol, 2024, 15:1290128
Protein Cell, 2023, 14(5):350-368
Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00005-2
Tie2-kinase-inhibitor-S157701X0220120201.gif
S7799 Pexmetinib Pexmetinibは、HEK-293細胞株においてp38 MAPK/Tie-2を4 nM/18 nMのIC50で阻害する強力な経口生体利用可能な二重阻害剤です。フェーズ1。
J Bone Oncol, 2022, 35:100439
Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640
Sci Rep, 2021, 11(1):5752
S6412 Altiratinib Altiratinib(DCC-2701)は、TRK、Met(c-Met)、TIE2、およびVEGFR2キナーゼを強力に阻害するシングルナノモル阻害剤であり、TRKA、B、Cに対するIC50値はそれぞれ0.9 nM、4.6 nM、0.8 nMです。Met(c-Met)およびMet(c-Met)変異体を0.3~6 nMのIC50値で阻害します。
J Microbiol, 2025, 63(2):e2409001
Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109

Tie-2シグナル伝達経路